LOPRESSOR

Betabloqueador cardiosseletivo

Forma farmacêutica e apresentação - LOPRESSOR

Comprimidos envernizados. Caixas com 20 comprimidos.

Composição - LOPRESSOR

Cada comprimido contém: tartarato de metoprolol 100 mg; excipiente (lactose, amido glicolato de sódio, polivinilpirrolidona, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, metilcelulose, lacca, hidroxipropilmetilcelulose, dióxido de titânio, laca indigotina) q.s.p. 1 comprimido.

Informações ao paciente - LOPRESSOR

O produto deve ser protegido da luz, da umidade e do calor (abaixo de 30º C).  A data de validade está impressa no cartucho. Não use o produto após a data de validade. Informe ao seu médico se estiver grávida, amamentando ou se ocorrer gravidez¹ durante o tratamento. Siga corretamente as instruções do seu médico, não modificando ou interrompendo o tratamento sem antes consultá- lo. O comprimido deve ser tomado com o auxílio de um líquido. Se você se esquecer de tomar uma dose, faça-o assim que  se der conta do esquecimento, no entanto, se já estiver próximo ao horário da dose seguinte, não tome o comprimido que você esqueceu e retorne ao seu esquema de tratamento. Não tome a dose dobrada (os dois comprimidos de uma única vez). LOPRESSOR é geralmente bem tolerado; entretanto, algumas reações desagradáveis podem ocorrer, sendo na sua maioria  transitórias e tendendo a desaparecer sem  necessidade de interromper o tratamento; consulte seu médico se alguma das seguintes reações persistir: pulso lento, pressão baixa, falta de ar, cansaço, tonturas² (algumas vezes  ao se levantar rapidamente), dor de cabeça, enjôo, vômitos³, dor de estômago⁴. Caso ocorra qualquer reação desagradável durante o tratamento, procure  o seu médico: ele lhe dará a orientação adequada.TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Se estiver utilizando qualquer outro medicamento ou se tiver qualquer outra doença, avise ao seu médico. Seu médico deve ser avisado se você for paciente idoso, tem doença do fígado⁵, diabetes⁶, doença circulatória, reações alérgicas sérias (por exemplo, uma reação alérgica⁷  muito séria a picada de inseto), dor no peito quando você está em repouso,  problemas de tireóide. Antes de passar por um procedimento cirúrgico ou tratamento dentário, informe ao médico ou ao dentista que você está tomando LOPRESSOR. Se você sentir ressecamento, ardor ou sensação de areia nos olhos,  informe ao seu médico.
Contra- indicações - Alergia⁸ ao metoprolol, a qualquer um dos  componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores;  pulso irregular ou lento ou  insuficiência⁹  cardíaca, , má circulação¹⁰  nos membros (por exemplo, muito frio, mãos e pés pálidos ou dor nos músculos da perna, quando você anda), pressão baixa, asma¹¹ ou algumas vezes falta de ar.
Precauções - Recomenda-se cuidado aos pacientes que dirigem veículos ou operam máquinas, pois sua capacidade de reação pode ser afetada, especialmente no início do tratamento.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Informações técnicas - LOPRESSOR

Grupo farmacoterapêutico:  betabloqueadores cardiosseletivos

Propriedades farmacodinâmicas e mecanismo de ação - LOPRESSOR

LOPRESSOR é um betabloqueador cardiosseletivo, isto é, ele bloqueia os receptores adrenérgicos b1 (que estão localizados principalmente no coração¹²) em doses menores do que as necessárias para o bloqueio de receptores b2,  localizados principalmente nos brônquios¹³ e vasos periféricos. LOPRESSOR não apresenta nenhum efeito estabilizador de membrana nem atividade agonista parcial (simpatomimética intrínseca).O efeito estimulante das catecolaminas no coração¹² é reduzido ou inibido pelo metoprolol. Isto leva ao decréscimo da freqüência cardíaca, da contratilidade cardíaca e do débito cardíaco¹⁴.
LOPRESSOR reduz a pressão arterial elevada, tanto em posição supina como na ortostática.  Também reduz o aumento de pressão arterial que ocorre em resposta a exercícios físicos. O tratamento resulta, inicialmente, em aumentos na resistência vascular¹⁵ periférica, que durante a administração a longo  prazo é normalizada ou, em alguns casos, reduzida. Como para todos os betabloqueadores , o mecanismo preciso do efeito anti- hipertensivo de LOPRESSOR não está completamente elucidado. No entanto, a redução da pressão arterial a longo prazo, observada com  LOPRESSOR, parece ser paralela ao decréscimo gradual na resistência periférica total.
Nos pacientes com angina¹⁶ pectoris, LOPRESSOR reduz a freqüência e a gravidade dos episódios isquêmicos e aumenta a capacidade de trabalho físico. Esse efeito benéfico pode ser  causado pelo decréscimo na demanda de oxigênio do miocárdio que ocorre em resposta à redução da freqüência cardíaca e à contratilidade do miocárdio.
Em pacientes com taquicardia¹⁷ supraventricular, com fibrilação atrial, com extrasístoles ventriculares ou outra arritmia¹⁸ ventricular, LOPRESSOR tem efeito regulador sobre a freqüência cardíaca. Sua atividade antiarrítmica deve- se, principalmente, à inibição da automaticidade das células marca-passo e ao prolongamento da condução atrioventricular.
Em pacientes com infarto do miocárdio¹⁹ suspeito ou confirmado, LOPRESSOR diminui a mortalidade²⁰. Esse efeito atribui- se, possivelmente, ao decréscimo na incidência²¹ de arritmias ventriculares graves, bem como à limitação do tamanho do infarto²². LOPRESSOR tem demonstrado reduzir também a incidência²¹ de reinfartos do miocárdio não fatais.
Por seu efeito betabloqueador, LOPRESSOR é adequado para o tratamento de  distúrbios cardíacos funcionais com palpitação²³, para prevenção de enxaqueca²⁴ e tratamento coadjuvante do hipertireoidismo²⁵.
O tratamento a longo  prazo com LOPRESSOR pode reduzir a sensibilidade à insulina²⁶, No entanto, LOPRESSOR interfere com a liberação de insulina²⁶ e com o metabolismo²⁷ dos carboidratos, menos do que os betabloqueadores não seletivos.
Em estudos de curto  prazo, demonstrou- se que LOPRESSOR pode alterar o perfil dos lipídios sangüíneos. Ele pode levar ao aumento dos triglicérides²⁸ e à diminuição dos ácidos graxos livres; em alguns casos, um pequeno decréscimo na fração HDL²⁹ tem sido observado, embora, em extensão menor do que o observado com betabloqueadores não seletivos. Em um estudo de longo  prazo com duração de muitos anos, encontrou-se redução nos níveis de colesterol³⁰.

Propriedades farmacocinéticas - LOPRESSOR

Absorção e concentrações plasmáticas
LOPRESSOR é absorvido em todas as partes do intestino. Após a administração, a absorção é rápida e completa. Picos de concentração plasmática são atingidos após  cerca de 1,5 a 2 horas. As concentrações plasmáticas de LOPRESSOR aumentam aproximadamente em proporção à dose  na faixa  de 50 mg a 200 mg.  Por seu  extenso metabolismo²⁷ hepático de primeira passagem, aproximadamente 50% de uma dose oral única de LOPRESSOR atingem a circulação¹⁰ sistêmica. A extensão da eliminação pré- sistêmica difere entre os indivíduos  por causa das diferenças genéticas no metabolismo²⁷ oxidativo. Embora os perfis plasmáticos exibam grande variabilidade  interindivíduos, eles demonstram boa reprodutibilidade  no próprio indivíduo. Em administrações repetidas a porcentagem de dose sistemicamente disponível é aproximadamente 40% maior do que  após  dose única ( que é cerca de 70%). Este fato pode ser  causado pela saturação parcial do metabolismo²⁷ de primeira passagem ou por seu  clearance reduzido  resultante do fluxo hepático reduzido. A ingestão com alimentos pode aumentar a disponibilidade sistêmica  da dose oral única em aproximadamente 20% a 40%.
Após injeção³¹ intravenosa, o metoprolol é muito rapidamente distribuído com meia- vida de 5 a 15 minutos. No intervalo de dose de 10 a 20 mg, as concentrações plasmáticas aumentam linearmente em relação à dose.
Distribuição e metabolismo²⁷
LOPRESSOR é rapidamente distribuído com um volume de distribuição declarado de 3,2 a 5,6 L/kg. A meia- vida não é dosedependente e não se altera em administrações repetidas. Aproximadamente 10% de LOPRESSOR no plasma³²  encontram-se ligados às proteínas³³. LOPRESSOR atravessa a barreira placentária e é encontrado no leite materno (veja "gravidez¹ e lactação³⁴". Em pacientes com hipertensão³⁵, as concentrações de LOPRESSOR no líquor são similares àquelas no plasma³².
LOPRESSOR é extensivamente metabolizado por enzimas hepáticas do sistema citocromo P 450. O metabolismo²⁷ oxidativo de LOPRESSOR está sob controle genético. Nenhum dos metabólitos contribui significativamente para seu efeito betabloqueador.
Eliminação e excreção
A meia- vida média de eliminação de LOPRESSOR é de 3 a 4 horas; em indivíduos com metabolismo²⁷ pobre, a meia-vida pode ser de 7 a 9 horas. Aproximadamente 95%  da dose podem ser recuperados na urina³⁶. Na maioria do indivíduos (metabolismo²⁷ extensivo), menos de 5% da  dose oral são excretados na urina³⁶   sob forma inalterada. Em indivíduos com metabolismo²⁷ pobre, até 30%  da dose oral podem ser excretados de forma inalterada.
Farmacocinética em grupos especiais
Os idosos não demonstram alterações significativas nas concentrações plasmáticas de LOPRESSOR quando comparados com jovens.
A disfunção renal³⁷ não influi  na biodisponibilidade de LOPRESSOR ou na sua eliminação. A excreção de metabólicos, no entanto, é reduzida. Ocorrerá acúmulo significativo de metabólitos somente em pacientes com clearance de creatinina³⁸ de aproximadamente 5 ml/min ou menos e; este acúmulo, não influencia as propriedades betabloqueadoras de LOPRESSOR.
A cirrose³⁹ hepática pode aumentar a biodisponibilidade de LOPRESSOR inalterado e reduzir seu clearance total.
Pacientes com anastomose portacava têm um clearance sistêmico  da dose endovenosa de aproximadamente 0,3 litros/min e valores de área sob a curva de concentração plasmática  até 6 vezes maiores do que os  indivíduos sadios.
Doenças inflamatórias não têm efeito sobre a farmacocinética de LOPRESSOR. Hipertireoidismo²⁵ pode aumentar o clearance pré- sistêmico de LOPRESSOR.

Dados de segurança pré-clínica - LOPRESSOR

Toxicidade reprodutiva - estudos de toxicidade reprodutiva em camundongos, ratos e coelhos não indicam potencial teratogênico⁴⁰ para o tartarato de metoprolol. Altas doses estão associadas com certa toxicidade materna e retardo de crescimento da  prole no útero⁴¹ e após o nascimento. Não há evidência de distúrbio de fertilidade em ratos em doses orais até 500 mg/kg.Mutagenicidade - o tartarato de  metoprolol não apresenta potencial mutagênico/genotóxico em sistemas de celulas bacterianas (teste de Ames) e em ensaios in vivo envolvendo células somáticas de mamíferos ou células germinais de camundongos machos.
Carcinogenicidade - o tartarato de metropolol não apresentou carcinogenicidade em camundongos e ratos após administração oral de doses até 800 mg/kg durante 21 a 24 meses.

