Endronax®

Alendronato de sódio

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES - ENDRONAX

ENDRONAX® 10 mg comprimidos - cartuchos com 15 e 30 comprimidos.ENDRONAX® 70 mg comprimidos - cartucho com 4 comprimidos.
USO ADULTO

COMPOSIÇÕES - ENDRONAX

Cada comprimido de ENDRONAX® 10 mg contém:
Alendronato de sódio .................... 10 mg
Excipientes: celulose microcristalina, lactose monoidratada, croscarmelose sódica e estearato
de magnésio q.s.p. .................... 1 comprimido
Cada comprimido de ENDRONAX® 70 mg contém:
Alendronato de sódio .................... 70 mg
Excipientes: celulose microcristalina, lactose monoidratada, croscarmelose sódica e estearato
de magnésio q.s.p. .................... 1 comprimido

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - ENDRONAX

Ação esperada do medicamento: o alendronato de sódio é um inibidor altamente eficaz da reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos e aumenta a massa esquelética total, tanto na coluna vertebral¹ como no colo do fêmur², nos quadris e no terço distal do rádio³, zonas importantes e onde as fraturas osteoporóticas são comumente encontradas.Cuidados de armazenamento: mantenha os comprimidos de ENDRONAX® na embalagem original, à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), em local seco e protegido da luz.
Prazo de validade: o prazo de validade de ENDRONAX® 10 mg comprimidos é de 24 meses após a data de fabricação impressa no cartucho. ENDRONAX® 70 mg possui um prazo de validade de 18 meses. Não use qualquer medicamento com o prazo de validade vencido.
Gravidez⁴ e lactação⁵: ENDRONAX® não deve ser utilizado durante a gravidez⁴ e lactação⁵.
Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez⁴ na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração: siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não se automedique.
Você deve tomar os comprimidos de ENDRONAX® de preferência pela manhã, em jejum, com um copo cheio de água (não pode ser outro líquido). Não ingerir com água mineral. Não tome outros medicamentos junto com ENDRONAX®. Não se deite após a tomada e espere no mínimo 30 minutos para ingerir o desjejum ou outra alimentação matinal.
Se você estiver fazendo uso de ENDRONAX® 70 mg, escolha um dia na semana que lhe seja mais conveniente e siga as instruções acima para sua tomada. Caso se esqueça de tomar ENDRONAX® 70 mg no dia correto, tome- o na manhã do dia seguinte ao que você se lembrar. Não tome dois comprimidos no mesmo dia.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.
Reações adversas: informe seu médico caso apresente reações alérgicas, náuseas⁶, vômitos⁷, dor de estômago⁸ ou dor abdominal, dor de cabeça, diarréia⁹ ou constipação¹⁰ intestinal durante o tratamento. Informe igualmente caso você sofra ou tenha sofrido de insuficiência renal¹¹, úlcera gástrica¹² ou duodenal ou esofagite¹³.
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis.
"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS".
Ingestão concomitante com outras substâncias: jamais tome ENDRONAX® junto às
refeições, ou com leite, ou ainda com outros medicamentos, principalmente os antiácidos¹⁴ estomacais, pois irá prejudicar a sua absorção.
Contra- indicações e precauções: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
ENDRONAX® é contra- indicado para pessoas que:
Tenham hipersensibilidade conhecida à qualquer componente da formulação;
Tenham problemas de esôfago¹⁵;
Sejam incapazes de se manterem em pé ou sentadas por no mínimo 30 minutos;
Hipocalcemia¹⁶.
ENDRONAX® não deve ser administrado à mulheres grávidas, mulheres que estejam
amamentando e à crianças por não existirem estudos sobre seu uso por esses grupos.
"NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE".

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - ENDRONAX

O alendronato de sódio é um aminobifosfonato que age como inibidor da reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos. Os bifosfonatos são análogos sintéticos do pirofosfato e apresentam elevada afinidade pelos cristais de hidroxiapatita, expostos nas superfícies ativas de reabsorção e aposição mineral nos ossos. O fármaco apresenta concentração local elevada,embaixo dos osteoclastos ativados, em conseqüência da acidificação do meio que desprende o composto da face do mineral. O efeito final do alendronato de sódio no tecido¹⁷ ósseo se traduz por inibição da reabsorção óssea com redução da freqüência de ativação das unidades de remodelação (osteoclasto/osteoblasto), como a profundidade dos sítios de reabsorção. Assim o equilíbrio mineral se torna positivo e aumenta a massa óssea. A estrutura química do alendronato de sódio é responsável por sua ósteo- seletividade.
A osteoporose¹⁸ é uma doença comum, caracterizada pela redução da massa óssea, e por conseqüência, da sua resistência, a um nível inferior ao requerido para um suporte mecânico adequado que resista ao estresse da atividade normal. Está demonstrada a estreita correlação entre a redução da massa óssea e o aumento do risco de fraturas.
A massa óssea tem um pico na quarta década de vida. A perda óssea acompanha o avançar da idade.
Nas mulheres, a perda óssea inicia- se precocemente e progride mais rapidamente devido a aceleração do processo nos anos seguintes à menopausa¹⁹. A osteoporose¹⁸ se desenvolve com maior probabilidade nas mulheres e alcança um percentual significativamente alto naquelas com mais de 50 anos de idade.
O alendronato de sódio é indicado na osteoporose¹⁸ pós- menopáusica. O alendronato de sódio é um inibidor altamente eficaz na reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos e aumenta a massa esquelética total, tanto na coluna vertebral¹ como no colo do fêmur², nos quadris e no terço distal do rádio³, zonas importantes e onde as fraturas osteoporóticas são mais comumente encontradas.
Farmacocinética
Os bifosfonatos são pouco absorvidos após administração oral, em geral menos do que 5% da dose administrada é absorvida. A absorção digestiva após a administração do comprimido em seguida ao jejum noturno é de aproximadamente 0.75% (biodisponibilidade oral do alendronato de sódio).
A absorção oral e biodisponibilidade nos seres humanos correlacionam- se de forma linear às doses de 10 a 80 mg.
Cerca de 20% a 50% da droga absorvida liga- se aos ossos em 12 a 24 horas. Os bifosfonatos não são metabolizados e a droga que não esteja ligada aos sítios esqueléticos é excretada inalterada na urina²⁰.
Em função da rota renal²¹ de eliminação, é recomendada precaução especial com pacientes que apresentem deficiência renal²¹.

INDICAÇÕES - ENDRONAX

ENDRONAX® é indicado para o tratamento da osteoporose¹⁸ em mulheres após a menopausa¹⁹ para prevenir fraturas, inclusive do quadril e da coluna (fraturas por compressão vertebral).

CONTRA-INDICAÇÕES - ENDRONAX

ENDRONAX® é contra- indicado no caso de hipersensibilidade conhecida à qualquercomponente da formulação, nos quadros de hipocalcemia¹⁶, anormalidades do esôfago¹⁵ que retardem o esvaziamento esofágico tais como estenose ou acalásia e pacientes que não possam se manter em posição ereta por ao menos 30 minutos.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - ENDRONAX

Assim como outros bifosfonatos, o alendronato de sódio pode causar irritação local da mucosa²² do trato gastrintestinal superior.
Experiências adversas no esôfago¹⁵ tais como esofagite¹³, úlceras²³ e erosões esofágicas, raramente seguidas de estenose esofágica, foram relatadas em pacientes tratadas com alendronato de sódio, requerendo hospitalização em alguns casos. Portanto, deve- se estar atento a quaisquer sinais²⁴ ou sintomas²⁵ que indiquem uma possível reação esofágica. As pacientes devem ser orientadas a descontinuar o uso do medicamento e procurar ajuda médica se apresentarem disfagia²⁶, odinofagia, dor retroesternal, pirose ou agravamento de pirose preexistente, dificuldade e dor ao engolir.
Foi observado uma maior incidência²⁷ de reações esofágicas graves em pacientes que não seguiram corretamente os cuidados de administração. Portanto, a paciente deverá ser orientada a tomar ENDRONAX® com um copo cheio de água (não pode ser outro líquido) para assegurar sua chegada ao estômago⁸, permanecer em posição ereta por no mínimo 30 minutos, após a ingestão de ENDRONAX®, e até que faça a primeira refeição do dia. Não ingerir com água mineral. A paciente também deverá ser alertada a não fazer a tomada de ENDRONAX® ao deitar- se, ou antes de se levantar. As pacientes também não deverão chupar ou mastigar os comprimidos devido ao potencial de ulceração orofaríngea.
No caso de a paciente esquecer- se de tomar sua dose semanal de ENDRONAX® 70 mg, ela deverá ser orientada a tomá-la na manhã do dia seguinte ao que ela se lembrou. As pacientes não deverão tomar 2 comprimidos no mesmo dia, mas devem voltar a tomar um comprimido por semana, no mesmo dia que havia sido escolhido inicialmente.
O uso do alendronato de sódio em pacientes com insuficiência renal¹¹ grave não é recomendado (depuração da creatinina²⁸ plasmática < 35 mL/min) (veja POSOLOGIA e
ADMINISTRAÇÃO).
Hipocalcemia¹⁶ e outros distúrbios do metabolismo²⁹ mineral, tal como deficiência de vitamina³⁰ D, devem ser tratados antes do início da terapia com ENDRONAX®.
Uso na gravidez⁴ e amamentação³¹ O alendronato de sódio não pode ser utilizado em mulheres grávidas ou que estejam amamentando, por não ter sido estudado nesses grupos.
Uso em pediatria
Não foram realizados estudos sobre a eficácia e segurança do uso do produto em crianças. O alendronato de sódio não deve ser utilizado em crianças.
Uso em idosos
Em estudos clínicos com o alendronato de sódio, não houve diferenças nos perfis de eficácia e segurança relacionados à idade. A posologia não necessita ser modificada em idosos.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - ENDRONAX

Não se verificaram interações farmacológicas de relevância clínica com o produto. Oalendronato de sódio administrado por via oral pode ter a sua absorção afetada pelo sucralfato, seqüestrantes biliares, medicamentos com alto teor de cálcio, ferro, magnésio ou alumínio, incluindo os antiácidos¹⁴ ou complexos vitamínicos com sais minerais. Tanto estes fármacos como o leite, derivados do leite e bebidas com alto teor de cálcio devem ser administrados no mínimo 30 minutos após a ingestão do alendronato de sódio, para evitar que interfiram em sua absorção.
O uso concomitante de TRH (estrógeno³²/progesterona) e alendronato de sódio foi avaliado em dois estudos clínicos de um e dois anos de duração em mulheres pós- menopáusicas com osteoporose¹⁸.
O uso combinado de TRH e alendronato de sódio resultou em aumentos maiores da massa óssea, juntamente com reduções maiores de turnover ósseo, do que o observado com cada terapia isoladamente. Nesses estudos, o perfil de tolerabilidade e segurança da associação foi compatível com aquele dos componentes administrados individualmente (veja REAÇÕES ADVERSAS).

REAÇÕES ADVERSAS - ENDRONAX

Nos estudos realizados com alendronato de sódio, este demonstrou ser geralmente bem tolerado. As reações adversas observadas foram geralmente leves e não requereram a suspensão da terapia.
Tratamento da osteoporose¹⁸ em mulheres pós- menopáusicas
Em dois estudos comparativos placebo- controlados realizados com a administração de alendronato de sódio (10mg/dia) as seguintes reações adversas do trato gastrintestinal superior foram relatadas como sendo possíveis, prováveis ou definitivamente relacionadas à medicação em >1% das pacientes tratadas com alendronato de sódio, e com incidência²⁷ maior do que a observada em pacientes que receberam placebo: dor abdominal (6,6% x 4,8% com placebo),
dispepsia³³ (3,6% x 3,5% com placebo), úlcera³⁴ esofágica (1,5% x 0% com placebo), disfagia²⁶ (1% x 0% com placebo) e distensão abdominal (1% x 0,8% com placebo).
Raramente ocorreram erupções cutâneas e eritema³⁵.
Outras reações adversas foram relatadas como sendo possíveis, prováveis ou definitivamente relacionadas à medicação em >1% das pacientes tratadas com alendronato de sódio (10mg/dia) e uma incidência²⁷ maior do que a observada em pacientes que receberam placebo:
dores músculo- esqueléticas (4,1% x 2,5% com placebo), constipação¹⁰ (3,1% x 1,8% com placebo), diarréia⁹ (3,1% x 1,8% com placebo), flatulência (2,6% x 0,5% com placebo) e cefaléia³⁶ (2,6% x 1,5% com placebo).
Em um estudo realizado para estabelecer os perfis de tolerabilidade e segurança do uso de alendronato de sódio 70mg e alendronato de sódio 10 mg/dia, relataram- se as seguintes reações adversas como sendo possíveis, prováveis ou definitivamente relacionadas à medicação em
1% das pacientes tratadas em cada grupo de tratamento : dor abdominal (3,7% com alendronato de sódio 70mg x 3,0% com alendronato de sódio 10 mg), dores músculo-esqueléticas (2,9% x 3,2%), dispepsia³³ (2,7% x 2,2%), regurgitação³⁷ ácida (1,9% x 2,4%), náuseas⁶ (1,9% x 2,4%), distensão abdominal (1,0% x 1,4%), constipação¹⁰ (0,8% x 1,6%), flatulência (0,4% x 1,6%), cãibras musculares (0,2% x 1,1%), gastrite³⁸ (0,2% x 1,1%), e úlcera gástrica¹² (0,0% x 1,1%).
Uso concomitante com terapia de reposição hormonal
Em dois estudos com mulheres pós- menopáusicas com osteoporose¹⁸, o perfil de segurança e tolerabilidade do tratamento combinado com alendronato de sódio 10 mg/dia e estrógeno³²/progesterona foi compatível com aquele dos componentes administrados individualmente.
As reações mais comumente associadas ao uso de ENDRONAX® são:
Gerais: reações de hipersensibilidade incluindo urticária³⁹ e, raramente, angioedema⁴⁰.
Gastrintestinais: náuseas⁶, vômito⁴¹, esofagite¹³, erosões e úlceras²³ esofágicas, raramente estenose esofageana e ulcerações orofaríngeas; raramente, úlceras²³ gástricas e duodenais, algumas graves e com complicações, embora a relação de causalidade não tenha sido estabelecida (veja PRECAUÇÕES e POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO).
Pele: erupções cutâneas (ocasionalmente com fotossensibilidade).
Sentidos especiais: raramente uveíte.
Um estudo demonstrou reduções assintomáticas, leves e transitórias do cálcio e fosfato sérico (aproximadamente 18% e 10%) em pacientes recebendo alendronato de sódio comparativamente aos que receberam placebo (aproximadamente 12% e 3%). Entretanto, a incidência²⁷ das reduções do cálcio sérico a < 8,0 mg/dL⁴² (2,0 mM) e do fosfato sérico a < 2,0 mg/dL⁴² (0,65 mM) foram similares em ambos os grupos de tratamento.

POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO - ENDRONAX

Tomar o comprimido de ENDRONAX® em jejum, com um copo cheio de água (não pode ser outro líquido). Não se deitar após a tomada e somente ingerir o desjejum ou outra alimentação matinal no mínimo 30 minutos após a ingestão do comprimido deENDRONAX®.
Caso a ingestão diária seja inadequada, os pacientes devem receber doses suplementares de cálcio e vitamina³⁰ D (veja PRECAUÇÕES).
Não é necessário o ajuste de posologia em pacientes idosos ou em pacientes com insuficiência renal¹¹ leve e moderada ("clearance" de creatinina²⁸ de 35 a 60 mL/min).
Não é recomendado para pacientes com insuficiência renal¹¹ mais grave ("clearance" de creatinina²⁸ < 35 mL/min).
A posologia recomendada é de um comprimido de ENDRONAX® 70 mg semanalmente ou um comprimido de ENDRONAX® 10 mg diariamente.

SUPERDOSAGEM - ENDRONAX

Não há informações específicas disponíveis sobre o tratamento da superdosagem por alendronato de sódio. Nos casos de superdosagem, podem- se verificar reações indesejáveis como distúrbios gástricos ou pirose gástrica, esofagite¹³, gastrite³⁸ ou úlcera³⁴. Deve-se considerar a administração de leite ou de antiácidos¹⁴, os quais podem ligar-se ao alendronato de sódio.
Devido ao risco de irritação esofágica, não se deve induzir o vômito⁴¹, e a paciente deve ser mantida em posição ereta.

PACIENTES IDOSOS - ENDRONAX

Em estudos clínicos com alendronato de sódio, não houve diferenças de eficácia e segurança relacionadas à idade. A posologia não necessita ser modificada em idosos.

"ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS
TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE
INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO
DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O
MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO"

Reg. M.S.- 1.0082.0124
Farm. Resp.: Dr. José de Andrade - CRF-SP n° 6369
"VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA".

Nº de lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho e/ou rótulo.

SOLVAY FARMA LTDA.
Rua Salvador Branco de Andrade, 93
Taboão da Serra - SP - Indústria Brasileira
CNPJ: 60.499.639/0001- 95
SOLVAY FARMA LTDA: Administração: Rua Sergipe,120 - CEP 01243-000 - São Paulo - SP - Brasil
Fone: (0xx11) 3257- 9844 - Fax: (0xx11) 3257-6914 / 3259-7922 / 3259-7944 / 3231-3847
Matriz e Fábrica: Rua Salvador Branco de Andrade, 93 - CEP 06760-100 - Taboão da Serra - SP - Brasil
Fone: (0xx11) 4787- 3100 - Fax: (0xx11) 4787-3191
SAC: 0800141500