EBASTEL®

Formas farmacêuticas e apresentações - EBASTEL

Comprimidos revestidos contendo 10 mg de ebastina.
Embalagem com 10 comprimidos.
Xarope de ebastina a 1 mg/ml. Frascos de 60 ml.

USO PEDIÁTRICO (ACIMA DE 2 ANOS) E ADULTO

Composição - EBASTEL

EBASTEL® comprimidos
Cada comprimido contém:
Ebastina ....................10 mg
Excipientes q.s.p ....................1 comprimido
Excipientes: celulose microcristalina, amido pré- gelatinizado, lactose monohidratada, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, dióxido de titânio.

EBASTEL® xarope
Cada ml contém:
Ebastina ....................1,0 mg
Excipientes q.s.p ....................1,0 mL
Excipientes: ácido lático 85%, glicerina polietilenoglicol oxiestearato, neohesperidina dihidrochalcone, anetol, metil p- hidroxibenzoato de sódio, propil p-hidroxibenzoato de sódio, glicerina, sorbitol² 70%, dimetilpolixiloxana, hidróxido de sódio, água.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - EBASTEL

Ação esperada do medicamento - EBASTEL

EBASTEL® (Ebastina) é um anti- histamínico H1 potente e altamente seletivo, que não apresenta efeitos sobre o SNC ou efeitos anticolinérgicos.

Cuidados de armazenamento - EBASTEL

EBASTEL® (Ebastina) deve ser mantido em sua embalagem original, sendo que EBASTEL® (Ebastina) comprimidos deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade; enquanto EBASTEL® xarope (Ebastina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) e protegido da luz.

Prazo de validade - EBASTEL

Desde que observados os devidos cuidados de conservação, o prazo de validade do produto  é de 24 meses, contados a partir da data de fabricação impressa em sua embalagem externa.

NÃO USE MEDICAMENTOS COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Gravidez¹ e lactação³ - EBASTEL

EBASTEL® (Ebastina) não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando.Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez¹ na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informe ao seu médico se está amamentando.

Cuidados de administração - EBASTEL

EBASTEL® xarope (Ebastina) vem acompanhado de uma seringa⁴ graduada e de um adaptador. Deve- se acoplar este adaptador à boca do frasco antes de administrar o produto. A função deste adaptador é permitir que o paciente consiga retirar, com o auxílio da seringa⁴ graduada, a quantidade exata de xarope a ser administrada mesmo quando o conteúdo do frasco estiver no final.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
EBASTEL® xarope (Ebastina) deve ser administrado, por via oral, com o auxílio da seringa⁴ graduada que acompanha o medicamento.

Interrupção do tratamento - EBASTEL

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Reações adversas - EBASTEL

Durante o tratamento com EBASTEL® (Ebastina) podem ocorrer: dor de cabeça, sensação de boca seca, sonolência, faringite⁵, dor abdominal, azia, cansaço, sangramento nasal, rinite⁶, sinusite⁷, náusea⁸, insônia.Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias - EBASTEL

A administração de EBASTEL® (Ebastina) com alimentos promove um aumento dos níveis plasmáticos e da asc (área sob a curva) da carebastina de 1,5 a 2 vezes, sem alterar o tmáx.. A administração de EBASTEL® (Ebastina) com alimentos não modifica os seus efeitos clínicos.
A Ebastina não apresenta interação com o álcool.

Contra-indicações e Precauções - EBASTEL

EBASTEL® não deve ser administrado em crianças menores de 2 anos de idade.Deve- se ter cautela na administração de EBASTEL® (Ebastina) em pacientes com insuficiência renal⁹ ou hepática de intensidade leve a moderada, prolongamento do intervalo QT, hipocalemia ou em tratamento concomitante com qualquer medicamento que promova aumento do intervalo QT ou inibição dos sistemas enzimáticos.
O uso deste medicamento é contra- indicado em casos de hipersensibilidade aos componentes da formulação.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - EBASTEL

Características - EBASTEL

Modo de ação - EBASTEL

A ebastina mostrou produzir inibição rápida e de longa duração dos efeitos induzidos pela histamina, além de possuir forte afinidade por receptores H1. A ebastina e seus metabólitos não atravessam a barreira hematoencefálica após administração por via oral, o que explica o pequeno efeito sedativo encontrado nos resultados dos estudos que avaliaram os efeitos da ebastina sobre o sistema nervoso¹⁰ central. Dados "in vitro" e "in vivo" demonstram que ebastina exerce potente antagonismo dos receptores H1, de longa duração e altamente seletivo, não apresentando efeitos sobre o SNC ou efeitos anticolinérgicos.Estudos relatados de indução de pápula¹¹ por histamina mostraram que a ebastina apresenta efeito anti- histamínico estatística e clinicamente significante, com início de ação após uma hora da administração por via oral e com duração de 48 horas. Observou-se também que, com a interrupção da administração de ebastina após tratamento durante 5 dias, a atividade anti-histamínica persiste por mais do que 72 horas. Esta atividade é devida aos níveis plasmáticos do principal metabólito ácido ativo, a carebastina. Após administrações repetidas, a inibição dos receptores periféricos permanece num nível constante, sem taquifilaxia. Estes resultados sugerem que a administração de dose diária mínima de 10 mg de ebastina produz inibição rápida, intensa e de longa duração dos receptores histamínicos H1 periféricos.
Há relatos onde estudou- se a sedação através de fármaco-eletroencefalograma¹², desempenho cognitivo¹³, testes de coordenação visual-motora e estimativas subjetivas. Não houve aumento significante da sedação na dose recomendada. Estes dados são compatíveis com os resultados dos estudos clínicos duplo-cegos realizados, onde a incidência¹⁴ de sedação mostrou-se comparável entre placebo e ebastina.
Nos relatos de estudos clínicos realizados em adultos e crianças não se observaram efeitos cardíacos causados pela administração de ebastina nas doses recomendadas, incluindo prolongamento do intervalo QTc.
Com a administração da dose de 60 mg/dia de ebastina não se observou efeito sobre o intervalo QTc. Com a administração da dose de 100 mg/dia observou- se um aumento estatisticamente significante de 10 mseg (2,7%), que não foi contudo, clinicamente significante.
Após a administração de dose diária de 15 mg de ebastina em crianças com idade entre 6 e 11 anos durante 6 dias, não foram observadas diferenças no intervalo QTc médio entre os grupos tratados com ebastina ou placebo, no primeiro e sexto dias do tratamento.

Farmacocinética - EBASTEL

Após administração por via oral, a ebastina é rapidamente absorvida, sofrendo extenso metabolismo¹⁵ de primeira passagem. A ebastina é quase completamente convertida ao seu metabólito ácido farmacologicamente ativo, a carebastina.
Após a administração de dose única de 10 mg de ebastina, os níveis plasmáticos máximos de 80 a 100 ng/ml do metabólito ocorrem dentro de 2,6 a 4 horas. A meia- vida do metabólito ácido é de 15-19 horas, sendo que 66% da droga é excretada na urina¹⁶, principalmente na forma de metabólito conjugado. Após administrações repetidas de 10 mg de ebastina, uma vez ao dia, o estado de equilíbrio é atingido em 3 a 5 dias, com níveis plasmáticos máximos variando entre 130 a 160 ng/ml.
Os parâmetros farmacocinéticos da carebastina se mostraram linear e dose independentes após a administração de 5 e 10 mg de ebastina na forma de xarope, com obtenção de níveis plasmáticos máximos de 108 e 209 ng/ml de carebastina dentro de 2,8 e 3,4 horas, respectivamente. A meia- vida de eliminação da carebastina variou entre10 e 14 horas.
Os relatos de estudos "in vitro" com microssomas hepáticos humanos mostraram que a ebastina é metabolizada à carebastina principalmente via CYP3A4. A administração simultânea de ebastina com cetoconazol ou eritromicina (ambos inibidores CYP3A4) em voluntários sadios foi associada ao aumento significante das concentrações plasmáticas de ebastina e carebastina (vide "INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS").
A ligação às proteínas¹⁷ plasmáticas tanto da ebastina quanto da carebastina é alta, > 95%.
Não foram observadas alterações estatisticamente significantes da farmacocinética de ebastina em idosos, em comparação à farmacocinética em voluntários adultos jovens.
A meia- vida de eliminação da carebastina aumentou para 23 - 26 horas e 27 horas, respectivamente, em pacientes com insuficiência renal⁹ e em pacientes com insuficiência hepática¹⁸.

Indicações - EBASTEL

É indicado para o tratamento sintomático de:
•  rinite⁶ alérgica (sazonal ou perene) associada ou não à conjuntivite¹⁹ alérgica.
•  urticária²⁰ idiopática crônica.

CONTRA-INDICAÇÕES - EBASTEL

•  HIPERSENSIBILIDADE À EBASTINA OU A QUALQUER OUTRO COMPONENTE
 DO PRODUTO.
•  PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA¹⁸ SEVERA.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - EBASTEL

EBASTEL®  (EBASTINA) NÃO DEVE SER ADMINISTRADO EM CASO DE DOENÇA ALÉRGICA AGUDA QUE NECESSITE DE ATENÇÃO URGENTE (POR EXEMPLO: ANAFILAXIA²¹), JÁ QUE O EFEITO TERAPÊUTICO APARECE 1 A 3 HORAS APÓS A ADMINISTRAÇÃO. EBASTEL®  (EBASTINA) NÃO DEVE SER ADMINISTRADO EM CRIANÇAS MENORES DE 2 ANOS DE IDADE, POIS OS PARÂMETROS DE SEGURANÇA NÃO FORAM ESTABELECIDOS PARA ESTA FAIXA ETÁRIA.
COMO ACONTECE COM OUTROS ANTI- HISTAMÍNICOS, DEVE-SE TER CAUTELA QUANDO DO USO DE EBASTEL® (EBASTINA) EM PACIENTES COM: SÍNDROME²² DE PROLONGAMENTO DO INTERVALO QT, HIPOCALEMIA, TRATAMENTO COM QUALQUER MEDICAMENTO QUE PROVOQUE AUMENTO DO INTERVALO QT OU INIBIÇÃO DOS SISTEMAS ENZIMÁTICOS CPY3A4 TAIS COMO ANTIFÚNGICOS AZÓIS E ANTIBIÓTICOS MACROLÍDEOS (VIDE "INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS").
EBASTEL®  (EBASTINA) DEVE SER UTILIZADO COM CAUTELA EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL⁹ OU HEPÁTICA DE INTENSIDADE LEVE A MODERADA (VIDE "POSOLOGIA" E "PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS").
EFEITOS SOBRE A HABILIDADE PARA DIRIGIR E OPERAR MÁQUINAS.
A FUNÇÃO PSICOMOTORA TEM SIDO ESTUDADA EXTENSIVAMENTE EM HUMANOS, SENDO QUE NÃO FORAM ENCONTRADOS EFEITOS NAS DOSES TERAPÊUTICAS RECOMENDADAS. OS RELATOS DE UM ESTUDO DIRECIONADO SOBRE HABILIDADE PARA DIRIGIR INDICOU QUE A EBASTINA NÃO PROVOCA PREJUÍZO DA CAPACIDADE PARA DIRIGIR MESMO COM A ADMINISTRAÇÃO DE 30 MG. COM BASE NESTES RESULTADOS, A ADMINISTRAÇÃO DE EBASTINA NAS DOSES TERAPÊUTICAS RECOMENDADAS NÃO AFETA A HABILIDADE PARA DIRIGIR OU OPERAR MÁQUINAS.

GRAVIDEZ¹ - EBASTEL

A SEGURANÇA DA ADMINISTRAÇÃO DE EBASTINA DURANTE A GRAVIDEZ¹ HUMANA AINDA NÃO FOI ESTABELECIDA. RELATOS DE ESTUDOS EM RATOS E CAMUNDONGOS NÃO INDICARAM QUALQUER EFEITO NOCIVO DIRETO OU INDIRETO SOBRE O DESENVOLVIMENTO EMBRIONÁRIO OU FETAL, DURANTE A GESTAÇÃO OU DESENVOLVIMENTO PERI E PÓS- NATAL. NÃO FORAM IDENTIFICADOS EFEITOS TERATOGÊNICOS EM ANIMAIS; PORÉM NÃO EXISTEM ESTUDOS BEM-CONTROLADOS EM MULHERES GRÁVIDAS E ESTUDOS REPRODUTIVOS NEM SEMPRE SÃO DEMONSTRATIVOS DA RESPOSTA HUMANA. PORTANTO, A EBASTINA SÓ DEVE SER UTILIZADA DURANTE A GRAVIDEZ¹ EM CASO DE NECESSIDADE EVIDENTE.