Indicações - LOPRESSOR

·    ·Distúrbios do ritmo cardíaco, inclusive arritmias ventriculares e supraventriculares.
 Infarto²² agudo⁴² do miocárdio suspeito ou confirmado; para prevenção secundária após infarto do miocárdio¹⁹.
 Hipertensão³⁵: como monoterapia  em associação com outros anti- hipertensivos, como por exemplo, diurético⁴³; vasodilatadores periféricos ou inibidores da enzima⁴⁴ conversora de angiotensina (IECAs).
 Angina¹⁶ do peito: para profilaxia a longo  prazo. A nitroglicerina deve ser usada, se necessário, para alívio das  crises agudas.
 Hipertireoidismo²⁵ (como medicação coadjuvante).
·    Distúrbios cardíacos funcionais com palpitação²³.
·    Prevenção da enxaqueca²⁴.

Contra-indicações - LOPRESSOR

Hipersensibilidade ao metoprolol e derivados relacionados, a qualquer um dos excipientes ou a  outros betabloqueadores (pode ocorrer sensibilidade cruzada entre betabloqueadores).Bloqueio atrioventricular de graus secundário ou terciário.
Insuficiência cardíaca⁴⁵ descompensada.
Bradicardia⁴⁶ sinusal clinicamente relevante (freqüência cardíaca menor  que 45 a 50 batimentos por minuto).
Doença do nó sinusal.
Distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves.
Choque⁴⁷ cardiogênico
Feocromocitoma⁴⁸ não tratado.
Hipotensão⁴⁹.
Asma¹¹ brônquica grave ou história de broncoespasmo⁵⁰  grave.
O uso de LOPRESSOR está contra- indicado  em pacientes com infarto do miocárdio¹⁹  com freqüência cardíaca menor  que 45 a 50 batimentos/minuto, intervalo P-R maior  que 0,24 segundos,  pressão sistólica⁵¹ menor  que 100 mmHg e/ou insuficiência cardíaca⁴⁵ grave.

Precauções e advertências - LOPRESSOR

Como regra geral, não se deve administrar betabloqueadores a pacientes com doença broncoespástica. No entanto, em função de sua relativa cardiosseletividade, LOPRESSOR oral pode ser administrado com cautela a pacientes com doença broncoespástica de intensidade  leve a moderada, que não respondam ou não tolerem outros tratamentos adequados. Uma vez que a seletividade por receptores b1 não é absoluta, um agonista b2 deve ser administrado concomitantemente e deve- se usar a menor dose possível de LOPRESSOR.
LOPRESSOR deve ser usado com cautela em pacientes com diabetes mellitus⁵², especialmente  nos que  recebem insulina²⁶ ou agentes hipoglicemiantes orais⁵³ (veja Interações medicamentosas). Os pacientes diabéticos devem ser alertados de que os betabloqueadores podem mascarar a taquicardia¹⁷ que ocorre com a hipoglicemia⁵⁴; porém, outras manifestações de hipoglicemia⁵⁴ como vertigens⁵⁵ e sudorese⁵⁶ podem não ser significativamente suprimidas e a sudorese⁵⁶ pode ser aumentada.
Os betabloqueadores não devem ser usados em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva⁵⁷  não tratada (veja Contra- indicações). Esta condição deve primeiro ser estabilizada.
Em função de seu efeito negativo na condução atrioventricular, os betabloqueadores devem ser administrados somente com cautela em pacientes com bloqueio atrioventricular de primeiro grau.
Se o paciente desenvolver aumento da bradicardia⁴⁶ (freqüência cardíaca menor  que 50 a 55 batimentos por minuto), a dose deve ser gradualmente reduzida ou o tratamento gradualmente descontinuado (veja Contra- indicações).
LOPRESSOR deve ser usado com cautela em pacientes com distúrbios circulatórios arteriais periféricos (por exemplo, doença ou fenômeno de Raynaud, claudicação intermitente⁵⁸), pois o tratamento com betabloqueadores pode agravar tais condições).
Em pacientes que tem, ou suspeita de terem feocromocitoma⁴⁸, LOPRESSOR deve sempre ser administrado em  associação com um a- bloqueador (veja Contra-indicações).
LOPRESSOR passa por um  extenso metabolismo²⁷ de primeira passagem e é eliminado principalmente via metabolismo²⁷ hepático (veja Propriedades farmacocinéticas). Portanto, a cirrose³⁹ hepática pode aumentar a biodisponibilidade sistêmica de LOPRESSOR e reduzir seu clearance total, levando ao aumento da concentração plasmática.
Pacientes idosos devem ser tratados com  cautela. Um decréscimo excessivo na pressão arterial ou na freqüência de pulso pode reduzir o suprimento de sangue⁵⁹ aos órgãos vitais  a níveis inadequados.
Se  o paciente em tratamento com LOPRESSOR necessitar de anestesia⁶⁰ geral, o anestesista deve ser informado de que o paciente está recebendo um betabloqueador. Um agente anestésico com o  menor efeito cardiodepressor possível deve ser utilizado. Se for extremamente necessária a interrupção da terapia com betabloqueador, isso deve ser feito gradualmente e  se completar  cerca de 48 horas antes da anestesia⁶⁰ geral.
O tratamento com LOPRESSOR não deve ser interrompido repentinamente,  sobretudo em pacientes com doença cardíaca isquêmica. Para prevenir a exacerbação de angina¹⁶ pectoris, a dosagem deve ser reduzida gradualmente em 1 a 3 semanas e, se necessário, terapia de substituição deve ser iniciada ao mesmo tempo.
Reações anafiláticas⁶¹ precipitadas por outros agentes podem ser particularmente graves em pacientes que recebem betabloqueadores e podem ser resistentes a doses normais de adrenalina. Sempre que possível, deve- se evitar o uso de betabloqueadores em pacientes que  apresentam risco aumentado  de anafilaxia⁶².
Em pacientes com angina¹⁶ de Prinzmetal (angina¹⁶ do peito variante), os betabloqueadores podem aumentar o número e a duração das crises de angina¹⁶. Bloqueadores de receptor b1 relativamente seletivos, como LOPRESSOR, podem ser utilizados nesses pacientes, mas somente com a máxima cautela.
Os betabloqueadores mascaram alguns dos sintomas⁶³ clínicos de tireotoxicose. Portanto, quando LOPRESSOR for administrado a pacientes que têm tireotoxicose ou são suspeitos de desenvolvê- la, , ambas as funções, tireoidiana e cardíaca, devem ser monitorizadas cuidadosamente.
A síndrome⁶⁴ oculomucocutânea total, como descrita  com o uso de practolol, não  foi relatada com LOPRESSOR. No entanto, parte dessa síndrome⁶⁴ (olhos secos isoladamente ou , ocasionalmente, com rash⁶⁵ cutâneo) tem ocorrido. Na maioria dos casos, os sintomas⁶³ revertem quando o tratamento com LOPRESSOR é suspenso. Os pacientes devem ser cuidadosamente observados em relação a efeitos oculares potenciais. Se esse efeitos ocorrerem, deve- se considerar a descontinuação do tratamento.

Interações com outros medicamentos e outras formas de interação. - LOPRESSOR

Os efeitos de LOPRESSOR e outros anti- hipertensivos sobre a pressão arterial são  normalmente aditivos. Pacientes recebendo tratamento concomitante com fármacos depletivos de catecolaminas, outros betabloqueadores (incluindo gotas oftálmicas), ou inibidores da MAO, devem ser cuidadosamente monitorizados.Prazosin - a hipotensão⁴⁹ postural aguda que pode ocorrer após a primeira dose de prazosin pode aumentar em pacientes que já tomam um betabloqueador.
Clonidina - se o paciente é tratado com clonidina e LOPRESSOR concomitantemente, e o tratamento com clonidina vai ser descontinuado, o uso de LOPRESSOR deve ser suspenso por vários dias antes que a clonidina seja retirada. Isto porque a hipertensão³⁵ que pode ocorrer após a retirada da clonidina pode ser aumentada em pacientes que recebem tratamento concomitante com betabloqueadores.
Bloqueadores de canal de cálcio - bloqueadores de canal de cálcio, como verapamil e diltiazem podem potencializar o efeito depressivo dos betabloqueadores sobre a pressão arterial, freqüência cardíaca, contratilidade cardíaca e condução atrioventricular. Um bloqueador de canal de cálcio tipo verapamil (fenilalquilamina) não deve ser administrado por via intravenosa a paciente recebendo LOPRESSOR porque existe risco de parada cardíaca nesta situação. Pacientes tomando bloqueador de canal de cálcio tipo verapamil associado ao LOPRESSOR devem ser cuidadosamente monitorizados.
Antiarrítmicos classe I e amiodarona - amiodarona, propafenona e outros agentes antiarrítmicos classe I  como quinidina e disopiramida podem potencializar os efeitos de betabloqueadores sobre a freqüência cardíaca e a condução atrioventricular.
Nitroglicerina - pode aumentar o efeito hipotensivo de LOPRESSOR.
Glicosídeos digitálicos - o uso concomitante de glicosídeos digitálicos pode resultar em bradicardia⁴⁶ excessiva e/ou aumento do tempo de condução atrioventricular.
Simpatomiméticos - a adrenalina e outros agentes simpatomiméticos (por ex. em gotas oftálmicas e nasais ou antitussígenos) podem, provocar reações hipertensivas quando usadas concomitantemente com betabloqueadores; entretanto, isto é menos provável com doses terapêuticas de  fármacos b1, seletivos que com betabloqueadores não-seletivos.
Insulina²⁶ e hipoglicemiantes orais⁵³ - em pacientes diabéticos que usam insulina²⁶, o tratamento com betabloqueadores pode estar associado com o  aumento ou com a hipoglicemia⁵⁴ prolongada. Betabloqueadores podem também antagonizar o efeito hipoglicemiante⁶⁶ das sulfoniluréias⁶⁷. O risco de efeitos é menor com betabloqueadores seletivos como LOPRESSOR que com betabloqueadores não-seletivos. Entretanto, pacientes diabéticos recebendo LOPRESSOR devem ser monitorizados para assegurar que o controle da diabetes⁶ está mantido (veja também Precauções e Advertências).
Antiinflamatórios não- esteróides (AINES) - o tratamento concomitante com AINES como indometacina pode diminuir o efeito anti-hipertensivo do metoprolol.
Lidocaína - o metoprolol pode reduzir o clearance da lidocaína, levando a um aumento dos efeitos da lidocaína.
Anestésicos gerais - alguns anestésicos de inalação podem aumentar o efeito cardiodepressivo dos betabloqueadores (veja Advertências e Precauções).
Indutores / Inibidores de enzima⁴⁴ hepática - podem afetar as concentrações plasmáticas de metoprolol. Por exemplo, a circulação¹⁰ plasmática de metoprolol é reduzida pela rifampicina e pode ser elevada pela cimetidina.
Álcool - o metoprolol pode alterar os parâmetros farmacocinéticos do álcool.

Gravidez¹ e lactação³⁴ - LOPRESSOR

Como regra geral, não se deve usar nenhuma medicação nos primeiros 3 meses de gestação e o potencial de risco /benefício do tratamento deve ser cuidadosamente considerado durante a gravidez¹.
A experiência de LOPRESSOR nos primeiros 3 meses de gestação é limitada, mas nenhuma má formação fetal atribuível a LOPRESSOR  foi relatada. Porém, os betabloqueadores podem reduzir a perfusão placentária. A menor dose possível deve ser usada e o tratamento deve ser descontinuado no mínimo 2 a 3 dias antes do parto para evitar o aumento da contratilidade uterina e efeitos betabloqueadores no feto (por exemplo, bradicardia⁴⁶, hipoglicemia⁵⁴).
Pequenas quantidades de LOPRESSOR são secretadas no leite materno: com doses terapêuticas, um lactente⁶⁸ que consuma 1 L de leite por dia, receberia uma dose  menor que 1 mg de LOPRESSOR. Todavia,  lactentes⁶⁹ devem ser cuidadosamente observados em relação aos  efeitos betabloqueadores.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas - LOPRESSOR

