Composição do Tamoxifeno

cada comprimido de 10 mg contém: citrato detamoxifeno 15,2 mg (correspondente a 10 mg de tamoxifeno base). Excipiente q.s.p. 1 comprimido. Cada comprimido de 20 mg contém: citrato de tamoxifeno 30,4 mg (correspondente a 20 mg de tamoxifeno base). Excipiente q.s.p. 1 comprimido.

Posologia e Administração do Tamoxifeno

a dose diária é de 10 mg a 20 mg em dose única ou fracionada (2 comprimidos de 10 mg). Não ocorrendo resposta satisfatória após 1 ou 2 meses, deve-se aumentar a dose para 20 mg, 2 vezes ao dia. No tratamento de infertilidade¹ anovulatória a dose usual é equivalente a 10 mg, 2 vezes ao dia, nos 2º, 3º, 4º e 5º dias do ciclo menstrual. Essa dose pode ser aumentada nos ciclos subseqüentes até 40 mg, 2 vezes ao dia. Em mulheres com menstruação² irregular o tratamento pode ser iniciado em qualquer dia e o segundo tratamento, com doses maiores, depois de 45 dias, caso não tenha havido resposta. Superdosagem: podem ocorrer dificuldades respiratórias e convulsões. Não existe antídoto³ específico e o tratamento desta eventualidade deverá ser sintomático⁴.

Precauções do Tamoxifeno

deve-se levar em consideração a relação risco-benefício quando existem os seguintes problemas médicos: cataratas ou distúrbios da visão⁵, leucopenia⁶, sensibilidade ao tamoxifeno, trombocitopenia⁷. As pacientes em tratamento com Tamoxifeno poderão apresentar amenorréia⁸. No decorrer do tratamento poderá aparecer, se bem que raramente, cisto ovariano e irregularidade menstrual nas pacientes que tomarem doses de 40 mg, 2 vezes ao dia, durante curtos períodos de tempo. Pode induzir a ovulação⁹, o que coloca as pacientes no risco de engravidar. Durante estudos de post-marketing, foram reportadas elevações nos níveis de T4 em algumas pacientes na pós-menopausa¹⁰, que podem ser explicadas por aumentos na ligação do hormônio¹¹ tireiodeano à globulina¹². Essas elevações não foram acompanhadas por hipertireoidismo¹³ clínico. Variações no índice de cariopicnose em esfregaços vaginais e vários graus de efeito estrogênico sobre esfregaços Papanicolaou, têm sido infreqüentemente observadas em pacientes na pós-menopausa¹⁰. Nos estudos post-marketing com citrato de tamoxifeno, têm sido reportados, sem grande freqüência, casos de hiperlipidemias. Monitorização dos triglicérides¹⁴ e colesterol¹⁵ plasmático podem ser indicados para pacientes¹⁶ com hiperlipidemia¹⁷ preexistente. Testes sangüíneos periódicos completos, incluindo contagem de plaquetas¹⁸, devem ser realizados. Recomenda-se, também, verificar periodicamente as concentrações séricas de cálcio. Gravidez¹⁹ e lactação²⁰: Tamoxifeno não deve ser usado durante a gravidez¹⁹. Tamoxifeno é carcinogênico e teratogênico²¹ em animais. Pode estar associado com hiperplasia²² do endométrio²³. As pacientes em idade fértil devem ser examinadas com cuidado para excluir o risco de gravidez¹⁹. O produto não é recomendado durante a lactação²⁰, por não se saber ao certo se o tamoxifeno é excretado no leite. Deve-se, portanto, considerar a descontinuação do aleitamento ou do uso da droga, de acordo com a importância do tratamento para a mãe. - Interações medicamentosas: na administração concomitante de Tamoxifeno com anticoagulantes²⁴ do tipo cumarínico, pode ocorrer um aumento significativo do efeito anticoagulante²⁵ (prolongamento ou intensificação de resposta), recomendando-se, portanto, controle cuidadoso da paciente. Antiácidos²⁶, cimetidina, famotidina ou ranitidina aumentam o pH intragástrico e podem causar sua dissolução prematura. Estrogênios podem interferir com seu efeito terapêutico. O metabolismo²⁷ do tamoxifeno é afetado pela medroxiprogesterona. A aminoglutetimida aumenta a perda corpórea de tamoxifeno, além de reduzir seus níveis séricos. O tamoxifeno pode causar um aumento de hepatotoxicidade²⁸ ao alopurinol.

Reações Adversas do Tamoxifeno

ondas de calor, sangramento ou corrimento vaginal, prurido²⁹ vulvar, intolerância gastrintestinal, náuseas³⁰ e vômitos³¹, anorexia³², dor localizada, cefaléia³³, tontura³⁴, erupção³⁵ cutânea³⁶ e pele³⁷ seca, e, às vezes, retenção de fluídos, edema³⁸ periférico, irregularidades menstruais, exantema³⁹. Há uma tendência maior para tromboembolismo⁴⁰ e para embolismo⁴¹ pulmonar. Notou-se, também, alteração nos lipídeos sangüíneos. Pacientes com metástases⁴² ósseas podem desenvolver, no início do tratamento, hipercalcemia. Pode ocorrer diminuição do número de plaquetas¹⁸. Podem ocorrer, ainda, vertigens⁴³, dor de cabeça⁴⁴, depressão, confusão, fadiga⁴⁵ e câimbras⁴⁶ musculares. Leucopenia⁶ e trombocitopenia⁷ transitórias foram observadas. Além disso, foram observados também distúrbios visuais, inclusive alterações corneanas, catarata⁴⁷ e retinopatia. Em mulheres na pré-menopausa¹⁰ foram observados ocasionalmente tumores ovarianos císticos. Quando os efeitos colaterais⁴⁸ forem intensos, podem ser controlados com redução da dose sem prejuízo do controle da doença. Se os efeitos colaterais⁴⁸ persistirem poder-se-á tornar necessária a suspensão do tratamento.

Contra-Indicações do Tamoxifeno

gravidez¹⁹ e lactação²⁰. Tamoxifeno é contra-indicado para pacientes¹⁶ com conhecida hipersensibilidade à droga.

Indicações do Tamoxifeno

tratamento paliativo⁴⁹ e/ou adjuvante do carcinoma⁵⁰ mamário hormonodependente e de suas metástases⁴². Também é indicado no tratamento da infertilidade¹ anovulatória.

Apresentação do Tamoxifeno

embalagens com 30 comprimidos de 10 e 20 mg.