ROXITROMICINA
Comprimidos
         

FORMA FARMACÊUTICA/APRESENTAÇÃO - ROTRAM

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

ROTRAM^* 300 mg  Cada comprimido revestido contém 300 mg de roxitromicina. Componentes inativos: talco, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, celulose microcristalina, dióxido de silício, cellactose, eudragit L- 100, trietilcitrato, glicerina, dióxido de titânio, corante azul FDC n^o 1.
Cartucho com 5 ou 7 comprimidos de cor azul.

ROTRAM^* 100 mg  Cada comprimido solúvel contém 100 mg de  roxitromicina. Componentes inativos: talco, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, celulose microcristalina, dióxido de silício, ácido cítrico, aspartame¹, sacarina² sódica, aroma de cereja, sorbitol³, amido de milho.
Cartucho com  10 comprimidos de cor branca.

ROTRAM^* 50 mg  Cada comprimido solúvel contém 50 mg de roxitromicina. Componentes inativos: talco, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, celulose microcristalina, dióxido de silício, ácido cítrico, aspartame¹, sacarina² sódica, aroma de cereja, sorbitol³, amido de milho.
Cartucho com  10 comprimidos de cor branca.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE - ROTRAM

Rotram é um antibiótico bactericida⁴ semi- sintético da família dos macrolídeos que atua inibindo a síntese protéica da célula⁵ bacteriana.

Rotram Comprimidos deve ser conservado em temperatura entre 2^°C e 30^°C, protegido da luz e da umidade.

O prazo de validade é de 24 meses e encontra- se gravado na embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilize o produto.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez⁶ na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informar ao médico se está amamentando.

Os comprimidos solúveis são produzidos com tecnologia diferenciada onde o revestimento especial suaviza o sabor amargo.

Os comprimidos solúveis, de cor branca, devem ser diluídos em água, antes de ingeridos. Recomendamos diluir cada  comprimido em água, numa colher de sopa ou sobremesa. Após dissolver o produto, a criança deve tomá- lo imediatamente na colher ou misturado ao leite, suco etc.

Alguns grânulos ficam na solução. Não tente amassar ou dissolver esses grânulos.
Após ingerir o produto, a criança pode tomar líquido para auxiliar a engolir os grânulos que possam ter permanecido na boca.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como náuseas⁷, vômitos⁸, epigastralgias⁹, diarréia¹⁰.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Este produto está contra- indicado para pacientes que apresentam alergia¹¹ a macrolídeos ou estão em uso concomitante de alcalóides do ergot.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - ROTRAM

ROTRAM (roxitromicina) é um antibiótico bactericida⁴ semi- sintético da família dos macrolídeos que atua inibindo a síntese protéica da célula⁵ bacteriana. Seu espectro antibacteriano natural é o seguinte:

Espécies habitualmente sensíveis: Streptococcus aureus; Streptococcus mitis, sanguis, viridans; Streptococcus agalactiae; Pneumococcus; Meningococcus; Bordetella pertussis; Branhamella catarrhalis; Corynebacterium diphteriae; Listeria monocytogenes; Clostridium; Mycoplasma  pneumoniae; Pasteurella multocida; Chlamydia trachomatis e psittaci; Ureaplasma  urealyticum; Legionella pneumophila; Campylobacter; Gardnerella vaginalis.

Espécies variavelmente sensíveis: Haemophilus influenzae; Bacteroides fragilis; Vibrio cholerae; Staphylococcus aureus, Gonococcus.

Espécies resistentes: Enterobacteriaceae; Pseudomonas.

Elementos de farmacocinética
Absorção  Absorção  rápida. O antibiótico é encontrado no soro¹² desde o 15^o  minuto; o pico sérico situa- se 1 a 2 horas após a administração oral. Demonstrou-se que a tomada de um comprimido 15 minutos antes da refeição não  produz modificações farmacocinéticas no indivíduo normal.

Distribuição  Os parâmetros farmacocinéticos, após a tomada única de um comprimido no indivíduo normal, são os seguintes: concentração plasmática máxima em média de 6,6 mg/l; concentração (12 horas após a 1^a tomada) em média de 1,8 mg/l. Meia- vida de eliminação média de 10,5 horas. Após administração de doses repetidas no indivíduo normal de 150mg (a cada 12 horas, durante 10 dias) em nível plasmático, o estado de equilíbrio é  atingido entre o segundo e o quarto dia. As concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio são as seguintes: concentração máxima de 9,3 mg/l; concentração mínima de 3,6 mg/l. Difusão tissular boa, notadamente no tecido¹³ pulmonar (5,6 e 3,7 mg/kg); nas amígdalas (2,6 e 1,7 mg/kg); no tecido¹³ prostático (2,8 a 2,4 mg/kg). Essas concentrações tissulares são constatadas respectivamente 6 e 12 horas após tomadas repetidas de 150 mg de roxitromicina. Ligação às proteínas¹⁴ plasmáticas: 96%; a roxitromicina fixa-se essencialmente à alfa 1 glicoproteína ácida. Esta ligação é saturável e diminui para uma concentração de roxitromicina superior a 4 mg/l.  Constatou-se uma passagem muito fraca da roxitromicina para o leite: inferior a 0,05% da quantidade presente na dose administrada.

