ROCEFIN injeção intramuscular
ROCHE
Ceftriaxona
CEFALOSPORINA PARENTERAL DE AMPLO ESPECTRO E AÇÃO PROLONGADA
Identificação do Produto de Rocefin Injeção Intramuscular1
Nome genérico
Composição de Rocefin Injeção Intramuscular1
Ceftriaxona (6R,7R)-7-(Z)-2-(amino-4-tiazolil)-2-[metoxiimino]acetamido-3-[(2,5-d iidro-6-hidroxi-2-
metil - 5 - oxo -as-triazin-3-il)tio]metil-8-oxo-5-tia-1-azobiciclo[4,2,0]-oct-2-en-2 -ácido carboxilíco, sob a forma de sal dissódico.
Rocefin® contém aproximadamente 83 mg (3,6 mEq) de sódio por grama2 de ceftriaxona.
Apresentação de Rocefin Injeção Intramuscular1
Solução injetável IM: Caixa com 1 frasco-ampola contendo pó estéril equivalente a 250mg, 500mg e 1g. Acompanham ampolas de diluente de 2ml ou 3,5ml (lidocaína a 1%) respectivamente para aplicação IM.
Informação ao Paciente de Rocefin Injeção Intramuscular1
O Que é Rocefin® de Rocefin Injeção Intramuscular1
Rocefin® pertence a um grupo de medicamentos chamado de antibióticos. Sua substância ativa - ceftriaxona - é um antibiótico capaz de eliminar uma grande variedade de germes responsáveis por diversos tipos de infecções3.
O Rocefin® injetável IM contém um frasco-ampola com 250mg, 500mg ou 1g de ceftriaxona e
acompanham ampolas de diluente de 2ml ou 3,5ml de lidocaína a 1% respectivamente para aplicação IM.
Para Que é Usado Rocefin® de Rocefin Injeção Intramuscular1
Rocefin® é receitado pelos médicos para infecções3 causadas por germes sensíveis à ceftriaxona.
Quando Rocefin® Não Deve Ser Utilizado de Rocefin Injeção Intramuscular1
Rocefin® não deve ser utilizado em pacientes com reconhecida alergia4 aos antibióticos do grupo das cefalosporinas e penicilinas.
Quando Se Deve Ter Cuidado Especial ao Utilizar Rocefin® de Rocefin Injeção Intramuscular1
Em pacientes que estão em uso de cloranfenicol devido ao efeito antagônico observado in vitro.
Em neonatos5, especialmente prematuros, que tenham bilirrubina6 sérica aumentada devido ao risco
de encefalopatia7.
Pode Rocefin® Ser Usado Durante a Gravidez8 ou Amamentação9 de Rocefin Injeção Intramuscular1
Você deve comunicar ao seu médico se estiver grávida ou com intenção de engravidar. Seu médico irá decidir quando você deve usar Rocefin®.
Apesar dos estudos não demonstrarem defeitos físicos no feto10 e indução de mutação genética11 é
necessário cautela nos três primeiros meses de gestação, a não ser em casos absolutamente
necessários.
Recomenda-se cuidado especial em pacientes que amamentam apesar da baixa concentração de
Rocefin® excretada no leite.
Como Rocefin® Deve Ser Utilizado de Rocefin Injeção Intramuscular1
Sempre utilize Rocefin® exatamente como seu médico prescreveu.
Rocefin® IM deve ser administrado em injeção12 profunda na região glútea13 após fazer a dilução de
Rocefin® IM 250mg ou 500mg em 2ml e Rocefin® IM 1g em 3,5ml de solução de lidocaína.
Esta solução nunca deve ser aplicada na veia. A solução deve ser utilizada imediatamente após a
preparação. No entanto, uma vez preparada, permanecerá estável por 6 horas em temperatura
ambiente e por 24 horas à 5°C (na geladeira).
Recomenda-se não aplicar mais de 1g em cada glúteo.
Quando e Como o Tratamento de Rocefin® Deve Ser Suspenso de Rocefin Injeção Intramuscular1
Seu médico sabe quando você deve parar com o Rocefin®. No entanto você deve comunicar ao seu médico se você desejar interromper o tratamento antes.
A duração do tratamento varia com a evolução da doença.Como se recomenda no tratamento
com antibióticos em geral, a injeção12 de Rocefin® deve ser continuada durante um período mínimo
de 48 - 72 horas após o desaparecimento da febre14 ou após obter-se evidências de eliminação da
bactéria15.
Quais São Os Possíveis Efeitos Indesejáveis de Rocefin® de Rocefin Injeção Intramuscular1
Somados aos efeitos benéficos do tratamento de Rocefin® é possível a ocorrência de efeitos
indesejáveis durante o tratamento, mesmo quando este produto é utilizado corretamente.
Rocefin® é bem tolerado pela maioria dos pacientes. Os efeitos adversos mais comuns são os
gastrintestinais (2%) como náuseas16, vômitos17, diarréia18, estomatite19 e glossite20; alterações
hematológicas (2%) como eosinofolia, leucopenia21, granulocitopenia, anemia hemolítica22,
trombocitopenia23; e reações cutâneas24 (1%) como exantema25, prurido26 e urticária27.
Em casos raros, o ultrassom da vesícula biliar28 pode mostrar imagens de sedimento que desaparecem com a suspensão da droga.
Caso você apresente qualquer destes sintomas29 comunique ao seu médico o mais breve possível.
Como Rocefin® Deve Ser Guardado de Rocefin Injeção Intramuscular1
Como todos os medicamentos Rocefin® deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Deve ser mantido a temperatura inferior à 30°C.
Não use qualquer medicamento fora do prazo de validade.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE30.
Informação Técnica de Rocefin Injeção Intramuscular1
Propriedades e Efeitos de Rocefin Injeção Intramuscular1
Microbiologia de Rocefin Injeção Intramuscular1
A atividade bactericida da ceftriaxona é devida a inibição da síntese da parede celular. A ceftriaxona, in vitro, é ativa contra um amplo espectro de germes Gram-positivos e Gram-negativos sendo altamente estável à maioria das beta-lactamases, cefalosporinases e penicilinases desses germes. A ceftriaxona é normalmente ativa in vitro contra os seguintes germes e suas respectivas infecções3:
Aeróbios Gram -Positivos de Rocefin Injeção Intramuscular1
Staphylococcus aureus (inc. cepas31 produtoras de penicilinase)
Staphylococci coagulase- negativo
Streptococci beta hemolítico (grupo não-A não-B)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus grupo A (Streptococcus pyogenes)
Streptococcus grupo B (Streptococcus agalactiae)
Streptococcus viridans
Obs: Os estafilococos meticilina-resistentes são resistentes às cefalosporinas, inclusive à
ceftriaxona. A maioria das cepas31 de enterococos (por exemplo, Streptococos faecalis) são
também resistentes.
Aeróbios Gram-negativos:
Acinetobacter lwoffi
Acinetobacter anitratus
Aeromonas spp.
Alcaligenes spp.
Borrelia burgdoferi.
Capnocytophaga spp.
Citrobacter spp.
Enterobacter spp. (algumas cepas31 são resistentes)
Escherichia coli
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae (incl. cepas31 produtoras de penicilinase)
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella spp. (incl. K. pneumoniae)
Moraxella spp.
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae (incl. cepas31 produtoras de penicilinase)
Neisseria meningitidis
Pasteurella multocida
Plesiomonas shigelloides
Proteus vulgaris
Providencia spp.
Pseudomonas aeruginosa (algumas cepas31 são resistentes)
Salmonella spp (incl. S. typhi)
Serratia spp. (incl. S. marcescens)
Shigella spp.
Vibrio spp.(incl. V. cholerae)
Yersinia spp. (incl. Y. enterocolitica)
Obs: Muitas cepas31 de germes anteriormente mencionados que apresentam resistência a outros
antibióticos, como por exemplo penicilina, cefalosporinas e aminoglicosídios, são sensíveis à
ceftriaxona. Treponema pallidum é sensível à ceftriaxona in vitro e em experimentação animal.
Trabalhos clínicos (em andamento) indicam que tanto a sífilis32 primária como a secundária
respondem bem ao tratamento com ceftriaxona.
Germes Anaeróbicos de Rocefin Injeção Intramuscular1
Bacteróides spp. (incl. algumas cepas31 de B. fragillis)
Clostridium spp.(exceto C. difficile)
Fusobacterium spp.
Gaffkia anaerobica
Peptococcus spp.
Peptostreptococcus spp.
Obs: Muitas cepas31 de Bacteróides spp. produtoras de beta-lactamases ( especialmente B. fragillis) são resistentes.
A sensibilidade à ceftriaxona pode ser determinada por meio do teste de difusão com disco ou do
teste de diluição com agar ou caldo usando técnicas padronizadas para testes de sensibilidade
como as recomendadas pelo "National Committee for Clinical Laboratory Standards"(NCCLS).
O "NCCLS" fornece os seguintes parâmetros para a ceftriaxona:
Teste de sensibilidade por diluição: sensível< 8 mg/l; moderadamente sensível 16-32 mg/l;
resistentes > 64 mg/l.
Teste de sensibilidade por difusão usando disco com 30 mcg de ceftriaxona: sensível> 21mm,
moderadamente sensível 20-14 mm, resistentes < 13 mm.
Os germes devem ser testados com os discos de ceftriaxona uma vez que ficou demonstrado in
vitro, que a ceftriaxona é ativa contra certas cepas31 que se mostraram resistentes em discos da
classe cefalosporina.
Farmacocinética de Rocefin Injeção Intramuscular1
A ceftriaxona caracteriza-se por uma meia vida de eliminação extraordinariamente longa de
aproximadamente 8 horas, em adultos sadios. As áreas sob as curvas de concentração plasmática
tempo, após administração IM e IV são idênticas. Isto significa que a biodisponibilidade da
ceftriaxona após administração IM é de 100%.
Eliminação de Rocefin Injeção Intramuscular1
A meia vida de eliminação em adultos sadios é de aproximadamente 8 horas. Em crianças com menos de 8 dias de vida e em indivíduos idosos, com mais de 75 anos, a média da meia-vida de
eliminação é cerca de 2 vezes mais longa. Em adultos cerca de 50-60% da ceftriaxona é
excretada sob forma inalterada na urina33, enquanto 40-50% é excretada inalterada na bile34. A flora
intestinal transforma a ceftriaxona em metabólitos35 microbiologicamente inativos. Nos
recém-nascidos a eliminação urinária representa cerca de 70% da dose administrada. Em
pacientes com insuficiência renal36 ou hepática37, a farmacocinética da ceftriaxona é discretamente
alterada, sendo a meia-vida de eliminação apenas levemente aumentada. Se apenas a função renal38
está prejudicada, há um aumento da eliminação biliar da ceftriaxona; se, ao contrário, a função
hepática37 está prejudicada, há um aumento da eliminação renal38 desta substância.
Ligação Protéica de Rocefin Injeção Intramuscular1
A ceftriaxona liga-se de modo reversível à albumina39, diminuindo a ligação com o aumento da
concentração. Assim, para uma concentração plasmática < 100 mcg/ml, a ligação proteíca é de
95%, enquanto para uma concentração de 300 mcg/ml, a ligação é de 85%. Devido ao conteúdo
mais baixo em albumina39, a proporção de ceftriaxona livre no líquido intersticial40 é proporcionalmente mais alta do que no plasma41.
Passagem Para o Líquido Cefalorraquidiano42 de Rocefin Injeção Intramuscular1
A ceftriaxona atravessa as meninges43 inflamadas de lactentes44 e crianças maiores. O grau de difusão média no líquido cefalorraquídiano corresponde a 17% da concentração plasmática,isto é,
aproximadamente quatro vazes maior do que na meningite asséptica45. Concentrações da
ceftriaxona > 1,4 mcg/ml têm sido encontradas no LCR, 24 horas após administração de 50 -
100 mg/kg de Rocefin® por via intravenosa. Em pacientes adultos com meningite46, a
administração de 50 mg/kg produz, em 2 a 24 horas, concentrações no LCR muitas vezes
superiores às concentrações inibitórias mínimas requeridas pela grande maioria dos germes
causadores de meningite46.
Indicações de Rocefin Injeção Intramuscular1
Infecções3 causadas por germes sensíveis à ceftriaxona.
Restrição de Uso de Rocefin Injeção Intramuscular1
O Rocefin® está contra-indicado em pacientes com reconhecida hipersensibilidade aos antibióticos do grupo das cefalosporinas. Em pacientes hipersensíveis à penicilina deve-se levar em conta a possibilidade de reações alérgicas cruzadas.
Rocefin® não deve ser adicionado a soluções que contenham cálcio como a solução de Hartmann ou solução de Ringer.
Baseado em artigos da literatura ceftriaxona é incompatível com amsacrina, vancomicina, fluconazol e aminoglicosídios.
Gravidez8 e Lactação47 de Rocefin Injeção Intramuscular1
Embora as pesquisas pré-clínicas não tenham revelado efeitos mutagênicos e teratogênicos48, o Rocefin® não deve ser usado durante a gravidez8 (principalmente nos 3 primeiros meses), a não ser que seja absolutamente necessário. Como Rocefin® é excretado no leite em baixas concentrações, é recomendado cuidado em mulheres que
amamentam.
Precauções de Rocefin Injeção Intramuscular1
Como ocorre com outras cefalosporinas, a ocorrência de choque anafilático49 não pode ser afastada mesmo na ausência de antecedentes alérgicos. A ocorrência de choque anafilático49 exige imediata intervenção.
Em casos raros, o exame ultrassonográfico da vesícula biliar28 revelou imagens sugestivas
de sedimento que desaparecem com a descontinuação ou conclusão da terapêutica50 com
Rocefin®. Recomenda-se tratamento clínico conservador, mesmo nos casos em que tais
achados se acompanham de sintomatologia dolorosa.
A colite51 pseudo membranosa tem sido descrita com quase todos agentes antibacterianos.
Estudos "in vitro" demonstraram que a ceftriaxona, como outras cefalosporinas, podem deslocar a bilirrubina6 da albumina39 sérica.
Rocefin® não é recomendado para neonatos5, especialmente prematuros que apresentem
risco de desenvolver encefalopatia7 devido à hiperbilirrubinemia.
Durante tratamentos prolongados, deve-se fazer controle regular do hemograma .
Dados não indicam efeitos adversos em pessoas que trabalham com máquinas ou veículos automotores.
Interações Medicamentosas de Rocefin Injeção Intramuscular1
Até o momento, não se observou quaisquer alterações da função renal38 após administração simultânea de doses elevadas de Rocefin® e potentes diuréticos52, como a furosemida, em altas doses.
Não existe também qualquer evidência de que o Rocefin® aumenta a toxicidade53 renal38 dos aminoglicosídios.
Rocefin® não apresentou efeito similar ao provocado pelo dissulfiram após administração de álcool.
A ceftriaxona não contém o radical N-metiltiotetrazol que está associado a uma possível intolerância ao álcool e a sangramentos observados com outras cefalosporinas.
O probenicide não tem influência sobre a eliminação do Rocefin®.
Em estudos "in vitro" efeitos antagônicos foram observados com o uso combinado de cloranfenicol e ceftriaxona.
Nos pacientes tratados com Rocefin® o teste de Coombs pode raramente se tornar falso positivo, assim como o teste para galactosemia54.
Os métodos não enzimáticos para a determinação de glicose55 na urina33 podem fornecer resultados falsos positivos. Por este motivo a determinação de glicose55 na urina33 deve ser feita por métodos enzimáticos.
Tolerabilidade de Rocefin Injeção Intramuscular1
O Rocefin® é geralmente bem tolerado. Durante o uso de Rocefin® foram observadas as seguintes reações adversas reversíveis espontaneamente ou após a retirada do medicamento.
Efeitos Colaterais56 Sistêmicos57 de Rocefin Injeção Intramuscular1
Distúrbios gastrintestinais (cerca de 2% dos casos) : fezes moles ou diarréia18, náusea58, vômito59, estomatite19 e glossite20;
Alterações hematológicas (cerca de 2%) : eosinofilia60, leucopenia21, granulocitopenia,
anemia hemolítica22, trombocitopenia23;
Reações cutâneas24 (cerca de 1%) : exantema25, dermatite61 alérgica, prurido26, urticária27, edema62 e eritema multiforme63.
Efeitos Colaterais56 Raros de Rocefin Injeção Intramuscular1
Cefaléia64, tontura65, elevação das enzimas hepáticas66, sedimento sintomático67 de ceftriaxona cálcica na vesícula biliar28, oligúria68, aumento da creatinina69 sérica, micose70 do trato genital, tremores, reações anafiláticas71 ou anafilactóides.
Enterocolite pseudomembranosa e distúrbios da coagulação72 foram descritos como reações adversas raríssimas.
Efeitos Colaterais56 Locais de Rocefin Injeção Intramuscular1
A injeção intramuscular1 sem a solução de lidocaína (diluente) é dolorosa.
Posologia de Rocefin Injeção Intramuscular1
Adultos e crianças acima de 12 anos: A dose usual é de 1-2g de Rocefin® em dose única diária (cada 24 horas). Em casos graves ou em infecções3 causadas por patógenos moderadamente sensíveis, a dose pode ser elevada para 4 g,uma vez ao dia.
Recém nascidos (abaixo de 14 dias) : dose única diária de 20 - 50mg/kg. Não ultrapassar 50mg/kg devido à imaturidade dos sistemas enzimáticos destas crianças. Não é necessário diferenciar crianças prematuras de crianças nascidas a termo.
Lactentes44 e crianças (15 dias até 12 anos): Dose única diária de 20-80 mg/kg. Para crianças de 50kg ou mais deve ser utilizada a posologia de adultos.
Pacientes idosos: As doses para adultos não precisam ser alteradas para pacientes73 geriátricos.
Duração do tratamento: O tempo de tratamento varia de acordo com a evolução da doença.
Como se recomenda na antibioticoterapia em geral, a administração de Rocefin® deve ser
descontinuada durante um período mínimo de 48 a 72 horas após o desaparecimento da febre14 ou
após obter-se evidências de erradicação da bactéria15.
Terapêutica50 associada: Tem sido demonstrada, em condições experimentais, um sinergismo
entre Rocefin® e aminoglicosídios, para muitos bacilos Gram-negativos. Embora não se possa
prever sempre um aumento de atividade com esta associação, este sinergismo deve ser
considerado nas infecções3 graves com risco de vida causadas por Pseudomonas aeruginosa.
Devido à incompatibilidade física, os medicamentos devem ser administrados separadamente, nas
doses recomendadas.
Instruções Posológicas Especiais de Rocefin Injeção Intramuscular1
Meningite46: Na meningite46 bacteriana de lactentes44 e crianças deve-se iniciar o tratamento com 100 mg/kg em dose única diária. Logo que o germe74 responsável tenha sido identificado e sua
sensibilidade determinada, pode-se reduzir a posologia. Os melhores resultados foram obtidos
com os seguintes tempos de tratamento:
Neisseria meningitides
4 dias
Haemophilus influenzae
6 dias
Streptococcus pneumoniae
7 dias
Gonorréia75: Para o tratamento da gonorréia75 causada por cepas31 produtoras e não produtoras de
penicilinase recomenda-se uma dose única de 250mg.
Borreliose de Lyme (Doença de Lyme): a dose preconizada76 é de 50mg/kg até o total de 2g
em crianças e adultos, durante 14 dias, em dose única diária.
Profilaxia no pré-operatório: Para prevenir infecção77 pós operatória em cirurgia contaminada ou
potencialmente contaminada, remecomenda-se 1 a 2g de Rocefin® 30 a 90 minutos antes da
cirurgia. Em cirurgia colo78-retal a administração concomitante, mas em separado, de Rocefin® e
um derivado 5-nitroimidazólico (por exemplo, ornidazol) mostrou-se eficaz.
Insuficiência hepática79 e renal38: Não é necessário diminuir a dose nos pacientes com
insuficiência renal36 desde que a função hepática37 esteja normal. Somente nos casos em que o
clearance de creatinina69 for menor que 10ml por minuto a dose de Rocefin® não deve ser superior
a 2g/dia. Não é necessário diminuir a dose de Rocefin® em pacientes com insuficiência hepática79
desde que a função renal38 esteja normal. No caso de insuficiência hepática79 e renal38 graves e
concomitantes, deve-se determinar a concentração plasmática de Rocefin® a intervalos regulares.
Em pacientes sob diálise80 não há necessidade de doses suplementares após a diálise80. Entretanto as
concentrações séricas devem ser acompanhadas, a fim de avaliar a necessidade de ajustes na
posologia, pois a taxa de eliminação pode ser reduzida nestes pacientes.
Prazo de Validade de Rocefin Injeção Intramuscular1
Ceftriaxona - 3 anos
diluentes - 5 anos
As soluções reconstituídas permanecem estáveis física e quimicamente por 6 horas à temperatura ambiente (ou por 24 horas a 5°C). Entretanto como regra geral, as soluções devem ser usadas
imediatamente após a preparação. A coloração varia do amarelo-pálido ao âmbar, dependendo
da concentração e do tempo de estocagem; esta particularidade da ceftriaxona não tem qualquer
significado quanto à tolerabilidade e eficácia do medicamento. Rocefin® deve ser guardado em
temperatura abaixo de 30 ºC.
Administração Intramuscular de Rocefin Injeção Intramuscular1
Diluir o Rocefin® IM 250mg ou 500mg em 2ml e o Rocefin® IM 1g em 3,5ml de uma solução
de lidocaína a 1% e injetar profundamente na região glútea13. Recomenda-se não injetar mais do
que 1g em cada glúteo. A solução de lidocaína nunca deve ser administrada por via intravenosa.
Conduta na Superdosagem de Rocefin Injeção Intramuscular1
Em casos de superdosagem, a concentração da droga não deve ser reduzida por hemodiálise81.
Não há antídoto82 específico. O tratamento deve ser sintomático67.
ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES
ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
ROCEFIN injeção intramuscular - Laboratório
ROCHE
Av. Engenheiro Billings, 1729 - Jaguaré
São Paulo/SP
- CEP: 05321-900
Tel: 0800 7720 289
Fax: 0800 7720 292
Site: http://www.roche.com/
Estrada dos Bandeirantes, 2020
CEP: 22710-104
Rio de Janeiro - RJ
Ver outros medicamentos do laboratório "ROCHE"