Imosec^®

 

Informações ao Paciente

comprimidos
cloridrato de loperamida
 
Forma Farmacêutica e apresentação
Embalagens contendo 12 e 200 comprimidos.
  
Uso adulto  - Não use Imosec^® em crianças

Informações Gerais

Marca Comercial: Imosec^®
Princípio Ativo: loperamida
Classe Terapêutica: Gastrointestinais

Composição

Cada comprimido contém:
cloridrato de loperamida …………………………… 2 mg
Excipientes: amido, celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose.

Ação esperada do medicamento

Na diarréia², o Imosec^® faz com que as fezes fiquem mais sólidas e diminui a freqüência de evacuações. Imosec^® tem seu início de ação desde a primeira tomada, ocorrendo uma redução gradual da diarréia².

Cuidados de armazenamento

Conservar as embalagens em temperatura ambiente (15^oC a 30^oC). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade

Verifique na embalagem externa se o medicamento obedece ao prazo de validade. Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido. Pode ser prejudicial a sua saúde.

Gravidez³ e lactação⁴

Não se recomenda o uso de Imosec^® durante a gravidez³ ou no período de amamentação⁵, pois pequenas quantidades de Imosec^® podem aparecer no leite humano. Informe seu médico a ocorrência de gravidez³ na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

Cuidados de administração

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Se você apresentar fezes sólidas ou endurecidas, ou se você já estiver há 24 horas sem evacuar, não tome mais o medicamento.
A dose diária máxima não deve ultrapassar 8 comprimidos.
Imosec^® comprimidos deve ser utilizado somente em adultos.

Interrupção do tratamento

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Efeitos colaterais

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
Podem ocorrer constipação⁶ (“prisão de ventre") e abdome distendido, assim como dificuldade para urinar. Neste caso, pare de tomar Imosec^® e, se estes efeitos forem graves, consulte seu médico.
A hipersensibilidade ao Imosec^® é rara. Pode ser reconhecida, por exemplo, por erupção cutânea, coceira, falta de ar ou edema⁷ de face. Se algum destes sinais⁸ ocorrer, procure seu médico.
Algumas vezes podem ocorrer as seguintes queixas as quais podem ser devidas à própria diarréia²: dor ou desconforto abdominal, náusea⁹ e vômito¹⁰, flatulência, tontura¹¹ ou sonolência e boca seca. Perda da consciência ou diminuição no nível de consciência podem ocorrer muito raramente.
  
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outros medicamentos

Informe seu médico se você estiver usando medicamentos que diminuem a função do estômago¹² ou do intestino (por exemplo, anticolinérgicos), pois podem aumentar o efeito do Imosec^® .

Disfunção hepática

Informe seu médico se você tem problemas hepáticos, você poderá necessitar de um acompanhamento médico mais rigoroso.

Contra- indicações

Não utilize Imosec^® em crianças.
Não tome Imosec^® se você for alérgico ao cloridrato de loperamida, que é o componente ativo do Imosec^® .
Imosec^® não deve ser usado nos casos de diarréia² em que as fezes contenham sangue¹³ ou pus¹⁴ ou sejam acompanhadas de febre¹⁵.
Não use Imosec^® se você estiver com constipação⁶ (“prisão de ventre") ou estiver com o abdome distendido. Também não deve ser utilizado se você tiver inflamação¹⁶ no intestino delgado¹⁷, sem uma indicação específica do seu médico.

Precauções e advertências

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Embora Imosec^® seja um medicamento para tratar os sintomas¹⁸ da diarréia² ele não trata a sua causa. A causa da diarréia² sempre que possível deve ser tratada.
Quando você está com diarréia², há uma grande perda de líquidos através das fezes, que devem ser repostos através da ingestão de bastante líquido.
Caso o episódio de diarréia² aguda (diarréia² que aparece repentinamente) não melhore dentro de um período de 48 horas, ou se houver o aparecimento de febre¹⁵, pare de tomar o medicamento e entre em contato com seu médico.
Se ocorrer constipação⁶ (“prisão de ventre") durante o tratamento, o mesmo deverá ser suspenso. Caso a "prisão de ventre" seja intensa, avise seu médico.
Se você tem AIDS e está sendo tratado com Imosec^® para diarréia² e apresentar qualquer sinal¹⁹ de abdome distendido, pare de tomar Imosec^® imediatamente e avise seu médico.
  
Efeito sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas
Não há contra- indicações em tomar Imosec^® se você dirige ou opera máquinas, a menos que você esteja sentindo cansaço, tontura¹¹ ou sonolência.

