Este agente é um antiinflamatório não esteróide com comportamento farmacológico semelhante ao do ibuprofeno. Ele atua inibindo a atividade da enzima ciclo-oxigenase (COX). Esta descoberta é importante pois processos inflamatórios participam de uma série de doenças crônicas que afetam milhares de indivíduos.

O Comitê de Avaliação de Risco de Farmacovigilância da EMA (da sigla em inglês PRAC) iniciou uma revisão para avaliar os riscos cardiovasculares do uso sistêmico de medicamentos contendo ibuprofeno (como os comprimidos tomados por via oral, mas não dos medicamentos tópicos, como cremes e geis). Os riscos cardiovasculares sendo avaliados envolvem a preocupação com o uso de doses elevadas de ibuprofeno (2.

Análises do FDA (Food and Drug Administration) orientam os profissionais de saúde a aconselhar seus pacientes a usar ibuprofeno, caso eles estejam usando aspirina para a prevenção de doenças cardiovasculares, somente em intervalos de tempo em que a ingestão de um dos medicamentos não atrapalhe os efeitos do outro.

Dos medicamentos amplamente estudados (dez ou mais estudos), os maiores riscos observados foram com o rofecoxibe e com o diclofenaco. Os menores riscos foram encontrados com o uso de ibuprofeno e naproxeno. Dos medicamentos menos estudados, o etoricoxibe, o etodolac e a indometacina tiveram os maiores riscos. Nas comparações por pares de medicamentos, o etoricoxib teve um risco relativo maior do que o ibuprofeno.

Cientistas do Brigham and Women's Hospital , nos EUA, em estudo publicado pelo periódico American Journal of Epidemiology , examinaram prospectivamente a relação entre a frequência de uso de aspirina, ibuprofeno e acetaminofeno (paracetamol) e o risco de perda auditiva em 62.261 mulheres, com idades compreendidas entre os 31 e 48 anos, no início do estudo Nurses' Health Study II (1995). O resultado foi o relato de perda auditiva (n = 10.