Vexol

Vexol*

Rimexolona 1 %
Suspensão Oftálmica Estéril

USO ADULTO.

INFORMAÇÃO TÉCNICA:

Características de Vexol

Os corticosteróides atuam inibindo a resposta inflamatória a uma variedade de agentes incitantes de natureza mecânica, química ou imunológica. Eles previnem ou suprimem a vermelhidão, edema¹, dor, exsudação², infiltração celular, dilatação capilar³, proliferação de fibroblastos⁴, depósito de colágeno⁵ e a cicatrização tardia. Estudos clínicos controlados com placebo⁶ demonstraram que VEXOL 1% Suspensão Oftálmica é eficaz para o tratamento da inflamação⁷ da câmara anterior⁸ após cirurgia de catarata⁹. VEXOL 1% demonstrou ser superior a placebo⁶ no alívio dos sinais¹⁰ e sintomas¹¹ chave da conjuntivite¹² alérgica sazonal, vermelhidão ocular e ardência e apresentou uma duração de ação que excedia a quatro horas. Em dois ensaios clínicos¹³ controlados, VEXOL 1% Suspensão Oftálmica demonstrou equivalência clínica e estatística ao acetato de prednisolona 1% no controle de inflamação⁷ da úvea¹⁴. Os corticosteróides têm a capacidade de causar um aumento na pressão intra-ocular em indivíduos sensíveis. Num estudo controlado de quatro instilações diárias durante seis semanas em indivíduos sensíveis aos esteróides, VEXOL 1% Suspensão Oftálmica demonstrou um tempo médio maior para elevar a pressão intra-ocular e causou uma PIO média final mais baixa do que o acetato de prednisolona 1 % ou fosfato de dexametasona 0,1%, sendo equivalente a fluormetolona 0,1%. Em dois estudos randomizados e controlados de 28 dias em uveíte¹⁵ com administração até de hora em hora, VEXOL 1 % demonstrou uma incidência¹⁶ mais baixa de aumento clinicamente significante (10 mmHg) da PIO do que o acetato de prednisolona 1%.
Como acontece com outras drogas oftálmicas administradas por via tópica, VEXOL 1% Suspensão Oftálmica é absorvido sistemicamente. Estudos em voluntários normais doseados bilateralmente durante uma semana uma vez a cada hora pelo período em que estivessem acordados demonstraram concentrações máximas no soro¹⁷ que variaram de menos que 80pg/ml a 470pg/ml. As concentrações máximas médias no soro¹⁷ foram de aproximadamente 150pg/ml(n=15). As concentrações no soro¹⁷ estiveram no ou próximas do steady state no Dia 1 do esquema de tratamento. Após a diminuição da freqüência da dosagem para uma vez a cada duas horas enquanto acordado durante a segunda semana de administração, as concentrações máximas médias no soro¹⁷ foram de aproximadamente 100pg/ml. A meia-vida plasmática de rimexolona não pôde ser estimada com segurança devido ao grande número de amostras abaixo do limite exigido para análise (80pg/ml). Entretanto, baseado no tempo requerido para se alcançar o steady state, a meia-vida parece ser pequena (1-2 horas).
Baseado em estudos de metabolismo¹⁸ pré-clínicos in vivo e in vitro, e em resultados in vitro com preparações de fígado¹⁹ humano, a rimexolona passa por um metabolismo¹⁸ extensivo. A rimexolona é primeiramente (>80%) excretada pelas fezes. Os metabólitos²⁰ têm mostrado ser menos ativos que a droga original ou inativos nos testes de ligação glicocorticóide-receptor em humanos.

Indicações de Vexol

No tratamento de inflamações²¹ pós-operatórias oculares e da conjuntiva²² palpebral e bulbar, córnea²³ e segmento anterior do olho²⁴, inclusive uveíte¹⁵.

Contra-Indicações de Vexol

Ceratite epitelial por herpes simples (ceratite dendrítica), vacínia, varicela²⁵ e na maioria das outras doenças virais da córnea²³ e conjuntiva²². Infecções²⁶ oculares por micobactérias. Doenças micóticas oculares. Infecções²⁶ purulentas²⁷ agudas não tratadas, que, como outras doenças causadas por microrganismos, podem ser mascaradas ou exacerbadas pela presença do esteróide. Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Advertências de Vexol

NÃO DEVE SER INJETADO.

O uso do produto no tratamento de infecção²⁸ por herpes simples requer grande cautela e exames de lâmpada de fenda freqüentes. O uso prolongado pode resultar em hipertensão²⁹ ocular/glaucoma³⁰, comprometimento do nervo óptico, defeitos na acuidade visual³¹ e campos visuais e formação de catarata⁹ subcapsular posterior. O uso prolongado pode também resultar em infecções²⁶ oculares secundárias devidas à supressão da resposta do hospedeiro. Nas doenças que causam adelgaçamento da córnea²³ ou da esclera³² são conhecidos casos de perfuração com o uso de esteróides tópicos. É aconselhável que a pressão intra-ocular seja verificada periodicamente. Infecções²⁶ oculares purulentas²⁷ agudas podem ser mascaradas ou exacerbadas com a presença de medicação corticosteróide.

Precauções de Vexol

Gerais: Como existe uma certa predisposição para o desenvolvimento de infecções²⁶ corneanas micóticas, concomitantemente ao tratamento prolongado com esteróide tópico³³, deve-se considerar a invasão fúngica³⁴ em qualquer tipo de ulceração³⁵ corneana persistente, onde se usou ou se esteja usando um esteróide.

Carcinogênese, mutagênese, diminuição da fertilidade: A rimexolona demonstrou ser não-mutagênica numa bateria de testes de mutagenicidade in vitro e in vivo. A fertilidade e a capacidade reprodutiva não foram prejudicadas num estudo em ratos com níveis plasmáticos (42ng/ml) aproximadamente 200 vezes aqueles obtidos em estudos clínicos após administração tópica (< 0,2ng/ml). Estudos prolongados não foram conduzidos em animais ou em humanos para se avaliar o potencial carcinogênico da rimexolona.

Gravidez³⁶: A rimexolona mostrou-se teratogênica³⁷ e embriotóxica em coelhos após administração subcutânea³⁸, mas não teratogênica³⁷ ou embriotóxica em ratos. É reconhecido que os corticosteróides causam reabsorções fetais e malformações³⁹ em animais, embora uma associação destes efeitos em mulheres não esteja firmemente estabelecida. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. VEXOL 1% Suspensão Oftálmica de deve ser usado em mulheres grávidas somente se os benefícios potenciais à mãe justificarem o risco potencial ao embrião ou feto⁴⁰. Crianças nascidas de mães que receberam doses substanciais de corticosteróides durante a gravidez³⁶ devem ser observadas cuidadosamente em relação a sinais¹⁰ de hipoadrenalismo.

Mães lactantes⁴¹: Não se sabe se a administração de corticosteróides por via tópica ocular pode resultar em absorção sistêmica suficiente para produzir quantidades detectáveis no leite humano. Deve-se, portanto, ter cautela ao se administrar corticosteróides tópicos a mulheres lactantes⁴¹. A decisão de se interromper a amamentação⁴² ou o tratamento deve ser tomada levando-se em consideração a importância da droga para a mãe.

Uso pediátrico: A segurança e a eficácia do produto em crianças não foram estabelecidas.

Interação Medicamentosa de Vexol

Não foram identificadas interações medicamentosas ou incompatibilidades durante o programa de desenvolvimento clínico do produto.

Reações Adversas de Vexol

São as seguintes as reações associadas ao uso de esteróides por via ocular: pressão intra-ocular elevada que pode estar associada com lesões⁴³ do nervo óptico, defeitos da acuidade visual³¹ e campo visual⁴⁴, formação de catarata⁹ subcapsular posterior, infecção²⁸ ocular secundária por patógenos, incluindo o herpes simples, e perfuração do globo onde há adelgaçamento da córnea²³ ou da esclera³². Outras reações adversas, que ocorreram em mais de 1% dos pacientes em estudos clínicos com VEXOL 1 % Suspensão Oftálmica, incluíram visão⁴⁵ turva (2,9%), secreção (2,4%), desconforto (1,8%), dor ocular (1,4%), aumento da pressão intra-ocular (1,1%) e sensação de corpo estranho (1,1%). Outras reações adversas relacionadas ao uso ocular foram raras e ocorreram em menos de 1% dos pacientes: hiperemia⁴⁶, prurido⁴⁷, sensação de olho⁴⁸ colado, aumento de fibrina⁴⁹, olho⁴⁸ seco, edema¹ conjuntival, coloração corneana, ceratite, lacrimejamento, fotofobia⁵⁰, edema¹, irritação, úlcera⁵¹ corneana, dor na região frontal da cabeça⁵², escamas na margem palpebral, edema¹ corneano, infiltrado e erosão corneana.
Reações adversas não oculares foram raras e ocorreram em menos de 1% dos pacientes: dor de cabeça⁵², hipotensão⁵³, rinite⁵⁴, faringite⁵⁵ e alteração do paladar⁵⁶.

Posologia e Administração de Vexol

AGITAR BEM ANTES DE USAR.

Instilar VEXOL 1% Suspensão Oftálmica no saco conjuntival do olho⁴⁸ afetado nas seguintes condições:

Inflamação⁷ pós-operatória:

1 ou 2 gotas, quatro vezes por dia, começando 24 horas após a cirurgia e continuando pelas 2 primeiras semanas do período pós-operatório.

Inflamação⁷ sensível a esteróide:

1 ou 2 gotas, quatro ou mais vezes por dia, de acordo com a gravidade da inflamação⁷.

Uveíte¹⁵:

1 ou 2 gotas, de hora em hora durante o dia, pela primeira semana.
1 gota⁵⁷, a cada duas horas durante o dia, pela segunda semana.
1 gota⁵⁷, quatro vezes por dia, durante a terceira semana.
1 gota⁵⁷, três vezes por dia, durante os quatro primeiros dias da quarta semana.
1 gota⁵⁷, duas vezes por dia, durante os três dias restantes da quarta semana.

Superdosagem de Vexol

Em caso de superdosagem, os olhos⁵⁸ devem ser lavados com água corrente morna.

NÃO USE REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE⁵⁹.

 *Marca registrada de N. V. Organon