Composição - RISELLE

cada implante contém: 17b- estradiol 25 mg. Nãocontém excipientes.

Posologia e Administração - RISELLE

para tratamento dos sintomas¹ de deficiência estrogênica: geralmente 1 implante. Um implante adicional pode ser administrado quando houver recorrência dos sintomas¹. Em geral, isso ocorrerá em 6 meses, com uma variação de 4 a 8 meses. Algumas pacientes podem necessitar de doses maiores de estradiol, podendo ser usados dois implantes simultaneamente. Para a prevenção da osteoporose²: 1 implante a cada 6 meses. Às mulheres que possuem útero³ intacto também deve ser prescrito progestagênio por 10- 14 dias/mês com o objetivo de prevenir a hiperplasia endometrial⁴. Riselle deve ser inserido subcutaneamente, após anestesia⁵ local, utilizando o aplicador em área de pouco movimento como no quadrante externo superior das nádegas ou na região abdominal inferior. Uma vez que o implante consiste somente em estradiol sem qualquer excipiente em sua formulação, é biodegradável e não necessita de procedimento de remoção. Raramente quando o procedimento de remoção se torna necessário, o implante pode ser localizado por palpação e removido após pequena incisão precedida de anestesia⁵ local. Superdosagem: geralmente, estrogênios são bem tolerados mesmo em superdoses. Os possíveis sintomas¹ de uma superdosagem incluem os citados em reações adversas. O tratamento é sintomático.

Precauções - RISELLE

os benefícios e riscos da estrogenioterapia devem ser analisados se alguma destas condições estiver presente ou tiver ocorrido anteriormente e/ou piorado durante a gravidez⁶ ou com o uso de esteróides: história de tumores estrogênio- dependentes; fibroma⁷ uterino, leiomioma⁸, hiperplasia endometrial⁴; doença fibrocística da mama; presença de fatores de risco para tromboembolismo⁹ venoso (TEV); hipertensão¹⁰; doenças hepáticas (adenomas, porfiria¹¹, icterícia¹²); herpes gestacional; cloasma¹³ (especialmente em mulheres que apresentam predisposição após exposição à luz do sol); otosclerose¹⁴; enxaqueca¹⁵ ou cefaléia¹⁶ de grave intensidade. Nesses casos, as pacientes devem ser mantidas sob cuidadosa supervisão. Deve ser levado em consideração que essas condições podem - em raros casos - recidivar ou agravarem-se durante a terapia com estradiol e que a remoção de Riselle é geralmente difícil. Estudos epidemiológicos sugerem que a Terapia de Reposição Hormonal (TRH) pode estar associada com um aumento do risco relativo de desenvolvimento de TEV, como, por exemplo, trombose venosa profunda¹⁷ ou embolia¹⁸ pulmonar. Portanto, deve ser cuidadosamente avaliado o risco/benefício na consulta com a paciente quando for prescrita TRH a mulheres com fator de risco¹⁹ para TEV. Geralmente os fatores de risco reconhecidos para TEV incluem história pessoal, história familiar (ocorrência de TEV em parentes diretos relativamente jovens pode indicar predisposição genética) e obesidade²⁰ grave. O risco de TEV também aumenta com a idade. Não há consenso sobre o possível papel de veias²¹ varicosas no TEV. O risco do TEV pode ser temporariamente aumentado com imobilização prolongada, cirurgia pós-traumática ou importante, ou trauma importante. Nessas situações, incluindo inserção imediatamente após ooforectomia, deve ser considerado o tratamento profilático contra trombose²². Estudos epidemiológicos sugerem que TRH em longo prazo pode estar associada a discreto aumento do risco relativo de apresentar diagnóstico²³ de câncer²⁴ de mama. Esses estudos, entretanto, não apresentam evidências de relação causal. Câncer²⁴ de mama diagnosticado após uso da TRH prolongada é freqüentemente acompanhado por estádios mais precoces e mortalidade²⁵ reduzida. O padrão observado desse risco aumentado pode, portanto, ser também ou parcialmente devido ao diagnóstico²³ precoce de câncer²⁴ de mama em usuárias de TRH. O efeito global do uso prolongado de TRH em câncer²⁴ de mama permanece controverso. Exames regulares da mama e, quando apropriada, mamografia²⁶ devem ser feitos em mulheres sob TRH prolongada. Para prevenir o acúmulo, no caso de implantação repetida, deve-se avaliar os níveis séricos de estradiol antes da inserção subseqüente nos seguintes casos: quando a recorrência dos sintomas¹ do climatério²⁷ requerer uma reimplantação com intervalo menor que 4 meses; quando 2 implantes são administrados em um intervalo menor que 6 meses; no caso de doenças hepáticas graves, uma vez que o metabolismo²⁸ estrogênico pode estar prejudicado. Em geral, nessas situações, outro implante somente deve ser feito se a concentração plasmática de estradiol for menor que 400 mmol/l²⁹. Quando o implante de estradiol for utilizado em mulheres com útero³ intacto, deve ser levado em consideração que o tratamento isolado com estrogênios, independente da via de administração, pode aumentar o risco de hiperplasia endometrial⁴ e possivelmente de carcinoma³⁰. Portanto, em mulheres com útero³ deve também ser prescrito concomitantemente um progestagênio por 10-14 dias, todo mês, a fim de prevenir hiperplasia endometrial⁴. Em mulheres com útero³, a adição cíclica de um progestagênio à estrogenioterapia, geralmente resultará em sangramentos de privação. Se ocorrer um sangramento vaginal inesperado deve-se realizar exames adequados para avaliar sua causa. Quando a paciente com útero³ não desejar, nem necessitar de reimplantação de Riselle, recomenda-se continuar o tratamento cíclico com progestagênio até que não ocorra mais o sangramento de privação. Dependendo da duração e da posologia utilizada no tratamento, o sangramento de privação poderá ocorrer até 1-2 anos após a última implantação. O uso de estrogênios pode interferir nos resultados de certos exames laboratoriais (nível plasmático de proteínas³¹ carreadoras e frações lípides/lipoproteína, parâmetros do metabolismo²⁸ de carboidratos, sistema endócrino³², coagulação e fibrinólise). Os valores geralmente permanecem dentro dos intervalos normais. Durante tratamento prolongado com preparações contendo estrogênio, recomendam-se exames médicos periódicos. Gravidez⁶ e a lactação³³: é contra-indicado o uso de Riselle\up4 em mulheres grávidas. Não há dados suficientes de que o uso de Riselle durante o período de amamentação³⁴ possa causar algum dano ao lactente³⁵. É sabido, todavia, que o estradiol é excretado no leite materno e pode diminuir a produção do leite. - Interações medicamentosas: não têm sido relatadas interações entre estradiol e outros medicamentos na prática clínica. Há, todavia, indicações de que os estrogênios podem aumentar os níveis plasmáticos de corticosteróides. Além disso, estradiol pode possivelmente alterar os níveis plasmáticos de anticoagulantes orais e antidiabéticos e aumentar os níveis plasmáticos de succinilcolina, teofilina e troleandomicina. Embora os dados sejam limitados, é possível que os barbituratos, carbamazepina, griseofulvina, hidantoínas e rifampicina possam diminuir os níveis plasmáticos de estradiol.