LOPRESSOR pode causar vertigens⁵⁵, cansaço e distúrbios visuais (veja Reações adversas), e, portanto, pode afetar adversamente a capacidade do paciente para dirigir veículos ou operar máquinas.

Reações adversas - LOPRESSOR

Estimativa de freqüência: muito comuns ³ 10%, comuns ³ 1% e < 10%; incomuns ³0,1% e < 1%; raras ³ 0,01% e < 0,1%; muito raras < 0,01%.
Sistema nervoso⁷⁰ central e periférico
·    ·Comuns: fadiga, vertigens⁵⁵, cefaléia⁷¹.
·    Raras: parestesia⁷², cãibras musculares.
Sistema cardiovascular⁷³
·    ·Comuns: bradicardia⁴⁶, hipotensão⁴⁹ postural (ocasionalmente com síncope⁷⁴).
·    Raras: insuficiência cardíaca⁴⁵, arritmias cardíacas, edema⁷⁵, palpitação²³, fenômeno de Raynaud, dor precordial, gangrena⁷⁶ em pacientes com distúrbios ciculatórios periféricos graves pré- existentes.
·    Muito raras: distúrbios de condução cardíaca.
Psíquicas
Raras: depressão, decréscimo do alerta mental, sonolência ou insônia, pesadelos.
Muito raras: distúrbios de personalidade, alucinações.
Trato gastrintestinal
Comuns: náuseas⁷⁷ e vômitos³, dor abdominal.
Raras: diarréia⁷⁸ ou constipação⁷⁹.
Muito raras: boca seca, anormalidades nos testes de função hepática, hepatite⁸⁰.
Pele e anexos
Raras: rash⁶⁵ cutâneo (na forma de urticária⁸¹, lesões cutâneas psoriaseformes e distróficas).
Muito raras: fotossensibilidade, aumento da sudorese⁵⁶, perda de cabelos, piora da psoríase⁸²).
Trato respiratório
Comuns: dispnéia⁸³ de exercício.
Raras: broncoespasmo⁵⁰ (que pode ocorrer em pacientes sem história de doença pulmonar obstrutiva).
Muito rara: rinite⁸⁴.
Sistema urogenital
Muito raras: distúrbios da potência e da libido, doença de Peyronie (a relação com LOPRESSOR não está definitivamente estabelecida).
Órgãos dos sentidosMuito raras: distúrbios da visão, olhos secos e/ou irritados, zumbido e, em doses excessivas às recomendadas, dificuldade auditiva.Sistema endócrino⁸⁵ e metabolismo²⁷
Muito rara: ganho ponderal.
Sangue⁵⁹
Muito rara: trombocitopenia⁸⁶.
Outros sistemas e órgãos
Muito raras: artrite⁸⁷, fibrose retroperitoneal (a relação com LOPRESSOR não está definitivamente estabelecida).

