Antibiótico
 

NOME GENÉRICO - SELIMAX

Azitromicina  

COMPOSIÇÃO: - SELIMAX

comprimidos revestidos de 500 mg de azitromicina e frascos com suspensão de 600 e 900 de azitromicina , eqüivalendo a 40 mg/mL de azitromicina base.
Caixas com 2 ou 3 comprimidos revestidos. Frascos com 600 e 900mg de pó para suspensão.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - SELIMAX

Azitromicina é um azalídeo, derivado dos macrolídeos. A azitromicina tem demonstrado ser ativa "in vitro" contra uma grande variedade de patógenos incluindo Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Borrelia burgodorfei, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter sp e Haemophilus ducreyi. O mecanismo de ação da azitromicina é idêntico ao da eritromicina, inibindo a síntese protéica através da ligação da sub- unidade ribossomal 50 S dos microorganismos susceptíveis. A síntese de ácido nucleico não é afetada.Após administração oral em humanos, a azitromicina é amplamente distribuída pelo organismo.  
A biodisponibilidade é de aproximadamente 37%.  A azitromicina concentra- se nos fagócitos e fibroblastos.  A taxa de ligação proteica é variável com a concentração (entre 0,02 e 0,05 mcg/mL).  Biotransformação  hepática.  A concentração plasmática máxima entre 2,5 a 3,2 horas em pacientes jovens e entre 3,8 a 4,4 horas em pacientes idosos.
A excreção é 50% biliar e 4% renal¹ na forma inalterada.  A meia- vida plasmática está entre 11 a 14 horas (8 e 24 horas após dose única); a meia-vida tecidual está entre 2 a 4 dias.
 

Indicações - SELIMAX

Infecções, causadas por organismos sensíveis, do trato respiratório inferior (bronquite, pneumonia²); do trato respiratório superior (sinusite³ e faringite⁴/amigdalite/tonsilite e otite média⁵), da pele e tecidos moles e nas infecções gastroduodenais, causadas por H. pylori, em associação com inibidor da bomba de protons. Nas doenças sexualmente transmissíveis no homem e na mulher, como infecções genitais não complicadas por Chlamydia trachomatis e por Neisseria gonorrhoeae.

 

Contra-indicações - SELIMAX

Hipersensibilidade à azitromicina e outros macrolídeos.

 

Precauções - SELIMAX

Geral: raramente relatadas reações alérgicas sérias incluindo angioedema⁶ e anafilaxia⁷.Assim como qualquer antibiótico, é essencial a constante observação para os sinais⁸ de crescimento de organismos não sensíveis incluindo fungos.
Na insuficiência renal⁹ leve ("clearance" de creatinina¹⁰ > 40 mL / min) não é necessário ajuste da dose da droga.
Na insuficiência hepática¹¹ de grau leve (classe A) à moderado (classe B), não há evidência de alteração na farmacocinética sérica de azitromicina. Assim o ajuste da dose não é recomendado. Como a principal via de excreção de azitromicina é o fígado¹², deve ser utilizada com cautela em pacientes com disfunção hepática significante.
Não há dados a respeito da possibilidade de uma interação entre ergô e azitromicina,  entretanto, devido a possibilidade teórica de ergotismo, azitromicina diidratada e derivados do ergô não devem ser coadministrados.
Uso na gravidez¹³ e lactação¹⁴:
Estudos reprodutivos em animais demonstraram que a azitromicina atravessa a placenta, mas não revelaram evidência de danos ao feto. A segurança do uso de azitromicina diidratada na gravidez¹³ e lactação¹⁴ não foi ainda bem estabelecida, portanto a droga deve ser utilizada nestes pacientes somente quando alternativas adequadas não estiverem disponíveis.
Uso geriátrico:
A azitromicina poderá ser usada por pacientes acima de 65 anos de idade desde que observadas as precauções ao produto.
 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - SELIMAX

Não há evidência de qualquer interação farmacocinética da coadministração em voluntários sadios com a teofilina, carbamazepina, metilprednisolona e  cimetidina.
Warfarina: azitromicina e warfarina podem ser coadministradas, mas monitorização rotineira do tempo de protrombina deverá ser realizada.
Ergô: a possibilidade teórica de ergotismo contra- indica o uso concomitante de azitromicina com derivados do ergô. (vide item Precauções).
Ciclosporina: se for necessária coadministração, os níveis de ciclosporina devem ser monitorados e a dose ser ajustada de acordo.
Digoxina: não têm sido relatadas interações medicamentosas na coadministração de azitromicina e glicosídeos cardiotônicos.  Para alguns antibióticos macrolídeos tem sido reportado que os mesmos podem prejudicar o metabolismo¹⁵ da digoxina (no intestino) em alguns pacientes.  Em pacientes que estejam recebendo azitromicina e digoxina concomitantemente a possibilidade de aumento dos níveis de digoxina deve ser considerado.
Antiácidos¹⁶: a administração concomitante reduziu em até 30% da azitromicina. Portanto não devem ser administrados simultaneamente.
Zidovudina: em pacientes HIV¹⁷ positivos tratados com zidovudina, que receberam 1 g semanal de azitromicina durante 5 semanas, não foram observados efeitos estatisticamente significantes nos parâmetros farmacocinéticos de zidovudina e de metabólito glicuronídeo com redução do tempo para alcançar a concentração máxima, quando comparados os níveis dos primeiros e últimos dias.

 

Reações  adversas - SELIMAX

A azitromicina é bem tolerada, com baixa incidência¹⁸ de reações adversas, de leve a moderada intensidade.Reações Ocasionais :Distúrbios gastrintestinais: diarréia¹⁹, fezes amolecidas, desconforto abdominal (dor / cólica), náusea²⁰, vômito²¹ e flatulência.
Elevações reversíveis nas transaminases hepáticas foram observadas com uma freqüência similar à das penicilinas e de outros macrolídeos comparativos utilizados nos estudos clínicos.
Episódios transitórios de leve redução nas contagens de neutrófilos, embora uma relação causal com a azitromicina não tenha sido estabelecida.
Reações raras : reações alérgicas (dispnéia²²; inchaço da face, boca, pescoço, mãos e pés; exantema²³), anafilaxia⁷, tontura²⁴, cefaléia²⁵ (vide precauções).
 

Posologia - SELIMAX

Deve ser administrada em dose única diária.
Crianças com 15- 45Kg de peso :doses diárias de 10 mg/Kg de peso, administradas em dose única diária, durante 3 dias.  Acima dos 45 Kg de peso : doses iguais às dos adultos.
Adultos (incluindo pacientes idosos) :
Para o tratamento de doenças sexualmente transmissíveis causadas por Chlamydia trachomatis ou Neisseria gonorroheae sensíveis, azitromicina diidratada deve ser administrada em dose oral única de 1 g.
Para todas as outras indicações deve ser administrada em dose única diária de 500 mg durante 3 dias, com uma dose total de 1,5 g.

 

CONDUTA NA SUPERDOSAGEM - SELIMAX

Não há dados até o momento com relação a superdosagem; lavagem gástrica²⁶ e medidas de suporte em geral são indicadas quando necessárias.