Paralon
JANSSEN- CILAG FARMACÊUTICA LTDA.
Paralon®
Informações ao Paciente
Comprimidos
clorzoxazona 200 mg e paracetamol 300 mg
Relaxante Muscular e Analgésico1
Forma Farmacêutica e apresentação
Comprimidos em embalagens com 12 comprimidos.
Uso adulto
Informações Gerais
Marca Comercial: Paralon®
Princípio Ativo: clorzoxazona, paracetamol
Classe Terapêutica2: Analgésicos3
Composição
Cada comprimido contém:
clorzoxazona …………………………………………………………… 200 mg
paracetamol …………………………………………………………… 300 mg
Excipientes: amido, corante vermelho ponceau 4R, estearato de magnésio e fosfato de cálcio dibásico.
Ação esperada do medicamento
Paralon® é indicado para os distúrbios que necessitem de relaxamento da musculatura esquelética e analgesia, tais como contraturas musculares, torcicolos e dores musculares.
Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade
Verifique na embalagem externa se o medicamento obedece ao prazo de validade. Não tome medicamento com o prazo de validade vencido. Pode ser perigoso para a sua saúde4.
Gravidez5 e lactação6
Informe seu médico a ocorrência de gravidez5 na vigência do tratamento ou após seu término. Informar ao médico se está amamentando. Não se aconselha o uso de Paralon® durante a gravidez5 ou no período de amamentação7.
Cuidados de administração
Siga as instruções do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não faça uso de bebidas alcoólicas durante o tratamento com Paralon® .
Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Paralon® em geral não provoca o aparecimento de efeitos colaterais8. Contudo, em pacientes hipersensíveis, podem ocorrer náusea9, vômito10, mal estar geral, reações cutâneas11, sonolência, tontura12 e dor de cabeça13.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Contra-indicações
Não tome Paralon® se você apresentar:
- Hipersensibilidade (alergia14) à clorzoxazona, ao paracetamol ou aos excipientes da formulação;
- Doença hepática15;
- Porfiria16 aguda.
Advertências e Precauções
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Atenção: Este medicamento contém Açúcar17 (amido), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes18.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Não exceda a dose recomendada. Tomar mais do que a dose recomendada (superdose) pode não provocar maior alívio e causar sérios problemas de saúde4.
A absorção do produto é mais rápida em condições de jejum. Os alimentos podem afetar a velocidade da absorção, porém não a quantidade absorvida do medicamento.
Não utilize Paralon® por mais de 10 dias, exceto sob orientação médica. Se a dor persistir ou piorar, se surgirem novos sintomas19, ou em caso de aparecimento de vermelhidão ou edema20, consulte seu médico, pois pode ser um sinal21 de doença grave.
Se você toma 3 ou mais doses de bebidas alcoólicas todos os dias, consulte seu médico se você pode tomar Paralon® ou qualquer outro analgésico1. Usuários crônicos de bebidas alcoólicas podem apresentar um risco aumentado de doenças do fígado22 caso seja ingerida uma dose maior que a dose recomendada (superdose) de Paralon® .
Em caso de superdose, procure imediatamente um médico ou um centro de intoxicação. O suporte médico imediato é fundamental para adultos e crianças, mesmo se os sinais23 e sintomas19 de intoxicação não estiverem presentes.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE4.
Informações Técnicas aos Profissionais de Saúde4
Comprimidos
clorzoxazona 200 mg e paracetamol 300 mg
Relaxante Muscular e Analgésico1
Forma Farmacêutica e apresentação
Comprimidos em embalagens com 12 comprimidos.
Uso adulto
Informações Gerais
Marca Comercial: Paralon®
Princípio Ativo: clorzoxazona, paracetamol
Classe Terapêutica2: Analgésicos3
Composição
Cada comprimido contém:
clorzoxazona …………………………………………………………… 200 mg
paracetamol …………………………………………………………… 300 mg
Excipientes: amido, corante vermelho ponceau 4R, estearato de magnésio e fosfato de cálcio dibásico.
Caracterêsticas Farmacolígicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Os comprimidos de Paralon® combinam o efeito relaxante muscular da clorzoxazona com o efeito analgésico1 do paracetamol.
A clorzoxazona é um agente de ação central para condições dolorosas da musculatura esquelética. Seu modo de ação não está claramente estabelecido, mas pode estar relacionado as suas propriedades sedativas. A clorzoxazona não relaxa diretamente a musculatura esquelética contraída nos homens. Dados disponíveis de experimentos com animais, assim como dados limitados em humanos, indicam que a clorzoxazona age primariamente no cordão espinhal e nas áreas subcorticais do cérebro24, inibindo o arco reflexo multi-sináptico envolvido na produção e manutenção do espasmo25 muscular esquelético de etiologia26 variada. O resultado clínico é uma redução nos espasmos27 da musculatura esquelética, aliviando a dor e aumentando a mobilidade dos músculos28 envolvidos. O paracetamol promove uma ação analgésica suplementar ao relaxamento muscular.
Propriedades Farmacocinéticas
Clorzoxazona
Em voluntários normais, normalmente, os níveis plasmáticos da clorzoxazona são detectados dentro de 30 minutos e os picos de concentração plasmática são alcançados dentro de 1 a 2 horas após administração oral de clorzoxazona. Seguindo doses orais múltiplas de 500 mg de clorzoxazona, são alcançados picos médios de concentrações plasmáticas de aproximadamente 15 a 17 mcg/mL. Geralmente, o início da ação ocorre em 4 horas após administração do fármaco29.
O volume aparente médio de distribuição da clorzoxazona é de 0,31 L/kg.
A meia-vida de eliminação da clorzoxazona é de aproximadamente 1 a 2 horas. Menos de 6% da dose de clorzoxazona é excretada inalterada na urina30 dentro de 24 horas. A clorzoxazona é metabolizada no fígado22 para 6-hidroxiclorzoxazona, que é aparentemente inativa. Seu metabólito31 é eliminado por via renal32, primariamente como um conjugado glicuronídeo. O metabólito31 aminofenol, o qual pode colorir a urina30, também tem sido detectado.
Em pacientes com função renal32 levemente diminuída (“clearance” de creatinina33 medido de 40 - 75 mL/min), tanto a eliminação aparente como a biodisponibilidade da clorzoxazona é significativamente diferente do encontrado em adultos saudáveis.
Dados clínicos limitados indicam que pacientes com comprometimento hepático, geralmente com albumina34 sérica ≤ 3,5 g/dL, metabolizam clorzoxazona a uma velocidade reduzida, resultando em maior acúmulo do fármaco29 do que em adultos saudáveis.
Paracetamol
O paracetamol é rapidamente absorvido após administração oral, com níveis de picos plasmáticos ocorrendo entre 1 a 2 horas. O paracetamol é distribuído através da maioria dos tecidos corpóreos. É metabolizado primeiramente no fígado22. A meia-vida de eliminação plasmática varia de 1 a 4 horas. Após 8 horas, somente uma quantidade insignificante permanece no sangue35. Apenas 4% é excretada inalterada; 85% da dose ingerida é recuperada na urina30 na forma de um conjugado glicuronídeo. Uma pequena quantidade inalterada do fármaco29 é excretada na urina30, mas a maioria dos metabólitos36 aparecem na urina30 dentro de 24 horas.
Indicações
Paralon® é indicado para torcicolo37, contratura muscular, dor muscular, lumbago, entorses38.
Contra Indicações
Paralon® é contra-indicado em casos de:
- Hipersensibilidade aos componentes ativos ou aos excipientes da formulação;
- Disfunção hepática15;
- Porfiria16 aguda.
Posologia
Adultos:
Dose inicial: 2 comprimidos, 3 a 4 vezes ao dia. Com o alívio dos sintomas19, a dose poderá ser reduzida para 1 comprimido, 3 a 4 vezes ao dia. Nos casos refratários39 pode-se aumentar a dose para 3 comprimidos, 3 a 4 vezes ao dia.
Não exceder o total de 4 g de paracetamol (13 comprimidos de Paralon® ) em 24 horas.
Qualquer modificação na dose fica a critério médico.
Advertências
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Atenção: Este medicamento contém Açúcar17 (amido), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes18.
Hepatotoxicidade40
Toxicidade41 hepatocelular séria, incluindo casos fatais, tem sido relatada raramente em pacientes recebendo clorzoxazona. O mecanismo é desconhecido, mas parece ser idiossincrático e imprevisível. Os fatores que predispõem os pacientes a estes eventos raros são desconhecidos. Os pacientes devem ser orientados a relatar os primeiros sinais23 e sintomas19 de hepatotoxicidade40 como febre42, “rash”, anorexia43, náusea9, vômito10, fadiga44, dor em quadrante superior direito, urina30 escura ou icterícia45. A clorzoxazona deve ser descontinuada imediatamente e o médico deve ser consultado caso ocorra qualquer um destes sinais23 ou sintomas19. O uso de clorzoxazona também deve ser descontinuado se um paciente apresentar níveis anormais de enzimas hepáticas46 (por exemplo, TGO, TGP, fosfatase alcalina47) ou bilirrubina48.
Usuários crônicos de bebidas alcóolicas podem ter um risco maior de toxicidade41 hepática15 pelo uso excessivo de paracetamol; contudo, relatos destes eventos são raros. Os relatos quase invariavelmente envolvem casos graves de uso crônico49 de bebidas alcoólicas e as doses de paracetamol, na maioria das vezes, excedem as doses recomendadas e freqüentemente envolvem superdose maciça. Os profissionais da saúde4 devem alertar os pacientes que freqüentemente consomem grandes quantidades de bebidas alcóolicas para não exceder as doses de paracetamol.
Paralon® deve ser usado com cautela em pacientes com disfunção renal32 grave.
Paralon® deve ser usado com cautela em pacientes hipersensíveis ou com história de reações alérgicas. Caso ocorram reações de sensibilidade, tais como urticária50, eritema51 ou prurido52, o tratamento deve ser suspenso.
Caso sejam observados sinais23 ou sintomas19 sugestivos de disfunção hepática15, deve ser descontinuado.
Gravidez5 e lactação6
Paralon® não é recomendado durante a gravidez5 ou lactação6, uma vez que sua segurança em mulheres grávidas ou amamentando não foi ainda estabelecida.
Não se sabe se a clorzoxazona é excretada no leite. Embora o paracetamol passe para o leite materno, provavelmente não atinge doses terapêuticas suficientes para ocasionar eventos adversos no lactente53.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas
Paralon® pode causar tontura12 e sonolência, portanto, os pacientes devem ter cautela ao dirigir ou operar máquinas.
Interações Medicamentosas
Deve-se ter cautela na administração concomitante de Paralon® com bebidas alcoólicas ou outros medicamentos depressores do sistema nervoso central54 uma vez que o efeito depressor do sistema nervoso central54 pode ser potencializado.
Reações Adversas a Medicamentos
Estudos clínicos
Os eventos adversos a seguir foram relatados em estudos clínicos controlados multi-doses com clorzoxazona 500 mg. No total, 26% dos 894 pacientes que receberam clorzoxazona e 11% dos 151 pacientes que receberam placebo55 apresentaram pelo menos um evento adverso. Em comparação ao grupo placebo55, uma porcentagem significativamente maior dos pacientes no grupo tratado com clorzoxazona relataram tontura12 e sonolência.
Os eventos adversos a seguir ocorreram em ≥ 1% dos pacientes recebendo clorzoxazona ou em < 1% dos pacientes, mas resultaram na retirada do paciente do estudo e foram considerados possíveis, prováveis ou relacionados à clorzoxazona:
Organismo como um todo
Astenia56, dor corpórea, edema20
Sistema Nervoso Central54
Ansiedade, tontura12, sonolência, cefaléia57, nervosismo, parestesia58, vertigo.
Gastrintestinal
Dor abdominal, anorexia43, diarréia59, dispepsia60, flatulência, melena61, náusea9.
Pele62
Prurido52, “rash”, descoloração cutânea63.
Urogenital64
Poliúria65
Uma relação causal não foi estabelecida para os seguintes eventos adversos os quais ocorreram em < 1% dos pacientes recebendo clorzoxazona:
Organismo como um todo
Calafrios66
Cardiovascular
Taquicardia67, vasodilatação
Sistema Nervoso Central54
Pensamento anormal, confusão, depressão, labilidade emocional, hipotonia68, insônia.
Gastrintestinal
Constipação69, boca70 seca, sede, vômito10.
Respiratório
Tosse aumentada, dispnéia71, sintomas19 da gripe72, rinite73.
Pele62
Sudorese74
Urogenital64
Aumento da freqüência urinária, menorragia75.
