RISS
EUROFARMA
RISS
risperidona
Forma Farmacêutica e Apresentações de Riss
Comprimido revestido com 1 mg ou 2 mg.Embalagens contendo 10, 20 ou 30 comprimidos.
Comprimido revestido com 3 mg.
Embalagem contendo 20 ou 30 comprimidos.
Composição de Riss
Cada comprimido revestido contém:
risperidona .................... 1 mg
excipientes q.s.p. .................... 1 comprimido
Excipientes: lactose1, celulose microcristalina, povidona, amido, dióxido de silício, laurilsulfato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, álcool etílico e água deionizada.
risperidona .................... 2 mg
excipientes q.s.p. .................... 1 comprimido
Excipientes: lactose1, celulose microcristalina, povidona, amido, dióxido de silício, laurilsulfato de sódio, copovidona, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, óxido férrico (vermelho), óxido férrico (amarelo), álcool etílico e água deionizada.
risperidona .................... 3 mg
excipientes q.s.p. .................... 1 comprimido
Excipientes: lactose1, celulose microcristalina, povidona, amido, laurilsulfato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, amarelo quinoleína e água deionizada.
Informações ao Paciente de Riss
Ação esperada do medicamentoO controle dos sintomas2 é observado com o decorrer do tratamento.
Riss (risperidona) é um medicamento usado para tratar as assim chamadas psicoses. Isto significa que ele tem um efeito favorável sobre um certo número de transtornos relacionados ao pensamento, às emoções e/ou às atividades, tais como: confusão, alucinações3, distúrbios da percepção (por exemplo, ouvir vozes de alguém que não está presente), desconfiança inabitual, isolamento da sociedade, ser excessivamente introvertido, etc.
Riss (risperidona) também melhora a ansiedade, a tensão e o estado mental alterado por estes transtornos. Riss (risperidona) pode ser dado tanto para quadros de início súbito (agudos) como
de longa duração (crônicos). Além disso, após o alívio dos sintomas2,
Riss (risperidona) é usado para manter os distúrbios sob controle, isto é, para prevenir recaídas.
Riss (risperidona) é usado, também, em outras condições, especificamente para controlar os transtornos do comportamento, tais como agressão verbal e física, desconfiança doentia, agitação e vagar em pessoas que perderam suas funções mentais (isto é, pessoas com demência4).
Outra condição para a qual você pode receber Riss (risperidona) é a mania, caracterizada por sintomas2 como humor elevado, expansivo ou irritável, auto-estima aumentada, necessidade de sono reduzida, pressão para falar, pensamento acelerado, redução da atenção e concentração ou diminuição da capacidade de julgamento, incluindo comportamentos inadequados ou agressivos.
Cuidados de conservação
Conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C). Proteger da umidade.
Prazo de validade
Desde que observados os devidos cuidados de conservação, o prazo de validade de Riss (risperidona) é de 24 meses, contados a partir da data de fabricação impressa em sua embalagem externa.
O produto não deve ser utilizado fora do prazo de validade indicado, sob risco de não produzir os efeitos esperados. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
NÃO USE MEDICAMENTOS COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE5.
RISCOS DO MEDICAMENTO
Gravidez6 e lactação7:
Informe seu médico a ocorrência de gravidez6 na vigência do tratamento ou após seu término. Ele decidirá se você pode ou não tomar Riss (risperidona). Informar ao médico se está amamentando. Riss (risperidona) não deve ser utilizado durante a lactação7. Consulte seu médico neste caso.
Ingestão concomitante com outras substâncias:
Riss (risperidona) pode intensificar o efeito do álcool e de drogas que reduzem a habilidade para reagir (" tranquilizantes" , analgésicos8 narcóticos, certos anti-histamínicos e certos antidepressivos).
Assim, não ingira bebidas alcoólicas e tome estes medicamentos apenas se seu médico prescrevê-los. Informe seu médico se você está tomando remédios para tratar doença de Parkinson9, pois alguns deles (agonistas dopaminérgicos como a levodopa) agem contrariamente à risperidona.
Você também deve informar seu médico se está tomando carbamazepina (medicamento usado para epilepsia10 ou nevralgia do trigêmio, isto é, crise de dor intensa na face11), pois este medicamento pode afetar os efeitos da risperidona. Seu médico decidirá se você deve ou não continuar tomando a carbamazepina. A fluoxetina e a paroxetina, medicamentos utilizados principalmente no tratamento da depressão, podem aumentar a quantidade de risperidona no sangue12. Portanto, informe seu médico se você iniciar ou terminar um tratamento com fluoxetina ou paroxetina. A cimetidina e a ranitidina, dois medicamentos para redução da acidez estomacal, podem aumentar levemente a quantidade de risperidona no sangue12, mas é improvável que possam alterar os efeitos de Riss (risperidona). A eritromicina, um antibiótico, não apresenta efeito sobre o nível de risperidona no sangue12.
O topiramato, um medicamento utilizado para tratar epilepsia10 e enxaqueca13, não apresenta um efeito significativo no nível de risperidona no sangue12.
A galantamina e o donezepil, medicamentos utilizados no tratamento da demência4, não apresentam efeitos sobre a risperidona. Riss (risperidona) não demonstrou apresentar efeitos sobre o lítio e o valproato, dois medicamentos utilizados no tratamento da mania, ou sobre a digoxina, um medicamento para o coração14.
Tomar risperidona com furosemida, um medicamento utilizado para tratar condições como insuficiência cardíaca15 e hipertensão16, pode ser uma associação prejudicial. Informe seu médico se você estiver tomando furosemida (vide item " Advertências" ).
Informe seu médico se você está tomando qualquer outro medicamento. Ele decidirá quais os medicamentos que você pode utilizar junto com Riss (risperidona).
Contraindicações:
O uso deste medicamento é contraindicado em caso de hipersensibilidade conhecida à risperidona e/ou demais componentes da formulação. A alergia17 pode ser reconhecida, por exemplo, por erupção18 da pele19, coceira, encurtamento da respiração ou inchaço20 facial. Na ocorrência de qualquer um destes sintomas2, contacte seu médico imediatamente.
Precauções:
Ganho de peso: tente comer moderadamente, pois Riss (risperidona) pode induzir ganho de peso.
Doenças cardiovasculares21, insuficiência renal22 ou hepática23, doença de Parkinson9, epilepsia10: se você sofre de algum destes problemas, informe seu médico. Uma supervisão médica cuidadosa pode ser necessária durante o tratamento com Riss (risperidona) e a posologia talvez tenha que ser ajustada.
Pessoas idosas: devem tomar doses menores de Riss (risperidona) que as prescritas para os demais pacientes adultos.
Efeito sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas: Riss (risperidona) pode afetar sua vigilância ou sua habilidade para dirigir. Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
MODO DE USO
Cuidados de administração:
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não mude ou interrompa a posologia necessária sem consultá-lo antes. Riss (risperidona) é apresentado na forma de comprimidos revestidos a serem tomados por via oral.
Comprimidos: Você pode identificar a concentração dos comprimidos pela sua cor e tamanho. Isto é importante porque há 3 tipos de comprimidos, cada um contendo uma quantidade diferente de risperidona:
Comprimido branco: oblongo contendo 1 mg de Riss (risperidona);
Comprimido salmão: oblongo contendo 2 mg de Riss (risperidona);
Comprimido amarelo: oblongo, biconvexo contendo 3 mg de Riss
(risperidona);
Riss (risperidona) é administrado a adultos e adolescentes acima dos 15 anos. Ele pode ser tomado 1 ou 2 vezes ao dia, conforme prescrição do seu médico. Você pode tomá-lo com as refeições ou entre elas. Os comprimidos devem ser ingeridos com uma boa quantidade de água. É muito importante que a quantidade correta de Riss (risperidona) seja tomada, mas isto varia de pessoa para pessoa. É por isto que seu médico ajustará o número e a concentração dos comprimidos até que o efeito desejado seja obtido.
Advertências:
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Estudos em pacientes idosos com demência4 demonstraram que Riss (risperidona) administrado isoladamente ou com furosemida, está associado a um maior índice de óbito24. Informe seu médico se você estiver tomando furosemida. A furosemida é um medicamento utilizado para o tratamento de pressão alta ou inchaço20 de partes do corpo pelo acúmulo de excesso de fluido.
