IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO - FASIGYN

Nome: Fasigyn®

Nome Genérico: tinidazol

                         

Formas Farmacêuticas e Apresentações: - FASIGYN

Fasigyn® 500 mg: cartuchos com 4, 8 e 100 drágeas¹;

USO ADULTO

Composição: - FASIGYN

Fasigyn® 500 mg: cada drágea² contém o equivalente a 500 mg de tinidazol.

Excipientes: amido de milho, amido glicolato de sódio, manitol,. estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio, sílica gel, dietilftalato, óxido de ferro amarelo, hidroxipropilmetilcelulose e dióxido de titânio.

                         

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - FASIGYN

O medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), ao abrigo da luz e umidade.

O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

A duração do tratamento irá depender da indicação para a qual o produto está sendo administrado. Portanto, a terapêutica não deve ser alterada sem o conhecimento do seu médico.

Fasigyn® é contra- indicado durante o primeiro trimestre de gravidez³. O médico deve ser informado se ocorrer gravidez³ durante o tratamento.

Fasigyn® é contra- indicado em mulheres que estejam amamentando. As mulheres não devem amamentar até no mínimo 3 dias após descontinuação do medicamento.

Uma vez que não existem dados disponíveis, o uso de Fasigyn® no tratamento de crianças abaixo de 12 anos não é recomendado.

Pacientes com distúrbios orgânicos neurológicos, pacientes com hipersensibilidade aos componentes de sua fórmula e pacientes com história de discrasias sanguíneas não devem usar Fasigyn®.

Recomenda- se ingerir o medicamento durante ou após as refeições.

Bebidas alcoólicas devem ser evitadas durante o tratamento com Fasigyn®. As bebidas alcoólicas devem ser evitadas até 72 horas após descontinuação do tratamento.

Os efeitos colaterais geralmente não são frequentes. Efeitos gastrintestinais incluem naúsea, vômito⁴, falta de apetite, diarréia⁵, sensação de sabor metálico na boca e dor abdominal.

Caso ocorram reações tais como tontura⁶, vertigem⁷ e ataxia⁸, ou qualquer reação adversa anormal, a terapia deverá ser descontinuada e o médico informado imediatamente.

As seguintes normas de higiene, no que se refere ao tratamento de amebíase e giardíase, devem ser seguidas:

. Manter limpas as instalações sanitárias.
. Ferver as chupetas antes de usá- las.
. Lavar as mãos antes das refeições e após utilizar o sanitário.
. Cortar e escovar as unhas⁹ com frequência.
. Beber água fervida, filtrada ou clorada.
. Ferver o leite antes de consumí- lo.
. Lavar com água fervida, filtrada ou clorada as frutas, verduras e legumes, antes de comê- los.
.Conservar sempre bem cobertos os depósitos de água e alimentos.
. Evitar o contato de insetos com os alimentos.

                         

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

                         

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - FASIGYN

Propriedades Farmacodinâmicas: - FASIGYN

Tinidazol, um derivado imidazólico, possui atividade contra protozoários e bactérias anaeróbias.

O mecanismo de ação do tinidazol contra bactérias anaeróbias e protozoários envolve a penetração da droga no interior da célula¹⁰ do microorganismo com subsequente destruição da cadeia de DNA ou inibição de sua síntese.

Tinidazol é ativo contra protozoários e bactérias anaeróbias obrigatórias. A atividade contra protozoários inclui Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica e Giardia lamblia.

Tinidazol é ativo contra Gardnerella vaginalis e a maioria das bactérias anaeróbias incluindo Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides sp, Clostridium sp, Eubacterium sp, Fusobacterium sp, Peptococcus sp, Peptostreptococcus sp e Veillonella sp.

                         

Propriedades Farmacocinéticas: - FASIGYN

Tinidazol é rápida e completamente absorvido após dose oral. Em estudos em voluntários sadios recebendo 2 g de tinidazol oral, níveis de pico plasmático de 40- 51 mcg/ml foram alcançados dentro de duas horas e diminuíram para 11-19 mcg/ml em 24 horas.

Voluntários sadios que receberam 800 mg e 1600 mg de tinidazol IV durante 10- 15 minutos alcançaram concentrações de picos plasmáticos entre 14 a 21 mcg/ml para a dose de 800 mg e uma média de 32 mcg/ml para a dose de 1600 mg. Após 24 horas da infusão, níveis plasmáticos de tinidazol diminuíram para 4 a 5 mcg/ml e 8,6 mcg/ml, respectivamente, justificando a posologia de dose única diária.

Os níveis diminuem lentamente e tinidazol pode ser detectado no plasma¹¹ em concentrações de 0,5 mcg/ml 72 horas após infusão e até 1,0 mcg/ml 72 horas após administração oral. A meia- vida de eliminação plasmática de tinidazol está entre 12-14 horas.

Tinidazol é amplamente distribuído em todos os tecidos corporais e atravessa a barreira hemato- liquórica, obtendo concentrações clinicamente eficazes em todos os tecidos. Cerca de 12% de tinidazol plasmático está ligado a proteínas¹² plasmáticas. O volume de distribuição é de aproximadamente 50 litros.

Tinidazol é excretado pelo fígado¹³ e rins¹⁴. Estudos em voluntários sadios demonstraram que após 5 dias, 60 a 65% de uma dose administrada é excretada na urina¹⁵, sendo 20 a 25% da dose excretada como droga inalterada. Aproximadamente 12% da dose administrada é excretada nas fezes.

Estudos em pacientes com insuficiência renal¹⁶ (clearance de creatinina¹⁷ <22ml/min) indicam que não existe alteração estatisticamente significante nos parâmetros farmacocinéticos de tinidazol nestes pacientes. Assim, não é necessário ajuste de dose.

                         

INDICAÇÕES - FASIGYN

1. Profilaxia de infecções pós- operatórias causadas por bactérias anaeróbias.

2. Infecções anaeróbias, tais como:

. infecções intraperitoneais: peritonite¹⁸, abcessos;
. infecções ginecológicas: endometrite, endomiometrite, abcesso tubo- ovariano;
. septicemia bacteriana;
. infecções de cicatrizes no pós- operatório;
. infecções da pele e tecidos moles;
. infecções do trato respiratório superior e inferior, pneumonia¹⁹, empiemia, abcesso pulmonar.

3. Vaginite²⁰ inespecífica.

4. Gengivite²¹ ulcerativa aguda.

5. Tricomoníase urogenital (masculina e feminina).

6. Giardíase.

7. Amebíase intestinal.

8. Abcesso hepático amebiano.

                         

CONTRA-INDICAÇÕES: - FASIGYN

O uso de Fasigyn® é contra- indicado durante o primeiro trimestre da gravidez³, em lactantes²² e pacientes portadores de distúrbios neurológicos e em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos componentes de sua fórmula. Assim como ocorre com outras drogas similares, Fasigyn® é também contra-indicado em pacientes que apresentem ou tenham histórico de discrasia sanguínea, embora não se tenham notado alterações hematológicas persistentes nos estudos clínicos em animais.

                         

PRECAUÇÕES - FASIGYN

Geral:

Assim como ocorre com outros compostos relacionados, deve- se evitar o uso de bebidas alcoólicas quando em tratamento com Fasigyn® devido a possibilidade de ocorrer reações do tipo dissulfiram (rubor, cólicas²³ abdominais, vômito⁴ e taquicardia²⁴). Bebidas alcoólicas devem ser evitadas até 72 horas após descontinuação de Fasigyn®.

Drogas com estrutura química similar, incluindo Fasigyn®, têm sido associadas a vários distúrbios neurológicos como tonturas²⁵, vertigem⁷, ataxia⁸, neuropatias periféricas e raramente convulsões. Se houver o desenvolvimento de quaisquer sinais²⁶ neurológicos anormais durante terapia com Fasigyn®, a terapêutica deve ser descontinuada.

                         
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas:

Não foi estudado o efeito de tinidazol na habilidade de dirigir e operar máquinas pesadas. Não existe evidência que sugira que Fasigyn® possa afetar estas habilidades.

                         
Uso em crianças:

Não existem dados suficientes para recomendar as doses profiláticas e de tratamento de infecções anaeróbias para crianças com idade inferior a 12 anos.

Uso na gravidez³:

Estudos de fertilidade conduzidos em ratos recebendo 100 mg/kg ou 300 mg/kg de tinidazol não demonstraram efeitos na fertilidade, no peso de adultos e filhotes, na gestação, capacidade de fertilização²⁷ ou lactação²⁸. Houve um leve, não significante, aumento na taxa de reabsorção na dose de 300 mg/kg.

Tinidazol atravessa a barreira placentária.Uma vez que os efeitos de compostos desta classe no desenvolvimento fetal ainda não são definitivamente conhecidos, o produto é contra- indicado durante o primeiro trimestre da gravidez³.

Embora não existam evidências de que tinidazol seja prejudicial durante os últimos estágios da gravidez³, seu uso nos dois últimos trimestres requer que os potenciais benefícios do tratamento sejam avaliados contra os possíveis riscos para a mãe e para o feto.

                         
Uso em lactantes²²:

Tinidazol é excretado no leite materno. Tinidazol pode ser encontrado no leite materno por mais de 72 horas após a administração. As mulheres não devem amamentar até no mínimo 3 dias após descontinuação de Fasigyn®.

Interações Medicamentosas:

Álcool - O álcool pode produzir reações do tipo dissulfiram.

                         

REAÇÕES ADVERSAS - FASIGYN

As reações adversas relatadas têm sido geralmente pouco frequentes, leves e transitórias. Efeitos colaterais no trato gastrintestinal incluem náusea²⁹, vômito⁴, anorexia³⁰, diarréia⁵, sensação de sabor metálico e dor abdominal.

Reações de hipersensibilidade ocasionalmente severas podem ocorrer em raros casos sob a forma de rash³¹ cutâneo, prurido³², urticária³³ e edema angioneurótico³⁴.

Distúrbios neurológicos associados a Fasigyn® incluem tontura⁶, vertigem⁷, ataxia⁸, neuropatia³⁵ periferal (parestesia³⁶, distúrbios sensoriais, hipestesia) e raramente convulsões.

Assim como com outros compostos relacionados, o tinidazol pode produzir leucopenia³⁷ transitória.

Outros efeitos colaterais raramente observados são: cefaléia³⁸, fadiga, língua³⁹ pilosa e urina¹⁵ escura.

                         

POSOLOGIA - FASIGYN

                         
1. Profilaxia de infecções pós- operatórias

Adultos:
Dose oral única de 2 g, cerca de 12 horas antes da cirurgia.

Crianças menores de 12 anos:

Os dados disponíveis não são suficientes para recomendar as dosagens para crianças menores de 12 anos na profilaxia de infecções anaeróbias.

2. Tratamento de infecções anaeróbias

Adultos:

Dose inicial de 2 g no primeiro dia, seguida de 1 g/dia em dose única, ou 500 mg duas vezes ao dia.

A duração do tratamento é geralmente de cinco a seis dias. No entanto, a critério médico, a duração da terapêutica poderá variar, particularmente quando a erradicação da infecção⁴⁰ em certas áreas for mais difícil.

A observação clínica e laboratorial regular é recomendada e considerada necessária quando a terapia durar mais de sete dias.

Crianças menores de 12 anos:
Os dados disponíveis não são suficientes para recomendar as dosagens para crianças menores de 12 anos no tratamento de infecções anaeróbias.

3. Vaginite²⁰ inespecífica

Adultos:

Vaginite²⁰ inespecífica tem sido tratada com sucesso com dose única oral de 2 gramas. Maiores taxas de cura são obtidas com doses únicas diárias de 2 g durante dois dias consecutivos (dose total de 4 g).

                         
4. Gengivite²¹ ulcerativa aguda

Adultos:

Dose oral única de 2 g.

                         
5. Tricomoníase urogenital

Quando a infecção⁴⁰ por Trichomonas vaginalis for confirmada, tratamento simultâneo do parceiro sexual é recomendado.

Adultos - Tratamento Preferencial:

Dose oral única de 2 g.

                         
6. Giardíase

Adultos:

Dose oral única de 2 g.

7. Amebíase Intestinal

Adultos:

Dose oral única diária de 2 g por dois a três dias. Caso não seja suficiente, a critério médico, o tratamento pode ser prolongado por até seis dias.

Alternativamente, dose oral de 600 mg duas vezes ao dia por cinco dias. Caso não seja suficiente, a critério médico, o tratamento pode ser prolongado por até dez dias.

                         
8. Abcesso Hepático Amebiano

Adultos:

A dosagem total varia de 4,5 a 12 g, dependendo da virulência da Entamoeba histolytica.

O tratamento deve ser iniciado com dose oral única diária de 1,5 a 2 g durante três dias. Caso não seja suficiente, a critério médico, o tratamento pode ser prolongado por até seis dias.

Alternativamente, pode ser administrada oralmente a dose de 600 mg, duas vezes ao dia, durante cinco dias. Caso não seja suficiente, a critério médico, o tratamento pode ser prolongado por até dez dias.

                         
Recomenda- se que Fasigyn® oral seja administrado durante ou após as refeições.

                         

SUPERDOSAGEM - FASIGYN

Em estudos agudos realizados em ratos e camundongos, a DL50 para camundongos foi >3600 mg/kg e >2300 mg/kg para as administrações oral e intraperitonial, respectivamente. Para ratos, a DL50 foi > 2000 mg/kg para as administrações oral e injetável.

Sinais²⁶ e Sintomas⁴¹:

Não têm sido relatado casos de superdosagem com Fasigyn® em humanos.

Tratamento de Superdosagem:

Não existe um antídoto⁴² específico para o tratamento de superdosagem com Fasigyn®. O tratamento deve ser sintomático e de suporte. Lavagem gástrica⁴³ poderá ser útil. Tinidazol é facilmente dialisável.