NIAR

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Selegilina

Comprimido - Embalagem com 10, 30 e 60 comprimidos sulcados.

Uso adulto

Composição - NIAR

Cada comprimido contém:Cloridrato de Selegilina....................5ml

Informação ao paciente: - NIAR

Armazenamento: O medicamento deve ser mantido ao abrigo da umidade e calor, em lugar fresco abaixo de 30ºc.

Validade: o prazo de validade é de 24 meses, a contar da data de sua fabricação.

NÃO USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Cuidados na administração: Recomenda- se não administrar o medicamento para as gestantes, e no período de amamentação¹. assim, se durante um tratamento a
paciente engravidar, médico deve ser informado.
Em geral, não são necessários cuidados especiais para a interrupção do tratamento.

Reações desagradáveis: São raras as reações ao medicamento. Nesses casos o médico deve ser informado imediatamente.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Informe ao médico, quais os medicamentos que está utilizando.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Mecanismo de ação do fármaco

A Selegilina apresenta as seguintes ações:
1) Ação anti mao (manoamino- oxidase) potente e seletiva sobre a mao-b, demonstrada "in vitro" e "in vivo", através da inibição da oxidação da benzilamina, da feniletilamina e da dopamia em concentrações que não influenciam significativamente o metabolismo² da serotonina.

2) Um efeito importante é aquele sobre a dopamina, em relação às aplicações terapêuticas da substância. foi demonstrado em animais e no ser humano, que a selegilina aumenta os níveis cerebrais de dopamina, seja através da inibição do metabolismo², seja pela inibição da reabsorção ("re- uptake") da dopamina.
Portanto a selegilina apresenta uma ação ativadora dos neurônios³ dopaminérgicos da substância negra estriada, resultando um complemento com relação a levodopa, que estimulando os receptores pós- sinápticos e os autoreceptores dopaminergicos pré-sinápticos, inibe a atividade dos neurônios³ dopaminérgicos.

3) A selegilina, ao nível cerebral, corrige a atividade excessiva da mao- b e dessa forma a diminuição dos neurônios³, onde a dopamina é sintetizada, seja pela proliferação substitutiva das células da gila, que ocasionam um aumento da atividade da mao-b.

4) Diferentemente dos imao clássicos reduz a liberação de noradrenalina ao nível do tecido⁴ cerebral.
Além disso inibe o "uptake"de noradrenalina marcada com isótopos radioativo, em locais do tecido⁴.

5) O efeito estimulante da selegilina em ratos é uma confirmação definitiva da estimulação (agonismo) dopaminérgica.

6) Nas fases iniciais da doença (parkinsonismo- primeira fase), o uso da selegilina, na forma de monoterapia, pode ser eficaz do ponto de vista clínico, na melhoria da invalidez dos pacientes e sobre a diminuição da progressão da doença, retardando de maneira significativa, a necessidade do uso da levodopa, segundo alguns
estudos.

7) O tratamento com selegilina em associação com a levodopa está particularmente indicado nos pacientes, que durante o tratamento com doses elevadas de levodopa apresentem fenômenos de flutuações ("on- off"), discnesias e acinesias.
O sal possibilita reduzir em média, 30% das doses de levodopa, necessários para o controle da sintomatologia, assim sendo, colabora para que não apareça ("long- term levodopa syndrome").

Indicações: - NIAR

Está indicado para o tratamento da doença de parkinson⁵ idoipática em combinação com l- dopa ou l-dopa e carbidopa.

Contra indicações Absolutas: - NIAR

hipersensibilidade individual demonstrada ao produto.

Relativas:
a selegilina não deverá ser administrada em pacientes com:
Movimentos involuntários anormais, na fase "on"
Psicose⁶ grave ou demência⁷ profunda
Ulcera péptica ativa
Outras doenças extra- piramidais, tais como: tremor essencial (hereditário), discinesia tardia⁸ e coréia de Huntington⁹
Gravidez¹⁰ e amamentação¹

Precauções: - NIAR

Manter- se longe do alcance das crianças.
Não utilizar o produto no tremor essencial, coréia de huntilington que são síndromes não relacionadas a falta de dopamina.
Embora o produto seja indicado para uma doença que atinge pessoas, em geral, acima dos 50 anos, o produto não deverá ser utilizado em mulheres grávidas ou na lactação¹¹ pois a segurança da selegilina não foi estabelecida, nessas situações.
Não se indica a selegilina em associação a produtos inibidores da monoaminooxidase (imao), não seletivos.
Durante o tratamento, aconselha- se efetuar controles periódicos da função hepática.
Realizar seguimentos periódico do paciente, a fim de ajustar a posologia da levodopa de forma gradativa, de acordo com a evolução clínica do paciente.
Não deve ser administrado à noite, pois pode produzir insônia. deve ser usado com cautela em nefropatas e hepatopatas pelo provável efeito acumulativo.

Interações Medicamentosas: - NIAR

A selegilina potencializa os efeitos adversos da levodopa. deve ser reduzida 2 a 3 dias após início da selegilina.
Interage com meperidina e outros apiáceos levando a complicações severas.
Doses altas de selegilina (20mg) interagem com a tiramina presente em alguns alimentos, podendo causar crise hipertensiva súbita e severa.

Reações adversas ou efeitos colaterais: - NIAR

Selegilina é, em geral, bem tolerada.
A selegilina aumenta os efeitos colaterais dose dependente da levodopa, ou levodopa e cardbidopa que após diminuição da dose.
Quando houver sido determinada a dose ideal da levodopa usada isoladamente.
A selegilina pode causar aumento das enzimas hepáticas.
Outras reações: insônia, vertigens¹² ou tonturas¹³, cefaléia¹⁴, náuseas¹⁵ e outras alterações gastrintestinais e hipotensão¹⁶ ortostástica, agitação,
bradicinesia, coréia, delírios, hipertensão¹⁷, síncope¹⁸.
Aumento dos movimentos involuntários, arritmia¹⁹, episódios novos ou recidivantes de angina²⁰, edema²¹ dos membros inferiores, queda de cabelos, perda de peso e nervosismo, ansiedade, obstipação, letargia, distonia, sudorese²², sangramento gastrintestinal, asma²³.

Posologia: - NIAR

Em associação com a levodopa ou com as associações da levodopa + inibidores da descarboxilase: posologia inicial de ½ ou 1 comprimido ao dia, pela manhã ou em duas administrações diárias. nos pacientes que apresentam discinesias, acinesias e fenômenos de flutuações ("on- off"): a dose de manutenção, geralmente, é de
dois comprimidos ao dia.Para aqueles pacientes que recebem doses máximas de levodopa e inibidor periférico sem obter benefícios terapêuticos satisfatórios, agregar selegilina diretamente ao tratamento usual do paciente com o mesmo esquema anterior. caso haja efeitos adversos da l- dopa, reduzir esta ã medida que se chega à dose ótima de selegilina. doses maiores que 10mg/dia não são mais eficazes e podem levar a reação hipertensiva mediada pela tiramina.

Superdosagem: - NIAR

Quadro clínico (sintomas²⁴ e sinais²⁵):Não foram relatados casos de superdosagem com selegilina, se usado de acordo com a posologia indicada.
Observou- se porém, que alguns indivíduos expostos a dose de 600 mg/dia, apresentaram agitação psicomotora e depressão. sendo o produto imao pode-se esperar quadro clínico semelhante aos outros imao.

Tratamento: - NIAR

No caso de evento, providenciar imediata hospitalização. aconselha- se a indução do vômito²⁶ somente se a ingestão for recente, ou então, realizar lavagem gástrica²⁷.Outros parâmetros hemodinâmicos deverão ser monitorizados, desde que constatado o evento, durante pelo menos 48 horas após o episódio haver ocorrido.

Atenção: Este produto é um novo medicamento e embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e tolerância quando corretamente indicado, podem ocorrer reações imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. em caso de suspeita de reações adversas, o médico responsável deve
ser informado.