Reações adversas - RISELLE

as seguintes reações adversas podem ser associadas com o uso de estrogênios em geral: mamas: tensão, dor, edema³⁶ e secreção. Geral: retenção de líquido e ganho de peso. Pele: eritema³⁷ ocasional, cloasma¹³, erupção. Sistema nervoso³⁸ central: cefaléia¹⁶, enxaqueca¹⁵, fadiga, nervosismo e alteração do humor. Sistema gastrintestinal e fígado³⁹: náusea⁴⁰, flatulência, colelitíase⁴¹, icterícia¹² colestática, alterações nos níveis séricos de enzimas hepáticas. Área urogenital: sangramentos vaginais inesperados, secreção do cérvix, aumento no tamanho de fibromioma, agravação de endometriose⁴². Sistema cardiovascular⁴³: trombose²²/tromboembolismo⁹, hipertensão¹⁰. Olhos: desconforto no uso de lentes de contato. Com os implantes pode ocorrer ocasionalmente um hematoma subdérmico no local da aplicação.

Contra-Indicações - RISELLE

hipersensibilidade ao estradiol. Durante a gravidez⁶ ou suspeita de gravidez⁶ e durante a lactação³³. Sangramento vaginal sem diagnóstico²³. Trombose venosa profunda¹⁷ ativa, distúrbios tromboembólicos ou história desses distúrbios. Casos confirmados ou suspeita de tumores estrogênio- dependentes. Endometriose⁴².

Indicações - RISELLE

tratamento dos sintomas¹ de deficiência estrogênica associados à menopausa⁴⁴ natural ou cirúrgica. Prevenção da osteoporose² induzida por deficiência estrogênica.

Apresentação - RISELLE

implante (subcutâneo) em embalagens contendo: 1 implante (6 mm de comprimento, 2,1 mm de diâmetro), 1 aplicador e 1 pinça.