Superdose

Se por acidente, você ingeriu Imosec^® em quantidades muito grandes, chame logo um médico, principalmente se os seguintes sintomas¹⁸ aparecerem: rigidez muscular, movimentos sem coordenação, sonolência ou dificuldade de respiração ou para urinar. As crianças são mais sensíveis que os adultos ao Imosec^® . Se ocorrer ingestão acidental por crianças e algum dos sintomas¹⁸ descritos anteriormente aparecerem, procure um médico imediatamente.
  
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

Informações Técnicas aos Profissionais de Saúde

comprimidos
cloridrato de loperamida
 
Forma Farmacêutica e apresentação
Embalagens contendo 12 e 200 comprimidos.
  
Uso adulto  - Não use Imosec® em crianças

Informações Gerais

Marca Comercial: Imosec^®
Princípio Ativo: loperamida
Classe Terapêutica: Gastrointestinais

Composição

Cada comprimido contém:
cloridrato de loperamida …………………………… 2 mg
Excipientes: amido, celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose.

Indicações

Imosec^® está indicado no tratamento sintomático de:

Diarréia² aguda inespecífica, sem caráter infeccioso; - Imosec

Diarréias crônicas espoliativas, associadas a doenças inflamatórias como Doença de Crohn e retocolite ulcerativa; - Imosec

Nas ileostomias e colostomias com excessiva perda de água e eletrólitos. - Imosec

Contra Indicações
NÃO INDICADO NA DIARRÉIA² AGUDA OU PERSISTENTE DA CRIANÇA.
 
Imosec^® é contra- indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de loperamida ou à qualquer um dos excipientes.
Imosec^® não deve ser utilizado como tratamento de primeira escolha em pacientes:

Com disenteria aguda caracterizada por sangue¹³ nas fezes e febre¹⁵ alta - Imosec

Com colite¹ ulcerativa aguda - Imosec

Com enterocolite bacteriana causada por agentes invasores incluindo Salmonella, Shigella E Campylobacter - Imosec

Com colite¹ pseudomembranosa associada ao uso de antibióticos de amplo espectro. - Imosec

Posologia

O seguinte esquema médico é recomendado:
Diarréia² aguda: a dose inicial sugerida é de 2 comprimidos (4 mg), seguidos de 1 comprimido (2 mg) após cada subseqüente evacuação líquida, até uma dose diária máxima de 8 comprimidos (16 mg), ou a critério médico.
Diarréia² crônica: a dose diária inicial é de 2 comprimidos (4 mg). Esta dose deve ser ajustada, até que 1 a 2 evacuações sólidas ao dia sejam obtidas, o que é conseguido, em geral, com uma dose diária média que varia entre 1 a 6 comprimidos (2 mg a 12 mg).
A dose diária máxima não deve ultrapassar 8 comprimidos (16 mg).
 
Lesão renal²⁰: não é necessário ajuste de dose para pacientes com lesão renal²⁰.
  
Lesão hepática: embora não existam dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com lesão hepática, Imosec^® deve ser utilizado com cautela nestes pacientes devido a redução do metabolismo²¹ de primeira passagem (ver item “Advertências e Precauções”).
  
Pacientes idosos: Não é necessário ajustar a dose em idosos.

Advertências

Como nos pacientes com diarréia², a depleção de fluídos e eletrólitos é, em graus variáveis, uma ocorrência habitual, o uso de Imosec^® não deve, em momento algum, excluir a hidratação oral ou parenteral.
Na diarréia² aguda, caso não se obtenha melhora dentro de 48 horas, deve- se suspender a administração de Imosec^® e procurar atendimento e orientação médica.
Em pacientes com AIDS tratados com Imosec^® para diarréia², ao primeiro sinal¹⁹ de distensão abdominal, a terapia deve ser interrompida. Têm ocorrido relatos isolados de megacolo tóxico em pacientes com AIDS E colite¹ infecciosa viral ou bacteriana tratados com cloridrato de loperamida.
Embora não existam dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com insuficiência hepática²², Imosec^® deve ser utilizado com precaução nestes pacientes devido a redução do metabolismo²¹ de primeira passagem. Quando a função hepática estiver alterada, situação em que pode haver sinais⁸ de toxicidade para o SNC, a administração de Imosec^® deve ser muito bem acompanhada.
Dado que a maioria do fármaco é metabolisado e os metabólitos ou o fármaco inalterado é excretado nas fezes, o ajuste de dose em pacientes com distúrbio renal²⁰ não é necessário.
  
