PROFLAM

          PROFLAM

aceclofenaco

100 mg comprimidos

APRESENTAÇÃO/COMPOSIÇÃO - PROFLAM

PROFLAM é apresentado em embalagem contendo 12 ou 24 comprimidos.Cada comprimido de PROFLAM contém aceclofenaco 100 mg.
Ingredientes inativos : celulose microcristalina, croscarmelose sódica, palmitato estearato de glicerila, povidona, hidroxipropil metilcelulose, estearato de polioxila e dióxido de titânio.

Uso em adultos

INFORMAÇÃO AO PACIENTE - PROFLAM

O medicamento deverá ser conservado em temperatura ambiente, de preferência entre 15 e 30 ^oC. Proteger da umidade.

Prazo de validade : vide cartucho. Este medicamento não deve ser utilizado caso o prazo de validade esteja vencido.

O efeito analgésico¹ do produto se inicia cerca de 30 minutos após a ingestão do comprimido.

Informar sempre o médico a ocorrência de gravidez² antes ou durante a vigência do tratamento. Este produto é contra- indicado durante a gravidez² e a amamentação³.

Informar o médico caso ocorram, durante o tratamento, sintomas⁴ eventuais como distúrbios gastrintestinais, urticária⁵, tontura⁶ ou edema⁷.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Recomenda- se informar o médico caso haja uso concomitante de medicamentos que contenham lítio, digoxina, anticoagulantes, antidiabéticos orais⁸, diuréticos⁹ e outros analgésicos¹⁰.

Pacientes que sofrem de tontura⁶ e vertigem¹¹ ou outros distúrbios nervosos devem  evitar tomar medicamentos antiinflamatórios não- esteroidais quando vão operar automóveis ou outros equipamentos perigosos até que se saiba como uma droga em particular os afeta.

Este medicamento deve ser tomado somente com orientação médica.

O aceclofenaco é contra- indicado para pacientes¹² que tenham hipersensibilidade ao mesmo ou que tenham úlcera péptica¹³ em fase ativa. O aceclofenaco não deve ser administrado para aqueles que são alérgicos ao diclofenaco. Também não deve ser administrado a aqueles que sofrem de broncoespasmo¹⁴, urticária⁵ ou rinite¹⁵ aguda devido ao ácido acetilsalicílico ou a outros antiinflamatórios não-esteroidais.  

Não tome remédio sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

DESCRIÇÃO - PROFLAM

O aceclofenaco é uma droga antiinflamatória não- esteroidal do tipo ácido fenilacético que é estruturalmente relacionada ao diclofenaco.

FARMACOLOGIA - PROFLAM

O aceclofenaco possui efeitos analgésico¹, antiinflamatório e antipirético¹⁶ potentes. Seu mecanismo de ação está baseado, em grande parte, em sua ação inibitória da enzima¹⁷ ciclo- oxigenase, que está envolvida na produção de prostaglandinas, os principais agentes dos processo inflamatórios.
O aceclofenaco é absorvido rapidamente como droga inalterada quando administrado por via oral e seu efeito analgésico¹ pode se iniciar 30 minutos após a ingestão de um comprimido. Atinge- se a concentração plasmática máxima após 1 a 3 horas . Uma dose de 100 mg é 100% biodisponível. A Cmáx, Tmáx e a AUC aumentam de modo proporcional à dose (50-150 mg). A meia-vida média de eliminação plasmática é de aproximadamente 4 horas e a substância original e seus metabólitos são eliminados por via renal¹⁸ e, em menor grau, pelas fezes. O aceclofenaco é metabolizado a vários compostos. A droga radiomarcada eliminada pela urina¹⁹ estava basicamente associada com glicuronídeos do aceclofenaco, diclofenaco, hidroxiaceclofenaco e hidroxidiclofenaco. O metabólito mais importante é o H-aceclofenaco(4-hidroxiaceclofenaco); o diclofenaco representa menos de 1% da atividade e de 4-7% da droga recuperada na urina¹⁹. Estes metabólitos são excretados pelos rins²⁰ em suas formas conjugadas.
O aceclofenaco foi detectado no fluido sinovial após 1 hora da administração, em níveis correspondentes a 57% dos níveis detectados no plasma²¹.
Não foi observado nenhum acúmulo de aceclofenaco no homem quando administrado em doses repetidas. A ligação às proteínas²² plasmáticas é de aproximadamente 99%.
Somente a velocidade de absorção do aceclofenaco, e não a sua extensão, foi afetada pela presença de alimentos no trato gastrintestinal  ao ser administrado para voluntários sadios em jejum e alimentados.

INDICAÇÕES - PROFLAM

O aceclofenaco está indicado para o tratamento de processos álgicos e inflamatórios tais como: odontalgias, traumatismos, dores musculares (ex: lombares), dores pós- cirúrgicas (pós-episiotomia, após extração dentária), periartrite escapuloumeral, reumatismos extra-articulares.Também é eficaz no tratamento crônico²³ de processos inflamatórios como artrite reumatóide²⁴, osteoartrite²⁵ e espondilite anquilosante.

CONTRA-INDICAÇÕES - PROFLAM

O aceclofenaco é contra- indicado para pacientes¹² hipersensensíveis ao fármaco ou a qualquer dos ingredientes inativos da fórmula. O aceclofenaco não deve ser administrado para pacientes¹²  hipersensíveis ao diclofenaco. Relata-se a ocorrência de reações anafiláticas²⁶ graves, e algumas vezes fatais, em pacientes em tratamento com agentes antiinflamatórios não-esteroidais.
Como com qualquer outro droga antiinflamatória não- esteroidal, o aceclofenaco é contra-indicado para aqueles que sofrem de broncoespasmo¹⁴, urticária⁵ ou rinite¹⁵ aguda devido ao a ácido acetilsalicílico ou a outros  agentes antiinflamatórios não-esteroidais, já que existe o risco dereações alérgicas graves.
PROFLAM não deve ser usado em pacientes com úlcera péptica¹³ em fase ativa.
Este produto é contra- indicado durante a gravidez² e a lactação²⁷.

deve- se ter cuidado ao administrar o aceclofenaco a pacientes com alterações das funções hepática, cardíaca ou renal¹⁸, assim como a pacientes convalescentes de cirurgias.como prevenção, deve- se fazer um follow-up nos pacientes em tratamento prolongado com anti-inflamatórios não hormonais (ex: hemograma, provas de função hepática e renal¹⁸).

Efeitos gastrintestinais

Como com outros agentes antiinflamatórios não- esteroidais, o aceclofenaco pode produzir irritação gastrintestinal, i.e., gastrite²⁸, duodenite ou úlcera péptica¹³. portanto, recomenda-se que PROFLAM  (aceclofenaco) não seja administrado para pacientes¹² que demonstram patologias gastrintestinais de natureza irritativa. Os agentes antiinflamatórios não-esteroidais podem  provocar hemorragia²⁹ gastrintestinal que resulte em hospitalização ou mesmo morte,  algumas vezes sem sintomas⁴ prévios. sendo assim, os pacientes devem ser mantidos a dose míimas possíveis compatíveis com uma resposta terapêutica satisfatória.
recomenda- se cautela quando da administração do aceclofenaco a pacientes portadores de qualquer patologia gastrintestinal e que tenha história anterior de úlcera³⁰ peptica.

Retenção de fluido e Edema⁷

Retenção de fluido e edema⁷ foram relatados em alguns pacientes e m tratamento com aceclofenaco e outros medicamentos antiinflamatórios não- esteroidais. Desta forma, PROFLAM deve ser usado com cuidado em pacientes com história de descompensação cardíaca, hipertensão³¹ severa ou outras condições de predisposição de retenção de fluido.

Efeitos renais

Dados clínicos sugerem que o aceclofenaco não se acumula nem produz alterações da função renal¹⁸ em pacientes com insuficiência renal³² (definida como "clearance"de creatinina³³ de 40 a 70 mL/min). Entretanto, já que os inibidores da síntese de prostaglandinas podem elevar os níveis plasmáticos de uréia³⁴ sérica e creatinina³³, recomenda- se cautela a pacientes com insuficiência renal³². Não há dados suficientes para se determinar as doses adequadas em casos de insuficiência renal³² grave.        

Efeitos hepáticos

não foram registrados aumentos patológicos nos níveis de enzimas hepáticas nos pacientes tratados com aceclofenaco ou alterações clínicas de origem hepática durante o desenvolvimento clínico.
Algumas evidências indicam que a dose de aceclofenaco deve ser reduzida em pacientes com alterações da função hepática. recomenda- se uma dose de 100mg/dia (dose única) (VER POSOLOGIA).

Gravidez² e Lactação²⁷

O aceclofenaco não deve ser usado durante a gravidez² ou a lactação²⁷. Outros agentes inibidores de prostaglandinas são conhecidos por causar a obstrução do ductus arteriosus no sistema cardiovascular³⁵ fetal humano.

Uso pediátrico

A segurança e a eficácia do aceclofenaco em crianças menores de 12 anos de idade não foram estabelecidas.

Uso geriátrico

Como com qualquer outros agente antiinflamatório não- esteroidal, o tratamento de pacientes geriátricos deve ser conduzido com cautela.

Carcinogênese, Mutagênese, Teratogênese, Fertilidade

Não há relatos de carcinogênese ou mutagênese nos estudos pré- clínicos em camundongos e ratos. Em um estudo com coelhos, o tratamento com aceclofenaco (10 mg/Kg/dia) resultou em uma série de alterações morfológicas em alguns fetos de coelho.
Estas alterações envolveram principalmente  formação das costelas e o retardamento das erupções dentárias. também ocorrem malformações vertebrais  e dos membros. Não há evidências de teratogênese em ratos. Estudos epidemiológicos humanos não sugerem que as drogas antiinflamatórias não- esteroidais tenham um efeito embriotóxico em humanos. O aceclofenaco não demonstrou efeito sobre a fertilidade em camundongos ou ratos.

Efeitos na capacidade de operar e dirigir máquinas

pacientes portadores de tonturas³⁶, vertigens³⁷ ou outras alterações do sistema  nervoso central, devem abster- se de dirigir veículos e operar máquinas, enquanto estiverem usando drogas anti-inflamatórias não esteroidais.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - PROFLAM

As drogas antiinflamatórias não- esteroidais aumentam a atividade do lítio e da digoxina pela redução do "clearance" plasmático. Esta propriedade pode ser de importância clínica em pacientes com função cardíaca comprometida ou hipertensão³¹. O controle da pressão sangüínea³⁸ de pacientes sob tratamento com beta-bloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos⁹ deve ser cuidadosamente monitorado em caso de administração concomitante de agentes antiinflamatórios não-esteroidais. Pacientes em tratamento com este tipo de substância e concomitante tratamento com diuréticos⁹ poupadores de potássio podem apresentar aumento dos níveis séricos de potássio.
A administração de drogas antiinflamatórias não- esteroidais com anticoagulantes exige monitoração cuidadosa e provável ajuste de dosagem do agente anticoagulante³⁹, que pode ser deslocado da ligação com as proteínas²² plasmáticas pelas primeiras.
A administração de antiinflamatórios não- esteroidais com ácido acetilsalicílico não é recomendado porque a terapia concomitante pode aumentar a freqüência dos efeitos colaterais, possivelmente devido à diminuição dos sítios de ligação para os antiinflamatórios não-esteroidais.
Estudos clínicos demonstram que o diclofenaco, fármaco estruturalmente semelhante, pode ser administrado concomitantemente com agentes antidiabéticos orais⁸ sem que haja interferência no efeito clínico. Entretanto, existem relatos isolados de hiperglicemia⁴⁰ e hipoglicemia⁴¹ em pacientes tomando aceclofenaco. Sendo assim, deve- se levar em conta o ajuste de dosagem de agentes hipoglicêmicos.
Deve- se ter cautela quando antiinflamatórios não-esteroidais e o metotrexato forem administrados em um período menor que 24 horas entre uma droga e a outra, já que os antiinflamatórios podem reduzir a excreção renal¹⁸ dos níveis de metotrexato, resultando em toxicidade aumentada. Os antiinflamatórios não-esteroidais podem também aumentar o potencial de toxicidade da ciclosporina.

