SIBLIMA

COMPOSIÇÃO E APRESENTAÇÃO - SIBLIMA

USO ADULTOCada comprimido contém:
Gestodeno ....................60 mcg
Etinilestradiol ....................15 mcg
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, estearato de magnésio, polividona,
croscarmelose sódica, EDTA dissódico, dióxido de silício coloidal, polietilenoglicol e
metacrilato de dimetilamino.......q.s.p .................... 1 comprimido revestido.
Cartucho contendo 1 cartela com 24 comprimidos revestidos.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - SIBLIMA

SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) é um contraceptivo oral monofásico, que combina
o componente estrogênico etinilestradiol com o componente progestogênico gestodeno em baixa dosagem.
Este medicamento deve ser conservado à temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz e umidade.
O prazo de validade do produto é de 18 meses após a data de fabricação impressa no cartucho e embalagem interna. Não utilize o produto após o prazo de validade, sob o risco de não produzir os efeitos esperados.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe ao médico a ocorrência de gravidez¹ na vigência do tratamento ou após o seu término, tendo em vista que SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) está contra- indicado durante a gravidez¹ e amamentação².
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) age primariamente inibindo a ovulação³ por suprimir a liberação de gonadotrofi nas e promover alterações no muco cervical (as quais aumentam a difi culdade de penetração do esperma no útero⁴). Adicionalmente,
alterações no endométrio⁵ reduzem a probabilidade de nidação. Etinilestradiol e gestodeno são absorvidos rápida e quase que completamente pelo trato gastrintestinal.
Os níveis plasmáticos máximos de cada componente são alcançados após período de uma a duas horas. As curvas de eliminação após a concentração máxima ser atingida, demonstram duas fases com períodos de meia- vida de aproximadamente 1 e 15 horas para gestodeno e cerca de 1 a 3 horas e 24 horas para etinilestradiol. Após
administração oral o etinilestradiol está sujeito a um considerável efeito metabólico de primeira passagem, resultando em biodisponibilidade ao redor de 40- 45%. No caso do gestodeno a biodisponibilidade é praticamente completa, uma vez que este fármaco não está sujeito à metabolização de primeira passagem. O gestodeno liga-se amplamente
às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). A alta afi nidade de ligação do gestodeno por SHBG acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia- vida terminal. O etinilestradiol liga-se no plasma⁶ à albumina⁷, aumentando a capacidade de ligação de SHBG. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas.
A metabolização destas drogas ocorre primariamente por hidroxilação aromática e uma grande variedade de metabólitos hidroxilados e metilados é formada, estando presentes na forma livre ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Etinilestradiol
conjugado é excretado pela bile⁸, estando sujeito à recirculação êntero- hepática.
Cerca de 40% do fármaco é excretado pela urina⁹ e 60% pelas fezes. A meia- vida de eliminação de gestodeno é aproximadamente de 16 a 18 horas, após administração oral de múltiplas doses. A metabolização ocorre primariamente por redução do anel
A, seguida de glicuronização. Cerca de 50% do gestodeno é eliminado pela urina⁹ e 33% pelas fezes.
A combinação de 0,060 mg de gestodeno e 0,015 mg de etinilestradiol em regime de 24 dias com medicamento e 4 sem, tem a mesma efi cácia que contraceptivo de dosagens mais altas com menores efeitos colaterais.

INDICAÇÕES - SIBLIMA

Contracepção¹⁰.

CONTRA-INDICAÇÕES - SIBLIMA

Gravidez¹, distúrbios graves da função hepática; história prévia ou atual de tumores hepáticos, antecedente de icterícia¹¹ idiopática ou prurido¹² intenso durante a gravidez¹; síndromes de Dubin- Johnson e de Rotor; processos tromboembólicos ou antecedentes(ex.: apoplexia¹³, infarto do miocárdio¹⁴); fi brilação atrial; diabetes¹⁵ graves com alterações vasculares; anemia falciforme¹⁶; tumores hormônio¹⁷- dependentes do útero⁴ ou da mama ou suspeita dos mesmos; endometriose¹⁸; distúrbios do metabolismo¹⁹ lipídico; antecedentes de herpes gravídico; sangramento genital anormal de causa indeterminada, otosclerose²⁰ agravada durante a gravidez¹.
Uso durante a lactação²¹: Fica a critério médico a conveniência do uso de SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol )durante o período de lactação²¹. Os contraceptivos orais administrados no período pós- parto podem interferir com a lactação²¹ diminuindo a
quantidade e a qualidade do leite secretado. Pequenas quantidades dos componentes hormonais são excretados no leite de lactantes²².

PRECAUÇÕES - SIBLIMA

Recomenda- se a interrupção do tratamento contraceptivo com SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol ) nos seguintes casos: aparecimento pela primeira vez de cefaléias²³ semelhantes às da enxaqueca²⁴, ou cefaléias²³ com freqüência e intensidade fora do habitual; repentinas perturbações visuais ou auditivas; sinais²⁵ percursores de trombofl ebites ou de tromboembolias;
angina²⁶ de peito; cirurgias eletivas (6 semanas antes da data prevista) ; imobilização forçada (acidentes, etc); aparecimento de icterícia¹¹; hepatite²⁷; prurido¹² generalizado; aumento de ataques epilépticos; aumento considerável da pressão arterial e gravidez¹. Vômito²⁸ ou diarréia²⁹ podem diminuir a eficácia dos contraceptivos orais.
Atenção: O risco de trombose³⁰ arterial (acidente vascular cerebral³¹, infarto do miocárdio¹⁴) associado ao uso de contraceptivos orais combinados, aumenta com a idade e o fumo intenso.
Por esta razão, mulheres acima de 35 anos que utilizam contraceptivos orais devem ser rigorosamente advertidas a não fumar.

ADVERTÊNCIAS - SIBLIMA

Antes de iniciar o tratamento deve ser realizado exame clínico, que incluirá, entre outros, medida de pressão arterial, pesquisa da glicosúria³² e, se necessário, hepatograma, além de minucioso exame ginecológico, incluindo mamas e citologia cervical oncológica. A possibilidade de gestação deve ser excluída. Em tratamento prolongado recomendase controle médico semestral. Durante o tratamento com esteróides sexuais, têm- se observado, algumas vezes, alterações hepáticas benignas e, muito mais raramente, também malignas, que em casos isolados podem provocar hemorragias³³ intra-abdominais perigosas.Deve- se informar ao médico quaisquer queixas abdominais altas, não habituais, que não cedam espontaneamente em curto espaço de tempo, pois pode ser necessário interromper a administração. Mulheres com diabetes¹⁵, hipertensão arterial³⁴, varizes³⁵, otosclerose²⁰, esclerose múltipla³⁶, epilepsia³⁷, porfi ria, tetania³⁸, coréia menor³⁹, antecedentes de fl ebite ou tendência
para diabetes¹⁵ devem manter- se sob cuidadosa vigilância médica.
Com relação à trombose³⁰ arterial, seu risco relativo parece aumentar quando, concomitantemente, existem outros fatores, tais como tabagismo, idade mais avançada, hipertensão arterial³⁴, hipercolesterolemia⁴⁰, obesidade⁴¹, diabetes¹⁵, pré- eclampsia⁴², tratamento contraceptivo combinado prolongado por vários anos.
O tratamento deverá ser imediatamente interrompido caso apareçam algum dos seguintes sintomas⁴³: dores de cabeça do tipo enxaqueca²⁴ em pacientes que nunca tiveram este sintoma⁴⁴; dores de cabeça freqüentes com intensidade fora do habitual; perturbações repentinas dos sentidos (por exemplo: de visão, da audição); dores não- habituais nas pernas ou inchaços
não- habituais nos braços ou pernas; dores do tipo pontada ao respirar ou tosse sem motivo aparente; sensação de dor e aperto no peito; icterícia¹¹; coceira no corpo todo; aumento de crises epilépticas; aumento significativo da pressão sangüínea⁴⁵; depressão grave; dores ou inchaço não-habituais no abdômen que não desapareçam em curto espaço de tempo;
gravidez¹. Em qualquer destas circunstâncias o médico deverá ser informado.
A medicação também deverá ser suspensa em caso de cirurgias programadas (6 semanas antes da data prevista) ou imobilização forçada, decorrente, por exemplo, de acidentes ou operações.
Informe ao seu médico se estiver tomando outro medicamento.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - SIBLIMA

Barbitúricos, fenilbutazona, hidantoína, rifampicina, primidona, carbamazepina, griseofulvina, que são indutores de enzimas hepáticas podem reduzir o efeito contraceptivo.
As necessidades de medicamentos hipoglicemiantes orais⁴⁶ ou insulina⁴⁷ podem ser alteradas, como resultado do efeito da tolerância à glicose⁴⁸. Antibióticos incluindo ampicilina e tetraciclina podem reduzir a efi cácia dos contraceptivos orais por causar alterações da flora intestinal. Mulheres recebendo indutores de enzimas hepáticas ou antibióticos de amplo espectro devem utilizar concomitantemente métodos contraceptivos de barreira (por ex.: diafragma mais espermicida ou preservativo masculino).
Interação com testes laboratoriais: O uso de contraceptivos orais pode infl uenciar no resultado de alguns testes laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos hepáticos, da tireóide, adrenal e função renal⁴⁹, níveis plasmáticos de proteínas⁵⁰ de ligação e fração lipídio/lipoprotéica, parâmetros do metabolismo¹⁹ de carboidratos e parâmetros de coagulação e fibrinólise.

REAÇÕES ADVERSAS - SIBLIMA

Cefaléia⁵¹, distúrbios gástricos, náuseas⁵², tensão mamária, sangramentos intermediários, alterações do peso ou da libido, estados depressivos e cloasma⁵³. Em casos isolados, diminuição da tolerância ao uso de lentes de contato.

POSOLOGIA - SIBLIMA

No primeiro ciclo administrar 1 comprimido por dia, a partir do primeiro dia de sangramento, para tomar por 24 dias consecutivos, sempre no mesmo horário. Nos ciclos seguintes observar um intervalo de 4 dias entre o último comprimido do cicloanterior e o primeiro comprimido do ciclo que se inicia. Se não ocorrer o sangramento neste intervalo, deve- se verifi car a possibilidade de gravidez¹.
SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) é efi caz a partir do 1º dia de tratamento, se os comprimidos forem tomados a partir do 1º dia do ciclo, como descrito. Pode ocorrer em casos isolados, sangramento por disrupção e "spotting", principalmente durante
os 3 primeiros meses de utilização de SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol), que, geralmente, cessa espontaneamente. A paciente deve, entretanto, continuar o tratamento com SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) em caso de sangramento irregular.
Caso o sangramento persista ou recorra, diagnóstico⁵⁴ apropriado, faz- se necessário para excluir causas orgânicas. Devem ser também investigados os sangramentos irregulares quando ocorrerem em vários ciclos consecutivos ou pela primeira vez após prolongado uso de SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol ) Se a paciente esquecer de tomar um comprimido no horário habitual, deve tomá-lo no período de 12 horas subseqüentes. Se o comprimido esquecido não for tomado dentro de
12 horas, a paciente deverá tomá- lo assim que se lembrar, e os comprimidos seguintes no horário habitual.
Nos casos em que houver transcorrido mais de 12 horas, a proteção contraceptiva pode estar reduzida neste ciclo, devendo ser empregados, adicionalmente, métodos contraceptivos de barreira (por ex.: diafragma mais espermicida ou preservativo masculino) até o fi nal do ciclo. Não devem ser utilizados os métodos de ritmo (tabelinha) e da temperatura.
Na troca de outro contraceptivo oral para SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) o início do tratamento deve ser feito no primeiro dia que ocorrer sangramento por privação, após a ingestão do último comprimido ativo do contraceptivo anterior. SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) pode ser prescrito durante o período pós- parto ou pós-abortamento⁵⁵, tão logo ocorra a primeira menstruação⁵⁶ após o ciclo normal. SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) não deve ser iniciado antes do primeiro ciclo menstrual normal pósaborto.
Quando, por razões médicas, outra gravidez¹ for contra- indicada, o tratamento com SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) deve ser iniciado no 12° dia após o parto (nunca antes do 7° dia) ou no 5° dia após o abortamento⁵⁵, no mais tardar. Deve-se
considerar que a administração de contraceptivos orais no período imediatamente após o parto ou abortamento⁵⁵ aumenta o risco de ocorrência de doenças tromboembólicas.
Se ocorrerem vômitos⁵⁷ ou diarréia²⁹ dentro de 3 a 4 horas após a ingestão de SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol), as substâncias ativas podem não ter sido absorvidas adequadamente. Porém, deve- se continuar o tratamento a fi m de evitar sangramento
prematuro por privação, e, adicionalmente, usar um método contraceptivo não- hormonal, com exceção dos métodos de ritmo (tabelinha) e da temperatura, até o fi nal do ciclo. Se a disfunção gastrintestinal for prolongada, deve-se considerar a mudança para outro método de contracepção¹⁰.

SUPERDOSAGEM - SIBLIMA

A superdosagem pode causar náuseas⁵² e vômitos⁵⁷ e em algumas mulheres pode ocorrer
sangramento por supressão. Pode- se considerar que os procedimentos usuais de lavagem
gástrica e os tratamentos de suporte sejam adequados para os casos de superdosagem.
Não têm sido relatados efeitos graves na ingestão aguda de grandes doses orais por
crianças.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Data de fabricação, lote e validade: VIDE CARTUCHO.
Reg. MS nº 1.0033.0102
Farmacêutico Responsável:
Dr. Lupércio Calefe - CRF - SP nº 6933.