RETROVIR

RETROVIR^®- AZT

RETROVIR^®  é indicado para o tratamento de pacientes assintomáticos ou com sintomas¹ leves de infecção² pelo vírus³ da imunodeficiência⁴ humana (HIV⁵). RETROVIR^®   também está indicado para pacientes⁶ com a síndrome⁷ da imunodeficiência⁴ adquirida (Aids) ou o complexo relacionado à Aids (ARC).

Modo de ação - RETROVIR

A zidovudina é um agente antivirótico que é altamente ativo in vitro contra retrovírus, inclusive o vírus³ da imunodeficiência⁴ humana (HIV⁵, também conhecido como HTLV- III ou LAV). O trifosfato de zidovudina age como um inibidor da transcriptase reversa virótica e como substrato para a mesma. A formação de DNA provirótica adicional é bloqueada pela incorporação do trifosfato de zidovudina na cadeia e no término subseqüente da cadeia. A competição do trifosfato de zidovudina para a transcriptase reversa do HIV⁵ é aproximadamente 100 vezes maior do que para a DNA alfa-polimerase celular.

Contra-indicações - RETROVIR

O RETROVIR^®  é contra- indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade à zidovudina. O RETROVIR^®  não deve ser administrado a pacientes com baixa contagem de neutrófilos (menos de 0,75 x 109/litro) ou níveis anormais de hemoglobina⁸ (menos de 7,5 g/decilitro).

Toxicidade hematológica - RETROVIR

Anemia⁹ (normalmente ocorre após seis semanas de tratamento com a zidovudina, mas ocasionalmente antes), neutropenia¹⁰ (comumente ocorre a qualquer tempo após quatro semanas de tratamento) e leucopenia¹¹ (normalmente secundária à neutropenia¹⁰) são ocorrências freqüentemente esperadas em pacientes em tratamento com o RETROVIR^® . Por essa razão, os parâmetros hematológicos devem ser cuidadosamente controlados. Recomenda- se que sejam realizados testes sangüíneos pelo menos a cada duas semanas, durante os três primeiros meses de tratamento, e, em seguida, pelo menos uma vez por mês. Se ocorrer anemia⁹ ou mielossupressão, sugerem-se ajustamentos de dose (ver Doses e administração). Normalmente, tais anormalidades são rapidamente reversíveis com a suspensão do tratamento. Deve-se tomar cuidado especial com pacientes com comprometimento preexistente da medula óssea (ou seja, hemoglobina⁸ inferior a 9 g/decilitro ou contagem de neutrófilos inferior a 1,0 x 10⁹/litro).

Reações adversas - As mais freqüentes e sérias reações adversas incluem anemia⁹ (na maioria das vezes requerendo transfusões), neutropenia¹⁰ e leucopenia¹¹. A redução da dose ou a suspensão do tratamento pode ser necessária (ver Doses e administração). A incidência¹² de neutropenia¹⁰ foi também aumentada em pacientes com neutropenia¹⁰ ou anemia⁹ preexistentes, naqueles com baixos níveis de vitamina¹³ B12 e naqueles que tomavam paracetamol concomitantemente. A ocorrência de toxicidade hematológica apresentou-se relacionada inversamente ao número de linfócitos CD4 (T4), hemoglobina⁸ e contagem de granulócitos, quando da admissão ao estudo, e diretamente relacionada à dose e duração do tratamento. Outras ocorrências adversas mais freqüentes incluem náusea¹⁴, cefaléia¹⁵, rash¹⁶ cutâneo, dor abdominal, febre¹⁷, mialgia¹⁸, parestesia¹⁹, vômito²⁰, insônia e anorexia²¹.

Doses e administração - Adultos: Uma dose inicial de 200 mg de zidovudina a cada 4 horas (1.200 mg/dia) é recomendada para pacientes⁶ com peso médio de 70 kg. Para pacientes⁶ assintomáticos uma dose de 500 a 1.500 mg diários tem sido utilizada. O tratamento pode ser iniciado com 500 mg ao dia, no entanto, se a doença progredir recomenda-se aumentar a dose. A dose a ser administrada pode ser calculada mais precisamente com base na proporção de 3,5 mg/kg a cada 4 horas (seis vezes ao dia). Sugere-se que sejam feitos ajustes de dose em pacientes com possível toxicidade hematológica. Se o nível de hemoglobina⁸ cair para 7,5 g/decilitro a 9 g/decilitro, ou a contagem de neutrófilos cair para 0,75 x 10⁹/litro a 1,0 x 10⁹/litro, a dose recomendada deve ser tomada a cada 8 horas. O tratamento com o RETROVIR^®  deve ser descontinuado, se o nível de hemoglobina⁸ cair para menos de 7,5 g/decilitro, ou a contagem de neutrófilos cair para menos de 0,75 x 10⁹/litro. A recuperação geralmente é observada dentro de duas semanas, após o que o tratamento com zidovudina, em dose reduzida (ou seja, a dose recomendada a cada 8 horas) pode ser reinstituído. Após um período de 2 a 4 semanas, a dose pode ser gradualmente aumentada, dependendo da tolerância do paciente, até que a dose original seja alcançada. Crianças: Para crianças com mais de 3 meses a 12 anos a dose inicial recomendada é de 180 mg/m² de superfície corporal a cada 6 horas (720 mg/m²/dia). A dose máxima não deve exceder 200 mg a cada 6 horas. Uma variação de doses, normalmente entre 120 e 180 mg/m² de superfície corporal a cada 6 horas (480-720 mg/m²/dia) tem sido utilizada.

Apresentações - RETROVIR

Cápsulas de 100 mg: Embalagem com 100 unidades. Cápsulas de 250 mg: Embalagem com 40 unidades. Solução oral (10 mg/ml de zidovudina): Frasco com 200 ml, acompanhados de dosador- medida.

Venda Sob Prescrição Médica.

GLAXO WELLCOME S/A.