REAÇÕES ADVERSAS - PROFLAM

A maioria dos efeitos adversos observados são de intensidade leve e reversíveis.As seguintes reações adversas foram relatadas durate os estudos clínicos anteriores a comercialização, compreendendo cerca de 3.000 indivíduos :

Gastrintestinais : dispepsia⁴² (7,5%), dor abdominal (6,2%), náusea⁴³ e diarréia⁴⁴ (1,5%),  flatulência (0,8%), gastrite²⁸ (0,6%), constipação⁴⁵ (0,5%), vômitos⁴⁶ (0,5%), estomatite⁴⁷ ulcerosa (0,1%) e pancreatite⁴⁸, melena⁴⁹ e estomatite⁴⁷ (< 0,1%).

Sistema Nervoso⁵⁰ Central e Periférico : tonturas³⁶ (1%), vertigem¹¹ (0,3%) e parestesia⁵¹ e tremores (<0,1%)

Psiquiátrico : depressão, alterações do sono, sonolência e insônia (< 0,1%).

Dermatológicas : prurido⁵² (0,9%), erupção cutânea (0,5%), dermatite⁵³ (0,2%) e eczema⁵⁴, rubor e púrpura (< 0,1%).

Metabólicas e Nutricionais : hipercalemia (< 0,1%).

Cardiovasculares : edema⁷, palpitações⁵⁵ e cãibras nas pernas (< 0,1%).

Respiratórias : dispnéia⁵⁶ e chiados (< 0,1%).
Sangüíneas : anemia⁵⁷, granulocitopenia e trombocitopenia⁵⁸ (< 0,1%).

Orgânicos gerais : cefaléia⁵⁹, fadiga, edema⁷ facial, acessos de calor, reações alérgicas, ganho de peso (< 0,1%).

Sentidos : anomalias visuais e alterações do paladar (< 0,1%).

Alterações dos testes laboratoriais : enzimas hepáticas aumentadas (2,5%), uréia³⁴ sérica aumentada (0,4%), creatinina³³ sérica aumentada (0,3%) e fosfatase alcalina aumentada (< 0,1%).

POSOLOGIA - PROFLAM

A dose usual é de 100 mg a cada 12 horas. O regime posológico deve ser individualizado, de acordo com a indicação e outras variáveis clínicas.

Pacientes geriátricos

Dados farmacocinéticos limitados, assim como a experiência clínica, sugerem que a dose para idosos deva ser a mesma que a usual para adultos. Entretanto, como com qualquer outro antiinflamatório não- esteroidal, o tratamento requer cuidados, já que os pacientes geriátricos, em geral, são mais susceptíveis às reações adversas destas substâncias.

Insuficiência renal³²

Não há evidências de que a dose de aceclofenaco deva ser modificada em pacientes com insuficiência renal³² leve (vide ADVERTÊNCIA E PRECAUÇÕES - Efeitos renais). Não há dados suficientes que suportem o uso de PROFLAM (aceclofenaco) em pacientes com insuficiência renal³² grave.

Insuficiência hepática⁶⁰

Pacientes com insuficiência hepática⁶⁰ leve devem receber uma dose inicial única diária de 100 mg a cada 12 horas. A segurança do uso de drogas antiinflamatórias não- esteroidais  em pacientes com insuficiência hepática⁶⁰ de intensidade leve a moderada não foi estudada.

SUPERDOSAGEM - PROFLAM

CONSERVAÇÃO - PROFLAM

Conservar o produto em local com temperatura ambiente, de preferência entre 15 e 30^oC. Proteger da umidade.

ATENÇÃO :

Este produto é um novo medicamento e embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reação adversa, o médico responsável deve ser notificado.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA