Sinutab®

Nome: Sinutab®Nome genérico: maleato de clorfenamina, ácido acetilsalicílico, cafeína.
Forma farmacêutica e apresentações:
Sinutab® cápsulas em embalagens contendo 12 unidades.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS DE IDADE.
USO ORAL

Cada cápsula de Sinutab® contém 2,0 mg de maleato de clorfenamina, 324 mg de ácido
acetilsalicílico e 32,4 mg de cafeína.
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido de milho, sacarose, povidona, álcool
USP(1), estearato de magnésio, benzoato de sódio, gelatina, talco e água purificada(1).
(1) evaporados durante processo de fabricação.

PARTE II

Sinutab® (maleato de clorfenamina, ácido acetilsalicílico, cafeína) contém em sua
formulação princípios ativos com propriedades que se complementam na terapêutica da
gripe¹ e resfriados.
Sinutab® contém maleato de clorfenamina, que apresenta as mesmas propriedades e
usos dos demais anti- histamínicos, sendo um dos mais potentes e eficazes. Sua ação é
de menor duração, com efeito de 4 a 6 horas por via oral, o que provoca menos
sedação.
Sinutab® reúne ainda as ações analgésicas e antitérmicas do ácido acetilsalicílico,
associados à ação estimulante da cafeína. Essas duas substâncias associadas são mais
eficazes que qualquer uma delas separadamente.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
Os antagonistas de H1 são bem absorvidos pelo trato grastrintestinal. Após
administração oral, concentrações plasmáticas máximas são obtidas em 2 a 3 horas e os
efeitos geralmente duram de 4 a 6 horas.
Os salicilatos ingeridos por via oral são absorvidos rapidamente, em parte pelo
estômago²², e na sua maioria pelos segmentos proximais do intestino delgado²³.
Concentrações significativas são encontradas no plasma²⁴ em menos de 30 minutos. Após
uma dose única, um pico é atingido em cerca de 2 horas declinando gradativamente. A
velocidade de absorção é determinada por muitos fatores, particularmente pela
velocidade de desintegração e dissolução, pelo pH na superfície da mucosa²⁵ e pelo
tempo de esvaziamento gástrico. A presença de alimentos retarda a absorção dos
salicilatos.
A cafeína, uma metilxantina, é absorvida prontamente após administração oral, retal ou
parenteral. A cafeína é absorvida rapidamente e as concentrações plasmáticas máximas
são obtidas em 1 hora.
Distribuição e Excreção
Existem poucos estudos amplos sobre o destino metabólico dos antagonistas H1 mais
antigos. Quando administrado por via oral, a difenidramina atinge uma concentração
máxima no sangue²⁶ em cerca de 2 horas, permanecendo neste nível por outras 2 horas e
então diminui exponencialmente com uma meia- vida de eliminação plasmática de cerca
de 8 horas. O fármaco distribui- se amplamente por todo o organismo, inclusive no SNC.
Uma fração insignificante é excretada inalterada na urina²⁷, sendo a maior parte eliminada
sob a forma de metabólitos. Outros antagonistas de H1 parecem ser eliminados de forma
bastante semelhante.
O salicilato é distribuído para a maioria dos tecidos do corpo e para quase todos os
líquidos transcelulares. Esse fármaco atravessa facilmente a barreira placentária. Os
volumes de distribuição das doses habituais de ácido acetilsalicílico em indivíduos
normais são em média cerca de 170 mL/kg de peso corporal. O ácido acetilsalicílico é
basicamente absorvido como tal, mas parte dele atinge a circulação²⁸ sistêmica sob forma
de ácido salicílico em virtude da hidrólise pelas esterases da mucosa²⁵ gastrintestinal e do
fígado²⁹. Nas concentrações encontradas na prática clínica, entre 80 e 90% dos salicilatos
ligam- se às proteínas³⁰ plasmáticas, principalmente à albumina³¹. Esta fração decai à
medida que as concentrações plasmáticas aumentam. O salicilato é excretado na urina²⁷
como ácido salicílico livre (10%), ácido salicilúrico (75%), glicuronídios salicílicofenólicos
(10%), acilglicuronídios (5%) e ácido gentísico (< 1%). Contudo a excreção do
salicilato livre é extremamente variável e depende da dose e do pH urinário. Na urina²⁷
alcalina, mais de 30% do fármaco ingerido pode ser eliminado como salicilato livre,
enquanto na urina²⁷ ácida esta porcentagem pode ser de apenas 2%.
As metilxantinas são distribuídas em todos os compartimentos corporais, atravessam a
placenta e passam para o leite materno. O volume aparente de distribuição para a
cafeína está entre 0,4 e 0,6 L/kg. A excreção é dada em primeiro lugar por metabolismo³²
hepático. Menos de 5% da cafeína administrada é recuperada inalterada na urina²⁷. A
cafeína tem uma meia- vida plasmática de 3 a 7 horas, que pode aumentar em cerca de 2
vezes nas mulheres durante os últimos estágios de gravidez³ ou com o uso prolongado
de anticoncepcionais esteróides orais.
Metabolismo³²
Como muitos outros fármacos que são amplamente metabolizados, os antagonistas de
H1 são eliminados mais rapidamente pelas crianças do que pelos adultos e de forma
mais lenta por aqueles com doença hepática grave. Os antagonistas do receptor H1
induzem as enzimas microssômicas hepáticas e podem facilitar o seu próprio
metabolismo³².
O metabolismo³² dos salicilatos ocorre em vários tecidos, principalmente no retículo
endoplasmático hepático e nas mitocôndrias. Os três principais produtos metabólicos
são o ácido salicilúrico (conjugado à glicina), o glicuronídio fenólico (éter) e o
acilglicuronídio (éster). A meia- vida plasmática do ácido acetilsalicílico é de cerca de 15
minutos. A concentração plasmática do salicilato é aumentada, por exemplo, no caso de
doença renal³³ ou presença de inibidores que competem pelo sistema de transporte. As
alterações no pH urinário também têm efeitos significativos na excreção de salicilatos.
A cafeína é metabolizada por desmetilação e por oxidação na posição 8, principalmente
através da formação de paraxantina (1,7- dimetilxantina), levando aos principais
metabólitos urinários, 1- metilxantina, ácido 1-metilúrico, e um derivado uracil acetilado.