LACTAÇÃO³ - EBASTEL

NÃO SE CONHECE A RESPEITO DA EXCREÇÃO DA EBASTINA NO LEITE MATERNO, PORTANTO EBASTEL® (EBASTINA) NÃO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES QUE ESTEJAM AMAMENTANDO.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - EBASTEL

A EBASTINA PODE INTERFERIR NO RESULTADO DE TESTE ALÉRGICO CUTÂNEO, SENDO PRUDENTE NÃO REALIZÁ- LO NO PERÍODO DE 5 A 7 DIAS APÓS A SUSPENSÃO DO TRATAMENTO.A EBASTINA PODE POTENCIALIZAR O EFEITO DE OUTROS ANTI- HISTAMÍNICOS.
FORAM OBSERVADAS INTERAÇÕES FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA COM AS ASSOCIAÇÕES EBASTINA E CETOCONAZOL OU ERITROMICINA (AMBOS CONHECIDOS POR PROLONGAR O INTERVALO QTC), RELATANDO- SE UM AUMENTO DE 18-19 MSEG (4,7 - 5%) NO INTERVALO QTC.
A EBASTINA NÃO APRESENTA INTERAÇÃO COM TEOFILINA, VARFARINA, CIMETIDINA, DIAZEPAM OU ÁLCOOL.

REAÇÕES ADVERSAS - EBASTEL

AS REAÇÕES ADVERSAS MAIS FREQÜENTES NOS RELATOS DE ESTUDOS CLÍNICOS  COM EBASTEL® (EBASTINA) FORAM: CEFALÉIA²³, BOCA SECA E SONOLÊNCIA; COMPARÁVEIS AO PLACEBO.
OUTRAS REAÇÕES ADVERSAS RELATADAS COM MENOR FREQÜÊNCIA FORAM: FARINGITE⁵, DOR ABDOMINAL, DISPEPSIA²⁴, ASTENIA²⁵, EPISTAXE²⁶, RINITE⁶, SINUSITE⁷, NÁUSEA⁸ E INSÔNIA.

Posologia - EBASTEL

Adultos e crianças maiores de 12 anos:Rinite⁶ alérgica: doses de 10 mg, uma
vez ao dia, são eficazes no alívio
dos sintomas²⁷ da rinite⁶ alérgica.
Em pacientes com sintomas²⁷ mais
intensos, incluindo rinite⁶ alérgica
sazonal, doses de 20 mg promovem
maior alívio.

Urticária²⁰ Idiopática Crônica: 10 mg, uma vez ao dia.

Crianças com idade entre 6 a 11 anos: 5 ml de xarope, uma vez ao dia.

Crianças com idade entre 2 e 5 anos:  2,5 ml de xarope, uma vez ao dia.

Populações especiais:
Em pacientes com insuficiência hepática¹⁸ leve a moderada não se deve exceder a dose de 10 mg.

EBASTEL® xarope (Ebastina) vem acompanhado de uma seringa⁴ graduada e de um adaptador. Deve- se acoplar este adaptador à boca do frasco antes de administrar o produto. A função deste adaptador é permitir que o paciente consiga retirar, com o auxílio da seringa⁴  graduada, a quantidade exata  de xarope a  ser administrada mesmo quando o  conteúdo do frasco  estiver no final.
EBASTEL® xarope (Ebastina) deve ser administrado, por via oral, com o auxílio da seringa⁴ graduada que acompanha o medicamento.

Superdosagem - EBASTEL

Em relatos de estudos realizados com a administração diária de doses < 100 mg, não foram observados sinais²⁸ ou sintomas²⁷ significantes. Não existe antídoto²⁹ específico para a ebastina. Em caso de superdosagem, deve- se realizar lavagem gástrica³⁰, monitorização das funções vitais incluindo eletrocardiograma³¹, e tratamento dos sintomas²⁷ observados.

Pacientes idosos - EBASTEL

Devem- se seguir as orientações gerais descritas anteriormente.

ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.