Clopsina^®  
Cloridrato de clorpromazina

Comprimidos e solução - Uso oral

APRESENTAÇÕES - Clopsina

CLOPSINA^®  25 mg: caixa contendo 20 e 200 comprimidos. CLOPSINA^®  100 mg: caixa contendo 20 e 200 comprimidos.
CLOPSINA^®  GOTAS 4%: caixa contendo frasco gotejador com 20 ml.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (crianças acima de 2 anos de idade)

COMPOSIÇÃO - Clopsina

CLOPSINA^®  25 mg
Cloridrato de clorpromazina 25 mg; excipiente q.s.p. 1 comprimido.

CLOPSINA^®  100 mg
Cloridrato de clorpromazina 100 mg; excipiente q.s.p. 1 comprimido

CLOPSINA^®  GOTAS 4%
Cloridrato de clorpromazina 40 mg; excipiente q.s.p. 1 ml.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - Clopsina

· CLOPSINA^®  é um medicamento utilizado para o tratamento de problemas mentais, como esquizofrenia¹, ou em pacientes que necessitam de medicação calmante. · CLOPSINA^®  deve ser conservado em lugar seco, fresco (entre 15 a 30 ^o  C) e protegido da luz, na sua embalagem original até o término de seu uso.
· O número do lote, as datas de fabricação e validade estão carimbados no cartucho do produto.
· Não utilize o medicamento com prazo de validade vencido.
· Para a administração correta de CLOPSINA^® , leia atentamente o item Instruções de Uso, contido na parte final desta bula.
· CLOPSINA^®  comprimidos e gotas não contêm açúcar², podendo ser administrados a pacientes diabéticos.
· Pode ocorrer o aumento da glicose sangüínea³ em pacientes em tratamento com antidiabéticos e que utilizam doses elevadas de clorpromazina (100 mg ao dia, ou mais). Nestes casos recomenda- se a medição (leitura visual com fitas reagentes) diária da glicose sangüínea³ e a realização periódica de exames laboratoriais de sangue⁴ e urina⁵. Pode ser necessário o ajuste da posologia do antidiabético.
· CLOPSINA^®  não deve ser utilizado por pacientes alérgicos ao cloridrato de clorpromazina, com doença renal⁶ grave ou que estejam em tratamento com levodopa.
· Pode ocorrer interferência na capacidade de reações durante o tratamento com CLOPSINA^® . Portanto, recomenda- se cautela na condução de veículos, na operação de máquinas e outras atividades que requerem atenção.
· CLOPSINA^®  pode causar sonolência, dor de cabeça, torcicolo⁷, diminuição da pressão, impotência⁸ sexual, alterações menstruais, boca seca, dificuldade de urinar, alergias, aumento de peso. Se esses sintomas⁹ forem intensos, procure orientação médica.
· Durante o tratamento com CLOPSINA^® , deve- se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas.
· Não é recomendada a utilização de CLOPSINA^®  em crianças menores de dois anos de idade.
· CLOPSINA^®  somente deve ser utilizada durante a gravidez¹⁰ e amamentação¹¹ com orientação médica.
· Informe ao médico a ocorrência de gravidez¹⁰ durante o tratamento ou após o seu término.
· Informe ao médico sobre os medicamentos que está utilizando.
· Obedeça a posologia indicada pelo médico e não interrompa o tratamento sem o seu conhecimento.
· Informe imediatamente ao médico se ocorrerem reações indesejáveis.

NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - Clopsina

A clorpromazina é um neuroléptico derivado da fenotiazina. Possui ação estabilizadora do sistema nervoso¹² central periférico e uma ação depressora seletiva sobre o sistema nervoso¹² central, permitindo o controle dos mais variados tipos de excitação.
Portanto é de grande valor no tratamento de distúrbios mentais e emocionais. A clorpromazina tem propriedades neurolépticas, vagolíticas, simpatolíticas, sedativas e antieméticas.
O cloridrato de clorpromazina é rapidamente absorvido por via oral, com biodisponibilidade relativa, em relação à via intramuscular, em média, de 50%.
Após a administração oral, o início do efeito ocorre entre 20 a 30 minutos, atingindo a concentração plasmática máxima em 2 a 4 horas.
Apresenta ampla distribuição em todos os tecidos, com alta ligação às proteínas¹³ plasmáticas, 90%. A meia- vida plasmática é de 30 horas e período de eliminação plasmática prolongado, quatro semanas ou mais.
A clorpromazina apresenta efeito pré- sistêmico acentuado no trato gastrintestinal e intensa metabolização hepática, com formação de metabólitos ativos e inativos.
É excretada principalmente por via renal⁶, onde aparece sob a forma de metabólitos. Menos de 1% do fármaco é excretado na forma inalterada.

INDICAÇÕES - Clopsina

CLOPSINA^®  é indicado em quadros psiquiátricos agudos ou no controle de psicoses de longa evolução. Nas manifestações de ansiedade e agitação, soluços incoercíveis, náuseas¹⁴ e vômitos¹⁵ e neurotoxicoses infantis. CLOPSINA^®  também pode ser associada à barbitúricos no tratamento do tétano¹⁶.
Como medicação pré- anestésica, na analgesia obstétrica e no tratamento da eclâmpsia¹⁷.
CLOPSINA^® é indicado nos casos em que houver necessidade de uma ação neuroléptica, vagolítica, simpatolítica, sedativa ou antiemética.

CONTRA-INDICAÇÕES - Clopsina

Em casos de hipersensibilidade ao cloridrato de clorpromazina ou a qualquer componente da fórmula.
Absolutas: glaucoma¹⁸ de ângulo fechado. Em pacientes com risco de retenção urinária¹⁹, ligado a problemas uretroprostáticos. Uso concomitante com levodopa.
Outras contra- indicações de CLOPSINA^® são: comas barbitúricos e etílicos, sensibilidade às fenotiazinas, doença cardiovascular grave, depressão do sistema nervoso¹² central.
Constituem- se em contra-indicações relativas da CLOPSINA^®  o uso concomitante com bebidas alcoólicas, lítio e sultoprida.
A relação risco- benefício deverá ser avaliada nos casos de discrasias sanguíneas, câncer²⁰ de mama, distúrbios hepáticos e renais, doença de Parkinson²¹, distúrbios convulsivos, úlcera péptica²².
CLOPSINA^® deverá ser administrado com cautela em pacientes idosos e/ou debilitados.

PRECAUÇÕES - Clopsina

Pacientes em tratamento com antidiabéticos e que utilizam doses elevadas de clorpromazina (100 mg ao dia) devem ser informados sobre a possibilidade de elevação da glicemia²³. Nestes casos recomenda- se a medição (leitura visual com fitas reagentes) diária da glicose sangüínea³ e avaliação laboratorial hematológica e urinária periodicamente. Se necessário, ajustar a posologia do antidiabético. Em caso de hipertermia deve- se suspender o tratamento, pois este sinal²⁴ pode ser um dos elementos da síndrome²⁵ maligna (palidez, hipertermia e distúrbios vegetativos) que tem sido descrita com o uso de neurolépticos.
Nos primeiros dias de tratamento, principalmente em hipertensos e hipotensos, recomenda- se que os pacientes deitem-se meia hora em posição horizontal, sem travesseiro, logo após a administração do medicamento.
Devido à ação epileptogênica da clorpromazina, não é recomendada a administração do fármaco em pacientes com epilepsia²⁶ instável ou história de convulsões. A clorpromazina somente deve ser utilizada em pacientes com epilepsia²⁶ controlada após receberem criteriosa avaliação médica, mantendo estrito acompanhamento durante a terapia.
O cloridrato de clorpromazina também deve ser utilizado com precaução em pacientes parkinsonianos, pois, geralmente, devido à idade avançada, o neuroléptico pode causar ou acentuar a hipotensão²⁷ e/ou sedação.
A clorpromazina deve ser utilizada com cautela em pacientes com distúrbios cardiovasculares, especialmente portadores de insuficiência²⁸ cardiovascular, distúrbios de condução, como bloqueio atrioventricular graus I a III ou arritmias. Monitorização da função cardíaca e a realização de eletrocardiograma²⁹ são indicadas em tais pacientes, assim como nos pacientes idosos em terapia com clorpromazina.
Recomenda- se controle oftalmológico e hematológico regular nos pacientes em tratamento prolongado com clorpromazina.
Durante o tratamento com a clorpromazina os reflexos do paciente podem ser diminuídos. Por isso, é necessária cautela na condução de veículos, na operação de máquinas e outras atividades que requerem atenção.
Não é recomendada a ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento com CLOPSINA^® .
Insuficiência hepática³⁰: devido a clorpromazina ter intensa biotransformação hepática, deve ser administrada com cautela e acompanhamento médico em pacientes com insuficiência hepática³⁰, recomendando- se uma dose menor ou menos freqüente e monitorização periódica dos níveis das enzimas hepáticas neste grupo de pacientes.
Insuficiência renal³¹: a eliminação da clorpromazina sob forma inalterada pela urina⁵ não é significativa. O risco/benefício do tratamento com a clorpromazina deve ser avaliado criteriosamente pelo médico em situações clínicas como predisposição à retenção urinária¹⁹, obstrução do colo da bexiga³², hipertrofia³³ prostática sintomática e insuficiência renal³¹.
Pediatria: não está estabelecida a segurança e a eficácia do uso da clorpromazina em crianças menores de 2 anos de idade.
Idosos: em função da depuração metabólica reduzida, as concentrações da clorpromazina são maiores em pacientes idosos que em jovens. Recomenda- se iniciar o tratamento com doses menores de clorpromazina e ajustar gradualmente até obtenção da resposta terapêutica adequada. Pacientes idosos, que tenham retenção urinária¹⁹ por problemas de próstata³⁴ ou uretra³⁵, não devem utilizar a clorpromazina
Gravidez¹⁰ e lactação³⁶: não há estudos clínicos adequados ou bem controlados com a utilização do fármaco na gestação humana, a clorpromazina somente deve ser administrada durante a gravidez¹⁰ se os benefícios para a mãe justificarem os potenciais riscos para o feto. O tratamento deve ser realizado sob criteriosa avaliação e estrito acompanhamento médico.
Conseqüentemente, o risco teratogênico³⁷, se existente, parece pequeno. Deve- se limitar a duração do tratamento durante a gestação, reduzindo-se, se possível, gradualmente as doses ao final da gestação. Recomenda-se, observar as funções neurológicas e digestivas do recém-nascido.
Nos recém- nascidos de mães tratadas durante a gestação com doses elevadas de neurolépticos raramente foram descritos os seguintes problemas: síndromes extrapiramidais e sinais³⁸ digestivos ligados às propriedades atropínicas dos neurolépticos fenotiazínicos, como distensão abdominal.
Devido à clorpromazina e seus metabólitos serem eliminados no leite materno, a administração do medicamento deve ser gradualmente descontinuada no período de lactação³⁶ ou a amamentação¹¹ interrompida.

REAÇÕES ADVERSAS - Clopsina

CLOPSINA^®  é um fármaco bem tolerado, apresentando baixa incidência³⁹ de efeitos colaterais. Geralmente, os efeitos adversos são leves e transitórios, desaparecendo com a continuidade do tratamento ou a redução da dose.
Se ocorrerem reações adversas neurológicas ou psíquicas graves, a administração de CLOPSINA^®  deverá ser suspensa e o médico informado imediatamente.
Os pacientes idosos são particularmente susceptíveis aos efeitos anticolinérgicos, neurológicos, psíquicos e cardiovasculares. A capacidade desses pacientes em metabolizar e eliminar fármacos pode estar diminuída, levando ao aumento da concentração plasmática.
Pode ocorrer sedação, sonolência, discinesias precoces (torcicolo⁷ espasmódico, crises oculógiras, trismo, que melhoram com a administração de antiparkinsonianos anticolinérgicos), síndrome²⁵ extrapiramidal (que melhora com a administração de antiparkinsonianos anticolinérgicos), discinesias tardias, que podem ser observadas durante tratamento prolongado (nestes casos os antiparkinsonianos não agem ou podem piorar o quadro), hipotensão²⁷ ortostática, efeitos atropínicos (secura da boca, obstipação intestinal, retenção urinária¹⁹), prolongamento do intervalo QT, impotência⁸, frigidez, amenorréia⁴⁰, galactorréia⁴¹, ginecomastia⁴², hiperprolactinemia, reações cutâneas como fotodermias e pigmentação da pele, aumento de peso, depósito pigmentar no segmento anterior do olho⁴³, excepcionalmente leucopenia⁴⁴ ou agranulocitose⁴⁵ (portanto, recomenda- se o controle hematológico nos três ou quatro primeiros meses de tratamento).
Raramente foram relatados priapismo, icterícia⁴⁶ colestática e lesão hepática, principalmente do tipo colestática ou mista.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - Clopsina

