DIABINESE

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO - DIABINESE

Nome: Diabinese®

Nome genérico: Clorpropamida¹

Formas farmacêuticas e apresentações: - DIABINESE

Comprimidos: frascos com 30 e 100 comprimidos de 250 mg

USO ADULTO

Composição: - DIABINESE

Cada comprimido Diabinese® contém 250 mg de clorpropamida¹.

Excipientes: amido de milho, carbonato de cálcio, amidoglicolato de sódio, corante azul FDC nº 1, hidroxietilcelulose, estearato de magnésio e laurilsulfato de sódio.

                         

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - DIABINESE

O medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC) ao abrigo da luz e umidade.

O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

A terapêutica adequada será indicada exclusivamente pelo seu médico. Portanto, o tratamento não deve ser alterado sem o conhecimento do mesmo.

Para o controle eficaz do diabetes², é importante que o paciente siga corretamente a administração do medicamento, dieta e exercícios físicos regulares, orientados pelo médico.

Diabinese® em mulheres grávidas e lactantes³ não deve ser administrado sem orientação médica.

O medicamento é contra- indicado para pessoas com conhecida hipersensibilidade ao mesmo ou aos componentes de sua fórmula.

A segurança e a eficácia do uso de Diabinese® em crianças ainda não foram estabelecidas.

Diabinese® é contra- indicado em pacientes com Diabetes mellitus⁴ dependentes de insulina⁵ (anteriormente conhecida como juvenil).

                         
A maioria das reações adversas está associada à dose, é transitória e responde bem à redução ou retirada do medicamento. Entretanto, experiências clínicas têm demonstrado que, como ocorre com outras sulfoniluréias⁶, podem ocorrer alguns efeitos colaterais associados a hipersensibilidade.

Distúrbios gastrintestinais são as reações mais frequentemente observadas com este medicamento.

O paciente deve procurar imediatamente seu médico se houver quaisquer sintomas⁷ de hipoglicemia⁸ ou outras reações adversas.

Recomenda- se não ingerir álcool durante o tratamento com Diabinese®.

                         
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

                         

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - DIABINESE

Ações: - DIABINESE

Clorpropamida¹ é um hipoglicemiante⁹ oral potente e ativo, indicado no tratamento de pacientes diabéticos selecionados. É em geral utilizada isoladamente no controle de diabetes mellitus⁴ não dependente de insulina⁵ (DMNDI), de grau leve a moderadamente severo. Embora a clorpropamida¹ seja um derivado sulfonamídico, é desprovida de atividade antibacteriana.

                         

Mecanismo de ação: - DIABINESE

A clorpropamida¹ é um hipoglicemiante⁹ oral da classe das sulfoniluréias⁶. Seu exato mecanismo de ação não é completamente conhecido, mas não se trata de uma insulina⁵ oral. Acredita- se que o mecanismo de ação da clorpropamida¹ se dê através do estímulo da síntese e liberação da insulina⁵ endógena, efeito dependente do funcionamento das células beta no pâncreas¹⁰. O efeito extra-pancreático pode ser parte do mecanismo de ação das sulfoniluréias⁶ orais.

Atualmente há evidências de que uma melhora na função das células beta- pancreáticas, com consequente melhora na tolerância à glicose¹¹, pode ocorrer durante o tratamento prolongado com clorpropamida¹. Assim, em indivíduos com Diabetes mellitus⁴ assintomático, manifestado principalmente por uma intolerância à glicose¹¹, o uso continuado de clorpropamida¹ pode resultar na normalização de sua tolerância a este açúcar¹².

Farmacocinética: - DIABINESE

Clorpropamida¹ é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal, e uma hora após a administração de dose oral única é rapidamente detectável no sangue¹³, sendo que os níveis séricos máximos são alcançados dentro de duas a quatro horas. É metabolizada em humanos e é excretada na urina¹⁴ como droga inalterada e como metabólitos hidroxilados ou hidrolizados. A meia vida biológica do medicamento é, em média, de 36 horas. Nas primeiras 96 horas, 80 a 90% de uma dose única oral é excretada na urina¹⁴. No entanto, a administração a longo prazo de doses terapêuticas não produz acúmulo no sangue¹³, uma vez que as taxas de absorção e excreção se tornam estáveis em aproximadamente cinco a sete dias após o início do tratamento.

A clorpropamida¹ exerce um efeito hipoglicemiante⁹ em indivíduos normais dentro da primeira hora, tornando- se máximo em três a seis horas, e persistindo no mínimo por 24 horas. A potência da clorpropamida¹ é aproximadamente seis vezes superior à da
tolbutamida. Alguns resultados de estudos indicam que sua eficácia superior pode ser devida à excreção mais lenta e à ausência de desativação significativa.

Outros efeitos:

A clorpropamida¹ não interfere nos exames rotineiros de detecção da albumina¹⁵ na urina¹⁴.

Alguns pacientes podem inicialmente não responder (falha primária), ou evidenciar perda progressiva de resposta às sulfoniluréias⁶ (falha secundária), incluindo- se clorpropamida¹. Por outro lado, clorpropamida¹ pode ser eficaz em alguns pacientes que não tenham respondido ou que tenham deixado de responder a outras sulfoniluréias⁶.

                         

Indicações: - DIABINESE

Diabinese® está indicado para uso em associação com uma dieta para reduzir a glicemia¹⁶ em pacientes com Diabetes mellitus⁴ não dependentes de insulina⁵ (DMNDI, tipo II ), anteriormente conhecido como diabetes² tipo adulto, cuja hiperglicemia¹⁷ não pode ser controlada com o uso isolado da dieta.

                         

CONTRA-INDICAÇÕES: - DIABINESE

Diabinese® é contra- indicado para pacientes¹⁸ portadores de:

.conhecida hipersensibilidade à droga;
.cetoacidose diabética¹⁹ com ou sem coma²⁰. Esta condição deve ser tratada com insulina⁵;
.Diabetes mellitus⁴ dependente de insulina⁵ (anteriormente conhecida como juvenil).

PRECAUÇÕES: - DIABINESE

Gerais

Hipoglicemia⁸: todas as sulfoniluréias⁶ são capazes de produzir hipoglicemia⁸ severa. Seleção de pacientes, posologia e administração adequada são importantes para evitar casos de hipoglicemia⁸.

Insuficiência renal²¹ ou hepática pode causar níveis sanguíneos elevados de clorpropamida¹, sendo que esta também diminui a capacidade de gliconeogênese, podendo aumentar ainda o risco de sérias reações hipoglicêmicas. Pacientes idosos, debilitados ou desnutridos, e aqueles com insuficiência²² supra- renal²³ ou pituitária, são particularmente suscetíveis à ação hipoglicêmica das drogas redutoras de glicose¹¹. A hipoglicemia⁸ pode ser difícil de ser reconhecida em idosos e em pessoas sob drogas bloqueadoras beta-adrenérgicas. A hipoglicemia⁸ comumente ocorre quando da deficiência de ingestão calórica, após exercícios intensos e prolongados, durante ingestão alcoólica ou quando for administrada mais de uma droga redutora de glicose¹¹.

Devido à longa meia- vida da clorpropamida¹, pacientes que se tornam hipoglicêmicos durante o tratamento com Diabinese® precisam de uma cuidadosa supervisão da posologia e intervalos curtos de alimentação no mínimo por três a cinco dias. Hospitalização e glicose¹¹ intravenosa podem ser necessárias.

Perda do controle da glicemia¹⁶: quando um paciente diabético estabilizado sob qualquer tratamento expuser- se a condições tais como febre²⁴, trauma, infecção²⁵ ou cirurgia, poderá haver perda do controle da glicemia¹⁶. Em tais casos será necessário interromper o uso de Diabinese® e administrar insulina⁵.

Com o passar do tempo, a eficácia de qualquer hipoglicemiante⁹ oral diminui em muitos pacientes, inclusive com Diabinese®, o que pode ser devido à progressão da doença ou diminuição de resposta à droga. Esse fenômeno é considerado como falha secundária para diferenciá- lo da falha primária, na qual a droga é ineficaz num paciente individual quando a mesma é administrada pela primeira vez.

                         

Informação ao Paciente: O paciente deve ser informado dos potenciais riscos e vantagens de Diabinese® e tratamentos alternativos. Deve ser também orientado sobre a importância da dieta, dos exercícios regulares e dos exames de dosagem de açúcar¹² no sangue¹³ e urina¹⁴. O risco de hipoglicemia⁸, seus sintomas⁷ e tratamento, e condições que predispõem ao seu desenvolvimento, devem ser explicados ao paciente e responsáveis familiares. As falhas primária e secundária devem também ser informadas. O paciente deve ser instruído a procurar imediatamente seu médico se houver quaisquer sintomas⁷ de hipoglicemia⁸ ou outras reações adversas.

                         
Efeitos sobre a Habilidade para Dirigir e Operar Máquinas

O efeito de Diabinse® sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas não foi estudado.
Entretanto, não há evidência que sugira que Diabenese® possa afetar essas habilidades.

Testes Laboratoriais

Exames de açúcar¹² no sangue¹³ e urina¹⁴ devem ser feitos periodicamente. A dosagem de hemoglobina²⁶ glicosilada pode ser útil.

Carcinogênese, mutagênese, distúrbios de fertilidade

Estudos de toxicidade crônica foram realizados em cães e ratos. Os cães foram tratados por seis, treze ou vinte meses com doses de Diabinese® vinte vezes maiores do que para humanos, não tendo apresentado grandes alterações histológicas ou patológicas. Após o tratamento com 100mg/kg de Diabinese®, por vinte meses, um cão não apresentou alterações histopatológicas hepáticas. Os ratos, tratados continuamente por seis a doze meses, apresentaram vários graus de inibição de espermatogênese, em altas doses (até 125mg/kg). O grau de inibição pareceu ocorrer logo após o retardo no crescimento, quando se administraram doses altas de Diabinese® em ratos por tempo prolongado.

                         
Uso na gravidez²⁷

Efeitos teratogênicos: Não foram realizados estudos de reprodução animal com Diabinese®.
Também não se sabe quando Diabinese® pode causar distúrbio fetal quando administrado na gravidez²⁷, ou se pode afetar a capacidade de reprodução. Diabinese® só deve ser administrado durante a gestação se for realmente necessário. Uma vez que informações recentes sugerem que os níveis de alteração de açúcar¹² no sangue¹³ durante a gravidez²⁷ estão associados a uma maior incidência²⁸ de irregularidades congênitas, muitos especialistas recomendam o uso da insulina⁵ durante a gravidez²⁷ para manter os níveis glicêmicos tão próximos do normal quanto possível.

Efeitos não teratogênicos: Hipoglicemia⁸ severa prolongada (4 a 10 dias) tem sido relatada em recém- nascidos de mães que receberam sulfoniluréias⁶ na época do parto. Isto tem sido mais frequentemente relatado com o uso de agentes com meia-vidas prolongadas. Se Diabinese® for usado durante a gravidez²⁷, o mesmo deverá ser descontinuado pelo menos um mês antes da data esperada do parto.

Uso em lactantes³

Uma análise da composição de duas amostras de leite materno, tiradas cinco horas após ingestão de 500mg de clorpropamida¹ por uma paciente, revelou uma concentração de 5 mcg/ml. Para referência, o pico sanguíneo normal após a ingestão de uma única dose de 250mg de clorpropamida¹ é de 30 mcg/ml. Portanto, não se recomenda que a mulher amamente enquanto estiver tomando a medicação.

                         
Uso em crianças

Ainda não foram estabelecidas eficácia e segurança de Diabinese® em crianças.

                         

Interações Medicamentosas - DIABINESE

A ação hipoglicêmica das sulfoniluréias⁶ pode ser potencializada por algumas drogas, incluindo drogas antiinflamatórias não- esteróides e outros agentes que são altamente ligados a proteínas²⁹, salicilatos, sulfonamidas, cloranfenicol, probenecida, cumarínicos, inibidores da monoaminoxidase e agentes bloqueadores beta-adrenérgicos. Quando tais drogas são administradas a um paciente recebendo Diabinese®, o mesmo deve ser observado atentamente quando à hipoglicemia⁸. Quando tais drogas são retiradas de um paciente recebendo Diabinese®, este deve ser cuidadosamente observado quanto à perda de controle.

Alguns medicamentos tendem a produzir hiperglicemia¹⁷ levando à perda de controle. Essas drogas incluem as tiazidas e outros diuréticos³⁰, corticosteróides, fenotiazinas e agentes derivados da tiróide, estrogênios, contraceptivos orais, fenitoína, ácido nicotínico, simpatomiméticos, agentes bloqueadores dos canais de cálcio e isoniazida. Quando tais substâncias são administradas a pacientes recebendo Diabinese®, o mesmo deve ser cuidadosamente observado quando à perda de controle. Quando essas substâncias forem descontinuadas em pacientes recebendo Diabinese®, o mesmo deverá ser também cuidadosamente observado quanto à hipoglicemia⁸.

Uma interação potencial entre o miconazol oral e os agentes hipoglicêmicos orais levando à hipoglicemia⁸ severa foi relatada com algumas sulfoniluréias⁶. Não se sabe se essa interação também ocorre com preparações de miconazol intravenosas, tópicas ou vaginais.

Em alguns pacientes pode- se produzir uma reação tipo dissulfiram devido à ingestão de álcool.

                         

REAÇÕES ADVERSAS: - DIABINESE

A maioria das reações adversas está associada à dose, é transitória e responde bem à redução da dose ou à retirada do medicamento. Entretanto, a experiência clínica tem até então demonstrado que, assim como ocorre com outras sulfoniluréias⁶, algumas reações adversas associadas à hipersensibilidade podem ser graves, sendo que algumas fatalidades foram relatadas.

Hipoglicemia⁸: vide "PRECAUÇÕES" e "SUPERDOSAGEM".

Reações gastrintestinais: icterícia³¹- colestática raramente pode ocorrer. Caso ocorra, Diabinese® deverá ser descontinuado. As reações mais comuns são os distúrbios gastrintestinais; menos de 5% dos pacientes têm reportado náuseas³² e menos de 2%, diarréia³³, vômito³⁴, anorexia³⁵ e aumento do apetite. Outros distúrbios gastrintestinais têm ocorrido em menos de 1% dos pacientes. Esses distúrbios tendem a estar associados à dose e podem desaparecer com a redução da mesma.

Reações dermatológicas: prurido³⁶ tem sido reportado em menos de 3% dos pacientes. Outras reações dermatológicas alérgicas, tais como urticária³⁷ e erupções maculopapulares foram relatadas em aproximadamente 1% ou menos dos pacientes. Essas reações podem ser transitórias e desaparecem mesmo que Diabinese® continue sendo usado; se as reações dermatológicas persistirem, a medicação deverá ser interrompida. Porfiria³⁸ cutânea tardia e reações de fotossensibilidade foram reportadas com o uso de sulfoniluréias⁶. Erupções cutâneas que progridem para eritema multiforme³⁹ e dermatite⁴⁰ esfoliativa também foram relatadas.

Reações hematológicas: leucopenia⁴¹, agranulocitose⁴², trombocitopenia⁴³, anemia hemolítica⁴⁴, anemia⁴⁵ aplástica e pancitopenia⁴⁶ foram reportadas com as sulfoniluréias⁶.

Reações metabólicas: porfiria³⁸ hepática e reações tipo dissulfiram têm sido raramente reportadas com o uso de Diabinese® (Vide "Interações Medicamentosas").

Reações endócrinas: em raras ocasiões, Diabinese® causou reação idêntica à da síndrome⁴⁷ da secreção inapropriada do hormônio⁴⁸ antidiurético. As características dessa síndrome⁴⁷ resultam da excessiva retenção de água e incluem hiponatremia, baixa osmolalidade sérica e alta osmolalidade urinária. Essa reação também tem sido reportada com outras sulfoniluréias⁶.

                         

Posologia: - DIABINESE

Notas:

1. Não existe um regime posológico fixo para o tratamento de Diabetes mellitus⁴ com Diabinese® ou outros agentes hipoglicêmicos. Em adição à monitoração usual da glicose¹¹ urinária, o paciente deverá também ter a glicose¹¹ sanguínea observada periodicamente para determinar a sua dose mínima eficaz, para detectar falha primária, isto é, resposta hipoglicemiante⁹ inadequada à máxima dose recomendada, e falha secundária, isto é, perda da resposta hipoglicemiante⁹ adequada após um período inicial de eficácia.

2. Os níveis de hemoglobina²⁶ glicosilada poderão ser também de valia ao se analisar a resposta do paciente ao tratamento.

3. A administração a curto prazo de Diabinese® poderá ser eficaz durante períodos transitórios de perda de controle em pacientes geralmente bem controlados com a dieta. A dose total diária é geralmente tomada uma única vez, ao café da manhã. Ocasionalmente, casos de intolerância gastrintestinal poderão ser diminuídos ao se dividir a dose diária.

4. UMA DOSE MACIÇA INICIAL NÃO É NECESSÁRIA E NÃO DEVE SER ADMINISTRADA.

                         
5. Ao se iniciar o tratamento de pacientes com Diabetes mellitus⁴ não dependentes de insulina⁵ (DMNDI), deve- se enfatizar o uso de dieta como primeira forma de tratamento. Restrição calórica e perda de peso são essenciais no tratamento do paciente diabético obeso. A dieta isolada pode ser eficaz no controle de glicemia¹⁶ e nos sintomas⁷ de hiperglicemia¹⁷. A importância das atividades físicas regulares deve ser também enfatizada e os fatores de riscos cardiovasculares devem ser observados se possível aplicando-se medidas corretivas.

O uso de Diabinese® deve ser visto pelo clínico e pelo paciente como um tratamento de apoio à dieta, e não como substituto ou como mecanismo conveniente para se evitar restrições da dieta. Além disso, a perda do controle glicêmico sob dieta controlada pode ser transitória, requerendo aí uma administração a curto prazo de Diabinese®.

6. Durante o tratamento de manutenção, a administração de Diabinese® deverá ser interrompida se não mais houver uma redução satisfatória da glicemia¹⁶, baseando- se em avaliações clínicas e laboratoriais regulares. Ao considerar o uso de Diabinese® em pacientes assintomáticos, deve-se observar que o controle da glicemia¹⁶ em pacientes diabéticos não dependentes de insulina⁵ ainda não foi definitivamente estabelecido como eficaz na prevenção das complicações cardiovasculares ou neurológicas a longo prazo de diabetes².

7. Diabinese® também pode ser eficaz no controle de certos pacientes que tenham demonstrado resposta inadequada ou comprovada falha primária ou secundária a outras sulfoniluréias⁶. Pacientes que necessitem doses elevadas ou uso frequente de outros hipoglicemiantes orais⁴⁹ podem ter controle facilitado com o uso de Diabinese®.

8. Seleção de pacientes: o paciente mais adequado ao tratamento é aquele com Diabetes mellitus⁴ não dependente de insulina⁵ (DMNDI), do tipo estável e não controlável somente por dieta.
História anterior de coma²⁰ diabético não se contrapõe necessariamente ao sucesso do controle terapêutico com Diabinese®.

Um período de observação pode ser indicado para determinados pacientes que se esperaria respondessem a este tipo de medicação, mas nos quais fracassaram as tentativas iniciais, ou após estarem recebendo outras sulfoniluréias⁶, ou em pacientes cujo controle do diabetes² com tais agentes não tenha sido satisfatório. Diabinese® pode mostrar- se eficaz e proporcionar um melhor controle deste tipo de diabetes². A avaliação final da resposta em pacientes qualificados como candidatos ao tratamento com Diabinese® consiste num período de observação terapêutica de pelo menos sete dias. Durante este período, a ausência de cetonúria⁵⁰ juntamente com um controle satisfatório indicam que o paciente é responsivo e capaz de ser controlado com a droga.
Entretanto, o desenvolvimento de cetonúria⁵⁰ dentro do período de 24 horas após a retirada da insulina⁵ em geral indica uma resposta deficiente. O paciente será considerado não responsivo caso não apresente redução satisfatória da glicemia¹⁶ ou deixe de obter uma melhora clínica objetiva ou subjetiva, ou caso apresente cetonúria⁵⁰ ou glicosúria⁵¹. A insulina⁵ é indicada no tratamento destes pacientes.

                         
Tratamento inicial:

O paciente diabético estável de meia idade, com diabetes mellitus⁴ não dependente de insulina⁵ (DMNDI) de grau leve a moderadamente severo, deve iniciar com a dose diária de 250mg (um comprimido). Devido ao fato do paciente diabético geriátrico parecer ser mais sensível ao efeito hipoglicêmico das sulfoniluréias⁶, seu tratamento deve ser iniciado com doses menores de Diabinese®: 125 mg diários. Não é necessário um período de transição ao transferir pacientes em uso de outros hipoglicemiantes orais⁴⁹ para Diabinese®. O medicamento anterior pode ser descontinuado em qualquer ocasião, e a clorpropamida¹ iniciada imediatamente. Ao prescrever a clorpropamida¹, deverá ser dada a devida consideração a sua maior potência. A grande maioria dos pacientes de meia idade com diabetes² estável leve ou moderadamente severo, em tratamento com insulina⁵, pode passar a usar diretamente a droga oral, com descontinuação imediata da insulina⁵. Nos pacientes que necessitam de mais de 40 unidades diárias de insulina⁵, Diabinese® pode ser
iniciado com uma redução de 50% de insulina⁵ durante os primeiros dias, com reduções subsequentes dependendo da resposta.

Durante o período de retirada da insulina⁵, o paciente deve ser submetido a exames de urina¹⁴ para detecção de glicose¹¹ e corpos cetônicos, pelo menos três vezes ao dia e os resultados devem ser reportados frequentemente ao médico. No caso de resultados anormais, o médico deve ser notificado imediatamente. Em alguns casos é aconselhável considerar a hospitalização durante o período de transição.
Cinco a sete dias após o início do tratamento, o nível sérico de clorpropamida¹ atinge um platô. A dosagem pode ser subsequentemente ajustada para aumento ou redução, sendo que os aumentos não deverão ser superiores a 50- 125 mg em intervalos de três a cinco dias para obtenção do controle ideal. Ajustes mais frequentes em geral não são aconselháveis.

                         
Terapia de manutenção:

A maioria dos pacientes de meia idade com diabetes² (DMNDI) estável moderadamente severo é controlada com aproximadamente 250mg diários (um comprimido). Vários investigadores constataram que alguns pacientes com diabetes² de menor intensidade são bem controlados com doses diárias de 125 mg (1/2 comprimido) ou menos. Muitos dos pacientes diabéticos mais graves podem requerer 500 mg diários (dois comprimidos) para um controle adequado.

