OMEPRASEC

OMEPRASEC

Omeprazol

Uso adulto

Formas farmacêuticas e apresentações - OMEPRASEC

Cápsulas 10 mg: Frasco com 14. Cápsulas 20 mg: Frascos com 7 e 14. Injetável 40 mg: Caixa com 1 frasco- ampola, acompanhado de ampola de solvente, embalado individualmente.

Composição - OMEPRASEC

Cápsulas 10 mg: Cada cápsula contém: Omeprazol 10 mg. Cápsulas 20 mg: Cada cápsula contém: Omeprazol 20 mg - Injetável: Cada frasco-ampola contém: Omeprazol (como sal sódico liofilizado) 40 mg; acompanha ampola com 10 ml de solvente.

Indicações - OMEPRASEC

OMEPRASEC está indicado para o tratamento de: úlcera gástrica¹; úlcera duodenal²; esofagite de refluxo³; síndrome⁴ de Zollinger- Ellison; tratamento de manutenção para prevenção de recidiva em pacientes com úlcera duodenal², pacientes pouco responsivos com úlcera gástrica¹ e tratamento de manutenção para pacientes⁵ com esofagite de refluxo³ cicatrizada.

Propriedades - OMEPRASEC

OMEPRASEC (omeprazol) reduz a secreção ácida gástrica através de mecanismo de ação altamente seletivo. OMEPRASEC produz inibição específica de enzima⁶ H⁺K⁺- ATPase ("bomba de prótons") nas células parietais. Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago⁷, proporcionando assim uma inibição efetiva, tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada, independentemente do estímulo. O inicio de ação de OMEPRASEC é rápido, e o controle reversível da secreção ácida é obtido com apenas uma administração diária. Em pacientes com úlcera duodenal², a administração diária de 40 mg de OMEPRASEC em combinação com 1,5 g de amoxicilina é eficaz na erradicação do Helicobacter pylori. Resultados obtidos de um estudo de 6 meses de duração demonstraram que a eficaz erradicação está associada a redução significativa do índice de recidiva. Após administração oral, a absorção é geralmente completada em 3-6 horas. A ingestão concomitante de alimentos não influi na sua biodisponibilidade. A taxa de ligação protéica é de aproximadamente 95%. O omeprazol é completamente metabolizado no fígado⁸, sendo seus metabólitos desprovidos de ação significativa na secreção ácida. Aproximadamente 80% dos metabólitos são excretados na urina⁹ e o restante, nas fezes. OMEPRASEC atua de forma específica, exclusivamente nas células parietais, não possuindo ação sobre receptores de acetilcolina e histamina.

Contra-indicação - OMEPRASEC

Hipersensibilidade ao omeprazol.

Uso durante a gravidez¹⁰ e lactação¹¹ - OMEPRASEC

Como qualquer nova substância medicamentosa. OMEPRASEC não deve ser administrado durante a gravidez¹⁰ e a lactação¹¹, a não ser que, a critério médico, os benefícios do tratamento superem os riscos potenciais para o feto. Estudos em animais de laboratório não demonstraram evidências de risco com a administração de OMEPRASEC durante a gravidez¹⁰ e lactação¹¹ e não se observaram toxicidade fetal ou efeitos teratogênicos.

Precauções e advertências - OMEPRASEC

Se houver suspeita de úlcera gástrica¹, a possibilidade de malignidade da lesão deve ser precocemente afastada, uma vez que o tratamento com OMEPRASEC pode aliviar os sintomas¹² e retardar o diagnóstico¹³ desta patologia.

