GESTINOL 28
Gestodeno / Etinilestradiol

COMPOSIÇÃO E APRESENTAÇÃO - GESTINOL

Cada comprimido contém:Gestodeno ............ 75 mcg
Etinilestradiol ....... 30 mcg
Excipientes: (lactose, celulose microcristalina, polividona, carmelose sódica, estearato de magnésio, dióxido
de silício coloidal, polietilenoglicol, polímero acrílico e corante azul indigotina)......q.s.p ..... 1 comprimido.
Cartucho contendo 1 cartela com 28 comprimidos revestidos.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - GESTINOL

GESTINOL (gestodeno / etinilestradiol) é um contraceptivo oral monofásico, que combina o componente
estrogênico etinilestradiol com o componente progestogênico gestodeno.
Este medicamento deve ser conservado à temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz e umidade.
O prazo de validade do produto é de 24 meses após a data de fabricação impressa no cartucho e embalagem
interna. Não utilize o produto após o prazo de validade, sob o risco de não produzir os efeitos esperados.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe ao médico a ocorrência de gravidez¹ na vigência do tratamento ou após o seu término, tendo em vista
que GESTINOL (gestodeno / etinilestradiol) está contra- indicado durante a gravidez¹ e amamentação².
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO
PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - GESTINOL

GESTINOL (gestodeno / etinilestradiol) age primariamente inibindo a ovulação³ por suprimir a liberaçãode gonadotrofi nas e promover alterações no muco cervical (as quais aumentam a difi culdade de penetração
do esperma no útero⁴). Adicionalmente, alterações no endométrio⁵ reduzem a probabilidade de nidação.
Etinilestradiol e gestodeno são absorvidos rápida e quase que completamente pelo trato gastrintestinal. Os
níveis plasmáticos máximos de cada componente são alcançados após período de uma a duas horas. As curvas
de eliminação após a concentração máxima ser atingida demonstram duas fases com períodos de meia- vida
de aproximadamente 1 e 15 horas para gestodeno e cerca de 1 a 3 horas e 24 horas para etinilestradiol.
Após administração oral o etinilestradiol está sujeito a um considerável efeito metabólico de primeira
passagem, resultando em biodisponibilidade ao redor de 40- 45%. No caso do gestodeno a biodisponibilidade
é praticamente completa, uma vez que este fármaco não está sujeito à metabolização de primeira passagem.
O gestodeno liga- se amplamente às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). A alta afi nidade de
ligação do gestodeno por SHBG acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação
na sua meia- vida terminal. O etinilestradiol liga-se no plasma⁶ à albumina⁷, aumentando a capacidade de ligação
de SHBG. A meia- vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas.
A metabolização destas drogas ocorre primariamente por hidroxilação aromática e uma grande variedade
de metabólitos hidroxilados e metilados são formados, estando presentes na forma livre ou conjugados
com glicuronídeos e sulfatos. Etinilestradiol conjugado é excretado pela bile⁸, estando sujeito à recirculação
êntero- hepática. Cerca de 40% do fármaco é excretado pela urina⁹ e 60% pelas fezes. A meia-vida de
eliminação de gestodeno é aproximadamente de 16 a 18 horas, após administração oral de múltiplas doses.
A metabolização ocorre primariamente por redução do anel A, seguida de glicuronização. Cerca de 50% do
gestodeno é eliminado pela urina⁹ e 33% pelas fezes.

INDICAÇÕES - GESTINOL

Contracepção¹⁰ contínua.

CONTRA-INDICAÇÕES - GESTINOL

Gravidez¹, distúrbios graves da função hepática; história prévia ou atual de tumores hepáticos, antecedente deicterícia idiopática ou prurido¹¹ intenso durante a gravidez¹; síndromes de Dubin- Johnson e de Rotor; processos
tromboembólicos ou antecedentes (ex.: apoplexia¹², infarto do miocárdio¹³); fi brilação arterial; diabetes¹⁴ graves
com alterações vasculares; anemia falciforme¹⁵; tumores hormônio¹⁶- dependentes do útero⁴ ou da mama ou
suspeita dos mesmos; distúrbios do metabolismo¹⁷ lipídico; antecedentes de herpes gravídico; sangramento
genital anormal de causa indeterminada, otosclerose¹⁸ agravada durante a gravidez¹.
Uso durante a lactação: Fica a critério médico a conveniência do uso de GESTINOL (gestodeno /
etinilestradiol) durante o período de lactação¹⁹. Os contraceptivos orais administrados no período pós- parto
podem interferir com a lactação¹⁹ diminuindo a quantidade e a qualidade do leite secretado. Pequenas
quantidades dos componentes hormonais são excretados no leite de lactantes²⁰.

PRECAUÇÕES - GESTINOL

Recomenda- se a interrupção do tratamento contraceptivo com GESTINOL (gestodeno / etinilestradiol) nos
seguintes casos: Aparecimento pela primeira vez de cefaléias²¹ semelhantes às da enxaqueca²², ou cefaléias²¹ com
freqüência e intensidade fora do habitual; repentinas perturbações visuais ou auditivas; sinais²³ precursores de
trombofl ebites ou de tromboembolias; angina²⁴ de peito; cirurgias eletivas (6 semanas antes da data prevista);
imobilização forçada (acidentes etc.); aparecimento de icterícia²⁵; hepatite²⁶; prurido¹¹ generalizado; aumento
de ataques epilépticos; aumento considerável da pressão arterial e gravidez¹. Vômito²⁷ ou diarréia²⁸ podem
diminuir a efi cácia dos contraceptivos orais.
ATENÇÃO: O risco de trombose²⁹ arterial (derrame³⁰ cerebral, infarto do miocárdio¹³) associado ao uso de
contraceptivos orais combinados, aumenta com a idade e o fumo intenso. Por esta razão, mulheres acima de
35 anos que utilizam contraceptivos orais devem ser rigorosamente advertidas a não fumar.

ADVERTÊNCIAS - GESTINOL

Antes de iniciar o tratamento deve ser realizado exame clínico, que incluirá, entre outros, medida de pressão
arterial, pesquisa da glicosúria³¹ e, se necessário, hepatograma, além de minucioso exame ginecológico,
incluindo mamas e citologia cervical oncológica. A possibilidade de gestação deve ser excluída. Em tratamento
prolongado recomenda- se controle médico semestral. Durante o tratamento com esteróides sexuais, têm-se
observado, algumas vezes, alterações hepáticas benignas e, muito mais raramente, também malignas, que
em casos isolados podem provocar hemorragias³² intra- abdominais perigosas. Deve-se informar ao médico
quaisquer queixas abdominais altas, não habituais, que não cedam espontaneamente em curto espaço de tempo,
pois pode ser necessário interromper a administração. Mulheres com diabetes¹⁴, hipertensão arterial³³, varizes³⁴,
otosclerose¹⁸, esclerose múltipla³⁵, epilepsia³⁶, porfi ria, tetania³⁷, coréia menor³⁸, antecedentes de fl ebite ou tendência
para diabetes¹⁴ devem manter- se sob cuidadosa vigilância médica.
USO ADULTO