INDICAÇÕES - Sinutab

Sinutab® (maleato de clorfenamina, ácido acetilsalicílico, cafeína) é indicado para otratamento dos sintomas² decorrentes de estados gripais e resfriados, tais como
congestão nasal e dor de cabeça.

CONTRA-INDICAÇÕES - Sinutab

GeraisPacientes portadores de asma³⁶, diabetes³⁷, hipertensão arterial³⁵ ou distúrbios da tireóide
somente deverão fazer uso do produto sob supervisão médica.
Crianças ou adolescentes não devem usar este medicamento para catapora ou
sintomas² gripais antes que um médico seja consultado sobre a Síndrome²⁰ de Reye,
uma rara, mas grave doença associada ao ácido acetilsalicílico.
O ácido acetilsalicílico deve ser usado com cautela por pacientes com insuficiência hepática³⁴
e por hemofílicos.
Durante a utilização de Sinutab® (maleato de clorfenamina, ácido acetilsalicílico, cafeína),
deve- se evitar o consumo de álcool. Os anti-histamínicos (como a clorfenamina) podem
aumentar os efeitos do álcool ou de outros fármacos depressores do sistema nervoso⁷
central.
Atenção: este medicamento contém açúcar²¹, portanto, deve ser usado com cautela
em diabéticos.
Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar Máquinas
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas,
pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Uso durante a Gravidez³ e Lactação⁴
A segurança para o uso durante a gravidez³ não foi estabelecida. Sinutab® não deve ser
utilizado durante a gravidez³; recém- nascidos e bebês³⁸ prematuros podem ter reações graves
como, por exemplo, convulsões.
Não deve ser administrado a mulheres que estejam amamentando, principalmente recémnascidos
e prematuros, devido ao risco do efeito anti- histamínico nas crianças.
Uso em Crianças
Sinutab® não deve ser administrado a crianças menores de 12 anos de idade, exceto sob
supervisão médica.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - Sinutab

Os inibidores da monoaminoxidase podem prolongar e intensificar os efeitos dos antihistamínicos.
Os anti- histamínicos podem diminuir os efeitos dos corticosteróides e
anticoagulantes orais e podem aumentar os efeitos do álcool ou outros fármacos
depressores do sistema nervoso⁷ central. O uso concomitante com outros fármacos
antiinflamatórios pode aumentar o risco de reações adversas gastrintestinais.

REAÇÕES ADVERSAS - Sinutab

Durante o tratamento com Sinutab® (maleato de clorfenamina, ácido acetilsalicílico ecafeína) as seguintes reações adversas poderão ocorrer, principalmente em pacientes
hipersensíveis:
Efeitos no Aparelho Digestivo³⁹: azia, dispepsia⁴⁰, vômito⁶, náusea⁵, diarréia⁴¹, constipação⁴²,
boca seca, erosão gastrintestinal, irritação da mucosa²⁵ gástrica, dor gástrica, aumento do
risco de úlcera péptica⁴³, hemorragia⁴⁴ gastrintestinal maciça (esse risco é aumentado pela
ingestão concomitante de álcool). Pode haver uma pequena perda de sangue²⁶ gastrintestinal
que, em raros casos, pode causar anemia⁴⁵. Alteração da função hepática (aumento das
transaminases).
Efeitos no Sistema Nervoso⁷ Central: tontura⁴⁶, insônia, sedação, efeito aditivo quando
administrado juntamente com fármacos depressores do SNC, distúrbios visuais, prostração,
falta de coordenação, fadiga, euforia, nervosismo, tremores, discinesia.
A ingestão de altas doses de ácido acetilsalicílico pode causar salicismo (zumbido, cefaléia⁴⁷,
vertigem⁴⁸ e confusão).
Efeitos Sangüíneos: prolongamento do tempo de sangramento, discrasias sangüíneas⁴⁹
(anemia⁴⁵ aplástica, agranulocitose⁵⁰, granulocitopenia, trombocitopenia¹²), anemia ferropriva⁵¹,
anemia hemolítica⁵² em indivíduos com deficiência de glicose¹⁶- 6-fosfato desidrogenase.
Efeitos no Sistema Cardiorespiratório: taquicardia⁵³, arritmias, hipotensão⁵⁴, broncoespasmo⁵⁵
paroxístico com dispnéia⁵⁶, tosse.
Efeitos no Sistema Renal³³: insuficiência renal¹³, necrose⁵⁷ papilar renal³³ e nefrite⁵⁸ intersticial
quando utilizadas altas doses por tempo prolongado.
Outros: tríade do ácido acetilsalicílico (pólipos nasais, asma³⁶ e sensibilidade ao ácido
acetilsalicílico); hipersensibilidade manifestada por asma³⁶, rinite⁵⁹, urticária⁶⁰ e lesões cutâneas;
eritema multiforme⁶¹; porfiria⁶² e hipertermia. Possível ataque uricêmico em pacientes com
excreção diminuída do ácido úrico, retenção urinária⁶³, disúria⁶⁴, fotossensibilidade, edema⁶⁵
angioneurótico, edema⁶⁵ palpebral e labial.

POSOLOGIA - Sinutab

Uma cápsula de Sinutab® (maleato de clorfenamina, ácido acetilsalicílico, cafeína) por via
oral, a cada 6 horas.
Uso em Pacientes Idosos
As mesmas orientações dadas aos adultos devem ser seguidas para os pacientes idosos,
observando- se as recomendações descritas nos itens "Advertências e Precauções" e
"Contra- indicações".
Anti- histamínicos comumente causam tonturas⁶⁶, sedação excessiva, síncope⁶⁷, estado tóxico
confuso e hipotensão⁵⁴ em pacientes idosos, podendo ser necessária a redução da dose
nesses pacientes.

SUPERDOSAGEM - Sinutab

Sintomas² relacionados à superdosagem com ácido acetilsalicílico incluem desidratação⁶⁸,
hiperpnéia⁶⁹, distúrbios ácido- básicos com o desenvolvimento de acidose⁷⁰ metabólica e
hipoprotrombinemia. Os efeitos da superdosagem com anti- histamínicos podem variar de
depressão do sistema nervoso⁷ central (sedação, apnéia⁷¹, diminuição do estado de alerta
mental, colapso cardiovascular) a excitação (insônia, alucinações, tremores ou convulsões).
No caso de superdosagem, é indicado o esvaziamento do estômago²² por ação provocadora
de vômito⁶ ou lavagem gástrica⁷², cuidando- se para evitar aspiração; administração de carvão
ativado; monitoração e acompanhamento das funções vitais; instituição de transfusão⁷³,
hemodiálise⁷⁴, diálise peritoneal⁷⁵ ou hemoperfusão nos casos mais graves.

PARTE IV

MS - 1.0216.0132
Farmacêutico Responsável: José Francisco Bomfim - CRF-SP n° 7009
SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR. NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS²,
PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA.
Número do lote e data de fabricação: vide embalagem externa
Produto fabricado e embalado por:
Laboratórios Pfizer Ltda
Jandira - SP
Distribuído por:
LABORATÓRIOS PFIZER LTDA.
Av. Monteiro Lobato, 2.270
CEP 07190- 001 - Guarulhos - SP
CNPJ nº 46.070.868/0001- 69
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S.A.C. Linha Pfizer 0800- 16-7575