DEPRILAN 5mg - Comprimidos

Cloridrato de Selegilina
                                                                                                   

Formas Farmacêuticas e Apresentações de Deprilan

Comprimidos. Embalagem com 20 unidades.

Composição de Deprilan

Cada comprimido contém:

Cloridrato de selegilina .................... 5 mg

Excipiente q.s.p. .................... 1 comprimido

USO ADULTO

Informações ao Paciente de Deprilan

. Conservar o produto longe do calor excessivo e protegido da luz e umidade.

. O prazo de validade encontra-se impresso no cartucho; não use o produto com prazo de validade vencido.

. No emprego isolado do DEPRILAN não deverão ser observados efeitos indesejáveis devidos ao princípio ativo. Quando a selegilina é utilizada como terapêutica¹ de reforço para a L-DOPA, verifica-se eventualmente o aparecimento de reações desagradáveis próprias da dopaterapia; perda de apetite e distúrbios digestivos como náuseas² e vômitos³; problemas circulatórios do tipo queda de pressão arterial⁴; insônia, agitação psicomotora⁵, etc.

. DEPRILAN é indicado no tratamento paliativo⁶ da doença de Parkinson⁷ ou Parkinsonismo primário. O fato de os sintomas⁸ terem desaparecido não significa obrigatoriamente que a doença encontra-se curada; não suspenda o uso de medicamentos sem a orientação do seu médico.

. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE⁹.

. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Informações Técnicas de Deprilan

Modo de Ação de Deprilan

A selegilina é um inibidor da monoamino-oxidase (MAO¹⁰) do tipo B, prevenindo a degradação intraneuronal da dopamina¹¹ no sistema nigro-estriado. Seu interesse no tratamento do Parkinsonismo reside na possibilidade da selegilina reforçar as doses de L-DOPA (levodopa) e assim aumentar sua ação no SNC¹². A selegilina é caracterizada por uma absorção rápida (pouco mais de 30 min.), atingindo Cmax dentro de 2 horas (0,033 a 0,045 mcg/ml). Tem distribuição também rápida, ligando-se em cerca de 95% às proteínas¹³ séricas, concentrando-se fortemente nas hemácias¹⁴ (0,090 mcg/ml). Sua eliminação é bastante lenta, com uma meia-vida de eliminação de 39,47 ± 23,33 horas, sendo essencialmente urinária, com certo percentual através das fezes. Pode ser eliminada parte in natura, mas também na forma de metabólitos¹⁵ N-demetilselegilina, L-metanfetamina e L-anfetamina. Foi demonstrado que a forma "L" tem apenas traços de atividade anfetamínica, sendo que em doses terapêuticas o DEPRILAN não possui nenhuma ação excitante sobre o SNC¹², do tipo anfetamínico.

Indicações de Deprilan

Tratamento da doença de Parkinson⁷ em associação com a levodopa, nos pacientes que não respondem satisfatoriamente à terapêutica¹ inicial. Pode também o DEPRILAN ser associado a inibidores da levodopa-decarboxilase.

Contra-Indicações de Deprilan

Hipersensibilidade à selegilina. Gravidez¹⁶ e aleitamento. Relativamente contra-indicada a selegilina em casos de sindromes extra-piramidais do tipo coreico.

Precauções de Deprilan

Na associação com a levodopa, observar um possível aparecimento de efeitos secundários próprios da dopaterapia e procurar ajustar a posologia.

Uso na Gravidez¹⁶ de Deprilan

Não se foi determinado se a selegilina apresenta efeitos teratogênicos¹⁷, não se altera a capacidade reprodutora da mulher, não devendo ser administrada durante a gravidez¹⁶.

Uso na Lactação¹⁸ de Deprilan

Não se tem conhecimento se a selegilina é excretada no leite materno, portanto, DEPRILAN não deve ser utilizado durante o período de lactação¹⁸.

Interações Medicamentosas de Deprilan

Do ponto de vista da selegilina, não há interações medicamentosas conhecidas. Procurar ficar atento às interações da levodopa com:

1) Inibidores da monoamino-oxidase (MAO¹⁰) não seletivos, resultando hipertensão¹⁹ paroxística. Esta interação parece menos provável quando se associa a levodopa com dopa-decarboxilase.

2) Reserpina e similares, resultando inibição dos efeitos da levodopa.

3) Piridoxina (vitamina²⁰ B6), resultando também inibição dos efeitos da levodopa.

4) Neurolépticos²¹, por antagonismo recíproco (se necessário, utilizar-se aquele que tiver menor efeito extrapiramidal).

5) Papaverina, também antagonista²².

6) Antiácidos²³, por diminuirem a absorção da levodopa.

Reações Adversas de Deprilan

OBSERVAÇÃO: ESTA SEÇÃO FOI ESCRITA PARA ILUSTRAÇÃO DE EFEITOS OBSERVADOS COM DROGAS ASSOCIADAS, NÃO REFLETINDO REAÇÕES DESCRITAS COM O USO DE DEPRILAN.

