PARENZYME AMPICILINA
MEDLEY
Ampicilina
- FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES:
Cápsula - embalagem contendo 8 e 16 unidades.
Composição de Parenzyme Ampicilina
Cada cápsula contém:Ampicilina ....................500,0 mg
Excipientes (estearato de magnésio e laurilssulfato de sódio) q.s.p. ....................1 cápsula
Informações ao Paciente de Parenzyme Ampicilina
· PARENZYME AMPICILINA deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15-30°C) e ao abrigo da umidade.
· As cápsulas, assim como os comprimidos e pós, não devem ser guardadas em banheiros ou em outros lugares de elevada umidade.
· Não use o medicamento se o seu prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.
· Avise seu médico se ocorrer gravidez1 antes ou durante o tratamento e se estiver amamentando.
· As cápsulas devem ser ingeridas com o estômago2 vazio (1 hora antes ou 2 horas após as refeições) com um copo de água cheio (240ml).
· Como ocorre com todo tratamento com antibióticos, é importante utilizar PARENZIME AMPICILINA durante todo o tempo prescrito pelo médico, mesmo que tenham desaparecido a febre3 e os sinais4 de infecção5. Constitui erro grave interromper a tomada da medicação tão logo desapareçam os sintomas6, pois isso não significa cura da infecção5 e pode contribuir para o aparecimento de microorganismos resistentes ao antibiótico.
· Não tome quantidade maior ou menor que a dose estabelecida pelo médico.
· Consulte seu médico se ocorrer diarréia7 severa. Isto pode ser um sinal8 de grave efeito adverso. Não tomar nenhum medicamento antidiarréico antes de consultar seu médico. Medicamentos antidiarréicos podem fazer sua diarréia7 piorar ou com que ela continue por um período maior.
· As reações adversas mais comuns são diarréia7, náuseas9, vômitos10, dor de cabeça11, candidíase12 oral ou vaginal. Consulte seu médico imediatamente caso ocorram estas ou outras reações indesejáveis.
· Informe ao seu médico sobre o uso de qualquer outro tipo de medicamento.
· PARENZYME AMPICILINA é contra-indicado a pacientes sensíveis às penicilinas e cefalosporinas.
· Contraceptivos orais (pílulas para o controle do nascimento) contém estrógenos podendo não ter eficácia adequada enquanto você toma ampicilina. Uma gravidez1 não planejada pode ocorrer. Você deve usar um método adicional diferente para o controle da natalidade, enquanto você estiver tomando ampicilina. Se você tiver alguma dúvida sobre isto, procure seu médico.
· Para pacientes13 diabéticos: a ampicilina pode causar resultados falsos de açúcar14 na urina15. Procure seu médico antes de alterar sua dieta ou a dosagem de seu medicamento para diabete.
· Não se deve ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento.
"NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE16."
Informações Técnicas de Parenzyme Ampicilina
A ampicilina é um agente bactericida por inibição da síntese da parede celular da bactéria17. Sua ação é dependente da habilidade de alcançar e se ligar a proteínas18 específicas da membrana citoplasmática que possuem afinidade por penicilinas. Essas proteínas18, as PBPs (penicillin-binding proteins) são enzimas envolvidas no estágio final de formação da parede celular bacteriana e na formação da parede celular durante a divisão e o crescimento bacteriano. Após a ligação com a membrana citoplasmática, a ampicilina inibe a septação e a síntese da parede celular, provavelmente por acetilação das transpeptidases da membrana, impedindo a ligação cruzada das cadeias de peptidoglicano, necessárias para a rigidez da parede bacteriana, resultando numa fragilidade da parede celular bacteriana e lise19. Bactérias com rápida divisão celular são as mais sensíveis à ação das penicilinas.Farmacocinética de Parenzyme Ampicilina
Absorção - A ampicilina é estável no suco gástrico sendo bem absorvida no trato gastrintestinal. A alimentação interfere na absorção, devendo a administração do antibiótico ser feita pelo menos uma hora antes das refeições.
Distribuição - A ampicilina tem larga distribuição para a maioria dos fluidos corporais e ossos: penetra pouco nas células20 do globo ocular21 assim como nas meninges22 normais. A inflamação23 das meninges22 facilita a passagem da ampicilina pela barreira hemato-encefálica24. As penicilinas atravessam a barreira placentária e aparecem no sangue do cordão umbilical25 e no líquido amniótico26. A ampicilina passa para o leite materno em pequenas quantidades.
Ligação a Proteínas18 - Cerca de 20% da ampicilina está ligada a proteínas18 plasmáticas.
Biotransformação - Cerca de 60% é eliminada inalterada pela urina15 depois da ingestão oral. Aproximadamente 21% do fármaco27 administrado é metabolizado. Após 12 horas da ingestão oral de 500 mg, 26% do fármaco27 é recuperado inalterado na urina15 e 7% sob a forma de metabólitos28, principalmente ácido penicilóico.
Meia-vida - Com função renal29 normal, a meia-vida é em média de 1 a 1,5 hora. Com insuficiência renal30, meias-vidas de 7 a 20 horas podem ser encontradas. Em neonatos31 a meia-vida é de 1,7 a 4 horas.
Início da Ação - Uma a duas horas após administração oral.
Tempo para atingir a concentração máxima (T. Máx.) - Ocorre entre uma e duas horas, variando de 2 a 6 microgramas por ml após ingestão de 500mg.
Concentração Terapêutica32 - A concentração inibitória mínima para organismos sensíveis gram-positivos é de 0,02 a 6 microgramas por ml e para gram-negativos sensíveis de 0,02 a 8 microgramas por ml.
Duração da ação - Em média de 6 a 8 horas, dependendo do clearance renal29. Em insuficiência renal30, as doses devem ser ajustadas.
Eliminação - Renal29, tanto por filtração como por secreção tubular, e pela bile33. No leite materno são excretadas pequenas quantidades. O clearance renal29 está diminuído em recém-nascidos, exigindo portanto reajuste nas doses.
Indicações de Parenzyme Ampicilina
PARENZYME AMPICILINA é indicado para o tratamento de infecções34 causadas por bactérias Gram-positivas e Gram-negativas sensíveis à ampicilina.É considerado como antibiótico de primeira escolha em infecções34 causadas pelos seguintes microorganismos: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Haemophillus, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella sp. Para os seguintes microorganismos é considerado como alternativa: Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Peptostreptococcus, Fusobacterium, Clostridium, Acinetobacter, Erysipelothrix, Fucospirochetes.
Estas indicações devem ser confrontadas com os índices de resistência e sensibilidade locais, principalmente em relação ao Haemophillus influenzae tipo B e à Escherichia coli.
Contra-Indicações de Parenzyme Ampicilina
PARENZYME AMPICILINA é contra-indicado a pacientes sensíveis às penicilinas e cefalosporinas, e deve ser utilizado com precaução em pacientes com história de asma35, alergia36, urticária37, febre do feno38, diarréia7, colite39 ulcerativa, enterite regional, colite39 pseudomembranosa e na difunção renal29.
Podem ocorrer reações cruzadas com cefalosporinas.
Precauções de Parenzyme Ampicilina
Pessoas alérgicas às penicilinas não devem fazer uso da ampicilina; portadores de asma35, eczema40 e febre do feno38 são os mais sujeitos às reações alérgicas. A absorção da ampicilina oral é prejudicada pela presença de alimentos no estômago2. Recomenda-se, portanto, sua ingestão com o estômago2 vazio (1 hora antes ou 2 horas após as refeições) com um copo de água cheio (240ml). Pacientes gastrectomisados não apresentam diminuição da absorção, ao contrário daqueles com icterícia41 obstrutiva.
Pacientes com mononucleose42, leucemia43 linfóide e hiperuricemia tratados com alopurinol devem evitar o uso da ampicilina pelo risco de desenvolver "rash44"cutâneo45.
Pacientes utilizando anticoncepcionais hormonais devem ser advertidos da possibilidade de diminuição do seu efeito.
Na ocorrência de diarréia7 severa, o paciente deve consultar seu médico antes de utilizar um antidiarréico. Se a diarréia7 for branda, antidiarréicos contendo Caolim ou Atapulgita podem ser usados, porém antidiarréicos antiperistálticos devem ser evitados.
Em infecções34 estreptocócicas, não se deve suspender o uso de PARENZYME AMPICILINA antes de 10 dias de tratamento.
Uso na gravidez1: A ampicilina atravessa a barreira placentária sendo encontrada tanto no feto46 como no líquido amniótico26. A segurança de seu uso durante a gravidez1 não foi estabelecida. A ampicilina não deve ser utilizada por mulheres grávidas, a menos que, a julgamento do médico, os efeitos benéficos esperados sejam substancialmente superiores aos riscos potenciais para o feto46.
Uso na lactação47: A ampicilina deve ser administrada com cautela em mulheres que estão em fase de amamentação48, pois é excretada em pequenas quantidades no leite materno. Eventualmente podem ocorrer no lactente49 reações alérgicas, diarréia7, infecções34 fúngicas50 e "rash44"cutâneo45.
Uso na geriatria: pacientes idosos são mais susceptíveis de sofrerem uma disfunção renal29, prejudicando assim a eliminação da ampicilina. Um ajuste da dose pode ser necessário.
Interações Medicamentosas de Parenzyme Ampicilina
- Alopurinol: o uso concomitante com ampicilina pode aumentar o risco de "rash44" cutâneo45 especialmente em pacientes hiperuricêmicos.
- Cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas e tetraciclinas: esses medicamentos bacteriostáticos podem interferir com o efeito bactericida da ampicilina. Em alguns casos, no entanto, a necessidade clínica pode exigir a associação.
- Anticoncepcionais orais estrogênicos: podem ter sua eficácia diminuída devido à estimulação do metabolismo51 dos estrogênios ou à redução da circulação52 entero-hepática53 dos estrógenos. O uso prolongado apresenta maior risco de interação. É aconselhável o uso de outros métodos anticoncepcionais durante o uso da ampicilina.
- Probenecida: o uso concomitante com a ampicilina, diminui a secreção tubular renal29 da ampicilina, com consequente aumento e manutenção de níveis séricos, prolongamento da vida média e aumento do risco de toxicidade54. Ampicilina e probenecida são frequentemente usadas em associação para o tratamento de doenças transmitidas sexualmente ou em infecções34 que necessitem de alta ou prolongada concentração sérica e tissular55.
- Metotrexato: o concomitante uso com penicilinas resulta na diminuição do clearance do metotrexato e aumento de sua toxicidade54. Os pacientes que se utilizam desta terapêutica32, devem ser monitorizados rigorosamente.
- Aminoglicosídeos: testes "in vitro" resultam na inativação mútua dos aminoglicosídeos e penicilinas. Se for necessária a administração concomitante, esta deve ser distanciada de pelo menos 1 hora entre a tomada do aminoglicosídeo e da ampicilina.
Interferências em Exames Laboratoriais de Parenzyme Ampicilina
Altas concentrações de penicilina podem produzir resultados falso-positivos de glicose56 na urina15 pela utilização de testes com sulfato de cobre (Benedict's, Clinitest, ou Fehling's); testes com glicose56 enzimática não são afetados (Clinitex ou Testape).Com menor frequência, pode ocorrer também o aumento de transaminases glutâmico - pirúvica e oxalacética.
A concentração de estrona conjugada pode ser transitoriamente diminuída em mulheres grávidas com a administração de ampicilina.
Reações Adversas de Parenzyme Ampicilina
As reações mais comuns são diarréia7, náuseas9, vômitos10, dor de cabeça11, candidíase12 oral e candidíase12 vaginal. Podem ainda ocorrer erupções ou "rash44" cutâneo45, de natureza urticariforme ou maculopapular57, aparecendo em geral, após cerca de uma semana de uso. Mais raramente podem ocorrer colite39 pseumembranosa e febre3.
Pacientes com mononucleose42 ou portadores de leucemia43 linfóide desenvolvem "rash44" cutâneo45 com o uso da ampicilina. Existe controvérsia quanto a causa dessa reação cutânea58 provocada pela ampicilina, pois pode ocorrer o desaparecimento completo do "rash44"com a continuidade do tratamento, fortalecendo a hipótese de uma reação tóxica ao invés de alergia36. Porém, como em muitas ocasiões é impossível distinguir-se entre uma reação alérgica59 e tóxica, deve-se tomar precauções com seu uso, especialmente em pacientes com história de alergia36 a outras penicilinas. Reações alérgicas podem ocorrer principalmente em pessoas sensibilizadas às penicilinas ou naquelas com asma35, eczema40 e febre do feno38.
A amoxicilina tem sensibilidade cruzada total com a ampicilina; existe reação cruzada também com as outras penicilinas e com cefalosporinas, cefamicinas, griseofulvina e penicilamina.
A exemplo do que se verifica com outras penicilinas, pode ocorrer nefrite60 intersticial61, porém com baixa frequência. Casos de neutropenia62 já foram descritos.
Em pacientes com nível sérico muito elevado foram relatados convulsões, mas em casos raros. Ainda pode ocorrer raramente, dor e escurecimento da língua63.
Uma elevação moderada na transaminase glutâmica - oxalacética (TGO) tem sido ocasionalmente notada, particularmente em crianças, mas seu significado não é conhecido.
Anemia64, trombocitopenia65, púrpura66 trombocitopênica, eosinofilia67, leucopenia68 e agranulocitose69 têm sido ocasionalmente relatadas durante a terapêutica32 com penicilinas. Estas reações são usualmente reversíveis com a interrupção do tratamento, e acredita-se serem fenômenos de hipersensibilidade.
NOTA: Urticária37, erupções cutâneas70 e reações semelhantes à doença do soro71, podem ser controladas com anti-histamínicos e, se necessário, corticosteróides sistêmicos72. Sempre que tais reações ocorrem, o uso da ampicilina deve ser interrompido, a menos que, na opinião do médico, a condição a ser tratada coloque em risco a vida do paciente e somente possa ser erradicada com o uso da ampicilina.
Posologia (Doses Máximas e Mínimas de Parenzyme Ampicilina
A garantia de níveis sanguíneos eficazes em virtude de sua estabilidade no meio gastrintestinal indica a via oral para a administração da ampicilina. Recomenda-se a critério médico e de acordo com a maior ou menor gravidade da infecção5, a seguinte posologia:Infecções34 Adultos* Crianças**
Vias respiratórias 250-500mg a cada 6 horas 25-50mg/Kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas Trato gastrintestinal 500mg a cada 6 horas 50-100mg/Kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas Vias geniturinárias 500mg a cada 6 horas 50-100mg/Kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas Meningite73 bacteriana 8 a 14g cada 24 horas 100 a 200 mg/Kg/dia
* Podem ser necessárias doses maiores para infecções34 graves.
** As doses recomendadas para crianças destinam-se àquelas cujo peso não resulte em doses mais altas que para adultos.
Doses menores que as recomendadas na tabela acima não devem ser utilizadas. Em infecções34 graves, o tratamento poderá prolongar-se por várias semanas, e mesmo doses mais elevadas poderão ser necessárias. Os pacientes devem continuar o tratamento pelo menos por 48 a 72 horas após cessarem todos os sintomas6 ou tornarem-se negativas às culturas. As infecções34 por estreptococos hemolíticos, requerem um mínimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestações de febre reumática74 ou glomerulonefrite75. Nas infecções34 crônicas de vias geniturinárias e gastrintestinais são necessárias frequentes avaliações bacteriológicas e clínicas, assim como exames pós-tratamento repetidos por vários meses, para confirmação de cura bacteriológica. Infecção5 por Neisseria gonorrhoeae: Infecções34 uretrais, cervicais, retais e faringeanas em adultos podem ser tratadas com dose oral única de 3,5g de ampicilina associada a 1,0g de probenecida administrados simultaneamente. Deve-se realizar seguimento, por meio de culturas, de 4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres, após o tratamento. Todos os pacientes com gonorréia76 deveriam ter teste sorológico para sífilis77 na época do diagnóstico78. Pacientes com sorologia negativa, que não apresentam lesão79 suspeita de sífilis77, deveriam fazer seguimento de controle com sorologia mensal durante 4 meses, para detectar possível sífilis77 mascarada pelo tratamento da gonorréia76. Pacientes com gonorréia76, que apresentam sífilis77 concomitante, devem receber tratamento adicional apropriado para sífilis77 de acordo com seu estágio.
Conduta na Superdose de Parenzyme Ampicilina
Quadro clínico - Doses muito elevadas podem provocar convulsões.
Tratamento - Não há antídoto80 específico, sendo o tratamento realizado de forma sintomática81 e de suporte. A hemodiálise82 é útil na remoção do medicamento.
"VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA."
PARENZYME AMPICILINA - Laboratório
MEDLEY
Rua Macedo Costa, 55
Campinas/SP
- CEP: 13080-180
Tel: (19 )744-8324
Fax: (019) 744-8227
Site: http://www.medley.com.br/
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