Gravidez³ e lactação⁴
Imosec^® deve ser evitado durante a gravidez³, principalmente no primeiro trimestre, apesar de efeitos teratogênicos e embriotóxicos não terem sido observados em animais, mesmo com doses comparáveis a 30 vezes a dose terapêutica em humanos. Assim, os benefícios do seu uso devem ser pesados contra os riscos potenciais.
Pequenas quantidades de loperamida podem aparecer no leite humano. Portanto, recomenda- se que Imosec^® não seja utilizado durante a amamentação⁵.
  
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas
Cansaço, tontura¹¹ ou sonolência podem ocorrer no conjunto das síndromes diarréicas tratadas com Imosec^® . Portanto, recomenda- se ter cautela ao dirigir um carro ou operar máquinas (ver item “Reações Adversas”).
 
Interações medicamentosas
Podem ocorrer interações medicamentosas com medicamentos que apresentem propriedades farmacológicas semelhantes à loperamida.
Dados não- clínicos mostraram que a loperamida é um substrato da glicoproteína-P. A administração concomitante de loperamida (dose única de 16 mg) com quinidina ou ritonavir, inibidores da glicoproteína-P, resultou em um aumento de 2 a 3 vezes maior nos níveis plasmáticos da loperamida. A relevância clínica desta interação farmacocinética com os inibidores da glicoproteína-P, quando a loperamida é utilizada nas doses recomendadas (2 mg até a dose máxima diária de 16 mg) é desconhecida.

Reações Adversas a Medicamentos

Dados de estudos clínicos
Os eventos adversos relatados estão mencionados a seguir independente da avaliação da causalidade pelo investigador.
*
1. Eventos adversos em pacientes com diarréia² aguda
Os eventos adversos com incidência²³ ≥ 1,0%, que foram relatados com pelo menos a mesma freqüência em pacientes em uso de cloridrato de loperamida como de placebo estão apresentados a seguir:
Distúrbios gastrintestinais: dos 231 pacientes que receberam cloridrato de loperamida, 2,6% apresentaram constipação⁶ contra 0,8% dos 236 pacientes que receberam placebo.
Os eventos adversos com incidência²³ ≥ 1,0%, os quais foram mais freqüentemente relatados em pacientes em uso de placebo do que loperamida foram: boca seca, flatulência, cólica abdominal e cólica.
2. Eventos adversos em pacientes com diarréia² crônica
Os eventos adversos com incidência²³ ≥ 1,0%, que foram relatados com pelo menos a mesma freqüência em pacientes em uso de cloridrato de loperamida como de placebo estão apresentados a seguir:
Distúrbios gastrintestinais: dos 285 pacientes que receberam cloridrato de loperamida, 5,3% apresentaram constipação⁶ contra 0,0% dos 277 pacientes que receberam placebo.
Distúrbios do sistema nervoso²⁴ central e periférico: dos 285 pacientes que receberam cloridrato de loperamida, 1,4% apresentaram vertigem²⁵ contra 0,7% dos 277 pacientes que receberam placebo.
Os eventos adversos com incidência²³ ≥ 1,0%, os quais foram mais freqüentemente relatados em pacientes em uso de placebo do que loperamida foram: náusea⁹, vômito¹⁰, cefaléia²⁶, meteorismo²⁷, dor e cólica abdominal.
3. Eventos adversos relatados em 76 estudos controlados e não controlados em pacientes com diarréia² aguda ou crônica. Os eventos adversos com incidência²³ ≥ 1,0% ocorridos em pacientes de todos os estudos estão apresentados na tabela a seguir:

	Diarréia2 aguda	Diarréia2 crônica	Todos os estudosª
N° de pacientes tratados	1913	1371	3740
Distúrbios gastrintestinais
Naúsea	0.7%	3.2%	1.8%
Constipação6	1.6%	1.9%	1.7%
Cólicas28 abdominais	0.5%	3.0%	1.4%

ªTodos os pacientes de todos os estudos, incluindo aqueles  cujo evento adverso não ocorreu especificamente nos pacientes com diarréia² crônica ou aguda.
  
Experiência pós- comercialização
Os seguintes eventos adversos pós- comercialização tem sido relatados, e dentro de cada sistema orgânico são classificados por freqüência, usando a convenção a seguir:

Muito comum	> 1/10
Comum	> 1/100, < 1/10
Incomum	> 1/1.000, < 1/100
Raro	> 1/10.000, < 1/1.000
Muito raro	< 1/10.000

Esta freqüência reflete as taxas de relatos espontâneos de eventos adversos e não representam a incidência²³ ou freqüência observada nos estudos clínicos ou epidemiológicos.
Distúrbios da pele etecido subcutâneo:
Muito raro: exantema²⁹, urticária³⁰ e prurido³¹.
Casos isolados de angioedema³² e erupções bolhosas incluindo Síndrome³³ de Stevens- Johnson, eritema multiforme³⁴ e necrose³⁵ epidérmica tóxica têm sido relatados com o uso de cloridrato de loperamida.
Distúrbios do sistema imunológico:
Ocorrências isoladas de reações alérgicas e em alguns casos de reações de hipersensibilidade grave incluindo choque anafilático³⁶ e reações anafilactóides têm sido relatadas com o uso de cloridrato de loperamida.
Distúrbios gastrintestinais:
Muito raro: dor abdominal, íleo, distensão abdominal, náusea⁹, constipação⁶, vômito¹⁰, megacolo incluindo megacolo tóxico (ver item “Advertências e Precauções”), flatulência e dispepsia³⁷.
Distúrbios renais e urinários:
Relatos isolados de retenção urinária³⁸.
Distúrbios psiquiátricos:
Muito raro: sonolência
Distúrbios do sistema nervoso²⁴:
Muito raro: perda da consciência, diminuição no nível de consciência, vertigem²⁵.
Um número de eventos adversos relatados durante os estudos clínicos e na experiência pós- comercialização com a loperamida são sintomas¹⁸ freqüentes da síndrome³³ diarréica de base (dor / desconforto abdominal, náusea⁹, vômito¹⁰, boca seca, cansaço, sonolência, vertigem²⁵ e flatulência). Estes sintomas¹⁸ são muitas vezes difíceis de diferenciar dos efeitos colaterais do fármaco.

Superdose

Em casos de superdose (incluindo superdose relativa por disfunção hepática), pode ocorrer depressão do sistema nervoso²⁴ central (náuseas³⁹, vômitos⁴⁰, estupor, incoordenação motora, sonolência, miose, hipertonia muscular, depressão respiratória), retenção urinária³⁸ e íleo. As crianças são mais sensíveis aos efeitos no sistema nervoso²⁴ central do que os adultos. Se houver sintomas¹⁸ decorrentes de superdose, deve- se administrar naloxona, até que o padrão respiratório se recupere. Como a duração do efeito de Imosec^® é maior do que a da naloxona (que se situa entre 1 e 3 horas), pode haver necessidade de se repetir esse antagonista. Assim, o paciente deve ser cuidadosamente observado por, pelo menos, 48 horas, para se detectar sinais⁸ eventuais de depressão respiratória.
Em caso de superdose acidental, deve- se, além das medidas citadas acima, promover lavagem gástrica⁴¹, seguida da administração oral, por sonda nasogástrica, de uma suspensão aquosa de 100 g de carvão ativado.

Propriedade

Imosec^® é um antidiarréico sintético de uso oral, cujo componente ativo, o cloridrato de loperamida, tem a seguinte fórmula química: cloridrato de 4(p- clorofenil)-4 hidroxi-N.N-dimetil, , -difenil-1-piperidina-butiramida.
  
Os estudos in vitro e em animais mostram que o cloridrato de loperamida atua diminuindo a motilidade intestinal propulsiva por ação direta sobre as camadas musculares circular e longitudinal da parede intestinal, inibindo a liberação de acetilcolina e prostaglandinas nos plexos mioentéricos. Além disso, o cloridrato de loperamida atua também beneficamente sobre o transporte de água e eletrólitos pela mucosa⁴² intestinal.
Nos seres humanos, ele prolonga o tempo de trânsito intestinal, reduz o volume fecal diário e diminui a perda de água e eletrólitos. Também aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação de urgência e incontinência fecal⁴³. Em virtude de sua alta afinidade pela parede intestinal e intensa metabolização na primeira passagem pela circulação⁴⁴ hepática, a quantidade do cloridrato de loperamida que atinge a circulação⁴⁴ sistêmica é muito limitada. Assim, a loperamida é facilmente absorvida pelo intestino e é quase completamente metabolizado pelo fígado⁴⁵, onde é conjugada e excretada através da bile⁴⁶.
A meia- vida de eliminação do cloridrato de loperamida nos seres humanos é, em média, 11 horas com uma variação de 9 a 14 horas. Após uma dose de 2 mg via oral, os níveis plasmáticos da substância não metabolizada permanecem abaixo de 2 ng/mL.
Estudos de distribuição em ratos mostram uma alta afinidade do fármaco pela parede intestinal, ligando- se preferencialmente a receptores na camada muscular longitudinal. A eliminação ocorre principalmente por N-desmetilação oxidativa, que é a principal via metabólica da loperamida. A maior parte da loperamida inalterada e metabólitos  são eliminados pelas fezes.