Comprimidos

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES - TAMOXIFENO

Comprimidos 10 mg e 20 mg. Embalagens com 30 unidades.

COMPOSIÇÕES - TAMOXIFENO

Cada comprimido de 10 mg contém:

Citrato de Tamoxifeno .................... 15,2 mg (correspondente a 10 mg de Tamoxifeno base)

Excipiente q.s.p. .................... 1 comprimido

Cada comprimido de 20 mg contém:

Citrato de Tamoxifeno .................... 30,4 mg (correspondente a 20 mg de Tamoxifeno base)

Excipiente q.s.p. .................... 1 comprimido

USO ADULTO

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - TAMOXIFENO

. Conservar o produto longe do calor excessivo e protegido da luz e umidade. O prazo de validade encontra- se impresso no cartucho; não use o produto com prazo de validade vencido.

. TAMOXIFENO é indicado para o tratamento paliativo e/ou adjuvante do câncer² da mama.

. Não deve ser administrado durante a gravidez¹. Antes do início do tratamento, as pacientes em idade fértil devem ser cuidadosamente examinadas, para excluir gravidez¹. Desaconselha- se o uso do produto durante a amamentação³.

. Podem ocorrer reações desagradáveis como: ondas de calor, sangramento vaginal, prurido⁴ vulvar, náuseas⁵ e vômitos⁶, dor localizada, cefaléia⁷, tontura⁸ e, ocasionalmente, retenção de fluídos.

. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

. Durante o tratamento, algumas mulheres podem ter a menstruação⁹ suspensa. Sabe- se que raramente pode ocorrer edema¹⁰ ovariano cístico.

. Quando TAMOXIFENO é tomado juntamente com anticoagulantes, do tipo cumarínico, pode ocorrer aumento do efeito anticoagulante¹¹.

. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - TAMOXIFENO

O TAMOXIFENO é um agente não esteroidal que apresenta propriedades antiestrogênicas por interação com os receptores do estradiol. O TAMOXIFENO não possui propriedades androgênicas. É absorvido rapidamente, atingindo concentrações séricas máximas dentro de 4- 7 horas.

A ligação da droga com a albumina¹² sérica é bastante elevada (>99%). O TAMOXIFENO tem vários metabólitos importantes que possuem características farmacológicas semelhantes ao da droga original, contribuindo dessa forma para o efeito terapêutico. Sofre biotransformação hepática. A excreção ocorre principalmente através das fezes. Sua meia- vida sérica é prolongada, aproximadamente de uma semana, enquanto a meia-vida do seu principal metabólito, o N-desmetilTAMOXIFENO, é de 14 dias. É excretado principalmente nas fezes, aparecendo em pequena quantidade na urina¹³. A resposta ao tratamento ocorre dentro de 4 a 10 semanas de tratamento.

INDICAÇÕES - TAMOXIFENO

Tratamento paliativo e/ou adjuvante do carcinoma¹⁴ mamário hormonodependente e de suas- metástases. Também é indicado no tratamento da infertilidade¹⁵ anovulatoria.

CONTRA-INDICAÇÕES - TAMOXIFENO

Gravidez¹ e lactação¹⁶. TAMOXIFENO é contra- indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga.

PRECAUÇÕES - TAMOXIFENO

Deve- se levar em consideração a relação risco-benefício quando existem os seguintes problemas médicos: cataratas ou distúrbios da visão, leucopenia¹⁷, sensibilidade ao TAMOXIFENO, trombocitopenia¹⁸.

As pacientes em tratamento com TAMOXIFENO poderão apresentar amenorréia¹⁹. No decorrer do tratamento poderá aparecer, se bem que raramente, cisto ovariano e irregularidade menstrual nas pacientes que tomarem doses de 40 mg duas vezes ao dia, durante curtos períodos de tempo.

Pode induzir a ovulação²⁰, o que coloca as pacientes no risco de engravidar.

Durante estudos de post- marketing, foram reportadas elevações nos níveis de T4 em algumas pacientes na pós menopausa²¹, que podem ser explicadas por aumentos na ligação do hormônio²² tireiodeano à globulina. Essas elevações não foram acompanhadas por hipertireoidismo²³ clínico.

Variações no índice de cariopicnose em esfregaços vaginais e vários graus de efeito estrogênico sobre esfregaços Papa Nicolau, têm sido infreqüentemente observadas em pacientes na pós menopausa²¹.

Nos estudos post- marketing com citrato de TAMOXIFENO, têm sido reportados, sem grande freqüência, casos de hiperlipidemias. Monitorização dos triglicérides²⁴ e colesterol²⁵ plasmático podem ser indicados para pacientes com hiperlipidemias pré-existente.

Testes sanguíneos periódicos completos, incluindo contagem de plaquetas²⁶, devem ser realizados. Recomenda- se, também, verificar periodicamente as concentrações séricas de cálcio.

GRAVIDEZ¹ E LACTAÇÃO¹⁶ - TAMOXIFENO

TAMOXIFENO não deve ser usado durante a gravidez¹. TAMOXIFENO é carcinogênico e teratogênico²⁷ em animais. Pode estar associado com hiperplasia²⁸ do endométrio²⁹. As pacientes em idade fértil devem ser examinadas com cuidado para excluir o risco de gravidez¹. O produto não é recomendado durante a lactação¹⁶, por não se saber ao certo se o TAMOXIFENO é excretado no leite. Deve- se, portanto, considerar a descontinuação do aleitamento ou do uso da droga, de acordo com a importância do tratamento para a mãe.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - TAMOXIFENO

Na administração concomitante de TAMOXIFENO com anticoagulantes do tipo cumarínico, pode ocorrer um aumento significativo do efeito anticoagulante¹¹ (prolongamento ou intensificação de resposta), recomendando- se portanto controle cuidadoso da paciente.

Antiácidos³⁰, cimetidina, famotidina ou ranitidina aumentam o pH intragástrico e podem causar sua dissolução prematura.

Estrogênios podem interferir com seu efeito terapêutico.

O metabolismo³¹ do TAMOXIFENO é afetado pelo medroxiprogesterona.

A aminoglutetimida aumenta a perda corpórea de TAMOXIFENO, além de reduzir seus níveis séricos.

O TAMOXIFENO pode causar um aumento de hepatotoxicidade³² ao alopurinol.

REAÇÕES ADVERSAS - TAMOXIFENO

Foram observadas as seguintes reações adversas: ondas de calor, sangramento ou corrimento vaginal, prurido⁴ vulvar, intolerância gastrintestinal, náuseas⁵ e vômitos⁶, anorexia³³, dor localizada, cefaléia⁷, tontura⁸, erupção cutânea e pele seca, e às vezes retenção de fluídos, edema¹⁰ periférico, irregularidades menstruais, exantema³⁴.

Há uma tendência maior para trombo³⁵- embolismo e para embolismo pulmonar. Notou-se, também, alteração nos lipídeos sanguíneos.

Pacientes com metástases ósseas podem desenvolver, no início do tratamento, hipercalcemia. Pode ocorrer diminuição do número de plaquetas²⁶.

Podem ocorrer, ainda, vertigens³⁶, dor de cabeça, depressão, confusão, fadiga e cãimbras musculares. Leucopenia¹⁷ e trombocitopenia¹⁸ transitórias foram observadas.

Além disso, foram observados também distúrbios visuais, inclusive alterações corneanas, catarata³⁷ e retinopatia. Em mulheres na pré- menopausa²¹ foram observados ocasionalmente tumores ovarianos císticos. Quando os efeitos colaterais forem intensos, podem ser controlados com redução da dose sem prejuízo do controle da doença. Se os efeitos colaterais persistirem poder-se-á tornar necessária a suspensão do tratamento.

POSOLOGIA - TAMOXIFENO

A dose diária é de 10 mg a 20 mg em dose única ou fracionada (dois comprimidos de 10 mg). Não ocorrendo resposta satisfatória após 1 ou 2 meses, deve- se aumentar a dose para 20 mg, 2 vezes ao dia. No tratamento de infertilidade¹⁵ anovulatória a dose usual é equivalente a 10 mg duas vezes ao dia, nos 2º, 3º, 4º e 5º dias do ciclo menstrual. Essa dose pode ser aumentada nos ciclos subseqüentes até 40 mg duas vezes ao dia. Em mulheres com menstruação⁹ irregular o tratamento pode ser iniciado em qualquer dia e o segundo tratamento, com doses maiores, depois de 45 dias, caso não tenha havido resposta.

CONDUTA NA SUPERDOSAGEM - TAMOXIFENO

Podem ocorrer dificuldades respiratórias e convulsões. Não existe antídoto³⁸ específico e o tratamento desta eventualidade deverá ser sintomático.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA