Composição - LUPRON DEPOT

cada frasco de dose única para administraçãointramuscular contém: acetato de leuprolide 3,75 mg; excipientes q.s.p. Cada ampola de diluente contém: carbometilcelulose 10 mg; D- manitol 100 mg; polissorbato 80 2 mg; água para injeção¹ q.s.p. 2 ml.

Posologia e Administração - LUPRON DEPOT

Lupron Depot deve ser administrado sob supervisão do médico assistente. A posologia mensal recomendada de Lupron Depot é: neoplasia² prostática: 3,75 mg pelo tempo determinado pelo médico assistente. O período de tratamento recomendado para fibroma³ uterino e endometriose⁴ é de 6 meses. Lupron Depot Suspensão Injetável é apresentado em microesferas liofilizadas devendo ser previamente reconstituído por meio de adição de diluente para administração mensal através de dose única intramuscular. - Superdosagem: não há um quadro clínico característico desta situação. Nos estudos clínicos iniciais em que houve o emprego de posologias subcutâneas diárias de acetato de leuprolide tão altas quanto 20 mg/dia em pacientes com neoplasia² prostática durante até 2 anos, não ocorreram reações adversas diferentes daquelas observadas quando foi utilizada uma posologia de 1 mg/dia.

Precauções - LUPRON DEPOT

pacientes com lesões vertebrais metastáticas e ou obstrução do trato urinário devem ser observados atentamente nas primeiras semanas de tratamento. Uma perda óssea pode ocorrer quando um medicamento provoca um estado hipoestrogênico, à semelhança do que ocorre na menopausa⁵ natural. A perda óssea pode ser reversível após a conclusão de período de tratamento por 6 meses; entretanto, não existem dados disponíveis sobre o uso do acetato de leuprolide em mulheres por um período maior. Carcinogênese, mutagênese, prejuízo da fertilidade, teratogênese: pacientes foram tratados com leuprolide durante mais de 3 anos com doses tão altas quanto 10 mg/dia e por 2 anos com doses tão altas quanto 20 mg/dia. Sinais⁶ clínicos de anormalidades pituitárias não foram observados em qualquer desses pacientes. Estudos de mutagenicidade têm sido realizados com leuprolide em sistemas de bactérias e de mamíferos. Tais estudos não mostraram evidências de um potencial mutagênico para esse fármaco. Estudos clínicos e farmacológicos com análogo similar ao acetato de leuprolide têm mostrado completa reversão da supressão da fertilidade quando a droga é interrompida após administração contínua por períodos de até 20 semanas. Contudo, nenhum estudo clínico tem sido conduzido com acetato de leuprolide para avaliar a reversibilidade da supressão da fertilidade. Os efeitos sobre a mortalidade⁷ fetal são conseqüências tópicas das alterações nos níveis hormonais causadas por essa droga. Por essa razão, existe a possibilidade da ocorrência de um aborto espontâneo, se a droga é administrada durante a gravidez⁸. Uso na gravidez⁸: Lupron Depot 3,75 mg é contra- indicado em mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Amamentação⁹: desconhece-se se o acetato de leuprolide é excretado no leite humano. Já que várias drogas são excretadas no leite humano, Lupron Depot não deve ser administrado a uma mulher que esteja amamentando. Uso em crianças e lactentes¹⁰: a segurança e eficácia do uso dessa droga em crianças não foram estabelecidas. Advertências: durante a fase inicial da terapêutica, os esteróides sexuais aumentam acima dos valores basais devido ao efeito fisiológico da droga. Portanto, um aumento nos sinais⁶ e sintomas¹¹ clínicos pode ser observado durante os dias iniciais da terapêutica que porém desaparecerá com terapêutica continuada em doses adequadas. Em homens, casos isolados, de piora dos sinais⁶ e sintomas¹¹ durante as primeiras semanas de tratamento foram relatados com os análogos do LH-RH. A piora dos sintomas¹¹ pode contribuir para paralisia¹² com ou sem complicações fatais. Nos pacientes sob risco, deve-se iniciar a terapêutica com o Lupron Injetável (apresentações para uso diário) nas primeiras 2 semanas para facilitar a interrupção do tratamento caso isso seja necessário.

Reações adversas - LUPRON DEPOT

na maioria dos pacientes, níveis de testosterona ou estradiol aumentaram acima dos valores basais durante a primeira semana, diminuindo depois disso a níveis basais ou inferiores no final da 2ª semana de tratamento. Esse aumento transitório nos níveis hormonais foi ocasionalmente associado com uma piora temporária dos sinais⁶ e sintomas¹¹. Atenção especial deve ser dedicada aos pacientes com metástases vertebrais e/ou obstrução urinária ou hematúria¹³, pois um potencial agravamento dos sinais⁶ e sintomas¹¹ no início do tratamento, pode acarretar problemas neurológicos, tais como, fraqueza temporária e/ou parestesia¹⁴ dos membros inferiores ou piora dos sintomas¹¹ urinários.

Contra-Indicações - LUPRON DEPOT

em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao acetato de leuprolide ou a nonapeptídeos similares.

Indicações - LUPRON DEPOT

tratamento paliativo da neoplasia² avançada da próstata¹⁵ oferecendo uma alternativa no seu tratamento quando igualmente a orquiectomia ou estrogenoterapia não forem indicadas ou aceitáveis para o paciente. Nos estudos clínicos realizados a segurança é a eficácia de Lupron Depot não diferem daquelas obtidas com o uso diário da injeção subcutânea¹⁶. Fibroma³ uterino: Lupron Depot é indicado também no tratamento do leiomioma¹⁷ uterino (fibroma³ uterino) por um período de 6 meses. A terapêutica pode ser pré- operatória, antes da miomectomia ou histerectomia¹⁸ ou pode proporcionar alívio sintomático na mulher permenopáusica que não deseja submeter-se à cirurgia. Endometriose⁴: Lupron Depot é indicado no tratamento da endometriose⁴ por um período de 6 meses. Lupron Depot pode ser utilizado em monoterapia (terapêutica isolada) ou como coadjuvante ao tratamento cirúrgico.

Apresentação - LUPRON DEPOT

cada caixa contém: 1 frasco de dose única contendo 3,75 mg de substância ativa para administração intramuscular, 1 ampola de diluente com 2,0 ml, 1 seringa¹⁹ e 2 agulhas.