MERIGEST
MERIGEST®
< -#-33-#-
Valerato de Estradiol / Noretisterona
Forma farmacêutica e apresentação - MERIGEST
Comprimidos. Embalagens com 28 comprimidos.
USO ADULTO Composição - MERIGEST
Cada comprimido contém 2 mg de valerato de estradiol e 0,7 mg de noretisterona.
Excipientes: lactose, amido de milho, povidona, talco, água, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, propilenoglicol, óxido de ferro vermelho e dióxido de titânio.
INFORMAÇÕES À PACIENTE - MERIGEST
Ação esperada do medicamento: O valerato de estradiol e a noretisterona, substâncias ativas de MERIGEST, são hormônios sexuais femininos utilizados na terapia de reposição hormonal.
Cuidados de armazenamento: MERIGEST deve ser conservado em temperatura abaixo de 25ºC, protegido da luz e da umidade.
Prazo de validade: O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.
Gravidez1 e lactação2: MERIGEST não deve ser utilizado durante a gravidez1 e na lactação2. Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez1 na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando.
Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: Durante os primeiros meses de tratamento, podem ocorrer sangramentos irregulares ou mesmo outros efeitos, como maior sensibilidade das mamas à pressão ou ao contato, acne3, depressão, ganho de peso, fadiga e outros. Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Contra- indicações e precauções: MERIGEST é contra-indicado em casos de história, suspeita ou em câncer4 de mama conhecido; em suspeita ou neoplasia5 conhecida dependente de estrógeno6; em sangramento genital anormal de diagnóstico7 desconhecido; em gravidez1 e lactação2 e em alergia8 a um dos componentes da formulação.
MERIGEST não deve ser usado em crianças e somente deve ser usado em idosos para as indicações descritas no texto (veja " Indicações" ).
Recomenda- se a realização de exames clínicos e ginecológicos antes e durante o tratamento com MERIGEST. Avise ao seu médico caso tenha esclerose múltipla9, epilepsia10, diabetes11, pressão alta, enxaqueca12 ou outras condições de saúde que possam prejudicar a terapia.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE. INFORMAÇÕES TÉCNICAS - MERIGEST
Farmacodinâmica - MERIGEST
Classe terapêutica: hormônio13 para terapia de reposição.
O valerato de estradiol, utilizado em situações de deficiência estrogênica, é absorvido pelo trato gastrintestinal; 50% ligam- se às proteínas14 plasmáticas e são rapidamente metabolizados no fígado15 em estriol e estrona. É excretado na urina16 como ésteres de sulfato e de glicuronídeos, juntamente com uma pequena proporção de estradiol inalterado. Outros metabólitos estão sendo identificados. Os estrógenos atravessam a placenta.
A noretisterona é absorvida no trato gastrintestinal. Quando injetada, a substância é detectável no plasma17 após 2 dias, não sendo completamente excretada na urina16 após 5 dias. Há muitas variações quanto ao tempo de meia- vida de eliminação e quanto à biodisponibilidade. Os metabólitos mais importantes são vários isômeros da 5-alfa-diidro-noretisterona e da tetraidronoretisterona, que são excretados principalmente como glicuronídeos.
Farmacocinética - MERIGEST
O valerato de estradiol, da mesma forma que a maioria dos estrógenos naturais, é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Na administração oral com doses de 1- 2 mg, os níveis máximos de concentração sérica são geralmente observados em um período de 3-6 horas após a administração do medicamento. As concentrações retornam a níveis basais (concentrações antes do tratamento) em aproximadamente 24 horas (média entre 6 e 48 horas).
O estradiol sofre o efeito de primeira passagem no fígado15 e está sujeito ao processo de recirculação êntero- hepática. A substância é excretada através dos rins18 sob a forma de ésteres solúveis em água.
A noretisterona é absorvida pelo trato gastrintestinal e seus efeitos permanecem por um período de 24 horas. Quando se administra a dose de 1 mg, há amplas variações nos níveis de concentração sérica de noretisterona em qualquer período após a adminstração (100- 1700 pg/ml). A noretisterona sofre efeito de primeira passagem resultando na perda de 36% da dose. Dados de segurança pré-clínicos - MERIGEST
O valerato de estradiol e a noretisterona são substâncias ativas bem estabelecidas e descritas em monografias farmacopéicas (USP e Ph Eur, respectivamente).
Indicações - MERIGEST
MERIGEST é indicado para:
Terapia de reposição hormonal no tratamento de sintomas19 da menopausa20.
Profilaxia da osteoporose21 pós- menopausal em mulheres com risco de desenvolvimento de fraturas.
MERIGEST é eficaz na prevenção da perda de massa óssea progressiva, observada após a menopausa20. Para o máximo benefício do tratamento, aconselha- se iniciá-lo o mais rápido permitido após o estabelecimento da menopausa20 (veja " Posologia" ). Os estudos epidemiológicos indicam vários fatores de risco que podem contribuir para a osteoporose21 pós-menopausal, como menopausa20 precoce, história familiar de osteoporose21, terapia recente com corticosteróides, tabagismo e constituição corpórea pequena e frágil. As medidas de densidade mineral óssea podem confirmar a perda de massa óssea e constituem uma forma muito útil de diagnóstico7.
Contra-indicações - MERIGEST
MERIGEST é contra- indicado em casos de gravidez1 suspeita ou confirmada; história, suspeita ou câncer4 de mama conhecidos; suspeita de neoplasia5 ou casos de neoplasia5 dependente de estrógeno6 conhecida; sangramento genital anormal de causa desconhecida; doença cardíaca, hepática ou renal22 graves; distúrbios tromboembólicos ou tromboflebite23 ativa; hipersensibilidade a um ou mais componentes da formulação.
Advertências e precauções - MERIGEST
MERIGEST está indicado para prevenir a estimulação do endométrio24 em mulheres na pós- menopausa20, podendo resultar em amenorréia25. Nos primeiros meses de terapia, podem ocorrer sangramentos irregulares, mas eles são geralmente controlados. Em certa porcentagem de mulheres, particularmente nas que se encontram mais próximas da menopausa20, pode não ocorrer amenorréia25. Para essas mulheres, uma forma alternativa de terapia de reposição hormonal pode ser mais adequada. Certas condições podem favorecer um sangramento irregular persistente, como pólipos uterinos que necessitam de maiores investigações. Como em todos os sangramentos que ocorrem na pós-menopausa20, devem ser aplicadas condutas apropriadas como o estudo do endométrio24 em todas as mulheres que apresentem sangramento prolongado ou que sangrem após um certo período do início do tratamento.
Mulheres na pré- menopausa20 não devem receber tratamento com MERIGEST porque podem ocorrer inibição da ovulação26 e distúrbios na regularidade do ciclo menstrual, podendo ainda ocorrer sangramentos imprevisíveis. MERIGEST não objetiva o bloqueio da contracepção27 oral e, portanto, não deve ser utilizado para evitar a gravidez1.
Atualmente, há evidências de um leve aumento do risco de carcinoma28 de mama em mulheres submetidas a terapia de reposição hormonal por períodos maiores do que 5 a 10 anos. Devem ser realizados exames regulares de mama, bem como fornecimento de instruções quanto ao auto- exame das mamas e realização de mamografia29, quando apropriada. Em casos de pacientes com história ou presença de nódulos mamários conhecidos, com história ou doença fibrocística conhecida, recomenda-se a monitorização rigorosa das mamas.
Recomendam- se exames clínicos e ginecológicos detalhados antes do tratamento com MERIGEST e periodicamente durante o mesmo.
Algumas doenças como, otoesclerose, enxaqueca12, esclerose múltipla9, epilepsia10, porfiria30, lúpus eritematoso sistêmico e fibroma31 uterino estão sujeitas à piora clínica durante a gravidez1 ou a terapia com estrógenos. Pacientes nessas condições, devem ser objeto de cuidadosa observação. Pacientes diabéticas ou com endometriose32, também devem ser muito bem monitoradas.
O tratamento deve ser descontinuado em casos de icterícia33, enxaqueca12 ou aparecimento frequente e incomum de fortes dores de cabeça, ou quando ocorrerem quaisquer outros sintomas19 possivelmente associados a pródromos de oclusão vascular34.
Como o risco de trombose35 está associado a algumas situações como traumas, doenças e cirurgias, recomenda- se a interrupção do tratamento nesses casos.
A maioria dos estudos indica que a terapia de reposição hormonal apresenta poucos efeitos sobre a pressão sanguínea. Entretanto, quando os estrógenos são administrados a mulheres hipertensas, deve- se supervisionar e monitorar a pressão sanguínea a intervalos regulares.
Raramente ocorre aumento idiossincrático na pressão sanguínea, necessitando de uma descontinuação do tratamento.
Pacientes com doença hepática crônica leve devem ser submetidas à monitorização da função hepática a cada 8- 12 semanas. Pacientes com colelitíase36, síndrome37 de Dubin-Johnson ou síndrome37 de Rotor devem ser cuidadosamente monitoradas.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas
Nenhum efeito adverso sobre a habilidade de dirigir veículo e/ou operar máquinas foi demonstrado.
Gravidez1 e lactação2
MERIGEST não deve ser usado durante a gravidez1 e a lactação2.
Interações medicamentosas
Não há registro de interações com outros medicamentos.
Reações adversas - MERIGEST
Nos primeiros meses de tratamento com MERIGEST, podem ocorrer sangramentos irregulares ou pequenos sangramentos que são geralmente efeitos transitórios. Observam- se outras reações
durante o tratamento, como: hipersensibilidade das mamas, acne3, depressão, ganho de peso e fadiga. Esperam- se também outras reações com esse tipo de tratamento como: cólicas38 abdominais, náuseas39, vômitos40, câimbras41, irritabilidade, retenção de fluidos, palpitações42, flatulência, distensão abdominal, dores de cabeça, sonolência, rash43 (erupções cutâneas), secreção vaginal, dismenorréia44, hipertrofia45 das mamas e alterações na libido.
Posologia - MERIGEST
Cada comprimido de MERIGEST deve ser ingerido diariamente, conforme a orientação impressa na embalagem- calendário para 28 dias. MERIGEST deve ser ingerido continuamente sem intervalos entre cada embalagem de tratamento.
Recomenda- se que MERIGEST seja administrado a partir de um período de 12 meses após o último sangramento menstrual natural. Podem ocorrer sangramentos irregulares durante os primeiros meses de tratamento, bem como desenvolvimento de amenorréia25 na maioria das mulheres, mas são geralmente efeitos transitórios. A amenorréia25, na maioria dos casos, ocorre em mulheres que se encontram na pós-menopausa20 por mais de 2 anos, mas pode também ser observada em uma porcentagem significativa de mulheres em períodos inferiores. Após 3 a 4 meses de tratamento, algumas mulheres podem desenvolver sangramento contínuo e inaceitável. Nesses casos, o tratamento com MERIGEST deve ser descontinuado. Se o sangramento for resolvido dentro de 3 semanas, não é necessário a realização de maiores investigações sobre o caso. Pode ocorrer sangramento após o período de amenorréia25 ou mesmo sangramento mais acentuado após período de sangramento leve. Para esclarecimento da causa do sangramento, procede-se à avaliação endometrial, incluindo-se amostragem endometrial por biópsia46.
Deve- se excluir a possibilidade de gravidez1 antes do início do tratamento.
Substituição da terapia de reposição hormonal sequencial
Pacientes que substituem a terapia de reposição hormonal sequencial pelo uso de MERIGEST devem fazer tal substituição no final da fase estrogênica e progestogênica da terapia sequencial, sem um intervalo de descanso na administração dos comprimidos. MERIGEST deve ser utilizado por mulheres na pós- menopausa20 por mais de 12 meses. Quando ocorre a substituição da terapia sequencial, as condições do período da menopausa20 da paciente podem não ser conhecidas e em algumas mulheres os estrógenos podem ainda estar sendo produzidos. Isso pode resultar em sangramentos imprevisíveis.
Uso em crianças
MERIGEST não deve ser usado em crianças.
Uso em idosos
MERIGEST somente deve ser utilizado em pacientes idosos para as indicações aqui relacionadas.
Não há relatos de efeitos adversos ou doenças relacionados à superdosagem com MERIGEST. Não há antídotos específicos e, caso haja necessidade de um tratamento adicional, o mesmo deve ser sintomático.
ATENÇÃO - ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. M.S. nº 1.0068.0094
Farm.Resp.: Marco A. J. Siqueira - CRF-SP 23.873
Lote, data de fabricação e de validade : vide cartucho
Fabricado e embalado por:
MEDEVALE PHARMA SERVICES LIMITED, Inglaterra
Distribuído por Novartis Biociências S.A.
Av. Ibirama, 518 - Complexos 441/3 - Taboão da Serra - SP
CGC nº 56.994.502/0098- 62
Indústria Brasileira
® = Marca registrada de Novartis AG, Basiléia, Suíça.
MERIGEST - Laboratório
NOVARTIS
Av. Prof. Vicente Rao, 90 - Brooklin
São Paulo/SP
- CEP: 04706-900
Tel: 55 (011) 532-7122
Fax: 55 (011) 532-7942
Site: http://www.novartis.com/
Ver outros medicamentos do laboratório "NOVARTIS"