Biotransformação   A roxitromicina é relativamente pouco biotransformada: mais de 50%  do produto é excretado não modificado. Três estruturas foram identificadas na urina¹⁵ e nas fezes: a descladinose roxitromicina, derivado mais abundante, e as N- mono e N-didemetil roxitromicinas, metabólitos menores. As proporções de roxitromicina e de seus três derivados são próximas na urina¹⁵ e nas fezes.

Excreção A eliminação é  principalmente fecal; após a administração oral de roxitromicina radiomarcada com carbono 14, a radioatividade urinária representa, em 72 horas, apenas 12% do total excretado na urina¹⁵ e nas fezes.

INDICAÇÕES - ROTRAM

Como antibacteriano para os germes definidos acima como sensíveis em infecções, notadamente em Otorrinolaringologia, Pneumologia e Dermatologia. Em infecções genitais, exceto as causadas por gonococos, e na profilaxia da meningite¹⁶ meningocócica em contactantes.

CONTRA-INDICAÇÕES - ROTRAM

Rotram comprimidos está contra- indicado para pacientes que apresentem alergia¹¹ a macrolídeos ou estão em uso concomitante de alcalóides do ergot.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - ROTRAM

Em casos de insuficiência hepática¹⁷, a administração de ROTRAM (roxitromicina) não é recomendada. Se ela for necessária, então deverá ser acompanhada de testes hepáticos regulares e, eventualmente, de uma redução de posologia. A eliminação renal¹⁸ da molécula ativa é pequena, o que permite manter a posologia em caso de insuficiência renal¹⁹. Em pessoas idosas, a meia- vida é alongada. No entanto, após administração repetida de 150 mg a cada 12 horas, as concentrações plasmáticas máximas e a área sob a curva (no estado de equilíbrio, entre duas tomadas de roxitromicina) não diferem das obtidas em pessoas jovens. Portanto não é  necessário modificar a posologia em idosos.

Uso durante a gravidez⁶ e a lactação²⁰

Gravidez⁶  Os resultados de estudos realizados em animais não evidenciaram efeitos teratogênicos. Na ausência de dados clínicos, estes resultados experimentais não permitem prever malformações na espécie humana.

Aleitamento  A passagem do medicamento para o leite materno é muito fraca.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - ROTRAM

Foram descritas manifestações de ergotismo com possibilidade de necrose²¹ de extremidades após o emprego simultâneo de macrolídeos e de produtos à base de ergotamina ou de outros derivados vasoconstritores do ergot de centeio. Em casos de associação com a bromocriptina, será necessário considerar o aumento das taxas plasmáticas de bromocriptina, com possível incremento de atividade antiparkinsoniana ou aparecimento de sinais²² de superdose dopaminérgica (discinesias). A roxitromicina é suscetível de ser um fator de aumento das taxas circulantes  da ciclosporina (por inibição do seu catabolismo²³) e da creatininemia. Em caso de associação destes medicamentos, devem- se diminuir as doses de ciclosporina e controlar a função renal¹⁸; por outro lado, é conveniente dosar as taxas circulantes  de ciclosporina e adaptar a posologia durante a associação e após o seu término.

REAÇÕES ADVERSAS - ROTRAM

Manifestações digestivas: náuseas⁷, vômitos⁸, epigastralgias⁹, diarréia¹⁰.

Manifestações cutâneas de natureza alérgica: aumento transitório possível das transaminases, podendo evoluir excepcionalmente para uma hepatite²⁴ colestática.

POSOLOGIA - ROTRAM

Adultos   1 comprimido de 300 mg uma vez por dia de preferência antes das refeições durante 5 dias ou a critério médico.  

Crianças  Dose diária total de 5 a 10 mg/kg de peso em uma única tomada diária durante 5 dias ou a critério médico.  

RECOMENDAMOS QUE OS COMPRIMIDOS DE 50 OU 100 mg SEJAM DILUIDOS EM ÁGUA NUMA COLHER DE SOPA OU DE SOBREMESA.
Como regra geral, sugere- se que:

Idade            Peso        Esquema Terapêutico Sugestivo
Até 1 ano         5 a 9 kg    1 a 2 comprimidos de 50 mg em tomada única
                    diária

Até 6 anos        10 a 19 kg    1 a 2 comprimidos de 50 ou 100 mg em tomada
                    única diária

Até 10 anos        20 a 29 kg    1 a 2 comprimidos de 100 mg em tomada única
                    diária

Maior que 10 anos    > 30 kg    1 comprimido de 300 mg em tomada única diária

SUPERDOSAGEM - ROTRAM

No cão, após administração oral de uma dose única de 2.000 mg/kg, foram observados vômitos⁸ abundantes, diarréia¹⁰, apatia²⁵ e diminuição da atividade motora. Em caso de superdosagem, proceder à lavagem gástrica²⁶ e ao tratamento sintomático. Não existe antídoto²⁷ específico.