OS PACIENTES QUE NÃO RESPONDEM ADEQUADAMENTE À DOSE DE 500MG DIÁRIOS GERALMENTE NÃO RESPONDERÃO A DOSES MAIS ELEVADAS.

Doses de manutenção superiores a 750mg diários (três comprimidos) devem ser evitadas.

                         
Para pacientes¹⁸ idosos, debilitados ou desnutridos, e para pacientes¹⁸ com distúrbios renais ou hepáticos, a dose inicial e de manutenção deverá ser cautelosa para evitar reações hipoglicêmicas (vide precauções).

Diabinese® em pacientes com Diabetes insipidus⁵²:

Alguns estudos até esta data demonstraram que a clorpropamida¹ também é útil no tratamento do Diabetes insipidus⁵² idiopático. Ao usar a clorpropamida¹ com esta finalidade, o médico deve manter- se permanentemente consciente da possibilidade  de ocorrência de reações hipoglicêmicas nestes pacientes, particularmente quando doenças subjacentes ou outras causas não relacionadas implicarem na redução da ingestão de alimentos.

Em tais casos, a clorpropamida¹ deve ser temporariamente descontinuada e o tratamento substituído pelo hormônio⁴⁸ antidiurético.

No tratamento de diabetes insipidus⁵² a dose normalmente utilizada é de 125 a 500mg diários.
Devido ao risco de desenvolvimento de hipoglicemia⁸ nestes pacientes, é aconselhável iniciar o tratamento com a dose mais baixa, ajustando- a gradativamente conforme necessário. Os pacientes sob tratamento devem ser orientados quanto à possibilidade de reações hipoglicêmicas e tratamento, especialmente durante infecções intercorrentes ou outros períodos de redução da ingestão de alimentos. Em tais circunstâncias a terapia com Diabinese® deve ser imediatamente descontinuada e o médico comunicado.

Quando os médicos estiverem considerando o uso diário de Diabinese® no tratamento do Diabetes insipidus⁵², é essencial que leiam integralmente este texto, especialmente os parágrafos relacionados a PRECAUÇÕES E REAÇÕES ADVERSAS.

Superdosagem - DIABINESE

                         

Testes pré- clínicos tem determinado a LD50 oral de 1675 mg/kg para camundongos, 800 mg/kg em cães e 2390 mg/kg em ratos.

Sinais⁵³ e sintomas⁷:

A superdosagem de sulfoniluréias⁶, incluindo Diabinese®, pode causar hipoglicemia⁸ severa.

Embora pouco frequente, a hipoglicemia⁸ severa pode causar coma²⁰, convulsões ou distúrbios neurológicos.

Tratamento:

Sintomas⁷ de hipoglicemia⁸ leve sem perda de consciência ou sintomas⁷ neurológicos devem ser tratados intensamente com glicose¹¹ via oral e ajuste na dose da droga e/ou no padrão de alimentação. Cuidadosa observação médica deverá ser feita até que se assegure que o paciente esteja fora de perigo.

Reações hipoglicêmicas severas com convulsões, coma²⁰ ou outros distúrbios neurológicos não ocorrem com frequências, mas devem ser consideradas como emergências médicas, requerendo hospitalização imediata. Se houver suspeita ou se for diagnosticado coma²⁰ hipoglicêmico, o paciente deve receber uma rápida injeção⁵⁴ intravenosa de solução glicosada concentrada (50%).
Este procedimento deve ser seguido por uma infusão contínua de solução glicosada mais diluída (10%), em uma velocidade de infusão que mantenha níveis de glicemia¹⁶ acima de 100mg/dl. Esses pacientes devem ser cuidadosamente observados por um período mínimo de 24 a 48 horas, uma vez que a hipoglicemia⁸ pode ocorrer após aparente melhora clínica.