Posologia e modo de administração - LOPRESSOR

Os comprimidos devem ser ingeridos com o auxílio de um líquido sem mastigar.Distúrbios do ritmo cardíaco
100 a 150 mg / dia administrados em 2 ou 3 doses divididas; se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 300 mg.
Infarto do miocárdio¹⁹
A dose recomendada pode ser reduzida dependendo do estado hemodinâmico do paciente.
Tratamento de manutenção - a dose oral de manutenção é de 200 mg / dia, administrados em 2 doses divididas. O tratamento deve continuar por no mínimo 3 meses.
Hipertensão³⁵
100 a 200 mg / dia, administrados tanto como dose única pela manhã  ou em 2 doses divididas (manhã e noite). Se necessário, pode- se prescrever adicionalmente outro anti-hipertensivo (veja "Indicações").
Angina¹⁶ do peito
100 a 200 mg / dia, administrados em 2 doses divididas; se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 400 mg.
Hipertireoidismo²⁵
150 a 200 mg (pode ser aumentada até 400 mg) por dia, administrados em 3 a 4 doses divididas
Distúrbios da função cardíaca com palpitação²³; prevenção da enxaqueca²⁴
100 mg / dia, administrados em dose única pela manhã; se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 200 mg, administrados em 2 doses divididas (manhã e noite).
Crianças
A segurança e a eficácia de LOPRESSOR não estão estabelecidas em crianças.

Superdosagem - LOPRESSOR

Sinais⁸⁸ e sintomas⁶³
A intoxicação em função de superdosagem de LOPRESSOR pode levar a hipotensão⁴⁹ grave, bradicardia⁴⁶ sinusal, bloqueio atrioventricular, insuficiência cardíaca⁴⁵, choque⁴⁷ cardiogênico, parada cardíaca, broncoespasmo⁵⁰, perda da consciência (ou mesmo, coma⁸⁹), convulsões, náuseas⁷⁷, vômitos³ e cianose⁹⁰.
A ingestão concomitante de álcool, anti- hipertensivos, quinidina ou barbituratos, agravam estes sinais⁸⁸ e sintomas⁶³.
As primeiras manifestações de superdosagem aparecem entre  20 minutos e 2 horas após a ingestão de LOPRESSOR. Os efeitos de uma superdosagem maciça podem persistir por muitos dias, independentemente do declínio das concentrações plasmáticas.
Tratamento
Os pacientes devem ser hospitalizados e, geralmente, devem ser tratados em unidade de terapia intensiva⁹¹, com monitorização contínua da função cardíaca, gases sangüíneos e bioquímica sangüínea. Medidas de suporte de emergência, tais como ventilação artificial ou marca- passo cardíaco, devem ser instituídas quando apropriadas. Mesmo os pacientes que ingeriram uma pequena superdosagem, e que estejam aparentemente bem, devem ser cuidadosamente observados em relação aos sinais⁸⁸ de intoxicação por no mínimo 4 horas.
Em  caso de superdosagem com risco de vida potencial, induzir o vômito⁹² ou realizar lavagem gástrica⁹³ (se estiver dentro das 4 horas após a ingestão de LOPRESSOR) e/ou administrar carvão ativado para retirar  o fármaco do trato gastrintestinal . É improvável que a hemodiálise⁹⁴ seja útil para a eliminação do  metoprolol.
Pode- se administrar atropina endovenosa para controlar a bradicardia⁴⁶ significativa. Deve-se utilizar b-agonistas, tais como prenalterol ou isoprenalina, por via  endovenosa, para tratar a bradicardia⁴⁶ e a hipotensão⁴⁹; podem ser necessárias altas dosagem para reverter o efeito betabloqueador. Pode-se administrar dopamina, dobutamina ou noradrenalina para manter a pressão arterial. O glucagon⁹⁵ tem efeitos inotrópico e cronotrópico positivos sobre o coração¹², que são independentes dos receptores b-adrenérgicos, e têm sido eficazes no tratamento de hipotensão⁴⁹ resistente e insuficiência cardíaca⁴⁵ associadas com superdosagem de betabloqueadores.
O diazepam é a droga de escolha para o controle das  convulsões. Um b2- agonista ou aminofilina pode ser administrado para reverter o broncoespasmo⁵⁰; os pacientes devem ser monitorizados para  evidenciar arritmias cardíacas durante a administração de broncodilatadores⁹⁶.
O fenômeno de retirada do betabloqueador pode ocorrer após a superdosagem. (veja Precauções e Advertências).

18.09.96

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA