Diclofenaco sódico

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES - DICLOFENACO SODICO comprimido genérico

Comprimidos revestidos de 50 mg: embalagens com 20 e 200 comprimidos.

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO - DICLOFENACO SODICO comprimido genérico

Cada comprimido revestido contém:
Diclofenaco sódico    50 mg
Excipientes q.s.p.    1 comprimido revestido
(celulose, citrato de trietila, corante laca de amarelo tartrazina, corante laca de vermelho 40, dióxido de silício coloidal, dióxido de titânio, estearato de magnésio, fosfato de cálcio dibásico, glicolato de amido sódico, hidróxido de sódio, lactose, polietilenoglicol 6.000, polímero de ácido metacrílico e acrilato de etila, polisorbato 80, simeticona, talco e água deionizada).

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - DICLOFENACO SODICO comprimido genérico

Ação esperada do medicamento: DICLOFENACO SÓDICO é utilizado no tratamento da dor e inflamação¹.
Cuidados de armazenamento: Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC), ao abrigo da umidade.
Prazo de validade: Não utilize o medicamento se o seu prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.
Gravidez² e Lactação³: Informe seu médico a ocorrência de gravidez² na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.  DICLOFENACO SÓDICO é geralmente bem tolerado; porém, ocasionalmente, podem ocorrer algumas reações desagradáveis tais como: dor de estômago⁴, náusea⁵, vômito⁶, diarréia⁷, má digestão⁸, prisão de ventre, falta de apetite, dor de cabeça, tontura⁹ e vermelhidão da pele.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão com outras substâncias: O paciente não deve tomar outros medicamentos juntamente com DICLOFENACO SÓDICO sem orientação ou conhecimento do médico.
Contra- indicações e Precauções: DICLOFENACO SÓDICO é contra-indicado na presença de úlcera¹⁰ de estômago⁴ ou de intestino; alergia¹¹ ao diclofenaco ou aos outros componentes da fórmula. DICLOFENACO SÓDICO é também contra-indicado a pacientes que têm crise de asma¹², urticária¹³ e rinite¹⁴ aguda quando tomam ácido acetilsalicílico (aspirina).
Antes de iniciar o tratamento com DICLOFENACO SÓDICO, o paciente deve informar ao médico se tem problemas de estômago⁴ e problemas intestinais, com suspeita de úlcera¹⁰, com colite¹⁵ ulcerativa, doença de Crohn, doença grave do fígado¹⁶, doença de rim¹⁷ e de coração¹⁸. Pacientes idosos devem estar sob supervisão médica durante o uso de DICLOFENACO SÓDICO. Pacientes que apresentarem vertigens¹⁹ deverão evitar dirigir veículos e/ou operar máquinas. Devem ser feitos exames de sangue²⁰ durante os tratamentos prolongados. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - DICLOFENACO SODICO comprimido genérico

Características:.
O DICLOFENACO SÓDICO é um composto não- esteróide com pronunciadas propriedades anti-reumática, antiinflamatória, analgésica e antipirética. Demonstrou-se experimentalmente que é fundamental para o mecanismo de ação do diclofenaco a inibição da biossíntese das prostaglandinas. As prostaglandinas são o fator principal na causa da inflamação¹, dor e febre²¹.
O diclofenaco sódico in vitro não suprime a biossíntese dos proteoglicanos nas cartilagens, nas concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem.
Em doenças reumáticas, as propriedades analgésicas e antiinflamatórias do DICLOFENACO SÓDICO, fazem com que haja uma resposta clínica caracterizada por melhora significativa dos sinais²² e sintomas²³ como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e edema²⁴ nas juntas, bem como uma melhora na função. Em condições inflamatórias pós- traumáticas e pós-operatórias, DICLOFENACO SÓDICO melhora rapidamente a dor espontânea e a dor ao movimento e diminui o edema²⁴ inflamatório. Em ensaios clínicos, DICLOFENACO SÓDICO também exerceu um pronunciado efeito analgésico²⁵ em estados dolorosos moderados e graves de origem não-reumática. Além disso, estudos clínicos têm revelado que, na dismenorréia²⁶ primária, DICLOFENACO SÓDICO é capaz de melhorar a dor e reduzir a intensidade do sangramento.

Farmacocinética:
Absorção:
O diclofenaco é rápida e completamente absorvido depois da administração oral; as concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de duas a três horas. A administração com alimentos retarda a taxa de absorção, porém não altera sua extensão.

Distribuição:
Há um efeito significativo de primeira passagem, desde que apenas cerca de 50 % do diclofenaco estão disponíveis a nível sistêmico. Este medicamento se liga amplamente às proteínas²⁷ plasmáticas (99 %) e sua meia vida no plasma²⁸ é de uma a duas horas. O diclofenaco acumula- se no líquido sinovial depois da administração oral, o que pode explicar a duração do efeito terapêutico, que é consideravelmente maior do que sua meia-vida plasmática.

Biotransformação:
Esse medicamento é metabolizado no fígado¹⁶ a 4- hidroxidiclofenaco (metabólito principal) por uma isoenzima do citocromo P450 da subfamília CYP2C e a outros compostos hidroxilados; depois da glicuronização e sulfatação.

Eliminação:
Depois da glicuronização e sulfatação, os metabólitos são excretados na urina²⁹ (65 %) e bile³⁰ (35 %).

Características nos pacientes:
Não foram observadas diferenças idade- dependentes relevantes na absorção, no metabolismo³¹ ou na excreção do fármaco.
Em pacientes com insuficiência renal³², não é previsto acúmulo da substância ativa inalterada, a partir da cinética de dose- única, quando aplicado o esquema normal de dose. Com um clearence (depuração) de creatinina³³ < 10 ml/min, os níveis plasmáticos de steady-state (estado de equilíbrio) calculados dos hidroximetabólitos são cerca de 4 vezes maiores do que em pacientes normais. Entretanto, os metabólitos são em última análise excretados através da bile³⁰.
Em pacientes com hepatite³⁴ crônica ou cirrose³⁵ não descompensada, a cinética e o metabolismo³¹ do diclofenaco são os mesmos do que em pacientes sem doenças hepáticas.

Dados de segurança pré- clínicos:
Mutagenicidade, carcinogenicidade e toxicidade sobre a reprodução:
O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós- natal da prole. Não foram detectados efeitos teratogênicos em camundongos, ratos e coelhos. Não foram demonstrados efeitos mutagênicos em vários experimentos in vitro e in vivo e nenhum potencial carcinogênico foi detectado em estudos de longo prazo com ratos e camundongos.

INDICAÇÕES - DICLOFENACO SODICO comprimido genérico

 ··    Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo³⁶: artrite reumatóide³⁷; artrite reumatóide³⁷ juvenil; espondilite anquilosante; osteoartrose³⁸ e espondilartrites
·    Síndromes dolorosas da coluna vertebral³⁹
 Reumatismo³⁶ não- articular
·    Crises agudas de gota⁴⁰
·    Inflamações pós- traumáticas e pós-operatórias dolorosas e edema²⁴, como por exemplo após cirurgia dentária ou ortopédica
·    Condições inflamatórias e/ou dolorosas em ginecologia, como por exemplo dismenorréia²⁶ primária ou anexite⁴¹
·    Como adjuvante no tratamento de processos infecciosos acompanhados de dor e inflamação¹ de ouvido, nariz⁴² ou garganta, como por exemplo faringoamigdalites, otites⁴³. De acordo com os princípios terapêuticos gerais, a doença de fundo deve ser tratada com a terapia básica adequadamente.

CONTRA-INDICAÇÕES - DICLOFENACO SODICO comprimido genérico

Úlcera gástrica⁴⁴ ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer outro componente da formulação. Como outros agentes antiinflamatórios não- esteróides (AINEs) DICLOFENACO SÓDICO também é contra-indicado em pacientes nos quais as crises de asma¹², urticária¹³ ou rinite¹⁴ aguda são precipitadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos com  atividade inibidora da prostaglandina-sintetase.

PRECAUÇÕES - DICLOFENACO SODICO comprimido genérico

É imprescindível uma supervisão médica cuidadosa em pacientes portadores de sintomas²³ indicativos de distúrbios gastrointestinais, com história que sugira ulceração gástrica ou intestinal, com colite¹⁵ ulcerativa ou com doença de Crohn, bem como em pacientes com distúrbios da função hepática.
Como com outros agentes antiinflamatórios não- esteróides, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas com o uso de DICLOFENACO SÓDICO. Durante tratamentos prolongados, é recomendável a monitorização da função hepática como medida de precaução. Na ocorrência de sinais²² ou sintomas²³ indicativos do desenvolvimento de doença hepática ou de outras manifestações (por exemplo, eosinofilia, erupções), ou se testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, o tratamento com DICLOFENACO SÓDICO deverá ser descontinuado. Poderá ocorrer hepatite³⁴ com ou sem sintomas²³ prodrômicos. Deve-se ter cautela ao administrar DICLOFENACO SÓDICO a pacientes portadores de porfiria⁴⁵ hepática, uma vez que o medicamento pode desencadear uma crise.
Pela importância das prostaglandinas para a manutenção do fluxo sangüíneo renal⁴⁶, deve- se dar atenção especial a pacientes com deficiência das funções cardíaca ou renal⁴⁶, a pacientes idosos, a pacientes sob tratamento com diuréticos⁴⁷, e àqueles com depleção de volume extracelular de qualquer origem, como por exemplo nas condições de pré ou pós-operatório no caso de cirurgias de grande porte. Nesses casos, quando da utilização de DICLOFENACO SÓDICO, é recomendável uma monitorização da função renal⁴⁶ como medida de precaução. A descontinuação do tratamento é seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.
Durante tratamento prolongado com DICLOFENACO SÓDICO (como com outros agentes antiinflamatórios não- esteróides), recomenda-se monitorizar o hemograma.
Assim como outros AINEs, DICLOFENACO SÓDICO pode temporariamente inibir a agregação plaquetária. Pacientes com deficiência de hemostasia devem ser cuidadosamente monitorizados.
Deve- se ter precaução especial com pacientes idosos debilitados ou com aqueles com baixo peso corpóreo, sendo particularmente recomendável a utilização da menor posologia eficaz.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas:
Pacientes com sintomas²³ de tontura⁹ ou com outros distúrbios do Sistema Nervoso⁴⁸ Central, incluindo- se distúrbios visuais, não devem dirigir veículos ou operar máquinas.
Gravidez² e Lactação³:
DICLOFENACO SÓDICO deve ser empregado durante a gravidez² somente quando houver indicação formal e utilizando- se a menor posologia eficaz.
Como ocorre com outros inibidores da prostaglandina- sintetase, essa orientação aplica-se particularmente aos três últimos meses de gestação (pela possibilidade de ocorrer inércia uterina e/ou fechamento prematuro do canal arterial).
Após doses orais de 50 mg administradas a cada 8 horas, a substância ativa passa para o leite materno; todavia, em quantidades tão pequenas, que não se esperam efeitos indesejados sobre o lactente⁴⁹.

ADVERTÊNCIAS - DICLOFENACO SODICO comprimido genérico

Sangramentos ou ulcerações/perfurações gastrointestinais podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas²³ de advertência ou história prévia. Estes, em geral, apresentam conseqüências mais sérias em pacientes idosos. Nesses raros casos de sangramentos ou ulcerações/perfurações, o medicamento deve ser descontinuado. Assim como com outros agentes antiinflamatórios não- esteróides, reações alérgicas, incluindo-se reações anafiláticas⁵⁰ e/ou anafilactóides, poderão também ocorrer em casos raros sem a prévia exposição ao fármaco.
Assim como outros AINEs, DICLOFENACO SÓDICO pode mascarar os sinais²² e sintomas²³ de infecção⁵¹ por causa de suas propriedades farmacodinâmicas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - DICLOFENACO SODICO comprimido genérico

(Inclusive interações observadas com outras formas farmacêuticas de DICLOFENACO SÓDICO):
Lítio, digoxina: DICLOFENACO SÓDICO pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio e digoxina.
Diuréticos⁴⁷: Assim como outros AINEs, DICLOFENACO SÓDICO pode inibir a atividade de diuréticos⁴⁷. O tratamento concomitante com diuréticos⁴⁷ poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de potássio, os quais devem portanto ser monitorizados.
AINEs: A administração concomitante de AINEs sistêmicos pode aumentar a freqüência de reações adversas.
Anticoagulantes: Embora as investigações clínicas não pareçam indicar que DICLOFENACO SÓDICO apresente uma influência sobre o efeito dos anticoagulantes, existem relatos de elevação no risco de hemorragias⁵² com o uso concomitante de diclofenaco e anticoagulantes. Conseqüentemente, nesses casos, é recomendável uma monitorização dos pacientes.
Antidiabéticos: Estudos clínicos demonstraram que DICLOFENACO SÓDICO pode ser administrado juntamente com agentes antidiabéticos orais⁵³ sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presença de DICLOFENACO SÓDICO, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes hipoglicemiantes⁵⁴.
Metotrexato: Deve- se ter cautela quando AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou após o tratamento com metotrexato, uma vez que a concentração sérica desse fármaco pode se elevar, aumentando assim a sua toxicidade.
Ciclosporina: Os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina.
Antibacterianos quinolônicos: Têm ocorrido relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

REAÇÕES ADVERSAS - DICLOFENACO SODICO comprimido genérico

Estimativa de freqüência: freqüente > 10%; ocasional > 1% - 10%; rara > 0,001% - 1%; casos isolados < 0,001%.
Trato gastrointestinal. Ocasionais: epigastralgia⁵⁵, distúrbios gastrointestinais, tais como náusea⁵, vômito⁶, diarréia⁷, cólicas⁵⁶ abdominais, dispepsia⁵⁷, flatulência, anorexia⁵⁸, irritação local. Raros: sangramento gastrointestinal (hematêmese⁵⁹, melena⁶⁰, diarréia⁷ sanguinolenta), úlcera gástrica⁴⁴ ou intestinal com ou sem sangramento ou perfuração. Casos isolados: estomatite⁶¹ aftosa, glossite⁶², lesões esofágicas, estenose intestinal diafragmática, distúrbios do baixo colo, tais como: colite¹⁵ hemorrágica não- específica e exacerbação de colite¹⁵ ulcerativa ou doença de Crohn; constipação⁶³, pancreatite⁶⁴.
Sistema Nervoso⁴⁸ Central. Ocasionais: cefaléia⁶⁵, tontura⁹ ou vertigem⁶⁶. Casos raros: sonolência. Casos isolados: distúrbios de sensibilidade, incluindo- se parestesia⁶⁷, distúrbios da memória, insônia, irritabilidade, convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas, meningite⁶⁸ asséptica, desorientação.
Órgãos sensoriais. Casos isolados: distúrbios da visão (visão borrada, diplopia⁶⁹), deficiência auditiva, tinitus, distúrbios do paladar.
Pele. Ocasional: rash⁷⁰ (erupção). Casos raros: urticária¹³. Casos isolados: eritroderma (dermatite⁷¹ esfoliativa), perda de cabelo, reação de fotossensibilidade, púrpura, incluindo- se púrpura alérgica, erupção bolhosa, eczema⁷², eritema multiforme⁷³, síndrome de Stevens-Johnson⁷⁴, síndrome de Lyell⁷⁵ (epidermólise tóxica aguda).
Sistema urogenital. Rara: edema²⁴. Casos isolados: insuficiência renal³² aguda, distúrbios urinários, tais como hematúria⁷⁶, proteinúria⁷⁷, nefrite⁷⁸ intersticial, síndrome nefrótica⁷⁹, necrose⁸⁰ papilar.
Fígado¹⁶. Ocasionais: elevação dos níveis séricos das enzimas aminotransferases. Casos raros: hepatite³⁴, com ou sem icterícia⁸¹. Casos isolados: hepatite fulminante⁸².
Sangue²⁰. Casos isolados: trombocitopenia⁸³, leucopenia⁸⁴, anemia hemolítica⁸⁵ e aplástica, agranulocitose⁸⁶.
Hipersensibilidade. Casos raros: reações de hipersensibilidade, tais como asma¹², reações sistêmicas anafiláticas/anafilactóides, incluindo- se hipotensão⁸⁷. Casos isolados: vasculite⁸⁸, pneumonite⁸⁹.
Sistema cardiovascular⁹⁰. Casos isolados: palpitação⁹¹, dores no peito, hipertensão⁹², insuficiência cardíaca congestiva⁹³.

POSOLOGIA - DICLOFENACO SODICO comprimido genérico

Como regra, a dose diária inicial é de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, bem como para terapias prolongadas, 75 a 100 mg por dia são geralmente suficientes. A dose diária pode ser geralmente prescrita em 2 a 3 doses fracionadas.
No tratamento da dismenorréia²⁶ primária, a dose diária que deve ser individualmente adaptada é geralmente de 50 a 150 mg. Inicialmente, a dose de 50 a 100 mg deve ser administrada e, se  necessário, elevada no decorrer de vários ciclos menstruais, até o máximo de 200 mg/dia. O tratamento deve ser iniciado aos primeiros sintomas²³ e, dependendo da sintomatologia, pode continuar por alguns dias.
Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições. Os comprimidos não são recomendados para uso infantil.

SUPERDOSAGEM - DICLOFENACO SODICO comprimido genérico

O tratamento de intoxicações agudas com agentes antiinflamatórios não- esteróides consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. Não há quadro clínico típico associado à superdosagem com diclofenaco.
As seguintes medidas terapêuticas podem ser tomadas em casos de superdosagem: a absorção deve ser evitada o mais rápido possível, após a superdosagem, por meio de lavagem gástrica⁹⁴ e de tratamento com carvão ativado.
Tratamento sintomático e de suporte devem ser administrados em casos de complicações, tais como: hipotensão⁸⁷, insuficiência renal³², convulsões, irritação gastrointestinal e depressão respiratória.
Diurese⁹⁵ forçada, diálise⁹⁶ ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na aceleração da eliminação de agentes antiinflamatórios não- esteróides, pela sua alta taxa de ligação com proteínas²⁷ e metabolismo³¹ extenso.

PACIENTES IDOSOS - DICLOFENACO SODICO comprimido genérico

Deve- se ter precaução especial com pacientes idosos debilitados ou com aqueles com baixo peso corpóreo, sendo particularmente recomendável a utilização da menor dose eficaz.
Sangramentos ou ulcerações/perfurações gastrointestinais podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas²³ de advertência ou história prévia. Esses, em geral, apresentam conseqüências mais sérias em pacientes idosos. Nos raros casos de sangramento ou ulceração que ocorrerem em pacientes que recebem DICLOFENACO SÓDICO, o medicamento deve ser descontinuado.