Experiência pós-comercialização
A utilização clínica de Paralon® e de outros medicamentos contendo clorzoxazona, por uma população estimada em cerca de quarenta e cinco milhões de pacientes, torna evidente que a clorzoxazona é bem tolerado. Os eventos adversos a seguir têm sido relatados durante a comercialização do fármaco29:
Organismo como um todo
Mal-estar
Sistema Nervoso Central54
Hipotonia68, tontura12, hiperestimulação
Sistema Gastrintestinal
Sangramento gastrintestinal, hepatotoxicidade40, vômito10
Pele62 / Hipersensibilidade
“Rash” cutâneo76 (prurido52 / urticária50)
Urogenital64
Urina30 de cor laranja ou roxo devido à presença de um metabólito31 fenólico da clorzoxazona.
Adicionalmente, deve-se considerar os eventos adversos relatados com paracetamol como potenciais com este medicamento.
Superdose
Sintomas19
Clorzoxazona
Inicialmente, podem ocorrer distúrbios gastrintestinais tais como náusea9, vômito10 ou diarréia59 acompanhados de sonolência, tontura12, delírio77 ou cefaléia57. Em seqüência, pode aparecer mal estar seguido de perda acentuada do tônus muscular78, tornando impossível a realização de movimentos voluntários. Os reflexos de tendão79 podem estar diminuídos ou ausentes. O sensório permanece intacto e não há perda de sensibilidade periférica. Pode ocorrer depressão respiratória, com o aparecimento de respiração rápida e irregular e retração intercostal80 e subesternal. Há queda da pressão sangüínea81, porém não foi descrito choque82.
Paracetamol
Em casos de superdose aguda dependente da dose com paracetamol, o efeito mais sério é a possibilidade de ocorrência de necrose83 hepática15 fatal. Necrose83 renal32 tubular, hipoglicemia84, coma85 e trombocitopenia86 também podem ocorrer.
Em adultos, foram registrados raros casos de hepatite87 tóxica com doses abaixo de 10 g, em única tomada; também foram raros os casos fatais descritos, com doses maciças de até 15 g, em única tomada. É importante ressaltar que, por razões ainda não esclarecidas, as crianças são mais resistentes aos efeitos hepatotóxicos de doses excessivas de paracetamol do que os adultos. Apesar disto, deve-se proceder as medidas mencionadas a seguir tanto nos adultos como nas crianças, caso exista suspeita de ocorrência de superdose com paracetamol.
Os sinais23 e sintomas19 que se manifestam após a ingestão de uma dose potencialmente hepatotóxica de paracetamol incluem: irritabilidade gastrintestinal, náusea9, vômito10, anorexia43, diaforese88 e mal estar geral. As evidências clínicas e laboratoriais de hepatite87 tóxica geralmente só se manifestam 48 a 72 horas após a ingestão.
Tratamento da superdose
Se a ingestão for recente, o estômago89 pode ser esvaziado imediatamente através de lavagem gástrica90 ou indução de vômito10, seguidos de administração de carvão ativado.
O antídoto91 N-acetilcisteína92 deve ser administrado assim que possível, preferencialmente em até 16 horas após a ingestão da superdose, mas em qualquer caso, em até 24 horas. Se for administrado carvão ativado, deve-se promover lavagem gástrica90 até a remoção do carvão antes da administração de N-acetilcisteína92.
Tratamento de suporte deve ser usado como apropriado. Caso ocorra depressão respiratória, devem ser empregados oxigênio e respiração artificial93 e deve-se promover uma via aérea direta pelo uso de um expansor de volume plasmático e/ou de um agente vasopressor.
A concentração sérica de paracetamol deve ser obtida o mais rápido possível, mas não antes de 4 horas após a ingestão. A estimativa da quantidade de medicamento ingerida fornecida pelo paciente é de confiança notória. Os estudos da função hepática15 devem ser obtidos inicialmente e repetidos em intervalos de 24 horas.
Após a recuperação, não há anormalidades hepáticas94 residuais, estruturais ou funcionais.
Paralon - Laboratório
JANSSEN- CILAG FARMACÊUTICA LTDA.
Rod. Presidente Dutra, km 154
São José dos Campos/SP
Tel: 08007011851
Ver outros medicamentos do laboratório "JANSSEN- CILAG FARMACÊUTICA LTDA."