Calcitriol

FORMA BIOLOGICAMENTE ATIVA DA VITAMINA¹ D3

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO - ROCALTROL

Nome genérico: Calcitriol

Forma farmacêutica e apresentação - ROCALTROL

Cápsulas de 0,25 mg frascos com 30 cápsulas

USO ADULTO

Composição - ROCALTROL

Calcitriol sintético: 1a, 25- dihidroxicolecalciferol; (5Z,7E)-9, 10-secocolesta-5, 7, 10
(19)- trieno-1a, 3b, 25-triol.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE - ROCALTROL

Como usar Rocaltrol® - ROCALTROL

O Rocaltrol® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento é bem  tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico:

 se estiver tomando outros remédios e quais são eles; não use e não misture remédios por conta
própria;

 se está ou deseja engravidar e se planeja amamentar o seu bebê. O Rocaltrol® passa para o
leite materno, podendo causar problemas para o recém- nascido;

 se sentir falta de apetite, dor de cabeça, vômitos², cansaço, perda de peso ou outros sintomas³
diferentes dos habituais;

 observe obrigatoriamente as recomendações de seu médico, principalmente no que diz respeito
à dieta prescrita pelo mesmo.

 se estiver fazendo uso de preparados que contenham cálcio em sua fórmula.

A dose - ROCALTROL

Somente o médico sabe a dose ideal de Rocaltrol® para o seu caso. Siga suas recomendações.
Não mude as doses por sua conta.

As cápsulas devem ser tomadas com um pouco de líquido, de preferência pela manhã, ou a  critério de seu médico.

Quando suspender o tratamento - ROCALTROL

Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento com Rocaltrol® . Não  interrompa o tratamento por sua própria conta.

Prazo de validade - ROCALTROL

Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem  externa do produto). O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS  CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER  PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA - ROCALTROL

Propriedades e efeitos - ROCALTROL

O calcitriol é um dos principais metabólitos ativos da vitamina¹ D3. Normalmente é produzido  pelos rins⁴ a partir de seu precursor, o 25- hidroxicolecalciferol (25-HCC). Sua produção  fisiológica diária é, em geral, de 0,5 a 1,0 mg; durante os períodos de maior atividade osteogênica  (por exemplo: crescimento, gravidez⁵) essa produção aumenta. O calcitriol promove a absorção  intestinal do cálcio e regula a mineralização óssea.

Nos pacientes que apresentam acentuada insuficiência renal⁶, a síntese endógena do calcitriol está  diminuída ou inclusive, completamente ausente. Esta deficiência exerce um papel decisivo na  gênese da osteodistrofia renal⁷.

Nos pacientes com osteodistrofia renal⁷, a administração oral de Rocaltrol® normaliza a absorção  intestinal do cálcio, a hipocalcemia⁸ e os níveis séricos elevados de fosfatase alcalina e hormônio⁹  paratiroidano. Da mesma forma, promove alívio da dor óssea e muscular e corrige as alterações  histológicas da osteíte fibrosa e outros distúrbios da mineralização.

O Rocaltrol® reduz a hipocalcemia⁸ e seus sintomas³ clínicos nos pacientes com hipoparatiroidismo
pós- operatório, idiopático ou pseudohipoparatiroidismo.

Nos pacientes com raquitismo¹⁰ dependente da vitamina¹ D, os níveis séricos de calcitriol são baixos
ou nulos. Devido à insuficiente produção renal⁷ de calcitriol, o tratamento com Rocaltrol® tem  caráter substitutivo.

Ocorre ainda que os pacientes que sofrem de raquitismo¹⁰ resistente à vitamina¹ D e hipofosfatemia
também se beneficiam do tratamento com Rocaltrol®, mas ainda não foram determinadas
exatamente suas vantagens a longo prazo. De qualquer maneira o Rocaltrol® melhora a hipofosfatemia em alguns pacientes.

O tratamento com Rocaltrol® tem demonstrado bons resultados nos pacientes com raquitismo¹⁰ de
tipos diferentes, por exemplo, associado à hepatite¹¹ nos neonatos¹², atresia biliar, cistinose ou uma
carência alimentar de cálcio e vitamina¹ D.

Farmacocinética - ROCALTROL

Dos estudos em indivíduos sadios, conclui- se que tanto o calcitriol marcado com trítio como o
não marcado, são rapidamente absorvidos após administração oral, alcançando o nível máximo
ao cabo de três a seis horas.

Em virtude da rápida absorção, sete horas após a tomada, é detectado um aumento significativo
da concentração de cálcio na urina¹³.

A vida média curta está em correlação com o rápido efeito biológico de apenas alguns dias.

A ação biológica dose- dependente, reflete-se no aumento da excreção urinária de cálcio após a
ingestão de 0,5 ou 1,0 mg duas vezes por dia. A concentração em estado de equilíbrio dinâmico
("steady- state") é alcançada com duas administrações diárias de 0,5 ou 1,0 mg. após a retirada  do calcitriol, decresce a concentração ao valor inicial, sendo a vida média de 3 ½ horas,
aproximadamente.

Há necessidade de cuidados especiais, visto que o calcitriol passa para o leite materno.

Indicações - ROCALTROL

Osteodistrofia renal⁷ em pacientes com insuficiência renal⁶ crônica, em especial àqueles submetidos
à hemodiálise¹⁴.

Hipoparatiroidismo pós- operatório. Hipoparatiroidismo idiopático. Pseudohipoparatiroidismo.
Raquitismo¹⁰ dependente da Vitamina¹ D. Raquitismo¹⁰ hipofosfatêmico resistente à Vitamina¹ D.

Contra-indicações - ROCALTROL

Rocaltrol® está contra- indicado em todas as doenças associadas com hipercalcemia.

Uso durante a gravidez⁵ - ROCALTROL

A segurança do uso de Rocaltrol® em mulheres grávidas não está estabelecida. Os
benefícios potenciais devem ser avaliados em função dos possíveis riscos para a mãe e o
feto.

Interações medicamentosas - ROCALTROL

A colestiramina pode reduzir a absorção intestinal das vitaminas lipossolúveis e,  portanto, alterar também a do Rocaltrol®.

Os medicamentos que contém magnésio (por exemplo, os antiácidos¹⁵) não devem ser  administrados junto com o Rocaltrol® aos pacientes submetidos à diálise¹⁶ renal⁷ crônica,  já que poderão causar hipermagnesemia.

O Rocaltrol® influi no transporte dos fosfatos no intestino, rins⁴ e ossos, razão pela qual  as doses dos produtos que se ligam aos fosfatos são fixadas em função das  concentrações séricas de fosfatos (níveis normais: 2,5 mg/100 ml, equivalente a 0,6- 1,6  mmol/l¹⁷).

Os pacientes com raquitismo¹⁰ resistente à vitamina¹ D (raquitismo¹⁰ hipofosfatêmico  familiar) devem prosseguir o tratamento com fosfatos por via oral. No entanto, deve- se  levar em consideração que o Rocaltrol® pode estimular sua absorção intestinal, razão  pela qual variam as necessidades suplementares de fosfatos.

É necessário que o paciente observe estritamente as recomendações médicas sobre a  dieta, principalmente no que diz respeito à ingestão suplementar de cálcio, e que o  paciente se abstenha de ingerir por sua própria conta, adicionalmente, preparados  contendo cálcio não sujeitos à prescrição médica.

Sendo o calcitriol um dos principais metabólitos ativos da vitamina¹ D3, não devem ser  administrados concomitantemente vitamina¹ D ou seus derivados e Rocaltrol®, com o  objetivo de prevenir possível efeito aditivo ou hipercalcemia.

Reações adversas - ROCALTROL

O Rocaltrol® raramente causa efeitos secundários desde que as doses não ultrapassem  as necessidades individuais. Uma vez que o Rocaltrol® exerce um efeito vitamínico D,  os efeitos colaterais que podem originar em caso de superdosagem são semelhantes aos  da hipervitaminise D, ou seja: síndrome¹⁸ de hipercalcemia ou intoxicação por cálcio  (segundo a intensidade e a duração da hipercalcemia).

Posologia - ROCALTROL

A dose diária ótima de Rocaltrol® tem que ser cuidadosamente determinada em função do nível
sérico de cálcio de cada paciente.

O tratamento com Rocaltrol® deve ser iniciado sempre com as doses mais baixas possíveis,
aumentando- as somente com rigoroso controle do cálcio sérico.

Uma vez conhecida a dosagem ótima de Rocaltrol®, deverão ser controlados mensalmente os  níveis séricos de cálcio. Logo que estes níveis se situem em 1 mg/100 ml (0,25 mmol/l¹⁷) acima do
normal (9- 11 mg/100 ml ou 2,25 - 2,75 mmol/l¹⁷), deverá ser reduzida sensivelmente a dose de
Rocaltrol® ou a medicação deverá ser interrompida até que seja obtida a normocalcemia.

Durante uma hipercalcemia deve- se medir diariamente os níveis séricos de cálcio e fosfatos. Após  a normalização dos valores, poder-se-á continuar com a administração de Rocaltrol®, porém
numa dose diária inferior em 0,25 mg à dose precedente.

Deve- se calcular a ingestão diária aproximada de cálcio com a dieta e, se necessário, ajustar o
aporte.

Os pacientes com função renal⁷ normal tratados com Rocaltrol® devem ingerir quantidades
adequadas de líquidos para evitar a desidratação¹⁹.

Esquemas posológicos especiais - ROCALTROL

Osteodistrofia renal⁷ (pacientes dialisados): A dose inicial é de 0,25 mg. Para os pacientes  normocálcicos ou com hipercalcemia leve, são suficientes 0,25 mg a cada dois dias. Caso não
seja observada no prazo de duas a quatro semanas uma resposta satisfatória dos parâmetros  clínicos e bioquímicos, poderá elevar- se a posologia em 0,25 mg diários a intervalos de duas a  quatro semanas. A maioria dos pacientes responde a uma dose de 0,5 a 1,0 mg diários. Caso  sejam administrados simultaneamente barbitúricos ou anticonvulsivantes, poderão ser necessárias  doses mais elevadas.

O aporte mais adequado de cálcio - mas não excessivo - no início do tratamento (adultos: 800
mg diários, aproximadamente), é um requisito indispensável para uma eficácia ótima do
Rocaltrol®. Caso haja necessidade, deve- se prescrever cálcio suplementar.

Graças a melhor absorção gastrintestinal de cálcio com o uso do Rocaltrol®, em alguns pacientes
pode- se reduzir o aporte de cálcio. Naqueles com propensão a hiperglicemia²⁰ são suficientes em
algumas ocasiões doses baixas de cálcio ou inclusive é desnecessário um aporte suplementar.

Hipoparatiroidismo e raquitismo¹⁰: A dose inicial recomendada de Rocaltrol® é de 0,25 mg/dia,
administrada pela manhã. Caso não se observe uma influência satisfatória nos parâmetros
bioquímicos e nas manifestações clínicas da afecção, a dose poderá ser aumentada aos níveis
séricos de cálcio, pelo menos duas vezes por semana.

Ocasionalmente observa- se mal-absorção nos pacientes com hipoparatiroidismo; dependendo do
caso, poderão ser necessárias doses mais elevadas de Rocaltrol®.

Superdosagem - ROCALTROL

Tratamento de hipercalcemia assintomática: visto que o Rocaltrol® é um derivado da  vitamina¹ D, os sintomas³ de superdosagem coincidem com os desta vitamina¹. A ingestão  de altas doses de cálcio e fosfatos junto com Rocaltrol® pode dar origem a fenômenos  semelhantes. Uma concentração elevada de cálcio no dialisado pode contribuir para uma  hipercalcemia. Os sintomas³ agudos e crônicos de intoxicação por vitamina¹ D estão  descritos na literatura.

Sintomas³ agudos: anorexia²¹, cefaléias²², vômitos², constipação²³.

Sintomas³ crônicos: distrofia (fraqueza, perda de peso), distúrbios sensoriais, por vezes  febre²⁴ associada com sede, poliúria²⁵, desidratação¹⁹, apatia²⁶, interrupção do crescimento e  infecções urinárias. Ocorre hipercalcemia com calcificação metastática do córtex renal⁷,  miocárdio, pulmões²⁷ e pâncreas²⁸.

No caso de superdosagem acidental, podem ser adotadas as seguintes medidas  terapêuticas: lavagem gástrica²⁹ imediata, provocação de vômitos² para impedir uma maior  absorção. Administração de óleo mineral para favorecer a eliminação fecal. É
aconselhável efetuar repetidas determinações do cálcio sérico. Caso persista a  hipercalcemia sérica, poderá proceder- se à administração de fosfatos e corticosteróides  e induzir uma diurese³⁰ forçada adequada.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA