

SELOKEN Injetável
AstraZeneca
Identificação de Seloken Injetável
SELOKEN® injetávelTartarato de metoprolol
5 mg (1 mg/ml)
Forma Farmacêutica, Via de Administração e Apresentações Comercializadas de Seloken Injetável
Solução injetável. Embalagens com 5 ampolas contendo 5 ml.
USO ADULTO
- COMPOSIÇÃO
Cada ml da ampola contém:
Tartarato de metoprolol....................1 mg
Excipientes q.s.p. ....................1 ml
Excipientes: cloreto de sódio e água para injeção1.
USO HOSPITALAR E/OU PROFISSIONAL
- INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Como este medicamento funciona?
SELOKEN injetável pertence a uma classe de medicamento chamada betabloqueadores e age reduzindo o esforço do coração2.
Por que este medicamento foi indicado?
SELOKEN injetável está indicado para:
- Alguns tipos de alterações do ritmo do coração2.
- No infarto do miocárdio3 confirmado ou suspeita.
Quando não devo usar este medicamento?
Você não deve utilizar SELOKEN injetável nas seguintes situações:
- Alergia4 ao metoprolol, a qualquer um dos componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores.
- Alergia4 ao metoprolol, a qualquer um dos componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores.
- Na presença de alguns tipos de arritmias5 chamadas de bloqueios atrioventriculares de 2o- e 3o- grau e
síndrome6 do nó sinusal7;
- Na insuficiência cardíaca8 ("coração2 fraco") descompensada ou choque9 cardiogênico (pressão arterial10
muito baixa devido a problemas cardíacos);
- Frequência cardíaca muito baixa
- Doença grave nas artérias11 das pernas.
- Em pacientes com suspeita de infarto12 com frequência cardíaca < 45 batimentos por minuto, pressão
arterial sistólica < 100 mmHg e alterações específicas no eletrocardiograma13.
Advertências e Precauções
SELOKEN injetável deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações:
- Em pacientes com problemas pulmonares que cursam com broncoespasmo14 ("chiado no peito15"), com
asma16 e bronquite; nesse casos, pode-se associar um medicamento broncodiatador
- Em pacientes diabéticos;
- Insuficiência cardíaca8 ("coração2 fraco") descompensada
- Em pacientes com pressão alta e angina17 do peito15 que têm insuficiência cardíaca congestiva18 controlada por
digitálicos e diuréticos19.
- Em pacientes com freqüência cardíaca baixa e doenças das artérias11 das pernas;
- Em pacientes portadores de feocromocitoma20 (tipo de tumor21, geralmente benigno, localizado na glândula22 supra-renal23), com problemas hepáticos e de tireóide.- Não deve ser feita a interrupção abrupta do tratamento com SELOKEN. Quando a interrupção for necessária deve ser feita de forma gradual.
Os pacientes devem verificar sua reação ao SELOKEN antes de operar máquinas ou dirigir veículos, porque, ocasionalmente, podem ocorrer tontura24 ou cansaço.
Uso durante a gravidez25 e a lactação26
SELOKEN injetável somente deve ser usado durante a gravidez25 ou lactação26 se for absolutamente necessário.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Interações medicamentosas
SELOKEN injetável deve ser utilizado com cuidado em pacientes que estão tomando os seguintes medicamentos: anestésicos inalatórios, bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO27 (monoaminoxidase), outros betabloqueadores (inclusive colírios), clonidina, antagonistas do cálcio (verapamil e diltiazem), antiarrítmicos (quinidina e amiodarona), substâncias indutoras e inibidoras enzimáticas, rifampicina, álcool, hidralazina, indometacina, outros inibidores da prostaglandina28 sintetase, epinefrina, medicamentos para diabetes29, lidocaína e antidepressivos, anti-histamínicos, antipsicóticos, antagonistas dos receptores de histamina30 2, inibidores da COX 2 e digitálicos glicosídicos.
O álcool, quando utilizado com SELOKEN injetável, pode aumentar os níveis de metoprolol no sangue31 e assim, aumentar os efeitos do medicamento.