Associações contra- indicadas Levodopa: pode ocorrer o antagonismo recíproco da levodopa com a clorpromazina. Em caso de síndrome²⁵ extrapiramidal induzida pela clorpromazina, não tratar o paciente com levodopa, pois os receptores dopaminérgicos são bloqueados pela clorpromazina. Neste caso deve- se utilizar um anticolinérgico.
Em pacientes parkinsonianos em tratamento com levodopa, se houver a necessidade da utilização da clorpromazina, é recomendável a suspensão da terapia com levodopa, pois pode ocorrer o agravamento das alterações psicóticas e a levodopa pode não agir sobre os receptores bloqueados pela clorpromazina.
Associações desaconselhadas
Lítio: síndrome²⁵ confusional, hipertonia, hiper- reflexia, provavelmente devido ao aumento rápido da litemia.
Sultoprida: risco aumentado de alterações do ritmo ventricular por adição dos efeitos eletrofisiológicos.
Bebidas alcoólicas: os efeitos sedativos da clorpromazina são acentuados por bebidas alcoólicas.
Associações que devem ser consideradas
Guanetidina: a administração associada com a clorpromazina pode diminuir a ação anti- hipertensiva da guanetidina. Nestes casos pode ser necessário o ajuste da dose da guanetidina.
Anti- hipertensivos: a administração com a clorpromazina pode elevar o efeito hipotensor com conseqüente aumento de ocorrência de hipotensão²⁷ ortostática.
Antidiabéticos: doses elevadas de clorpromazina (100 mg ao dia, ou mais) pode elevar a glicemia²³. Nestes casos pode ser necessário o ajuste da dose do antidiabético.
Antiácidos⁴⁷ contendo hidróxido de alumínio e magnésio: a administração pode reduzir a absorção da clorpromazina. Portanto, recomenda- se aguardar, no mínimo, 2 horas entre as administrações do cloridrato de clorpromazina e antiácidos⁴⁷ que contenham hidróxido de alumínio e magnésio.
Agentes anticolinérgicos (atropina, biperideno, disopiramida, fenotiazínicos, antiparkinsonianos, anti- histamínicos, antidepressivos tricíclicos): a clorpromazina pode potencializar a ação anticolinérgica, causando efeitos atropínicos indesejáveis, como retenção urinária¹⁹, constipação⁴⁸ intestinal, visão turva, secura da boca.
Depressores do sistema nervoso¹² central (antidepressivos, derivados morfínicos, anti- histamínicos, benzodiazepínicos, barbitúricos, anestésicos): a clorpromazina pode potencializar os efeitos antidepressores dos fármacos. Pode ser necessário o ajuste da dose dos fármacos, quando a associação com a clorpromazina for necessária.

POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO - Clopsina

A posologia e o modo de administração devem ser determinados individualmente e adaptados de acordo com a condição clínica de cada paciente. O objetivo deve ser o de atingir um ótimo efeito terapêutico, mantendo- se as menores doses possíveis. A posologia deve ser aumentada gradativamente, principalmente se o paciente for idoso, criança ou adolescente, os quais, geralmente, apresentam uma resposta mais acentuada a clorpromazina.
Adultos: o cloridrato de clorpromazina tem uma grande margem de segurança, podendo a dose variar de 25 a 1600 mg ao dia, dependendo da necessidade do paciente. Deve- se iniciar o tratamento com doses baixas, 25 a 100 mg, repetindo de 3 a 4 vezes ao dia, se necessário, até atingir uma dose adequada para o controle da sintomatologia. A dose diária não deve exceder a 2 g de clorpromazina. A maioria dos pacientes responde à dose diária de 0,5 a 1 g de clorpromazina.
Em pacientes idosos ou debilitados, doses mais baixas são geralmente suficientes para o controle dos sintomas⁹.
Crianças (acima de 2 anosde idade): iniciar o tratamento utilizando uma dose diária de 1 mg de clorpromazina por quilo de peso, dividida em 2 ou 3 tomadas. Deve- se iniciar o tratamento com doses baixas até atingir uma dose adequada para o controle da sintomatologia. A dose diária máxima não deve exceder a 40 mg de clorpromazina para crianças abaixo de 5 anos de idade, ou 75 mg em crianças de 5 anos de idade ou acima.

INSTRUÇÕES DE USO - Clopsina

Os comprimidos de CLOPSINA^®  podem ser administrados com ou sem alimentos, com água, leite, suco de frutas, refrigerantes ou durante as refeições.

SUPERDOSAGEM - Clopsina

Os principais sintomas⁹ de intoxicação aguda por clorpromazina   são depressão do sistema nervoso¹² central, hipotensão²⁷ e sintomas⁹ extrapiramidais. Recomenda- se nestes casos lavagem gástrica⁴⁹ precoce, evitando-se a indução à êmese⁵⁰, administração de antiparkinsonianos para os sintomas⁹ extrapiramidais e estimulantes respiratórios (anfetamina, cafeína com benzoato de sódio), caso haja depressão respiratória.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
Farmacêutica Responsável: Dra. Dirce de Paula Zanetti. CRF- SP n ^o  7758
Clopsina^®  25 mg com 20 comprimidos: Registro MS n ^o  1.0550.0162.001- 3
Clopsina^®  25 mg com 200 comprimidos: Registro MS n ^o  1.0550.0162.002- 1
Clopsina^®  100 mg com 20 comprimidos: Registro MS n ^o  1.0550.0162.003- 1
Clopsina^®  100 mg com 200 comprimidos: Registro MS n ^o  1.0550.0162.004- 8
Clopsina^®  gotas 4% frasco com 20 ml: Registro MS n ^o  1.0550.0162.006- 4
Serviço de Atendimento ao Consumidor: 0800 191291