MEGESTAT COMPRIMIDOS

          MEGESTAT®

acetato de megestrol

40mg ou 160mg

comprimidos

APRESENTAÇÃO - MEGESTAT COMPRIMIDOS

MEGESTAT 40mg comprimidos é apresentado em frascos com 50 comprimidos sulcados.  MEGESTAT 160mg comprimidos é apresentado em frascos com 30 comprimidos sulcados.

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO - MEGESTAT COMPRIMIDOS

Cada comprimido de MEGESTAT 40mg e 160mg contém 40mg e 160mg de acetato de megestrol, respectivamente.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - MEGESTAT COMPRIMIDOS

Ação esperada do medicamento: MEGESTAT 40mg e 160mg comprimidos contém na sua formulação o acetato de megestrol que atua no tratamento de tumores de mama e endométrio¹.

Cuidados de Armazenamento: conservar o frasco bem fechado em temperatura ambiente (25^oC),  protegido de temperaturas superiores a 40^oC.

Prazo de validade: ao adquirir este medicamento, confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto. Este medicamento não deverá ser utilizado caso o prazo de validade do produto esteja vencido.

Gravidez² e Lactação³:  informar sempre ao médico a ocorrência de gravidez², na vigência do tratamento ou após o seu término. As pacientes em idade fértil devem utilizar métodos contraceptivos durante o uso deste medicamento.

Cuidados de Administração : siga orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não há precauções específicas com o uso de MEGESTAT, quando o produto for usado conforme recomendado.

Interrupção do tratamento: não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Reações Adversas: Informar ao médico caso ocorra durante o tratamento algum efeito colateral⁴, como aumento de peso, problemas de coagulação, náuseas⁵, vômitos⁶ ou edema⁷.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Precauções: MEGESTAT pode produzir aumento de peso corporal em determinados pacientes, e deve ser usado com cautela em pacientes com história de tromboflebite⁸.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

DESCRIÇÃO - MEGESTAT COMPRIMIDOS

MEGESTAT (acetato de megestrol) é uma droga progestagênica  sintética para administração oral. O acetato de megestrol é um sólido branco, cristalino, denominado quimicamente como 17- alfa-acetoxi-6-metilpregna-4,6-dieno-3,20-diona.Os comprimidos de MEGESTAT 40mg e 160mg, além do acetato de megestrol, contém os seguintes ingredientes inativos: goma arábica, lactose, fosfato de cálcio, amido, corante FD&C azul n^o 1 alumínio laca, estearato de magnésio e dióxido de silício coloidal.

FARMACOLOGIA - MEGESTAT COMPRIMIDOS

O mecanismo exato pelo qual o MEGESTAT (acetato de megestrol) produz seus efeitos antineoplásicos contra o carcinoma⁹ de endométrio¹ é ainda desconhecido. Da mesma forma, a ação antineoplásica do MEGESTAT (acetato de megestrol) no carcinoma⁹ de mama também não está esclarecida.A excreção urinária com uma média aproximada de 66% e a excreção fecal com uma média aproximada de 20% da dose administrada, são as principais vias de eliminação da droga no ser humano. A excreção respiratória e o armazenamento de gordura¹⁰ contabilizam a fração de dose administrada não encontrada na urina¹¹ ou nas fezes.

INDICAÇÕES - MEGESTAT COMPRIMIDOS

MEGESTAT (acetato de megestrol) está indicado no tratamento paliativo do carcinoma⁹ avançado de mama e de endométrio¹ (isto é, doença recorrente, inoperável ou metastática). Não deve ser empregado no lugar de procedimentos já aceitos, tais como cirurgia, radioterapia¹² ou quimioterapia¹³.

CONTRA-INDICAÇÕES - MEGESTAT COMPRIMIDOS

É CONTRA- INDICADO EM PACIENTES COM HISTÓRICO DE HIPERSENSIBILIDADE AO ACETATO DE MEGESTROL OU A QUALQUER COMPONENTE DA FORMULAÇÃO, ASSIM COMO PARA TESTE DIAGNÓSTICO¹⁴ DE GRAVIDEZ².

ADVERTÊNCIAS - MEGESTAT COMPRIMIDOS

NÃO SE RECOMENDA O USO DE PROGESTAGÊNICOS DURANTE OS PRIMEIROS QUATRO MESES DE GRAVIDEZ².

OS AGENTES PROGESTAGÊNICOS TÊM SIDO EMPREGADOS NO PRIMEIRO TRIMESTRE DA GRAVIDEZ² COM O INTUITO DE PREVENIR O ABORTO HABITUAL OU A AMEAÇA DE ABORTO. NÃO HÁ EVIDÊNCIA ADEQUADA DE QUE TAL USO SEJA EFICAZ E HÁ EVIDÊNCIAS DE DANO POTENCIAL AO FETO QUANDO TAIS DROGAS SÃO ADMINISTRADAS DURANTE OS QUATROS PRIMEIROS MESES DE GRAVIDEZ².

O USO DESSES AGENTES, COM  PROPRIEDADES UTERINO- RELAXANTES, EM PACIENTES COM ÓVULOS FERTILIZADOS DEFEITUOSOS , PODE CAUSAR UM ATRASO NO ABORTO ESPONTÂNEO.
DIVERSOS RELATÓRIOS SUGEREM UMA RELAÇÃO ENTRE A EXPOSIÇÃO A DROGAS PROGESTAGÊNICAS NO PRIMEIRO TRIMESTRE DA GRAVIDEZ² E ANOMALIAS CONGÊNITAS EM FETOS DE AMBOS OS SEXOS. O RISCO DE HIPOSPADIAS (5 A 8 EM CADA 1000 NASCIMENTOS DE BEBES DO SEXO MASCULINO NA POPULAÇÃO GERAL) PODE SER APROXIMADAMENTE DOBRADO COM A EXPOSIÇÃO A ESTAS DROGAS.  NÃO HÁ DADOS SUFICIENTES PARA QUANTIFICAR O RISCO DA EXPOSIÇÃO A FETOS DO SEXO FEMININO, PORÉM ALGUMAS DESTAS DROGAS INDUZEM À LEVE VIRILIZAÇÃO DA GENITÁLIA EXTERNA DESTES FETOS.

MULHERES COM POTENCIAL DE ENGRAVIDAR DEVEM SER AVISADAS PARA EVITAR QUE ISTO OCORRA. SE A PACIENTE SE EXPUSER AO MEGESTAT DURANTE OS QUATROS PRIMEIROS MESES DE GRAVIDEZ², OU SE ELA ENGRAVIDAR ENQUANTO ESTIVER FAZENDO USO DA DROGA, DEVERÁ SER INFORMADA QUANTO AOS RISCOS POTENCIAIS AO FETO.
O USO DE MEGESTAT EM OUTROS TIPOS DE DOENÇAS NEOPLÁSICAS, NÃO É RECOMENDADO.

PRECAUÇÕES - MEGESTAT COMPRIMIDOS

MEGESTAT DEVE SER USADO COM BASTANTE CAUTELA EM PACIENTES COM HISTÓRIA DE TROMBOFLEBITE⁸.

Carcinôgenese, Mutagênese e Comprometimento da Fertilidade
A ADMINISTRAÇÃO DE ACETATO DE MEGESTROL POR ATÉ 7 ANOS A CADELAS ESTEVE ASSOCIADA A UM AUMENTO NA INCIDÊNCIA¹⁵ DE TUMORES BENIGNOS E MALIGNOS  DA MAMA. EM ESTUDOS SEMELHANTES COM RATOS E MACACOS, NÃO SE DEMONSTROU RELAÇÃO COM UMA MAIOR INCIDÊNCIA¹⁵ DE  TUMORES. A CORRELAÇÃO ENTRE TUMORES E A ADMINISTRAÇÃO DE ACETATO DE MEGESTROL NO CÃO E NO HOMEM É DESCONHECIDA MAS DEVE SER CONSIDERADA AO SE AVALIAR A RAZÃO RISCO- BENEFÍCIO AO SE PRESCREVER O MEGESTAT (VIDE ADVERTÊNCIAS).

Gravidez² e Lactação³
ESTUDOS DE FERTILIDADE E REPRODUÇÃO COM ALTAS DOSES DE ACETATO DE MEGESTROL MOSTRARAM UM EFEITO FEMINILIZANTE REVERSÍVEL EM ALGUNS FETOS DE RATOS DO SEXO MASCULINO.
A AMAMENTAÇÃO¹⁶ DEVE SER INTERROMPIDA DURANTE O TRATAMENTO COM MEGESTAT, DEVIDO AO POTENCIAL DE EFEITOS ADVERSOS NO RECÉM- NACIDO.
Uso Pediátrico
A SEGURANÇA E A EFICÁCIA EM PACIENTES PEDIÁTRICOS NÃO FOI ESTABELECIDA.

REAÇÕES ADVERSAS - MEGESTAT COMPRIMIDOS

Aumento de Peso
O AUMENTO DE PESO É UM EFEITO COLATERAL⁴ FREQÜENTE DO MEGESTAT QUANDO USADO EM PACIENTES COM CÂNCER¹⁷ DE MAMA OU ENDOMÉTRIO¹. ESTE AUMENTO TEM SIDO ASSOCIADO AO AUMENTO DE APETITE, ESTE É O EFEITO QUE FORMA A BASE PARA O USO DO ACETATO DE MEGESTROL EM PACIENTES COM ANOREXIA¹⁸ OU PERDA DE PESO. O GANHO DE PESO ESTÁ ASSOCIADO COM UM AUMENTO DE GORDURA¹⁰ E DE MASSA CELULAR CORPÓREA.

Fenômenos Tromboembólicos
RELATA- SE FENÔMENOS TROMBOEMBÓLICOS QUE INCLUEM TROMBOFLEBITE⁸ E EMBOLIA¹⁹ PULMONAR (FATAL EM ALGUNS CASOS).