Em pacientes idosos com demência4, alterações repentinas no estado mental, fraqueza repentina ou paralisia25 da face11, braços ou pernas, especialmente de um lado ou casos de fala arrastada tem sido observados. Se algum destes sintomas2 ocorrer, mesmo que durante um curto período de tempo, procure seu médico imediatamente. Durante um tratamento prolongado, Riss (risperidona) pode causar contraturas involuntárias no rosto. Se isto acontecer, consulte seu médico. Riss (risperidona) também pode provocar febre26 alta, com respiração rápida, sudorese27, redução da consciência, sensação de contratura muscular e um estado de confusão mental. Nestes casos, procure seu médico imediatamente. Aumento de açúcar28 no sangue12 tem sido relatado muito raramente. Procure seu médico se você apresentar sintomas2 como sede excessiva ou aumento da vontade de urinar.
Interrupção do tratamento:
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas:
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Riss (risperidona) é geralmente bem tolerado e os efeitos colaterais29 são frequentemente difíceis de distinguir dos sintomas2 da doença.
Os seguintes efeitos colaterais29 podem ocorrer em alguns casos: falta de sono, agitação, ansiedade e dor de cabeça30. Em raros casos: sonolência, cansaço, dificuldade de concentração, visão31 borrada, tontura32, indigestão, náusea33, vômito34, dor abdominal, prisão de ventre, distúrbios da potência sexual, obstrução nasal e perda de urina35 (incontinência urinária36). Embora estes efeitos geralmente não sejam prejudiciais, seu médico deve ser informado caso eles ocorram.
Em alguns casos, a pressão arterial37 pode cair um pouco no início do tratamento, causando tontura32. Isto geralmente passa automaticamente.
Em uma fase posterior do tratamento, também pode ocorrer aumento na pressão arterial37, mas isto é muito raro. Embora raro e não prejudicial, pode ocorrer edema38 de tornozelo39.
A alergia17 à risperidona é rara. Ela pode ser reconhecida, por exemplo, por erupção18 da pele19, coceira, encurtamento da respiração ou inchaço20 facial. Na ocorrência de qualquer um destes sintomas2, contacte seu médico imediatamente.
Muito raramente, podem ocorrer: estado de confusão, redução da consciência, febre26 alta ou rigidez muscular pronunciada. Você deve procurar seu médico caso isto ocorra.
Em pacientes idosos com demência4 têm sido observados: fraqueza repentina ou paralisia25 da face11, braços ou pernas, especialmente de um lado ou casos de fala arrastada. Se algum destes sintomas2 ocorrer, mesmo que durante um curto período de tempo, procure seu médico imediatamente.
Aumento de açúcar28 no sangue12 tem sido relatado muito raramente.
Procure seu médico se você apresentar sintomas2 como sede excessiva ou aumento da vontade de urinar.
Em casos extremamente raros, geralmente resultantes de vários fatores, incluindo o frio ou calor extremos, podem ocorrer alterações pronunciadas na temperatura corporal. Se isto ocorrer, procure seu médico.
Você pode ganhar um pouco de peso durante o tratamento (vide item " Precauções" ) e distúrbios motores menores como tremor, rigidez muscular leve e agitação nas pernas podem ocorrer. Os últimos sintomas2, em geral, não são perigosos e desaparecerão após seu médico ter reduzido a dose de Riss (risperidona) ou administrado uma medicação complementar. Durante um tratamento prolongado, podem ocorrer contrações involuntárias da língua40, face11, boca41 e mandíbula42. Na ocorrência destes sintomas2, consulte seu médico.
Após uso prolongado, algumas pessoas podem apresentar desenvolvimento dos seios43, secreção de leite ou distúrbios da menstruação44. Deve-se enfatizar que a maioria das pessoas não apresentará tais problemas.
Condutas em caso de superdose:
Se por acidente você ingeriu Riss (risperidona) em quantidades muito grandes, procure logo um médico, especialmente se algum dos seguintes sintomas2 aparecer: redução da consciência, sonolência, tremor excessivo ou rigidez muscular excessiva. Você pode iniciar o tratamento destes sintomas2 com carvão ativado que absorve qualquer medicamento que ainda estiver no estômago45.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE5.
Informações Técnicas Aos Profissionais de Saúde5 de Riss
Características de Riss
Propriedades farmacodinâmicas: Riss (risperidona) é um antagonista46 seletivo das monoaminas cerebrais, com propriedades únicas. Tem uma alta afinidade pelos receptores serotoninérgicos 5HT2 e dopaminérgicos D2. Riss (risperidona) liga-se igualmente aos receptores alfa-1 adrenérgicos47 e, com menor afinidade, aos receptores histaminérgicos H1 e alfa-2 adrenérgicos47. Riss (risperidona) não tem afinidade pelos receptores colinérgicos. Apesar de Riss (risperidona) ser um antagonista46 D2 potente, o que é considerado como ação responsável pela melhora dos sintomas2 positivos da esquizofrenia48, o seu efeito depressor da atividade motora e indutor de catalepsia é menos potente do que os neurolépticos49 clássicos.
O antagonismo balanceado serotoninérgico e dopaminérgico central pode reduzir a possibilidade de desenvolver efeitos extrapiramidais e estende a atividade terapêutica50 sobre os sintomas2 negativos e afetivos da esquizofrenia48.
Propriedades farmacocinéticas:
Riss (risperidona) é completamente absorvido após administração oral, alcançando um pico de concentrações plasmáticas em 1 a 2 horas. A absorção não é alterada pela alimentação, e, portanto,
Riss (risperidona) pode ser ingerido durante as refeições ou não, porém não deve ser ingerido junto com chá.
Riss (risperidona) é metabolizado pelo CYP 2D6 em 9-hidroxirisperidona, que apresenta uma atividade farmacológica similar à risperidona. A fração antipsicótica ativa é assim formada pela risperidona e pela 9-hidroxi-risperidona juntas.
Após administração oral a pacientes psicóticos, a risperidona é eliminada com uma meia-vida de 3 horas. A meia-vida de eliminação da 9-hidroxi-risperidona e da fração antipsicótica ativa é de 24 horas. O estado de equilíbrio é alcançado em um dia para a risperidona e em 4-5 dias para a 9-hidroxi-risperidona, na maioria dos pacientes.
As concentrações plasmáticas de risperidona são proporcionais ao efeito terapêutico, no que diz respeito às doses.
Riss (risperidona) é rapidamente distribuído. O volume de distribuição é de 1-2 L/kg. No plasma51, a ligação de Riss (risperidona) às proteínas52 plasmáticas (albumina53 e alfa-1 glicoproteína ácida) é de 88% para a risperidona e 77% para a 9-hidroxi-risperidona.
Uma semana após a dose oral: 70% da dose é excretada na urina35 e 14% nas fezes. Na urina35, risperidona mais 9-hidroxi-risperidona representam 35-45% da dose. O restante são metabólitos54 inativos.
Um estudo com dose única mostrou concentrações plasmáticas ativas mais altas e uma diminuição no " clearance" da fração antipsicótica ativa de 30% em idosos e 60% em pacientes com insuficiência renal22. As concentrações plasmáticas de Riss (risperidona) foram normais em pacientes com insuficiência hepática55, mas a média de fração livre de risperidona no plasma51 aumentou cerca de 35%.
Indicações de Riss
Riss (risperidona) é indicado no tratamento de uma ampla gama de pacientes esquizofrênicos incluindo:
- a primeira manifestação da psicose56.
- exacerbações esquizofrênicas agudas.
- psicoses esquizofrênicas agudas e crônicas e outros transtornos psicóticos nos quais os sintomas2 positivos (tais como alucinações3, delírios, distúrbios do pensamento, hostilidade, desconfiança), e/ou negativos (tais como embotamento57 afetivo, isolamento emocional e social, pobreza de discurso) são proeminentes.
- alívio de outros sintomas2 afetivos associados à esquizofrenia48 (tais como depressão, sentimentos de culpa e ansiedade).
- tratamento de longa duração para a prevenção da recaída (exacebações agudas) nos pacientes esquizofrênicos crônicos.
Riss (risperidona) é indicado para o tratamento de transtornos do comportamento em pacientes com demência4 nos quais os sintomas2 tais como agressividade (explosão verbal, violência física), transtornos psicomotores (agitação, vagar) ou sintomas2 psicóticos são proeminentes. Riss (risperidona) é indicado para o tratamento de curto prazo para a mania aguda ou episódios mistos associados com transtorno bipolar I.
Contraindicações de Riss
O uso deste medicamento é contraindicado em caso de hipersensibilidade conhecida à risperidona e/ou demais componentes da formulação. A alergia17 pode ser reconhecida, por exemplo, por erupção18 da pele19, coceira, encurtamento da respiração ou inchaço20 facial. Na ocorrência de qualquer um destes sintomas2, contacte seu médico imediatamente.
Posologia de Riss
Riss (risperidona) é apresentado na forma de comprimidos revestidos a serem administrados por via oral. O blister deve ser aberto pela lateral e os comprimidos devem ser consumidos imediatamente pois eles não podem ser guardados após a retirada do blister.
Esquizofrenia48 de Riss
Adultos: Riss (risperidona) pode ser administrado uma ou duas vezes ao dia. A dose inicial recomendada é de 2 mg/dia. A dose pode ser aumentada para 4 mg no segundo dia. A partir de então a dose deve permanecer inalterada, ou ser posteriormente individualizada, se necessário. A maioria dos pacientes beneficia-se de doses entre 4 e 6 mg/dia. Em alguns pacientes uma titulação mais lenta ou uma dose inicial e de manutenção mais baixa pode ser apropriada.Doses acima de 10 mg/dia não se mostraram superiores em eficácia do que doses mais baixas, e podem provocar mais sintomas2 extrapiramidais. A segurança de doses superiores a 16 mg/dia não foi avaliada e, portanto, não devem ser usadas.Uma benzodiazepina pode ser associada ao Riss (risperidona) quando uma sedação58 adicional for necessária.
Pacientes Idosos: A dose inicial recomendada é de 0,5 mg, 2 vezes ao dia. Esta dose pode ser ajustada com aumentos de 0,5 mg, 2 vezes ao dia, até uma dose de 1-2 mg, 2 vezes ao dia. Riss (risperidona) é bem tolerado pelo idoso.
Crianças: Falta experiência do uso em crianças menores de 15 anos de idade.
Transferência de outros antipsicóticos para Riss (risperidona): Quando medicamente apropriado, é recomendado que seja feita uma descontinuação gradativa do tratamento anterior, quando a terapia com Riss (risperidona) é iniciada. Se for também medicamente apropriado, iniciar a terapia com Riss (risperidona) no lugar da próxima injeção59 programada de antipsicóticos depot.
A manutenção de medicamentos antiparkinsonianos deve ser periodicamente reavaliada.
- Distúrbios do comportamento em pacientes com Demência4
A dose inicial recomendada é de 0,25 mg duas vezes ao dia. Esta dose pode ser ajustada individualmente, com aumentos de 0,25 mg duas vezes ao dia, com intervalo mínimo de 2 dias, se necessário. A dose ótima é 0,5 mg duas vezes ao dia para a maioria dos pacientes.
No entanto, alguns pacientes podem beneficiar-se com doses de até 1 mg duas vezes ao dia. Uma vez que o paciente atingiu a dose ótima, a administração uma vez ao dia pode ser considerada.
Transtorno do Humor Bipolar: Mania de Riss
Para uso associado a estabilizadores do humor, recomenda-se uma dose inicial de Riss (risperidona) de 2 mg uma vez ao dia. Esta dose pode ser ajustada individualmente com aumentos de até 2 mg/dia, com intervalo mínimo de 2 dias. A maioria dos pacientes irá se beneficiar de doses entre 2 e 6 mg/dia.Para uso em monoterapia, recomenda-se uma dose inicial de Riss (risperidona) de 2 ou 3 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser ajustada em 1 mg ao dia, em intervalo não inferior a 24 horas.
Recomenda-se uma dose de 2-6 mg/dia.
Como para todos os tratamentos sintomáticos, o uso contínuo de Riss (risperidona) deve ser avaliado e justificado periodicamente.
- Pacientes com insuficiência renal22 ou hepática23
Pacientes com insuficiência renal22 ou hepática23 apresentam menor capacidade de eliminar a fração antipsicótica ativa do que adultos normais. Pacientes com disfunção hepática23 apresentam aumento na concentração plasmática da fração livre da risperidona.
Sem considerar a indicação, tanto as doses iniciais como as consecutivas devem ser divididas e a titulação da dose deve ser mais lenta em pacientes com insuficiência renal22 ou hepática23. Riss (risperidona) deve ser usado com cautela neste grupo de pacientes.
Precauções e Advertências de Riss
- Pacientes idosos com demência4Mortalidade60 geral: pacientes idosos com demência4 tratados com antipsicóticos atípicos tiveram um aumento na mortalidade60 quando comparado a placebo61 em uma metanálise de 17 estudos controlados de antipsicóticos atípicos, incluindo risperidona. Em estudos clínicos de risperidona controlados com placebo61 nesta população, a incidência62 de mortalidade60 foi 4,0% para pacientes63 tratados com risperidona comparado à 3,1% em pacientes tratados com placebo61. A idade média de pacientes que vieram à óbito24 era 86 anos (intervalo de 67 a 100 anos).
Uso concomitante de furosemida: em estudos controlados com placebo61 em pacientes idosos com demência4, uma maior incidência62 de mortalidade60 foi observada em pacientes tratados com furosemida e risperidona (7,3%; idade média: 89 anos, intervalo de 75 a 97 anos) quando comparado aos pacientes tratados com risperidona isolada (3,1%; idade média: 84 anos, intervalo de 70 a 96 anos) ou furosemida isolada (4,1%; idade média: 80 anos, intervalo de 67 a 90 anos). O aumento na mortalidade60 em pacientes tratados com furosemida e risperidona foi observado em dois de quatro estudos clínicos.
O mecanismo patofisiológico não foi claramente identificado para explicar este achado e não há um padrão consistente para a causa do óbito24. Apesar disto, deve-se ter cautela e avaliar os riscos e benefícios desta combinação antes da decisão de uso. Não houve aumento na incidência62 de mortalidade60 entre pacientes recebendo outros diuréticos64 concomitantemente com risperidona. Independente do tratamento, desidratação65 foi um fator geral de risco para mortalidade60 e deve, portanto, ser evitada cuidadosamente em pacientes idosos com demência4.
Eventos adversos vasculares66 cerebrais: estudos clínicos controlados com placebo61 realizados em pacientes idosos com demência4 mostraram uma incidência62 maior de eventos adversos vasculares66 cerebrais (acidentes vasculares66 cerebrais e episódios de isquemia67 transitória), incluindo óbitos, em pacientes tratados com risperidona comparados aos que receberam placebo61 (idade média: 85 anos, intervalo de 73 a 97 anos).
Atividade de Bloqueio Alfa Adrenérgico68 de Riss
Devido à atividade de bloqueio alfa adrenérgico68 de Riss (risperidona), pode ocorrer hipotensão69 (ortostática), especialmente durante o período inicial de adequação posológica. Riss (risperidona) deve ser usado com cautela em pacientes com doença cardiovascular (por exemplo, insuficiência cardíaca15, infarto do miocárdio70, distúrbios da condução, desidratação65, hipovolemia71 ou doença vascular72 cerebral), e a dose deve ser adaptada gradualmente como recomendado. A dose deve ser reduzida em caso de hipotensão69.- Discinesia tardia73 / sintomas2 extrapiramidais
Os medicamentos com propriedades antagonistas dopaminérgicas foram associados à indução de discinesia tardia73, caracterizada por movimentos involuntários rítmicos, predominantemente da língua40 e/ou da face11. No entanto, foi descrito que o aparecimento de sintomas2 extrapiramidais representa um fator de risco74 no desenvolvimento de discinesia tardia73. Riss (risperidona) tem um potencial menor para induzir sintomas2 extrapiramidais comparado aos neurolépticos49 clássicos.
Assim, Riss (risperidona) deve apresentar um risco menor do que os neurolépticos49 clássicos na indução de discinesia tardia73.
Se sinais75 e sintomas2 de discinesia tardia73 aparecerem todos os medicamentos antipsicóticos devem ser interrompidos.
- Síndrome76 neuroléptica maligna
A ocorrência de síndrome76 neuroléptica malígna, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica, alteração da consciência e elevação dos níveis de creatina fosfoquinase sérica, foi relatada com o uso de antipsicóticos.
Outros sinais75 podem incluir mioglobinúria (rabdomiolise77) e insuficiência renal22 aguda. Conseqüentemente, a possibilidade de ocorrência de síndrome76 neuroléptica maligna com Riss (risperidona) não pode ser descartada. Neste caso, todos os medicamentos antipsicóticos, incluindo Riss (risperidona) devem ser interrompidos.
O risco-benefício deve ser avaliado ao prescrever antipsicóticos, incluindo Riss (risperidona) para pacientes63 com doença de parkinson9 ou demência4 de corpos de lewy, em razão do possível aumento do risco de síndrome76 neuroléptica malígna nestes pacientes, bem como um aumento na sensibilidade aos antipsicóticos. A manifestação deste aumento na sensibilidade pode incluir confusão, obnubilação, instabilidade postural com quedas freqüentes em adição aos sintomas2 extrapiramidais.
- Hiperglicemia78
Hiperglicemia78 e exacerbação de diabetes79 preexistente têm sido relatadas durante o tratamento com Riss (risperidona) em casos muito raros. Aconselha-se realizar monitoramento clínico apropriado em pacientes diabéticos e naqueles com fator de risco74 para o desenvolvimento de diabete melito (vide item " reações adversas" ).
- Outros
Os neurolépticos49 clássicos podem baixar o limiar epileptogênico. Recomenda-se cuidado no tratamento de pacientes epilépticos.
Deve-se prevenir os pacientes para evitar a ingestão excessiva de alimentos devido ao risco de ganho de peso.
Veja no item " posologia" as recomendações específicas para pacientes63 idosos, pacientes idosos com demência4, crianças e pacientes como insuficiência renal22 e hepática23.
- Uso durante a gestação e a lactação7
A segurança de Riss (risperidona) para uso durante a gestação em seres humanos não foi estabelecida. Apesar de estudos realizados em animais não indicarem toxicidade80 direta da risperidona sobre a reprodução81, alguns efeitos indiretos, mediados pela prolactina82 e pelo SNC83, foram observados. Nenhum efeito teratogênico84 foi observado em nenhum estudo. Portanto, Riss (risperidona) só deve ser usado durante a gestação se os benefícios forem mais importantes que os riscos.
Em estudos em animais, a risperidona e a 9-hidroxi-risperidona são excretadas no leite. Demonstrou-se que a risperidona e a 9-hidroxi-risperidona são excretadas também no leite humano. Assim, mulheres recebendo Riss (risperidona) não devem amamentar.
- Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas
Riss (risperidona) pode interferir com as atividades exigindo uma boa vigilância. Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Interações Medicamentosas de Riss
Os riscos do uso de Riss (risperidona) em associação com outros medicamentos não foram avaliados sistematicamente.Devido a seus efeitos primários sobre o SNC83, Riss (risperidona) deve ser administrado com cautela em associação com outros medicamentos com ação central. Riss (risperidona) pode antagonizar o efeito da levodopa e de outros agonistas dopaminérgicos. A dose de Riss (risperidona) deve ser reavaliada e, se necessário, diminuída no caso de uma suspensão do uso de carbamazepina ou de outros indutores de enzimas hepáticas85.
A carbamazepina diminui os níveis plasmáticos da fração antipsicótica ativa de Riss (risperidona). Efeitos similares podem ser observados com outros indutores de enzimas hepáticas85. Na descontinuação da carbamazepina ou outros indutores de enzimas hepáticas85, a dose de Riss (risperidona) deve ser reavaliada e, se necessário, reduzida. O topiramato reduz ligeiramente a biodisponibilidade da risperidona, mas não da fração antipsicótica ativa. Portanto, esta interação provavelmente não apresenta significância clínica.
Fenotiazínicos, antidepressivos tricíclicos e alguns beta-bloqueadores podem aumentar as concentrações plasmáticas da risperidona, mas não da fração antipsicótica ativa. Amitriptilina não afeta a farmacocinética da risperidona ou da fração antipsicótica ativa. Cimetidina e ranitidina aumentam a biodisponibilidade da risperidona, mas apenas de forma marginal a biodisponibilidade da fração antipsicótica ativa.
Fluoxetina e paroxetina, inibidores do cyp 2d6, aumentam a concentração plasmática de risperidona, mas menos que a fração antipsicótica ativa. Quando fluoxetina ou paroxetina é iniciada concomitantemente ou descontinuada, o médico deve reavaliar a dose de Riss (risperidona). Eritromicina, um inibidor do CYP 3a4, não altera a farmacocinética da risperidona e da fração antipsicótica ativa. Inibidores da colinesterase, galantamina e donezepil, não mostraram efeito clinicamente relevante na farmacocinética da risperidona e da fração antipsicótica ativa. Quando Riss (risperidona) é tomado junto com outros medicamentos com alto índice de ligação protéica, não há um deslocamento das proteínas52 plasmáticas clinicamente relevantes e nenhum deles.
Riss (risperidona) não apresentou efeitos clinicamente relevantes na farmacocinética do lítio, valproato ou digoxina.
Alimentos não afetam a absorção de Riss (risperidona).
Veja, no item " precauções e advertências" , o aumento da mortalidade60 em pacientes idosos com demência4 recebendo concomitantemente furosemida.
Reações Adversas de Riss
Com base na ampla experiência clínica, incluindo os tratamentos de longa duração, pode-se afirmar que Riss (risperidona) é geralmente bem tolerado. Em muitos casos foi difícil diferenciar as reações adversas dos sintomas2 da própria doença. As reações adversas mais frequentemente associadas ao Riss (risperidona) nos estudos clínicos são as seguintes:
Comuns: insônia, agitação, ansiedade e cefaléia86.
Menos comuns: sonolência, fadiga87, tontura32, dificuldade de concentração, constipação88, dispepsia89, náusea33/vômito34, dor abdominal, visão31 turva, priapismo90, distúrbios da ereção91, ejaculação92 e orgasmo, incontinência urinária36, rinite93, rash94 cutâneo95 e outras reações alérgicas. Hiperglicemia78 e exacerbação de diabetes79 preexistente têm sido relatadas raramente durante o tratamento com Riss (risperidona) (vide item " precauções e advertências" ).
Efeitos extrapiramidais: Riss (risperidona) apresenta uma menor propensão a induzir efeitos extrapiramidais do que os neurolépticos49 clássicos. Em alguns casos podem ocorrer os seguintes sintomas2 extrapiramidais: tremor, rigidez, hipersalivação, bradicinesia96, acatisia97 e distonia98 aguda. Eles são geralmente de leve intensidade e reversíveis com a redução das doses e/ou a administração de medicação Antiparkinsoniana, se necessário.
Hipotensão69 (ortostática) e taquicardia99 (reflexa) ou hipertensão16: ocasionalmente, estes sintomas2 foram relatados após a administração de Riss (risperidona).
Hiperprolactinemia: Riss (risperidona) pode induzir um aumento dose-dependente na concentração plasmática de prolactina82, que pode ocasionar galactorréia100, ginecomastia101, distúrbios do ciclo menstrual e amenorréia102.
Ganho de peso: foram observados ganho de peso, edema38 e níveis aumentados de enzimas hepáticas85 durante tratamento com risperidona.
Eventos adversos vasculares66 cerebrais: eventos adversos vasculares66 cerebrais, incluindo acidentes vasculares66 cerebrais e episódios de isquemia67 transitória foram observados durante o tratamento com Riss (risperidona) (vide item " precauções e advertências" ).
Intoxicação hídrica: como acontece com os neurolépticos49 clássicos, casos ocasionais de intoxicação hídrica devido ou à polidipsia103 ou síndrome76 da secreção inadequada de hormônio104 antidiurético foram relatados em pacientes esquizofrênicos.
Outras reações: discinesia tardia73, síndrome76 neuroléptica maligna, desregulação da temperatura corporal e convulsões também foram relatados em pacientes esquizofrênicos. Tem sido reportada uma diminuição moderada na contagem de neutrófilos105 e/ou trombócitos106.
Superdose de Riss
Sintomas2: Em geral os sinais75 e sintomas2 foram aqueles resultantes da exacerbação dos efeitos farmacológicos conhecidos do Riss (risperidona). Estes incluem sonolência e sedação58, taquicardia99, hipotensão69 e sintomas2 extrapiramidais. Foram relatados casos de superdose com quantidades de até 360 mg. A análise destes casos sugere uma ampla margem de segurança. Em situações de superdose, casos raros de aumento do intervalo QT foram relatados. Em caso de superdose aguda, a possibilidade de envolvimento de várias drogas deve ser considerada.
Tratamento: Estabelecer e manter a via aérea livre, e garantir uma boa ventilação107 com oxigenação adequada. Lavagem gástrica108 (após intubação se o paciente estiver inconsciente) e administração de carvão ativado com laxantes109 devem ser consideradas.
Monitorização cardiovascular deve começar imediatamente e deve incluir monitorização com ECG contínuo para detecção de possíveis arritmias110. Não existe antídoto111 específico contra o Riss (risperidona). Assim, medidas de suporte devem ser instituídas. A hipotensão69 e o colapso112 circulatório devem ser tratados com medidas apropriadas (infusão de líquidos e/ou agentes simpaticomiméticos).
Em caso de sintomatologia extrapiramidal severa, anticolinérgicos devem ser administrados. A monitorização deve durar até que o paciente se recupere.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
Armazenagem de Riss
Conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C). Proteger da umidade.
N.º de lote, data de fabricação e prazo de validade:
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Para sua segurança mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.
MS - 1.0043.1002
Farm. Resp.: Dra. Sônia Albano Badaró - CRF-SP 19.258
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