OMEPRAZOL IV

Pó Liófilo Injetável
40 mg

FORMA FARMACÊUTICA - OMEPRAZOL IV

Pó liófilo injetável 40 mg

APRESENTAÇÕES - OMEPRAZOL IV

Embalagens com 1, 5 e 25 frascos- ampola
Embalagens com 1, 5 e 25 frascos- ampola + ampola de diluente

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO - OMEPRAZOL IV

Cada frasco- ampola contém:
Omeprazol Sódico equivalente a .................... 40 mg
de Omeprazol
Excipiente q.s.p. .................... 1 frasco- ampola
Excipientes: edetato dissódico, hidróxido de sódio

Cada ampola contém 10 ml de solução diluente.

Excipientes da solução diluente: polietilenoglicol, ácido cítrico monoidratado, água para injetáveis.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - OMEPRAZOL IV

Cuidados de armazenamento - Conservar o medicamento em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C, protegido da luz. Não expor o medicamento à luz por mais de 24 horas.

Prazo de validade - O prazo de validade do produto é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem, desde que os frascos-ampola sejam mantidos em suas embalagens originais. Se os frascos-ampola forem retirados de sua embalagem e expostos à luz, o prazo de validade é de 24 horas. Não utilize medicamento vencido.

Características
O omeprazol reduz a secreção ácido- gástrica através de mecanismo de ação altamente seletivo. O omeprazol produz inibição específica da enzima¹ H+K+-ATPase (bomba de prótons) nas células parietais. Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago² proporcionando, assim, uma inibição altamente efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada, independentemente do estímulo. O omeprazol atua de forma específica, exclusivamente nas células parietais, não possuindo ação sobre receptores de acetilcolina e histamina.

O omeprazol intravenoso produz uma inibição dose- dependente da secreção ácido-gástrica em humanos. Para alcançar imediatamente uma redução da acidez intragástrica similar a que ocorre após a administração repetida de 20 mg por via oral, é recomendada uma dose inicial de 40 mg por via intravenosa. Isto resulta em uma redução imediata da acidez intragástrica e em uma redução média de aproximadamente 90% em um período de 24 horas, tanto para a injeção³ intravenosa, quanto para a infusão intravenosa.

Não foi observado até o momento fenômeno de taquifilaxia durante o tratamento com omeprazol.

A acidez gástrica⁴ reduzida devido a qualquer motivo, incluindo tratamento com inibidores da bomba de prótons, aumenta a contagem gástrica de bactérias normalmente presentes no trato gastrintestinal. O tratamento com medicamentos que reduzem a acidez gástrica⁴ pode levar a um risco um pouco maior de infecções gastrintestinais, como por Salmonella e Campylobacter.

A taxa de ligação protéica é de aproximadamente 95%. A meia- vida média da fase terminal da curva de concentração plasmática vs. tempo, após administração intravenosa de omeprazol, é de aproximadamente 40 minutos; a depuração plasmática total é de 0,3 a 0,6 l/min. Não há mudança na meia-vida durante o tratamento. O omeprazol é completamente metabolizado, principalmente no fígado⁵, no sistema citocromo P450, sendo seus metabólitos desprovidos de ação significativa na secreção ácida. Aproximadamente 80% da dose administrada é excretada como metabólitos na urina⁶ e o restante é encontrado nas fezes.

Crianças
Há experiência limitada do uso de omeprazol intravenoso em crianças.

INDICAÇÕES - OMEPRAZOL IV

O omeprazol injetável está indicado como alternativa à terapia oral com omeprazol nas seguintes indicações:

Tratamento de úlceras⁷ gástrica e duodenal.
Tratamento de esofagite de refluxo⁸.
Tratamento da síndrome⁹ de Zollinger- Ellison.
Tratamento de manutenção para prevenção de recidiva em pacientes com úlcera duodenal¹⁰, pacientes pouco responsivos com úlcera gástrica¹¹ e tratamento de manutenção para pacientes com esofagite de refluxo⁸ cicatrizada.
Tratamento de pacientes que apresentam risco de aspiração de conteúdo gástrico durante anestesia¹² geral (profilaxia de aspiração ácida).
Tratamento da erradicação de H. pylori associado à úlcera péptica¹³.
Tratamento e prevenção de erosões ou úlceras⁷ gástrica e duodenal associadas a antiinflamatórios não hormonais (AINH).

CONTRA-INDICAÇÕES - OMEPRAZOL IV

Hipersensibilidade ao omeprazol ou a qualquer componente da fórmula.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - OMEPRAZOL IV

Na presença de qualquer sintoma¹⁴ alarmante (como perda de peso não intencional, vômitos¹⁵ recorrentes, disfagia¹⁶, hematêmese¹⁷ ou melena¹⁸) e quando há presença ou suspeita de úlcera gástrica¹¹, a possibilidade de malignidade da lesão deve ser precocemente afastada, uma vez que o tratamento com o omeprazol pode aliviar os sintomas¹⁹ e retardar o diagnóstico²⁰ desta patologia.

Gravidez²¹ e lactação²²
Como para maioria das substâncias medicamentosas, o omeprazol não deve ser administrado quando houver suspeita ou durante a gravidez²¹ e lactação²², a não ser que, a critério médico, os benefícios do tratamento superem os riscos potenciais para o feto. Doses de até 80 mg durante 24 horas foram administradas em mulheres grávidas em trabalho de parto, não revelando qualquer efeito adverso para a criança.

Estudos em animais de laboratório não demonstraram evidências de risco com a administração de omeprazol durante a gravidez²¹ e lactação²² e não se observou toxicidade fetal ou efeitos teratogênicos.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - OMEPRAZOL IV

A absorção de alguns fármacos pode ser alterada devido à diminuição da acidez intragástrica. Portanto, pode- se prever que durante o tratamento com omeprazol a absorção de cetoconazol e itraconazol irá diminuir, assim como durante o tratamento com outros inibidores da secreção ácida ou com antiácidos²³.

Não foi encontrada interação com a administração concomitante de antiácidos²³ ou alimentos.

Como o omeprazol é metabolizado pelo fígado⁵ através do citocromo P450, pode prolongar a eliminação do diazepam, varfarina e fenitoína, os quais são substratos desta enzima¹.

Os doentes sob tratamento com varfarina ou fenitoína devem ser monitorados, podendo ser necessária uma redução na dose destas drogas. Entretanto, em pacientes sob tratamento contínuo com fenitoína, o tratamento concomitante com omeprazol via oral na dosagem de 20 mg/dia não alterou a concentração sangüínea de fenitoína. Da mesma forma, pacientes em tratamento contínuo com varfarina concomitantemente com 20 mg/dia de omeprazol por via oral não apresentaram alterações no tempo de coagulação.

Estudos de interação medicamentosa com o omeprazol com outras drogas indicam que 20 - 40 mg de omeprazol, administrados por via oral repetidamente, não tem influência sobre outros fármacos como cafeína, fenacetina, teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, metoprolol, propranolol, etanol, ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina e budesonida.

Durante tratamento concomitante de omeprazol com claritromicina ocorre aumento nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias, mas não há interação com metronidazol ou amoxicilina. Estes antimicrobianos são usados junto com o omeprazol no tratamento de erradicação do Helicobacter pylori.

REAÇÕES ADVERSAS - OMEPRAZOL IV

O omeprazol é bem tolerado e as reações adversas são geralmente leves e reversíveis. As seguintes reações foram relatadas; entretanto, em muitos casos não foi possível estabelecer relação consistente com o tratamento:

Freqüentes (>1/100)
Sistema nervoso²⁴ central e periférico: cefaléia²⁵.

Gastrintestinal: diarréia²⁶, constipação²⁷, dor abdominal, náusea²⁸/vômitos¹⁵ e flatulência.

Pouco freqüentes (>1/1.000 e <1/100)
Sistema nervoso²⁴ central e periférico: tontura²⁹, parestesia³⁰, sonolência, insônia e vertigem³¹.

Hepático: aumento das enzimas hepáticas.

Pele: erupção e/ou prurido³², urticária³³.

Outros: mal- estar.

Raras (<1/1.000)
Sistema nervoso²⁴ central e periférico: confusão mental reversível, agitação, agressividade, depressão e alucinações, principalmente em pacientes em estado grave.

Endócrino: ginecomastia³⁴.

Gastrintestinal: boca seca, estomatite³⁵ e candidíase³⁶ gastrintestinal.

Hematológico: leucopenia³⁷, trombocitopenia³⁸, agranulocitose³⁹ e pancitopenia⁴⁰.

Hepático: encefalopatia em pacientes com insuficiência hepática⁴¹ grave preexistente, hepatite⁴² com ou sem icterícia⁴³, insuficiência hepática⁴¹.

Músculo- esquéletico: artralgia⁴⁴, fraqueza muscular e mialgia⁴⁵.

Pele: fotossensibilidade, eritema multiforme⁴⁶, síndrome⁹ de Stevens- Johnsons, necrólise epidérmica tóxica⁴⁷, alopecia⁴⁸.

Outros: reações de hipersensibilidade, como, por exemplo, angioedema⁴⁹, febre⁵⁰, broncoespasmo⁵¹, nefrite⁵² intersticial e choque anafilático⁵³. Aumento da transpiração, edema⁵⁴ periférico, turvação da visão, alteração do paladar e hiponatremia.

Durante tratamento prolongado tem sido observado com alta freqüência o aparecimento de cistos glandulares gástricos. Essas alterações são uma conseqüência fisiológica da pronunciada inibição da secreção ácida, sendo benignas e parecendo ser reversíveis.

Foram relatados casos isolados de distúrbio visual irreversível em pacientes gravemente enfermos que receberam injeção³ intravenosa de omeprazol, especialmente em doses elevadas; contudo, não foi estabelecida uma relação causal.

POSOLOGIA - OMEPRAZOL IV

Alternativa à terapia oral
Nos pacientes que por algum motivo o tratamento por via oral não estiver indicado, como, por exemplo, naqueles gravemente enfermos, recomenda- se a administração diária por via venosa de 40 mg de omeprazol.

Em pacientes com síndrome⁹ de Zollinger- Ellison, a dose inicial recomendada de omeprazol administrado por via intravenosa é de 60 mg diária. Doses diárias maiores podem ser necessárias e devem ser ajustadas individualmente. Quando a dose exceder a 60 mg diários, a mesma deve ser dividida e administrada 2 vezes ao dia.

Profilaxia de aspiração ácida
Para profilaxia de aspiração, quando a administração intravenosa é preferida, o omeprazol injetável 40 mg intravenoso deve ser administrado 1 hora antes da cirurgia. Se a cirurgia sofrer atraso de mais de 2 horas, deve- se administrar uma injeção³ adicional de 40 mg.

Instruções para reconstituição:
Injeção³ intravenosa direta:
A solução para injeção³ intravenosa é obtida por reconstituição do liofilizado do frasco- ampola com 10 ml do solvente que o acompanha. A estabilidade do omeprazol é pH dependente e, para assegurar a estabilidade da solução reconstituída, nenhum outro tipo de solvente deve ser utilizado.

Pode ocorrer coloração da solução se a técnica utilizada para reconstituição for incorreta.

Preparação da solução para injeção³:
1. Retirar com a seringa⁵⁵ 10 ml do solvente da ampola que acompanha o produto.
2. Injetar aproximadamente 5 ml do solvente no frasco- ampola do liofilizado.
3. Retirar o máximo de ar possível do frasco- ampola para reduzir a pressão positiva. Isto facilitará a adição do solvente remanescente na seringa⁵⁵.
4. Certificar- se de que a seringa⁵⁵ está completamente vazia.
5. Girar e agitar o frasco- ampola para garantir a adequada mistura da solução.

A solução reconstituída deve ser utilizada apenas em injeção³ intravenosa, não devendo ser adicionada às soluções para infusão. Após reconstituição, a injeção³ deve ser aplicada lentamente em um período mínimo de 2,5 minutos com uma velocidade máxima de 4 ml/min. A solução deve ser usada dentro de 4 horas após a reconstituição.

Infusão:
Para infusão, o omeprazol somente deve ser dissolvido em 100 ml de solução fisiológica ou de glicose⁵⁶ a 5% para infusão. Nenhuma outra solução para infusão intravenosa deve ser usada. Após a reconstituição, a infusão deve ser administrada por um período não inferior a 20- 30 minutos, podendo ser prolongada por até 12 horas quando dissolvida em solução fisiológica ou até 6 horas quando dissolvida em glicose⁵⁶. Não utilize outros medicamentos na mesma solução. De um ponto de vista microbiológico, deve-se iniciar a infusão imediatamente após a reconstituição, a menos que a reconstituição tenha sido realizada em condições assépticas controladas e validadas.

Preparação da solução para infusão:
1. Utilizar recipiente de infusão com 100 ml de solução fisiológica ou glicosada a 5%. Retire com a seringa⁵⁵ aproximadamente 5 ml desta solução.
2. Injetar o conteúdo retirado do recipiente de infusão no frasco- ampola de omeprazol.
3. Agitar o frasco- ampola para garantir a mistura adequada.
4. Retirar com a seringa⁵⁵ a solução reconstituída do frasco- ampola de omeprazol.
5. Injetar a solução reconstituída novamente no recipiente de infusão.
6. Agitar o recipiente de infusão para garantir a mistura adequada.

Não é necessário o ajuste das doses em idosos e em doentes com função renal⁵⁷ comprometida. Em paciente com função hepática comprometida, a dose diária de 10- 20 mg geralmente é suficiente, visto que nestes pacientes a biodisponibilidade e a meia-vida plasmática de omeprazol estão aumentadas.

SUPERDOSAGEM - OMEPRAZOL IV

Não existem informações disponíveis sobre os efeitos de doses excessivas em seres humanos, e não há recomendações específicas para o seu tratamento.

Doses únicas orais de até 160 mg e doses totais de até 360 mg/dia têm sido bem toleradas.

Doses únicas intravenosas de até 80 mg têm sido bem toleradas.

Doses intravenosas de até 270 mg em um único dia e de até 650 mg por um período de 3 dias foram administradas em estudos clínicos sem que houvessem quaisquer reações adversas relacionadas com a dose.

O omeprazol não é removido por hemodiálise⁵⁸.

Numa eventual superdosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.

PACIENTES IDOSOS - OMEPRAZOL IV

Não é necessário o ajuste das doses.

PRODUTO NOVO: ESTE É UM NOVO PRODUTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS, AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

USO RESTRITO A HOSPITAIS

N.º do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide rótulo/cartucho

Reg. MS N.º 1.0298.0327
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP N.º 5061

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18

CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira- Lindóia, km 14 - Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001- 51
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