Se você estiver tomando clonidina e metoprolol ao mesmo tempo, você não deve parar de tomar a clonidina ou SELOKEN injetável sem consultar o seu médico.
Se você estiver tomando medicamentos para diabetes29 por via oral, seu médico pode precisar ajustar a dose.
A experiência clínica em crianças é limitada. Deverá ser utilizado nesta faixa etária somente a critério médico.
Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde32.
Como devo usar este medicamento?
Aspecto físico
SELOKEN injetável é apresentado em ampolas contendo solução injetável incolor, clara, livre de partículas.
Como Usar
SELOKEN injetável deve ser administrado na veia, por um profissional de saúde32 (médico ou enfermeira).
Dosagem
A dose usual de SELOKEN injetável para tratamento alterações do ritmo do coração2 é de 5 mg até uma dose total de 10-15 mg. A duração do tratamento com tartarato de metoprolol é de acordo com a orientação do seu médico.
Para infarto do miocárdio3 SELOKEN injetável deve ser administrado intravenosamente o mais rápido possível após o início dos sintomas33 de infarto12 agudo34 do miocárdio35. Deve-se administrar 3 injeções em bolus36 de 5 mg, cada uma em intervalos de 2 minutos, dependendo das condições hemodinâmicas do paciente sob monitorização intensiva.
Pacientes que não toleram a dose intravenosa total de SELOKEN Injetável (15 mg) devem iniciar o tratamento oral com cuidado, utilizando-se uma dose menor.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Quais os males que este medicamento pode causar?
Podem ocorrer as seguintes reações adversas:
- Muito comuns: cansaço e fraqueza.
- Comuns: batimentos lentos do coração2, alterações posturais na pressão (muito raramente com
desmaio), mãos37 e pés frios, alterações vasculares38 nas mãos37 e pés que podem ficar roxos e dolorosos,
palpitações39, vertigem40, dor de cabeça41, enjôo, dor abdominal, diarréia42, prisão de ventre e dificuldades
respiratórias ao esforço.
- Incomuns: piora dos sintomas33 de insuficiência cardíaca8, choque9 cardiogênico (pressão muito baixa devido
a problemas no coração2) em pacientes com infarto12 agudo34 do miocárdio35, bloqueio cardíaco43 de primeiro grau
(tipo de arritmia44), edema45 (inchaço46), dor no peito15, pressão baixa, formigamento, cãibras musculares, vômitos47,
ganho de peso, depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia, pesadelos, chiado no peito15,
erupção48 cutânea49 e aumento do suor.
- Raras: batimentos irregulares do coração2, boca50 seca, alterações de testes da função hepática51 (do fígado52),
nervosismo, ansiedade, impotência53/disfunção sexual, rinite54, distúrbios da visão55, irritação e/ou ressecamento
dos olhos56, conjuntivite57 e perda de cabelo58.
- Muito raras: gangrena59 (em pacientes com alterações de circulação60 periféricas graves pré-existentes),
diminuição do número de plaquetas61 no sangue31, hepatite62, dor nas articulações63, amnésia64/comprometimento
da memória, confusão, alucinações65, zumbido, distúrbios do paladar66, sensibilidade à luz e piora da psoríase67
(tipo de doença de pele68).
O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez?
Sintomas33: pressão muito baixa, batimentos lentos e/ou irregulares do coração2, insuficiência cardíaca8 aguda e chiado no peito15.
Tratamento: em caso de ingestão de uma quantidade de medicamento maior do que a prescrita pelo seu médico, você deve contatar imediatamente o médico.
Onde e como devo guardar este medicamento?
SELOKEN deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).
Todo medicamento deve ser mantido em sua embalagem original até o momento do uso.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Informações Técnicas Aos Profissionais de Saúde32 de Seloken Injetável
- CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades Farmacodinâmicas O metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2.
O metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade agonista69 parcial.
SELOKEN injetável reduz ou inibe o efeito agonista69 das catecolaminas no coração2 (as quais são liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco70, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial10, produzido pelo aumento agudo34 das catecolaminas, é reduzido pelo metoprolol.
Quando os níveis endógenos de adrenalina71 estão aumentados, o metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial10 do que os betabloqueadores não-seletivos.
Quando necessário, pode-se administrar metoprolol em associação com um agonista69 beta-2 em pacientes com sintomas33 de doença pulmonar obstrutiva. Quando administrado junto com um agonista69 beta-2, o metoprolol, nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação72 causada pelo agonista69 beta-2 do que os betabloqueadores não-seletivos.
SELOKEN injetável interfere menos na liberação de insulina73 e no metabolismo74 dos carboidratos do que os betabloqueadores não-seletivos. Interfere muito menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia75 do que os betabloqueadores não-seletivos.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção e distribuição
Após injeção1 intravenosa, o metoprolol é rapidamente distribuído durante 5-10 minutos. Os níveis plasmáticos mostram uma relação linear com a dose administrada em doses de 5-20 mg.
A ligação do metoprolol às proteínas76 plasmáticas é baixa, aproximadamente 5-10%.
Metabolismo74 e eliminação
O metoprolol sofre metabolismo74 oxidativo no fígado52 primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos77 foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica.
Via de regra, mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina78. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina78 como fármaco79 inalterado, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meia-vida de eliminação do metoprolol no plasma80 é em média de 3,5 horas (extremos: 1 e 9 horas). A taxa de depuração total é de aproximadamente 1 l/min.
Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do metoprolol em comparação com pessoas jovens. A biodisponibilidade sistêmica e eliminação do metoprolol não são alteradas em pacientes com função renal81 reduzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos77 é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos77 em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml/min. Esse acúmulo de metabólitos77, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.
A farmacocinética do metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática51. Entretanto, em pacientes com cirrose82 hepática51 grave e derivação porto-cava, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose83 porto-cava apresentaram uma depuração total de aproximadamente 0,3 l/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática-tempo (AUC) até 6 vezes maiores do que indivíduos sadios.
Dados de segurança pré-clínica
Estudos de curto prazo demonstraram que metoprolol pode causar um discreto aumento nos triglicérides84 e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue31. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL85), embora em uma proporção menor do que a observada após a administração de betabloqueadores não-seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de colesterol86 após tratamento com o metoprolol em um estudo realizado durante vários anos.
A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante o tratamento com metoprolol.
Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio3.
Em homens com hipertensão arterial87 leve a moderada, metoprolol tem demonstrado reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, principalmente devido ao risco reduzido de morte cardiovascular súbita, reduzir o risco de infarto do miocárdio3 fatal e não-fatal e de acidente vascular cerebral88.
Resultados de Eficácia de Seloken Injetável
Efeitos no ritmo cardíaco
Em casos de taquicardia89 supraventricular ou fibrilação atrial e na presença de extra-sístoles90 ventriculares, o metoprolol reduz a frequência ventricular e as extra-sístoles90 ventriculares.
Efeitos no infarto do miocárdio3
Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio3 confirmado, metoprolol reduz a mortalidade91 principalmente devido à redução do risco de morte súbita. Presume-se que este efeito seja em parte devido à prevenção da fibrilação ventricular. O efeito anti-fibrilatório pode ser devido a um mecanismo duplo: um efeito vagal na barreira hematoencefálica influenciando de maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração2, e um efeito antiisquêmico cardíaco direto simpático92 influenciando de maneira benéfica a contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão arterial10. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia, a redução da mortalidade91 também é observada em pacientes de alto risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes mellitus93.
O metoprolol tem também demonstrado reduzir o risco de reinfarto do miocárdio35 não-fatal.
Indicações de Seloken Injetável
Distúrbio do ritmo cardíaco, especialmente taquicardia89 supraventricular. Infarto do miocárdio3 (confirmado ou suspeita).- CONTRA-INDICAÇÕES
SELOKEN injetável é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao metoprolol, aos demais componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores.
Bloqueio atrioventricular de grau II ou de grau III, insuficiência cardíaca8 não compensada instável (edema pulmonar94, hipoperfusão ou hipotensão95) e pacientes com terapia inotrópica contínua ou intermitente96 agindo através de agonismo do beta receptor, síndrome6 do nó sino-atrial, choque9 cardiogênico, bradicardia97 sinusal clinicamente relevante e arteriopatia periférica grave. O metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto12 agudo34 do miocárdio35 enquanto a frequência cardíaca for <45 batimentos/minuto, o intervalo PQ for >0,24 segundos ou a pressão sistólica98 for <100 mmHg.
Modo de Usar e Cuidados de Conservação Depois de Aberto de Seloken Injetável
SELOKEN Injetável destina-se para uso sem diluição. Entretanto, pode-se adicionar 40 ml da solução injetável (8 ampolas), equivalente a 40 mg de tartarato de metoprolol, à 1.000 ml das seguintes soluções para infusão: soro99 fisiológico100 0,9%, manitol 150 mg/ml, dextrose101 50 mg/ml ou 100 mg/ml, frutose102 200 mg/ml, açúcar103 invertido 100 mg/ml, Ringer, Ringer-dextrose101 e Ringer-acetato.
A solução diluída de SELOKEN Injetável deve ser utilizada em até 12 horas.
Posologia de Seloken Injetável
Arritmias5 cardíacas: inicialmente até 5 mg injetado intravenosamente à razão de 1-2 mg/min. A injeção1 pode ser repetida em intervalos de 5 minutos até que se obtenha uma resposta satisfatória. Geralmente uma dose total de 10-15 mg é suficiente. São improváveis os benefícios da terapêutica104 com doses de 20 mg ou mais.Infarto do miocárdio3: SELOKEN Injetável deve ser administrado intravenosamente o mais rápido possível após o início dos sintomas33 de infarto12 agudo34 do miocárdio35.
O tratamento deve ser iniciado em unidade coronariana ou similar, imediatamente após a estabilização hemodinâmica105 do paciente.
Deve-se administrar 3 injeções em bolus36 de 5 mg, cada uma em intervalos de 2 minutos, dependendo das condições hemodinâmicas do paciente sob monitorização intensiva.
Se o paciente tolerar a dose intravenosa total (15 mg), deve-se passar à dose de manutenção de 50 mg de tartarato de metoprolol por via oral, 4 vezes ao dia, iniciando-se 15 minutos após a última injeção1 intravenosa. Mantém-se este esquema geralmente por 48 horas.
A dose de manutenção é de 100 mg de tartarato de metoprolol (SELOKEN comprimidos), via oral, 2 vezes ao dia (pela manhã e à noite), ou 200 mg de SELOZOK (succinato de metoprolol), 1 vez ao dia.
Pacientes que não toleram a dose intravenosa total de SELOKEN Injetável (15 mg) devem iniciar o tratamento oral com cuidado, utilizando-se uma dose menor.
Insuficiência renal106: não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal106.
Insuficiência hepática107: normalmente, não é necessário ajuste de dose em pacientes com cirrose82 hepática51, porque o metoprolol tem uma baixa taxa de ligação protéica (5-10%). Quando há sinais108 de sério comprometimento da função hepática51 (por exemplo pacientes submetidos a cirurgia de derivação) deve-se considerar uma redução da dose.
Idosos: não é necessário ajuste de dose.
Crianças: há experiência limitada do tratamento de crianças com SELOKEN Injetável.
Advertências de Seloken Injetável
Não se deve realizar administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil em pacientes tratados com betabloqueadores.
Pacientes com doenças broncoespáticas, em geral, não devem receber betabloqueadores.
Porém, devido à sua relativa seletividade beta-1, SELOKEN pode ser usado com cautela em pacientes com doença broncoespática que não respondem, ou não toleraram tratamento com outros anti-hipertensivos. Deve-se administrar uma fármaco79 agonista69 beta-2 e usar a menor dose possível de SELOKEN injetável.
Geralmente, quando estiver tratando pacientes com asma16, deve-se administrar terapia concomitante com agonista69 beta-2 (comprimidos e/ou aerossol). Pode haver necessidade de ajuste da dose do agonista69 beta-2 (aumento) quando o tratamento com SELOKEN injetável é iniciado.
SELOKEN injetável deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos. Há evidências de que o metoprolol pode diminuir a tolerância à glicose109 em pacientes diabéticos e, possivelmente, em indivíduos normais. Betabloqueadores podem mascarar taquicardia89 ocorrendo com hipoglicemia75, mas outras manifestações como vertigem40 e sudorese110 podem não ser significativamente afetadas. Durante o tratamento com metoprolol, há menor risco de interferência com o metabolismo74 de carboidratos ou de mascarar a hipoglicemia75 do que com betabloqueadores não-seletivos.
Pacientes com insuficiência cardíaca8 devem ter a descompensação tratada antes e durante o tratamento com SELOKEN injetável.
A estimulação simpática é um componente vital de suporte da função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva18 e os betabloqueadores possuem o risco potencial de depressão da contractilidade do miocárdio35, podendo precipitar uma insuficiência cardíaca8 mais severa. Em pacientes hipertensos e com angina17 que têm insuficiência cardíaca congestiva18 controlada por digitálicos e diuréticos19, SELOKEN injetável deve ser administrado com cautela. Tanto digitálicos, quanto SELOKEN injetável diminuem a condução A-V. Muito raramente, uma alteração preexistente da condução A-V de grau moderado pode ser agravada (levando, possivelmente, a bloqueio A-V).
O uso de betabloqueadores por um período de tempo prolongado, pode, em alguns casos, levar à insuficiência cardíaca8. Nos primeiros sinais108 ou sintomas33 de iminência de insuficiência cardíaca8, os pacientes devem ser totalmente digitalizados e/ou receber diuréticos19. A resposta deve ser atentamente observada. Se a insuficiência cardíaca8 persistir, o tratamento com SELOKEN injetável deve ser suspenso.
Se os pacientes desenvolverem crescente bradicardia97, deve-se reduzir a dose de metoprolol ou suspender a medicação gradualmente.
SELOKEN injetável pode preciptar ou agravar os sintomas33 de arteriopatia periférica, devendo ser usado com cautela nestas condições.
Se utilizado em pacientes com feocromocitoma20, deve-se administrar concomitantemente um alfa-bloqueador.
A necessidade ou desejo de retirar a terapia betabloqueadora antes de cirurgias maiores é controversa. A habilidade prejudicada do coração2 para responder a estímulos adrenérgicos111 reflexos pode aumentar os riscos de anestesia112 geral e procedimentos cirúrgicos. SELOKEN injetável, como outros betabloqueadores, é um inibidor competitivo de agonistas de beta-receptores e seus efeitos podem ser revertidos pela administração destes agentes, por exemplo, dobutamina ou isoproterenol. Entretanto, estes pacientes podem estar sujeitos a hipotensão95 severa prolongada. Dificuldade em reiniciar e manter os batimentos cardíacos tem sido também relatada com betabloqueadores.
Antes de cirurgias, o anestesista deve ser informado de que o paciente está recebendo SELOKEN injetável. Não é recomendado interromper o tratamento com betabloqueador em pacientes que serão submetidos a cirurgia.
Durante tratamento por via oral, a suspensão abrupta da medicação deve ser evitada. Após a interrupção abrupta da terapia com certos agentes bloqueadores, tem ocorrido exacerbações de angina17 pectoris e, em alguns casos, infarto do miocárdio3.
Em pacientes utilizando betabloqueadores, o choque anafilático113 manifesta-se com maior intensidade.
O bloqueio beta-adrenérgico114 pode mascarar certos sinais108 clínicos de hipertireoidismo115 (ex.: taquicardia89). Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma descompensação do quadro.
Em casos em que a pressão arterial sistólica116 for inferior a 100 mmHg, o metoprolol deve ser administrado por via intravenosa apenas se forem observadas precauções especiais, pois há o risco da administração de metoprolol por esta via causar maior queda na pressão arterial10 (por exemplo em pacientes com arritmias5 cardíacas).
Durante o uso de SELOKEN injetável em pacientes com suspeita ou confirmação de infarto12, deve-se monitorizar cuidadosamente o estado hemodinâmico do paciente após cada uma das três doses intravenosas de 5 mg.
Não se deve administrar a segunda ou terceira dose se a frequência cardíaca for <40 batimentos/minutos, a pressão sistólica98 for < 90 mmHg e o intervalo PQ for >0,26 segundos, ou se existir qualquer acentuação da dispnéia117 ou da sudorese110 fria.
Interferências com exames laboratoriais - o uso de SELOKEN injetável pode apresentar níveis séricos elevados das transaminases, fosfatase alcalina118 e lactato119 desidrogenase (DHL).
Os pacientes devem verificar sua reação ao SELOKEN injetável antes de operar máquinas ou dirigir veículos, porque, ocasionalmente, podem ocorrer vertigem40 ou fadiga120.
Uso durante a gravidez25 e a lactação26
SELOKEN injetável somente deve ser usado durante a gravidez25 ou lactação26 se for absolutamente necessário. Os betabloqueadores podem causar efeitos adversos, como, por exemplo, bradicardia97 no feto121, no recém-nascido e em crianças sob aleitamento materno122. Se a mãe lactante123 for tratada com metoprolol em doses dentro da faixa terapêutica104 normal, a quantidade de metoprolol ingerida através do leite, contudo, parece ser insignificante com relação ao efeito betabloqueador no lactente124, no entanto, deve-se administrá-lo com cautela nesses casos, observando-se a possível apresentação de sinais108 de bloqueio do tipo beta pelo lactente124.
Uso em Idosos, Crianças e Outros Grupos de Risco de Seloken Injetável
Interações Medicamentosas de Seloken Injetável
O metoprolol é um substrato metabólico para o citocromo P450 isoenzima CYP2D6. Fármacos que atuam como substâncias indutoras e inibidoras enzimáticas podem exercer uma influência nos níveis plasmáticos do metoprolol. Os níveis plasmáticos do metoprolol podem ser aumentados pela co-administração de compostos metabolizados pela CYP2D6, ex.: antiarrítmicos, anti-histamínicos, antagonistas dos receptores de histamina30-2, antidepressivos, antipsicóticos e inibidores da COX-2. A concentração plasmática do metoprolol é diminuída pela rifampicina e pode ser aumentada pelo álcool e hidralazina.
Recomenda-se cuidado especial quando associar SELOKEN a bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO27 (monoaminoxidase) ou outros betabloqueadores (por ex.: colírio125).
Se o tratamento concomitante com clonidina for descontinuado, a medicação betabloqueadora deve ser retirada vários dias antes da clonidina.
Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e cronotropismo quando metoprolol for administrado junto com antagonistas do cálcio (particularmente do tipo verapamil e diltiazem). Pacientes tratados com betabloqueadores não devem receber administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil.
Os betabloqueadores podem aumentar os efeitos negativos sobre o inotropismo e dromotropismo cardíacos de antiarrítmicos (do tipo da quinidina e amiodarona).
A associação de digitálicos glicosídeos e betabloqueadores, podem aumentar o tempo de condução atrioventricular e pode induzir a bradicardia97.
Em pacientes recebendo terapia com betabloqueador, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor.
O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos inibidores da prostaglandina28 sintetase pode diminuir o efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores.
Sob certas condições, quando a epinefrina é administrada em pacientes tratados com betabloqueadores, os betabloqueadores cardiosseletivos interferem em menor grau com o controle da pressão sanguínea que os não-seletivos.
Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais126 em pacientes sob tratamento com betabloqueadores.
Reações Adversas a Medicamentos de Seloken Injetável
O metoprolol é bem tolerado e as reações adversas têm sido, geralmente, leves e reversíveis. Os eventos a seguir têm sido relatados como eventos adversos em estudos clínicos ou em uso de rotina. Em muitos casos, não foi estabelecida uma relação com o tratamento com metoprolol. As seguintes definições de frequência são usadas: muito comum (>10%), comum (1-9,9%), incomum (0,1-0,9%), rara (0,01-0,09%) e muito rara (<0,01%).Sistema Cardiovascular127
Comum: Bradicardia97, alterações posturais (muito raramente com síncope128), mãos37 e pés frios, fenômeno de Raynaud129 e palpitações39.
Incomum: Deterioração dos sintomas33 de insuficiência cardíaca8, choque9 cardiogênico em pacientes com infarto12 agudo34 do miocárdio35*, bloqueio cardíaco43 de primeiro grau, edema45 e dor precordial130.
Rara: Alterações na condução cardíaca e arritmias5 cardíacas.
Muito rara: Gangrena59, em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves preexistentes.
* Excesso de frequência de 0,4% comparado com placebo131 em um estudo com 46000 pacientes quando a frequência de choque9 cardiogênico foi de 2,3% no grupo metoprolol e 1,9% no grupo placebo131 no subgrupo de pacientes com menor índice de risco de choque9. O índice de risco de choque9 foi baseado no risco absoluto em cada paciente individualmente derivado da idade, sexo, time delay, classe Killip, pressão sanguínea, frequência cardíaca, anormalidades no ECG e histórico de hipertensão132 prévia. O grupo de pacientes com menor índice de risco de choque9 corresponde aos pacientes nos quais metoprolol é recomendado para o uso em infarto do miocárdio3.
Sistema Nervoso Central133
Muito comum: Fadiga120.
Comum: Vertigem40 e cefaléia134.
Incomum: Parestesia135 e cãibras musculares.
Sistema Gastrointestinal
Comum: Náusea136, dor abdominal, diarréia42 e constipação137.
Incomum: Vômitos47.
Rara: Boca50 seca.
Sistema Hematológico
Muito rara: Trombocitopenia138.
Sistema Hepático
Rara: Alterações de testes da função hepática51.
Muito rara: Hepatite62.
Metabolismo74
Incomum: Ganho de peso.
Músculo-esquelético
Muito rara: Artralgia139.
Efeitos Psiquiátricos
Incomum: Depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia e pesadelos.
Rara: Nervosismo, ansiedade e impotência53/disfunção sexual.
Muito rara: Amnésia64/comprometimento da memória, confusão e alucinações65.
Sistema Respiratório140
Comum: Dispnéia117 de esforço.
Incomum: Broncoespasmo14.
Rara: Rinite54.
Órgãos dos Sentidos
Rara: Distúrbios da visão55, irritação e/ou ressecamento dos olhos56 e conjuntivite57.
Muito rara: Zumbido e distúrbios do paladar66.
Pele68
Incomum: Exantema141 (na forma de urticária142 psoriasiforme e lesões143 cutâneas144 distróficas) e sudorese110 aumentada.
Rara: Perda de cabelo58.
Muito rara: Reações de fotossensibilidade e agravamento da psoríase67.
Superdose de Seloken Injetável
Sintomas33:
A superdosagem por SELOKEN pode ocasionar bradicardia97, insuficiência cardíaca8 aguda, hipotensão95 e broncoespasmo14.
Tratamento generalizado deve incluir:
Observação médica, tratamento em unidade intensiva, realização de lavagem gástrica145, uso de carvão ativado e uso de laxante146 para evitar a absorção de qualquer fármaco79 ainda presente no trato gastrointestinal, uso de plasma80 ou substitutos de plasma80 para tratamento de quadro de hipotensão95 e choque9.
A hipotensão95 grave pode ser contida com 1-2 mg de atropina intravenosamente e/ou marcapasso147. Se necessário, pode-se administrar uma dose em bolus36 de 10 mg de glucagon148 intravenosamente. Pode-se repetir essa dosagem ou seguir o tratamento com uma infusão intravenosa de 1 a 10 mg por hora dependendo da resposta. Se o efeito não for satisfatório ou não houver disponibilidade de glucagon148, pode-se realizar uma infusão intravenosa de 2.5 a 10 ìg/kg/min de um agonista69 beta adrenérgico114, como por exemplo, dobutamina.
A dobutamina também pode ser usada para o tratamento de hipotensão95 e insuficiência cardíaca8 aguda devido ao seu efeito inotrópico positivo. É provável que essa dosagem seja inadequada para reverter os efeitos cardíacos de um betabloqueador caso o paciente esteja sob efeito de uma grande superdosagem de SELOKEN. Assim a dose de dobutamina deve ser aumentada até que se obtenha a resposta clínica desejada.
A administração de íons149 cálcio também pode ser considerada.
Broncoespasmo14 pode geralmente ser revertido por broncodilatadores150.
Armazenagem de Seloken Injetável
Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).
Dizeres Legais de Seloken Injetável
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
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