Reações adversas - OMEPRASEC

OMEPRASEC é bem- tolerado e as reações adversas são geralmente leves e reversíveis. As seguintes reações foram relatadas, entretanto na maioria dos casos não foi possível estabelecer relação consistente com o tratamento: Reações cutâneas: Raramente ocorreram erupção e (ou) prurido¹⁴; em casos isolados: fotossensibilidade, eritema multiforme¹⁵ e alopecia. Musculoesqueléticas: Casos isolados de artralgia¹⁶, fraqueza muscular e mialgia¹⁷. Sistema nervoso¹⁸ central e periférico: Cefaléia¹⁹. Raramente tontura²⁰, parestesia²¹, sonolência, insônia e vertigem²². Em casos isolados ocorreram confusão mental, agitação, depressão e alucinações, principalmente em pacientes em estado grave. Gastrintestinais: Diarréia²³, constipação²⁴, dor abdominal, náusea²⁵, vômitos²⁶ e flatulência. Relatos isolados de estomatite²⁷ e candidíase²⁸ gastrintestinal. Hepáticas: Raramente ocorre aumento das enzimas hepáticas. Em casos isolados pode ocorrer encefalopatia em pacientes com insuficiência hepática²⁹ grave preexistente; hepatite³⁰ com ou sem icterícia³¹. insuficiência hepática²⁹. Endócrinas: Relatos isolados de ginecomastia³². Hematológicas: Relatos isolados de leucopenia³³, trombocitopenia³⁴, agranulocitose³⁵ e pancitopenia³⁶. Outras: Raramente mal-estar. Podem ocorrer reações de hipersensibilidade, por exemplo, urticária³⁷ (rara) e, em casos isolados, angioedema³⁸, febre³⁹, broncoespasmo⁴⁰, nefrite⁴¹ intersticial e choque anafilático⁴². Casos isolados de aumento da transpiração, edema⁴³ periférico, turvação da visão, alteração do paladar. Foram relatados casos isolados de distúrbio visual irreversível em pacientes gravemente enfermos que receberam injeção⁴⁴ endovenosa de omeprazol, especialmente em doses elevadas; contudo não foi estabelecida uma relação causal. Durante tratamento prolongado tem sido observado com alta freqüência o aparecimento de cistos glandulares gástricos. Essas alterações são conseqüências fisiológicas da pronunciada inibição de ácido, sendo benignas e parecendo ser reversíveis.

Interações medicamentosas - OMEPRASEC

OMEPRASEC pode prolongar o tempo de eliminação do diazepam, da warfarina e da fenitoína, drogas essas metabolizadas por oxidação hepática. Os pacientes sob tratamento com warfarina ou fenitoína devem ser monitorados, podendo ser necessária uma redução na dose destas drogas. Entretanto, em pacientes sob tratamento contínuo com fenitoína, o tratamento concomitante com OMEPRASEC na dosagem de 20 mg/dia, não afetou a concentração sangüínea de fenitoína. Da mesma forma, pacientes em tratamento contínuo com warfarina concomitantemente com 20 mg/dia de OMEPRASEC não apresentaram alterações no tempo de coagulação. Durante tratamento concomitante de omeprazol com claritromicina ocorre aumento nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias. Não foram observadas interações com propranolol, metoprolol, teofilina, lidocaína, quinidina ou amoxicilina, mas pode haver interação medicamentosa com outras drogas que também sejam metabolizadas através do sistema enzimático do citocromo P450. Não foram observadas interações na administração concomitante de OMEPRASEC com antiácidos⁴⁵ ou alimentos.

Posologia e modo de usar - OMEPRASEC

Administração oral: A dose usual em casos de úlcera duodenal², úlcera gástrica¹ e esofagite de refluxo³ é de 20 mg por via oral (1 cápsula), antes do café da manhã. Nos pacientes com úlcera duodenal², o alívio dos sintomas¹² é rápido e a cicatrização ocorre no prazo de 2 semanas na maioria dos casos. Àqueles pacientes que não obtiveram cicatrização neste período de tempo, recomenda- se um período adicional de 2 semanas, dentro do qual geralmente ocorre a cicatrização. Nos pacientes com úlcera gástrica¹ ou esofagite de refluxo³, o alívio dos sintomas¹² é rápido e a cicatrização ocorre no prato de 4 semanas na maioria dos casos. Aqueles pacientes que não obtiveram cicatrização neste período de tempo, recomenda-se um período adicional de 4 semanas, dentro do qual normalmente ocorre a cicatrização. Aos pacientes pouco responsivos com úlcera⁴⁶ (gástrica ou duodenal) e aos pacientes com esofagite de refluxo³ grave, recomenda-se a dose diária de 40 mg, uma vez ao dia, por um período de 4 semanas para aqueles com úlcera duodenal² e de 8 semanas para os casos de úlcera gástrica¹ ou esofagite de refluxo³ grave, dentro dos quais usualmente ocorre a cicatrização. Tratamento e manutenção: Para prevenir a recidiva em pacientes pouco responsivos com úlcera gástrica¹, recomenda-se a administração diária de 20 mg de OMEPRASEC. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 40 mg uma vez ao dia. Para prevenção de recidiva em pacientes com úlcera duodenal² e para tratamento de manutenção de pacientes com esofagite de refluxo³ cicatrizada, a dose recomendada é de 10 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 20-40 mg uma vez ao dia. Na síndrome de Zollinger-Ellison⁴⁷: Recomenda-se uma dose inicial de 60 mg uma vez ao dia, que deverá ser ajustada individualmente e por um período de tempo que será determinado pela evolução clínica do paciente. Todos os casos com doença grave e resposta inadequada a outros tratamentos foram efetivamente controlados em mais de 90% dos pacientes com doses entre 20 e 120 mg diários. Doses acima de 80 mg diários devem ser divididas em duas tomadas. Administração endovenosa: Aos pacientes em que, por algum motivo, o tratamento por via oral não estiver indicado, como, por exemplo, aqueles gravemente enfermos, recomenda-se a administração endovenosa de 40 mg de OMEPRASEC. Esta administração proporciona redução imediata de acidez gástrica⁴⁸ e uma redução média de aproximadamente 90% em um período de 24 horas. Na síndrome de Zollinger-Ellison⁴⁷, a dose deve ser ajustada individualmente, podendo ser indicadas doses maiores e mais freqüentes. Injeção⁴⁴ endovenosa/instruções para reconstituição: A solução para injeção⁴⁴ endovenosa é obtida por reconstituição do liofilizado do frasco-ampola com o solvente que o acompanha. Nenhum Outro tipo de solvente deve ser utilizado. A estabilidade do omeprazol depende do pH. Em pH baixo pode ocorrer descoloração da solução. Preparação da solução para injeção⁴⁴: 1. Injete aproximadamente 5 ml do solvente no frasco-ampola. 2. Elimine o máximo de ar possível do frasco-ampola para reduzir a pressão positiva. Isto facilitará a injeção⁴⁴ do restante do solvente. 3. Certifique-se de que a seringa⁴⁹ está completamente vazia. 4. Gire e agite o frasco-ampola para garantir a adequada mistura do solvente com o medicamento. A solução reconstituída deve ser utilizada apenas em injeção⁴⁴ endovenosa, não devendo ser adicionada a soluções para infusão. Após reconstituição, a injeção⁴⁴ deve ser aplicada lentamente durante pelo menos 2,5 minutos na razão máxima de 4 ml por minuto. A solução deve ser usada dentro de 4 horas após a reconstituição. Não é necessário o ajuste das doses em idosos e em doentes com função renal⁵⁰ ou hepática comprometidas. Não existe ainda experiência com o uso de OMEPRASEC em crianças.

Superdosagem - OMEPRASEC

Não existem informações disponíveis sobre os efeitos de doses excessivas em seres humanos, e não há recomendações específicas para o seu tratamento. Doses únicas orais de até 160 mg e doses totais de até 360 mg/dia têm sido bem- toleradas, Doses únicas endovenosas de até 80 mg têm sido bem-toleradas. Doses endovenosas de até 200 mg em um único dia e de até 520 mg por um período de 3 dias foram administradas sem que houvesse aparecimento de efeitos adversos. Numa eventual superdosagem, o tratamento deve ser sintomático e da suporte.

HOECHST MARION ROUSSEL S/A.