Outras Reações Adversas
NÁUSEAS⁵ E VÔMITOS⁶, EDEMA⁷, SANGRAMENTO UTERINO ESPONTÂNEO OCORREM EM APROXIMADAMENTE 1% A 2% DOS PACIENTES. TAMBÉM FORAM RELATADOS DISPNÉIA²⁰, DOR, INSUFICIÊNCIA CARDÍACA²¹, HIPERTENSÃO²², FOGACHOS, ALTERAÇÃO DO HUMOR, FACES CUSHINGÓIDE, EXACERBAÇÃO TUMORAL (COM OU SEM HIPERCALCEMIA), HIPERGLICEMIA²³, ALOPÉCIA²⁴, SÍNDROME²⁵ DO TÚNEL DE CARPO, DIARRÉIA²⁶, LETARGIA E ERUPÇÕES CUTÂNEAS.
NOS ESTUDOS CLÍNICOS REALIZADOS COM ACETATO DE MEGESTROL EM PACIENTES COM SÍNDROME²⁵ DE DEFICIÊNCIA IMUNOLÓGICA ADQUIRIDA, DE MODO GERAL, NÃO OCORRERAM DIFERENÇAS ESTATISTICAMENTE SIGNIFICATIVAS ENTRE OS TRATAMENTOS ATIVO E PLACEBO NOS PACIENTES RELATANDO PELO MENOS UM EVENTO ADVERSO. OS EVENTOS RELATADOS POR 5% OU MAIS PACIENTES DESTE ESTUDO INCLUÍRAM DIARRÉIA²⁶, IMPOTÊNCIA²⁷, ERUPÇÃO CUTÂNEA, FLATULÊNCIA, ASTENIA²⁸ E DOR. SALVO IMPOTÊNCIA²⁷, TODOS OS EVENTOS OCORRERAM MAIS COMUMENTE NOS PACIENTES RECEBENDO TRATAMENTO COM PLACEBO.
TAMBÉM FORAM RELATADOS CONSTIPAÇÃO²⁹ E FREQUÊNCIA URINÁRIA NOS PACIENTES QUE RECEBERAM ALTAS DOSES DE ACETATO DE MEGESTROL NOS ESTUDOS CLÍNICOS.
ANORMALIDADES DO EIXO ADRENAL PITUITÁRIO INCLUINDO INTOLERÂNCIA A GLICOSE³⁰, PRINCÍPIO DE NOVAS DIABETES³¹, EXACERBAÇÃO DE DIABETES³¹ PRÉ- EXISTENTES COM DIMINUIÇÃO DA TOLERÂNCIA A GLICOSE³⁰ E SÍNDROME²⁵ DE CUSHING FORAM RELATADAS  COM O USO DE ACETATO DE MEGESTROL. RARAMENTE REGISTROU-SE INSUFICIÊNCIA³² ADRENAL CLINICAMENTE APARENTE NOS PACIENTES, LOGO APÓS A DESCONTINUAÇÃO DO ACETATO DE MEGESTROL. A POSSIBILIDADE DE SUPRESSÃO ADRENAL DEVE SER CONSIDERADA  EM TODOS OS PACIENTES QUE ESTEJAM RECEBENDO OU DESCONTINUANDO TERAPIA CRÔNICA COM ACETATO DE MEGESTROL. DOSES DE REPOSIÇÃO DE GLICOCORTICÓIDES PODEM SER INDICADAS.

POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO - MEGESTAT COMPRIMIDOS

Carcinoma⁹ de Mama : 160 mg/dia (em dose única ou fracionada).

Carcinoma⁹ de Endométrio¹ : 40 a 320 mg/dia (em dose única ou fracionada).

O período considerado adequado para se determinar a eficácia do MEGESTAT é de pelo menos dois meses de tratamento contínuo.

CUIDADOS ESPECIAIS - MEGESTAT COMPRIMIDOS

A exposição ou superdosagem a níveis próximos da dose recomendada pode resultar nos efeitos colaterais descritos acima (vide ADVERTÊNCIAS e REAÇÕES ADVERSAS). Mulheres com risco de gravidez² devem evitar tal exposição.

SUPERDOSAGEM - MEGESTAT COMPRIMIDOS

NÃO FORAM OBSERVADOS EFEITOS TOXICOLÓGICOS AGUDOS NOS ESTUDOS COM O  MEGESTAT (ACETATO DE MEGESTROL), UTILIZANDO- SE DOSES TÃO ELEVADAS QUANTO 1600 MG/DIA DURANTE 6 OU MAIS MESES.

ESTABILIDADE - MEGESTAT COMPRIMIDOS

Manter o MEGESTAT em temperatura ambiente (25^oC), protegido de temperaturas superiores a 40^oC. Sob estas condições, o MEGESTAT permanecerá estável até a data de validade indicada no cartucho.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA