FORMARE ®

 

Fumarato de formoterol

12 mcg

Cápsula com pó para inalação

 

USO INALATÓRIO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (ACIMA DE 5 ANOS DE IDADE)

 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES - FORMARE

Cápsulas contendo fumarato de formoterol para inalação. Embalagens contendo 30 e 60 cápsulas

com inalador.

 

COMPOSIÇÃO - FORMARE

Cada cápsula de FORMARE ® com pó para inalação contém:

fumarato de formoterol...........................................................................12 mcg

excipiente (lactose) q.s.p.................................................................... 1 cápsula

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - FORMARE

 

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO

FORMARE ® é um medicamento utilizado para o tratamento de doenças respiratórias das vias

aéreas, agindo através da abertura dessas vias e facilitando a respiração.

 

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO: Conservar o medicamento em sua embalagem original em

temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade.

 

PRAZO DE VALIDADE

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade

de 18 meses a contar da data de sua fabricação. Não devem ser utilizados medicamentos fora do

prazo de validade, pois podem trazer prejuízos à saúde.

 

GRAVIDEZ¹ E LACTAÇÃO²

Informe seu médico a ocorrência de gravidez¹ na vigência do tratamento ou após o seu término.

A segurança do uso de formoterol durante a gravidez¹ ainda não foi estabelecida e, por isso, este

medicamento deve ser usado apenas se houver indicação do seu médico. O formoterol pode inibir

o trabalho de parto, por causa do seu efeito relaxante sobre a musculatura lisa do útero³.

Informe ao médico se está amamentando.

 

Este medicamento não deve ser utilizado em mulheres grávidas sem orientação médica ou

do cirurgião- dentista.

 

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do

tratamento. Se o alívio na dificuldade de respirar não for adequado ou se durar por períodos

menores que o usual, informe seu médico o mais breve possível.

FORMARE ® está indicado para tratar as doenças respiratórias, porém, não produzirá o efeito

desejado se for utilizado de maneira incorreta. FORMARE ® deve ser usado somente por

inalação via oral (pela boca). As cápsulas não devem ser engolidas ou utilizadas por outra

via que não seja a indicada.

Antes de utilizar FORMARE ® você deve ler cuidadosamente as instruções de uso, elas contêm

informações importantes sobre o medicamento. Em caso de dúvida, peça orientação ao seu

médico ou farmacêutico.

As cápsulas de FORMARE ® só devem ser retiradas do blíster imediatamente antes de sua

utilização.

As cápsulas de FORMARE ® devem ser usadas somente no inalador fornecido com o

medicamento. Não utilize o inalador de FORMARE ® para outro tipo de medicação.

 

 

Para utilizar o inalador proceda da seguinte forma:

 

 

 

                     Figura 1                                                Figura 2

 

 

 

1) Retire a tampa do inalador;

2) Segure nas laterais e com a outra mão tracione a parte colorida com o polegar no lado

indicado “ABRIR”.

                        Figura 3                                        Figura 4

 

 

 

3) Separe uma cápsula do blíster e retire a lâmina de alumínio da parte traseira. É importante

que a cápsula seja retirada do blíster somente antes do uso.

4) Coloque a cápsula na parte interna da área colorida do inalador.

 

               Figura 5

 

5) Feche a área do compartimento da cápsula, fazendo o movimento inverso da etapa 2.

 

                            Figura 6

 

6) Com o polegar na base do inalador e o dedo médio e o dedo indicador na área que

circunda o bocal, pressione a parte superior do inalador para baixo. Este movimento deve

ser feito apenas uma vez com o inalador na posição vertical.

 

 

                      Figura 7                                               Figura 8

7) Expire profundamente.

8) Coloque o bocal do inalador entre os dentes e, com os lábios fechados, inspire

profundamente. Você deverá ouvir um som de vibração, como se a cápsula girasse na

câmara do inalador com a dispersão do medicamento.

9) Quando ouvir o som da vibração, segure a respiração pelo maior tempo que conseguir, de

forma confortável (cerca de 10 segundos). Enquanto isso retire o inalador da boca. Em

seguida, respire normalmente. Abra o inalador e verifique se ainda há resíduo de pó da

cápsula. Se ainda houver pó, repita as etapas de 7 a 9.

10) Após o uso, abra o inalador e retire a cápsula vazia. A cápsula poderá ter se partido em

pequenos fragmentos de gelatina, e esses fragmentos poderão atingir sua boca ou

garganta. Não se preocupe, pois o componente da cápsula é de gelatina comestível e não

é prejudicial.

11) Limpe o bocal do inalador e o compartimento da cápsula com um pano seco.

Alternadamente, pode ser utilizada uma escova macia e limpa para a remoção dos

resíduos que permanecerem após o uso do inalador. Feche o compartimento da cápsula e

recoloque a tampa do inalador. Não utilize álcool na limpeza do inalador, pois poderá

danificar a superfície plástica dele.

 

INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO - FORMARE

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

 

REAÇÕES ADVERSAS - FORMARE

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

Como todo medicamento, efeitos indesejáveis ou adversos podem ocorrer. Embora nem todos

estes efeitos ocorram, se eles ocorrerem avise seu médico.

Avise seu médico sobre a ocorrência de qualquer um dos sintomas⁴ abaixo.

Incidência⁵ mais comum: dores no corpo, resfriado ou sintomas⁴ de gripe⁶, tosse ou rouquidão,

dificuldade para respirar, febre⁷, dores de cabeça, perda da voz, congestão nasal, coriza ou

espirros, irritação na boca ou garganta, cansaço ou fraqueza.

Incidência⁵ menos comum: dor ou desconforto no peito, tosse com produção de catarro, garganta

seca, dor ou sensibilidade ao redor dos olhos, nariz⁸ entupido, inchaço nas glândulas⁹ do pescoço,

aperto no peito, trauma, problemas respiratórios ou para engolir, alterações na voz, respiração

ruidosa.

Incidência⁵ rara: convulsões, diminuição da urina¹⁰, boca seca, desmaios, aceleração e

irregularidade do batimento do coração¹¹, palpitações¹², aumento de sede, perda de apetite.

Incidência⁵ não determinada: visão embaçada, confusão, dificuldade para engolir, tonturas¹³,

desmaios, tontura¹⁴ quando estiver deitado e se levantar rapidamente, coração¹¹ acelerado, urticária¹⁵,

coceiras, inchaço na face, pálpebras¹⁶ e lábios ou outro lugar do corpo.

 

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS - FORMARE

Avise seu médico se estiver usando medicamentos contendo digoxina, anti- hipertensivos ou

diuréticos¹⁷.

 

CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES - FORMARE

 

FORMARE ® é contra- indicado em pacientes com hipersensibilidade ao fumarato de formoterol

ou a qualquer componente da formulação.

Avise seu médico se você sofre de alguma doença do coração¹¹, fígado¹⁸, diabetes¹⁹, problemas na

tireóide, pressão alta ou epilepsia²⁰ (convulsões).

As cápsulas de FORMARE ® são adequadas para utilização em crianças acima de 5 anos de

idade, desde que possam usar o inalador corretamente, contando com a ajuda de um adulto.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o

tratamento.

 

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER

PERIGOSO PARA A SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - FORMARE

 

CARACTERÍSTICAS - FORMARE

 

FORMARE ® é um medicamento na forma de cápsula que contém um pó seco para inalação por

via oral, contendo como substância ativa o fumarato de formoterol.

O fumarato de formoterol é broncodilatador²¹ seletivo beta2- adrenérgico, denominado quimicamente

como fumarato diidratado de 2- hidroxi-5[(1RS)1-hidroxi-2[[(1RS)-2-(4-metoxifenil)-1-metiletil]-

amino] etil] formanilida.

O fumarato de formoterol possui peso molecular de 840,9 e sua fórmula empírica é (C19H24N2O4)2.

C4H4O4.2H2O. Sua fórmula estrutural é:

O fumarato de formoterol é um pó branco a amarelo cristalino, facilmente solúvel em ácido acético

glacial, solúvel em metanol, fracamente solúvel em etanol e isopropanol, pouco solúvel em água e

praticamente insolúvel em acetona, acetato de etila e éter dietílico.

 

PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS - FORMARE

O formoterol é um potente agonista seletivo β2- adrenérgico de longa duração. Exerce efeito

broncodilatador²¹ diretamente nos pulmões²², nos pacientes com obstrução reversível das vias

aéreas. O efeito inicia- se rapidamente (cerca de 1 a 3 minutos após a inalação) permanecendo

ainda significativo cerca de 12 horas após a inalação. Com as doses terapêuticas os efeitos

cardiovasculares são pequenos e de ocorrência ocasional.

Os efeitos farmacológicos dos fármacos agonistas beta 2- adrenérgicos, incluindo o formoterol, são

ao menos em parte atribuídos à estimulação da adenil ciclase intracelular, enzima²³ que catalisa a

conversão da adenosina trifosfato em AMP cíclico. Os aumentos dos níveis de AMP cíclico

causam relaxamento da musculatura brônquica e inibição da liberação de mediadores de

hipersensibilidade imediata das células, especialmente de mastócitos.

O formoterol inibe a liberação de histamina e dos leucotrienos do pulmão²⁴ humano sensibilizado

passivamente. Algumas propriedades antiinflamatórias como a inibição de edema²⁵ e o acúmulo de

células inflamatórias foram observados em experimentos com animais.

Estudos em humanos demonstraram que o formoterol é eficaz na prevenção do broncoespasmo²⁶

induzido por alérgenos inalados, exercícios, ar frio, histamina ou metacolina.

 

PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS - FORMARE

 

Absorção

O formoterol inalado alcança a circulação²⁷ sistêmica através de duas rotas, absorção pulmonar e

intestinal. Assim como relatado para outros fármacos inalados, é provável que cerca de 90% do

formoterol administrado por um inalador sejam deglutidos e então absorvidos a partir do trato

gastrintestinal. Ele exibe concentração sérica bifásica após dose única inalatória de 120 mcg,

com pico inicial de 52ng/L em 0,25 horas, seguido por segundo pico de 40 ng/L em 1,58 horas. A

meia vida plasmática média do formoterol foi calculada em 3,4 horas após a administração oral e

1,7- 2,3 horas após a inalação. A biodisponibilidade pulmonar média foi estimada em dois estudos

como sendo entre 21 e 37% da dose medida. A absorção do formoterol após inalação tem padrão

linear com doses inalatórias que variaram de 12 a 96 mcg num estudo com 10 pacientes

saudáveis.

Distribuição

A ligação do formoterol às proteínas²⁸ plasmáticas é de 61%- 64% (34% principalmente à albumina²⁹).

Não há saturação dos sítios de ligação na faixa de concentração atingida com doses terapêuticas.

Biotransformação

O fumarato de formoterol é extensivamente metabolizado pelo fígado¹⁸, sendo a glicuronização

direta sua principal via de biotransformação, com a formação de um metabólito inativo.

Eliminação

A eliminação do formoterol da circulação²⁷ parece ser polifásica; a meia- vida aparente depende do

intervalo de tempo considerado. Com base nas concentrações plasmáticas ou sanguíneas de 6, 8

ou 12 horas após administração oral, a meia- vida de eliminação determinada foi de

aproximadamente 2- 3 horas. A partir das taxas de excreção urinária, entre 3 e 16 horas após

administração, foi calculada uma meia- vida de cerca de 5 horas. O fármaco e seus metabólitos

são completamente eliminados do organismo; aproximadamente dois terços de uma dose oral

aparecem na urina¹⁰ e um terço nas fezes. Após a inalação, cerca de 6%- 9% da dose, em média,

são excretados inalterados na urina¹⁰.

O clearance (depuração) renal³⁰ do formoterol é de 150 mL/min.

 

INDICAÇÕES - FORMARE

FORMARE ® é indicado no tratamento da manutenção e na profilaxia das broncoconstrições em

pacientes com doença obstrutiva reversível das vias aéreas (asma³¹) induzida por alérgenos

inalados, ar frio ou exercício. FORMARE ® também é indicado no tratamento contínuo da

broncoconstrição de pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), incluindo

bronquite crônica³² e enfisema³³. A eficácia de FORMARE ® não elimina a necessidade de

tratamento contínuo concomitante com um agente antiinflamatório.

Como o efeito broncodilatador²¹ do formoterol é ainda significativo 12 horas após a inalação, a

terapia de manutenção de duas vezes ao dia pode controlar, na maioria dos casos, a

broncoconstrição associada às condições crônicas, durante o dia ou à noite.

