RIVOTRIL

Clonazepam

Antiepiléptico

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO - RIVOTRIL

Nome genérico Clonazepam

Formas farmacêuticas e apresentações - RIVOTRIL

Comprimidos de 0,5 mg e 2 mg caixa com 20
Gotas de 2,5 mg/ml (1 gota¹ = 0,1 mg) frasco com 20 ml

ATENÇÃO: POR MOTIVO TÉCNICO, ESTAMOS ACONDICIONADO RIVOTRIL® GOTAS EM VIDRO
MAIOR, NÃO IMPLICANDO, PORÉM, EM QUALQUER ALTERAÇÃO NO SEU CONTEÚDO OU NAS SUAS CARACTERÍSTICAS.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição - RIVOTRIL

5 - (o-clorofenil) - 1,3 - diidro - 7 - nitro - 2H - 1,4 - benzodiazepina - 2 - ona (clonazepam).

INFORMAÇÃO AO PACIENTE - RIVOTRIL

Como usar Rivotril® - RIVOTRIL

Rivotril® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico:
se estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria; se está ou deseja engravidar;
se está amamentando; se sentir sonolência, cansaço, relaxamento muscular e dificuldade para andar; se se sentir agressivo, irritado ou agitado.
Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Rivotril®. O álcool intensifica o efeito do Rivotril® e isto pode ser prejudicial.
Rivotril® pode modificar reações que necessitem muita atenção como dirigir veículos ou operar máquinas perigosas.

A dose - RIVOTRIL

Somente o médico sabe a dose ideal de Rivotril® para o seu caso. Siga suas recomendações. Não mude as doses por sua conta. Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido (não alcoólico). As gotas podem ser diluídas em água.

Quando suspender o tratamento - RIVOTRIL

O tratamento da epilepsia² é prolongado. Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento.
Nunca deixe de tomar o remédio conforme o médico recomendou. Isto é muito importante para que você fique livre dos sintomas³. Antes de suspender o tratamento, seu médico pode recomendar que você reduza a dose
gradualmente durante vários dias.

Prazo de validade - RIVOTRIL

Este medicamento tem prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto). O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA - RIVOTRIL

Propriedades e efeitos - RIVOTRIL

Em animais, o clonazepam apresenta propriedades anticonvulsivantes pronunciadas. Experimentações em animais e investigações eletroencefalográficas no homem demonstraram que o clonazepam produz inibição direta do foco epileptógeno cortical e sub- cortical, prevenindo ao mesmo tempo a generalização da atividade convulsiva. Portanto, Rivotril® apresenta um efeito benéfico sobre a epilepsia² focal e as crises convulsivas primárias generalizadas. O clonazepam potencializa a ação inibitória pré e pós sináptica do ácido gama- aminobutírico no SNC. A excitação excessiva é, desta forma, atenuada via feedback negativo, sem qualquer perturbação substancial da atividade neuronal fisiológica.

Farmacocinética - RIVOTRIL

O clonazepam é rápida e completamente absorvido após administração oral. Na maioria dos casos, as
concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de uma a quatro horas após administração oral. A biodisponibilidade média é de 90%.
O volume médio de distribuição do clonazepam é estimado em cerca de 3 litros por kg. Com dose diária de 6 mg, as concentrações plasmáticas em estado de equilíbrio dinâmico são 25- 75 ng/ml. A ligação protéica do clonazepam é de 85%. O clonazepam atravessa a barreira placentária, podendo-se presumir que passe ao leite
materno. A meia- vida de eliminação da fase terminal está entre 20 e 60 horas. Dentro de 4 a 10 dias, 50-70% de uma dose oral de clonazepam são excretados pela urina⁴ e 10-30% nas fezes, quase exclusivamente sob forma de metabólitos livres ou conjugados. Menos de 0,5% aparecem na urina⁴ sob forma de clonazepam não modificado.
Quando o estado de equilíbrio dinâmico é alcançado após doses repetidas, as concentrações plasmáticas são quatro vezes superiores às observadas após dose única.
A biotransformação do clonazepam processa- se, de um lado, pela hidroxilação oxidativa e, de outro, pela
redução do radical 7- nitro com formação de composto 7-amino ou 7-acetilamino. O metabólito principal é o 7-amino-clonazepam que experimentalmente tem mostrado apenas leve ação anticonvulsivante. Foram identificados quatro outros metabólitos em pequena quantidade. As concentrações plasmáticas da substância
ativa que produzem efeito ótimo estão entre 20 e 70 ng/ml (55 ng/ml, em média). Com exceção da disforia, nenhuma correta correlação foi estabelecida entre concentrações plasmáticas e efeitos colaterais.
Uma dose oral única de 2 mg de Rivotril® começa a agir em 30- 60 minutos, mantendo sua ação por 6 a 8 horas, na criança, e por 8 a 12 horas no adulto. Como ocorre com outras benzodiazepinas, a eliminação plasmática do clonazepam pode ser mais lenta em recém-nascidos, pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal⁵ ou hepática. Isto deve ser considerado, ao se estabelecer a posologia do Rivotril® .

Indicações - RIVOTRIL

Rivotril® está indicado na maioria das formas clínicas da epilepsia² do lactente⁶ e da criança, especialmente ausências típicas e atípicas (Síndrome⁷ de Lennox), Síndrome⁷ de West, crises tônico- clônicas generalizadas primárias ou secundárias. Rivotril® está igualmente indicado nas epilepsias do adulto e nas crises focais.

Contra-indicações - RIVOTRIL

Rivotril® não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos. Não administrar durante os três primeiros meses de gravidez⁸, a não ser em casos de extrema necessidade, pois como ocorre com outros benzodiazepínicos, não deve ser afastada a possibilidade de ocorrência de danos fetais. Evitar o tratamento prolongado em mulheres em risco de procriar. Existe a possibilidade do clonazepam
passar para o leite materno. Por essa razão, Rivotril® não deve ser administrado regularmente a lactantes⁹.

Precauções - RIVOTRIL

Cuidados especiais devem ser tomados ao se determinar a posologia em pacientes com doenças renais, hepáticas ou em pacientes com doença crônica respiratória, glaucoma¹⁰ ângulo fechado, miastenia¹¹ gravis, porfíria.
Como outras drogas deste tipo, o Rivotril® pode modificar o comportamento dos pacientes (por exemplo, dirigir veículos) em graus variáveis dependendo da dose administrada e da susceptibilidade individual.
Precaução especial ao se administrar Rivotril® a pacientes com miastenia¹¹ grave, devido ao relaxamento muscular pré- existente.
Devido à possibilidade de ocorrência de alterações no desenvolvimento físico ou mental, torna- se importante avaliar a relação risco/benefício do uso de Rivotril® em crianças.

Dependência - RIVOTRIL

Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é mais evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves.

Abstinência - RIVOTRIL

O início dos sintomas³ de abstinência é variável, durando poucas horas a uma semana ou mais. Nos casos menos graves, a sintomatologia da abstinência pode restringir- se a tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia¹² e dificuldade para concentrar-se. Entretanto, podem ocorrer outros sintomas³ de abstinência, tais como sudorese¹³, espasmos muscular e abdominal, alterações na percepção e, mais raramente delirium e convulsões. Na ocorrência de sintomas³ de abstinência, é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio para o paciente. A interrupção abrupta deve ser evitada e adotado um esquema de retirada gradual.

Interações medicamentosas - RIVOTRIL

A administração concomitante de álcool e Rivotril® pode alterar os efeitos do medicamento ou produzir efeitos secundários imprevisíveis. A administração simultânea de indutores de atividade enzimática hepática, tais como barbitúricos ou hidantoínas, podem acelerar a metabolização do clonazepam sem alterar a ligação protéica. Por outro lado, o clonazepam em si não parece induzir suas enzimas de metabolização. O uso simultâneo com levodopa diminui o efeito terapêutico da levodopa.

Reações adversas - RIVOTRIL

Rivotril® é hematologicamente bem tolerado e não apresenta para- efeitos renais, hepáticos ou
gastrintestinais, inclusive em uso prolongado.
Os efeitos secundários observados estão relacionados ao efeito sedativo e miorrelaxante¹⁴ do Rivotril® e consistem, acima de tudo, em fadiga, sonolência, depressão respiratória, incontinência urinária¹⁵, hipotonia muscular ocasional, distúrbios visuais e de coordenação tendem a ocorrer no início da terapêutica. Rivotril® pode provocar a hipersecreção salivar ou brônquica em lactantes⁹ ou crianças pequenas; é indispensável, portanto, assegurar que as vias aéreas permaneçam livres. Excepcionalmente, podem ocorrer reações
paradoxais como excitação, irritabilidade e agressividade.

Posologia - RIVOTRIL

A posologia do Rivotril® deve ser individualmente determinada, de acordo com a resposta clínica e a tolerância de cada paciente. Como norma, Rivotril® é administrado em baixa dosagem, como tratamento único em pacientes virgens de tratamento, não resistentes à terapêutica. Para evitar efeitos secundários no início do tratamento, é essencial aumentar a dose diária progressivamente, até atingir a dose individual de manutenção.
A dose inicial para lactentes¹⁶ e crianças até 10 anos (ou com 30 Kg de peso) é de 0,01- 0,03 mg/kg/dia. Para crianças acima de 10 anos (ou com mais de 30 kg) e para adultos, a dose inicial recomendada é de 1-2 mg/dia.
Recomenda- se, como dose de manutenção para lactentes¹⁶ e crianças até 10 anos (ou com 30 kg de peso), 0,05-0,1 mg/kg/dia. Para crianças com 10/16 anos de idade (ou mais de 30 kg), 1,5-3 mg/dia e, para adultos, 2-4 mg/dia.
Uma vez atingida a dose de manutenção, a dose total diária pode ser administrada em uma única tomada à noite.
Caso sejam necessárias várias tomadas, a dose maior deve ser administrada à noite. A dose de manutenção ideal é atingida após uma a três semanas de tratamento.
Para assegurar um ajustamento ótimo da dosagem, utilizar a forma de gotas para lactentes¹⁶ e os comprimidos para crianças. Os comprimidos bi- ranhurados de Rivotril® facilitam a administração de doses mais baixas, inclusive para adultos, no início do tratamento.
A dose terapêutica máxima é de 20 mg/dia.

Instruções posológicas especiais - RIVOTRIL

Rivotril® pode ser usado concomitantemente com um ou vários antiepilépticos, devendo a dose de cada medicamento ser adaptada para se obter um efeito ótimo.
Como ocorre com todas as drogas antiepilépticas, o tratamento com Rivotril® não deve ser interrompido
abruptamente; a posologia deve ser reduzida gradualmente.

Conduta na superdosagem - RIVOTRIL

São sintomas³ de superdosagem: sonolência, confusão como apnéia¹⁷.
Recomenda- se lavagem gástrica¹⁸, monitoramento e tratamento convencional das alterações respiratórias e cardiovasculares e reidratação.
Nos caso de intoxicações graves por quaisquer benzodiazepínicos (com coma¹⁹ ou sedação grave), recomenda- se o uso do antagonista específico, o flumazenil, na dose inicial de 0,3 mg EV, com incrementos de 0,3 mg a intervalos de 60 segundos, até a reversão do coma¹⁹. No caso dos benzodiazepínicos de meia-vida longa, pode
haver a re- sedação, portanto, recomenda-se o uso de flumazenil por infusão endovenosa de 0,1-0,4 mg/hora, gota¹ a gota¹, em glicose²⁰ a 5% ou cloreto de sódio 0,9%, juntamente com os demais processos de reanimação, desde que o flumazenil não reverta a depressão respiratória.
Nas intoxicações mistas, o flumazenil também pode ser usado para diagnóstico²¹.