Introdução

O número de pacientes que receberam a selegilina em estudos prospectivos monitorizados, em fase III, é ainda pequeno. Enquanto outras fontes de dados sobre a selegilina estão disponíveis (bibliografia, reportes de fase IV), os mesmos não fornecem o tipo de informação necessária para estimar-se o índice de reações adversas, sendo que inclusive muitos dos efeitos reportados foram típicos do uso da levodopa. Mais do que isto, não puderam ser estabelecidas a importância e a gravidade de várias reações observadas. No entanto, algo resultou de todos esses experimentos, ou seja, se uma reação causou ou não a descontinuação do estudo. Em estudos prospectivos de fase III, em ordem decrescente, foram estas as reações que levaram os pacientes a descontinuar o tratamento com a selegilina: náuseas², alucinações²⁴, confusão mental, depressão, perda de equilíbrio, insônia, hipotensão²⁵ ortostática, aumento dos movimentos involuntários, agitação psicomotora⁵, arritmias²⁶, bradicinesia²⁷, coréia, hipertensão¹⁹, angina²⁸ pectoris nova ou aumentada e síncope²⁹. Foram mencionados apenas uma vez como causa de abandono de tratamento: edema³⁰ de tornozelos, ansiedade, queimação da boca³¹/dos lábios, obstipação³², sonolência/letargia³³, distonia³⁴, excesso de transpiração³⁵, sensação de frio intenso, sangramento gastrintestinal, queda de cabelo³⁶, aumento do tremor, nervosismo, fraqueza e perda de peso. Considerando-se todos os ensaios prospectivos monitorizados, envolvendo 920 pacientes, foram observados os seguintes efeitos adversos da selegilina:

Sistema Nervoso Central³⁷ de Deprilan

Motor/Coordenação/Extrapiramidal: Tremor acentuado, coréia, perda de equilíbrio, agitação, blefarospasmo, bradicinesia²⁷ acentuada, esgares faciais, quedas, pernas "pesadas", tiques musculares, contrações mioclônicas³⁸, torcicolo³⁹, discinesia tardia⁴⁰, sintomas⁸ distônicos, movimentos involuntários, cãimbras musculares, apraxias, festinação, sensação de frio intenso.

Estado mental/Comportamento/Psiquismo: Alucinações²⁴, vertigem⁴¹, confusão mental, ansiedade, depressão, sonolência, alterações do humor e comportamento, pesadelos, cansaço, desorientação, distúrbios de memória, energia anormal, euforia transitória, sensação de vazio, letargia³³/mal estar, apatia⁴², hiperestimulação, mudança de personalidade, distúrbios do sono, agitação, fraqueza, irritabilidade.

Dor/Alterações de sensibilidade: Cefaléia⁴³, lombalgia⁴⁴, dor nas pernas, tinnitus⁴⁵, migrânea⁴⁶, dor supraorbital, queimação na garganta⁴⁷, dor generalizada, calafrios⁴⁸, entorpecimento de artelhos⁴⁹ ou dedos, distúrbios do paladar⁵⁰.

Sistema Nervoso Autônomo⁵¹ de Deprilan

Boca³¹ seca, vista "embaçada", disfunções sexuais.

Posologia de Deprilan

Deve-se iniciar a administração de DEPRILAN na base de meio comprimido no café da manhã ou 2,5 mg de selegilina, durante 2 dias; posteriormente, mais meio comprimido no jantar, por mais 2 dias. Pode-se chegar até um comprimido a cada 12 horas, buscando-se a dose ótima. No caso de associação com a levodopa, deve-se baixar gradativamente a dose deste fármaco⁵² em cerca de 30%, procurando-se atingir 10% de redução de levodopa a cada 3 a 4 dias.

Conduta na Superdosagem de Deprilan

Não se consegue atingir uma dose tóxica de selegilina nas condições usuais de emprego da droga.
Não existem casos conhecidos de superdosagem. Caracteristicamente, os sinais⁵³ e sintomas⁸ de uma superdosagem com inibidores não seletivos da monoamino-oxidase não aparecem de imediato.
Podem ocorrer intervalos de até 12 horas, entre a ingestão da droga e o aparecimento das reações de superdosagem. Deve-se notar que a maior intensidade da sintomatologia não é atingida no mesmo dia da ingestão. Já foram reportados óbitos devidos à superdosagem. Recomenda-se fortemente a internação do paciente em UTI e sua monitorização contínua por 48 horas nesta eventualidade. O quadro clínico de uma superdosagem de um inibidor não seletivo da MAO¹⁰ varia consideravelmente, sendo que sua gravidade é em função da quantidade de droga consumida.
Estão envolvidos em primeiro plano o Sistema Nervoso Central³⁷ e o Cardiovascular. São os seguintes os sinais⁵³ e sintomas⁸ derivados de uma superdosagem por agentes inibidores inespecíficos da MAO¹⁰: sonolência, vertigem⁴¹, desmaios, irritabilidade, hiperatividade, agitação, cefaléia⁴³ severa, alucinações²⁴, trismos, opistótono⁵⁴, convulsões e coma⁵⁵; pulso rápido e irregular, hipertensão¹⁹, hipotensão²⁵, colapso⁵⁶ vascular⁵⁷, dor precordial⁵⁸, depressão respiratória, insuficiência respiratória⁵⁹, hiperpirexia, diaforese⁶⁰, frio, pele⁶¹ viscosa.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.