 

CONTRA-INDICAÇÕES - FORMARE

Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.

 

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - FORMARE

 

Terapia antiinflamatória

No geral, os pacientes asmáticos que necessitam regularmente de terapia com beta2- agonistas

devem também receber doses adequadas e regulares de um agente antiinflamatório inalatório ou

oral. Ao prescrever FORMARE® o médico deve realizar a avaliação do paciente, a fim de adequar

sua terapia antiinflamatória. Os pacientes devem ser alertados para manterem a terapia

antiinflamatória inalterada após a introdução de FORMARE®, mesmo com a melhora dos

sintomas⁴. A persistência dos sintomas⁴ ou o aumento do número de doses de FORMARE®

necessárias para o controle dos sintomas⁴, indicam normalmente a piora da condição subjacente e

justificam a reavaliação médica da terapia.

Condições concomitantes

Os pacientes sob tratamento com FORMARE® devem ser cuidadosa e especialmente

supervisionados, principalmente com relação às doses, quando da coexistência das seguintes

condições: doença cardíaca isquêmica, arritmias cardíacas, especialmente bloqueio

atrioventricular de terceiro grau, descompensação cardíaca grave, estenose subvalvular aórtica

idiopática, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, tireotoxicose, prolongamento suspeito ou

conhecido do intervalo QT.

É recomendado controle adicional da glicose sangüínea³⁴ nos pacientes diabéticos por causa do

efeito hiperglicêmico dos beta2- estimulantes.

Hipopotassemia

A terapia com beta2- agonistas pode resultar em hipopotassemia potencialmente grave. Cuidado

especial é recomendado em asma³¹ grave, pois esse efeito pode ser potencializado por hipoxia³⁵ e

tratamento concomitante (vide “Interações medicamentosas”). É recomendada a monitorização

dos níveis séricos de potássio nestas situações.

Broncoespasmo²⁶ paradoxal

Na ocorrência de broncoespasmo²⁶ paradoxal, como em outras terapias por inalação, o

medicamento deve ser imediatamente descontinuado e substituído por terapia alternativa.

Deve ser usado com cautela em portadores de cardiopatias isquêmicas, descompensação

cardíaca severa, arritmia³⁶ cardíaca, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, estenose aórtica,

diabetes¹⁹ melitus, hipertireoidismo³⁷ e hipocalemia.

 

GRAVIDEZ¹ E LACTAÇÃO² - FORMARE

Categoria de risco: C
A segurança do formoterol durante a gravidez¹ ou lactação² ainda não está bem estabelecida. Seu

uso durante a gravidez¹ deve ser evitado, a não ser que não exista alternativa mais segura. Como

outros estimulantes beta2- adrenérgicos, o formoterol pode inibir o trabalho de parto, por seu efeito

relaxante na musculatura lisa uterina.

Não se sabe se o formoterol é excretado no leite materno. O fármaco foi detectado no leite de

ratas lactantes³⁸ onde estudos revelaram níveis plasmáticos de cerca de 40% do fármaco

excretados no leite. Não existem relatos descrevendo o uso do formoterol durante a lactação² em

humanos, não sendo aconselhável seu uso durante a amamentação³⁹.

 

Este medicamento não deve ser utilizado em mulheres grávidas sem orientação médica ou

do cirurgião- dentista.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - FORMARE

Associação com fármacos como quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazínicos, antihistamínicos e antidepressivos tricíclicos podem resultar no prolongamento do intervalo QT, com aumento do risco de arritmia³⁶ ventricular (vide “Precauções e advertências”).

A administração concomitante com outros agentes simpatomiméticos pode potencializar os efeitos

adversos do formoterol.

A administração do formoterol em pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase

(IMAO) ou antidepressivos tricíclicos deve ser conduzida com cautela, a fim de evitar a

potencialização da estimulação beta2- adrenérgica no sistema cardiovascular⁴⁰.

O tratamento concomitante com derivados xantínicos, esteróides ou diuréticos¹⁷ pode potencializar

um possível efeito hipocalêmico dos beta2- agonistas. A hipopotassemia pode aumentar a

suscetibilidade a arritmias cardíacas em pacientes tratados com digitálicos (vide “Precauções e

advertências”).

Bloqueadores beta- adrenérgicos (inclusive colírios) podem diminuir ou antagonizar o efeito do

formoterol, não sendo recomendada esta associação, a não ser que existam razões que obriguem

seu uso.

 

REAÇÕES ADVERSAS E ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS - FORMARE

 

Trato respiratório

Ocasional: nasofaringite.

Rara: agravamento do broncoespasmo²⁶, tosse.

 

Sistema músculo- esquelético

Ocasionais: tremores.

Raras: mialgias ou cãibras musculares.

Sistema cardiovascular⁴⁰:

Ocasionais: palpitações¹².

Rara: taquicardia⁴¹.

Sistema nervoso⁴² central

Ocasional: cefaléia⁴³.

Rara: agitação, vertigem⁴⁴, ansiedade, nervosismo e insônia.

Irritação local

Ocasional: irritação da orofaringe.

Rara: rouquidão.

Sistema endócrino⁴⁵/metabólico

Ocasional: hiperglicemia⁴⁶, hipocalemia.

Outras:

Rara: reações de hipersensibilidade, como hipotensão⁴⁷ grave, urticária¹⁵, angioedema⁴⁸, prurido⁴⁹ e

exantema⁵⁰. Edemas periféricos, alteração do paladar e náuseas⁵¹.

 

POSOLOGIA - FORMARE

 

Terapia de manutenção regular

Adultos: inalar 1 cápsula (12 mcg), duas vezes ao dia, a cada 12 horas. Para os casos de controle

insuficiente dos sintomas⁴ com esta dosagem, a posologia pode ser aumentada para o máximo de

2 cápsulas (24 mcg), duas vezes ao dia, a cada 12 horas.

Crianças acima de cinco anos de idade: inalar uma cápsula (12 mcg), duas vezes ao dia, a cada

12 horas.

Se necessário, podem ser utilizadas 1- 2 cápsulas adicionalmente às requeridas na terapia de

manutenção, para o alívio de sintomas⁴, evitando- se a utilização de mais de 2 cápsulas num

intervalo de 6 horas. Se a necessidade de dose adicional for mais do que ocasional (ex.: em mais

de dois dias por semana), nova consulta médica deve ser feita e a terapia reavaliada, já que isso

pode indicar uma deterioração da condição subjacente.

Profilaxia contra o broncoespasmo²⁶ induzido por exercício, ou antes, de exposição

inevitável a um alérgeno⁵² conhecido:

Adultos: inalar 1 cápsula (12 mcg), aproximadamente com 15 minutos de antecedência. Em

pacientes com asma³¹ grave, pode ser necessária a inalação de 2 cápsulas (24 mcg).

Crianças acima de cinco anos de idade: inalar 1 cápsula (12 mcg), aproximadamente com 15

minutos de antecedência.

FORMARE® não é recomendado a crianças com menos de cinco (5) anos de idade.

Atenção: as cápsulas devem ser usadas somente para inalação. Não devem ser ingeridas

 

SUPERDOSAGEM - FORMARE

Os sintomas⁴ de superdosagem, típicos de estimulantes beta2- adrenérgicos, são: náusea⁵³, vômito⁵⁴,

tremores, cefaléia⁴³, sonolência, taquicardia⁴¹, palpitação⁵⁵, acidose⁵⁶ metabólica, hipocalemia,

hiperglicemia⁴⁶, e arritmia³⁶ ventricular. O tratamento recomendado é o sintomático e de suporte, com

hospitalização dos casos mais graves.

 

PACIENTES IDOSOS - FORMARE

FORMARE ® poderá ser usado em pacientes acima de 65 anos de idade, desde que observadas

as contra- indicações, precauções, interações medicamentosas e reações adversas deste

medicamento.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

MS n°: 1.0033.0116

Farmacêutica Responsável:

Cíntia Delphino de Andrade - CRF-SP n° 25.125

 

LIBBS FARMACÊUTICA LTDA

Rua Raul Pompéia, 1071 – São Paulo – SP

CEP 05025- 011

CNPJ: 61.230.314/0001- 75

 

UNIDADE EMBU: Rua Alberto Correia Francfort, 88

Embu- SP CEP 06807-461

CNPJ: 61.230.314/0005- 07

INDÚSTRIA BRASILEIRA

www.libbs.com.br

Data de fabricação, lote e validade: vide cartucho.