DICLO P
UNIAO QUIMICA
Diclofenaco Potássico
Comprimido Revestido/Solução Injetável
- FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimido revestido: caixa com 20 comprimidos revestidos.
Solução injetável: caixa com 50 ampolas de 3 ml.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (crianças maiores de 14 anos).
Composição do Diclo P
Comprimido RevestidoCada comprimido revestido contém:
Diclofenaco potássico 50 mg
Excipientes: amido, lactose1, polividona, estearato de magnésio, copolímeros do ácido metacrílico, silicato de magnésio, dióxido de titânio, corante vermelho FD&C , corante amarelo FD&C, trietil citrato, macrogol.
Solução Injetável
Cada ampola contém:
Diclofenaco potássico 75 mg
Veículo: metabissulfito de potássio, álcool benzílico, propilenoglicol, manitol, hidróxido de potássio, água para injeção2.
Informações ao Paciente do Diclo P
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:
Diclo P é indicado para tratamento de curto prazo contra dor e inflamação3.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:
Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da umidade.
Prazo de validade:
24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.
GRAVIDEZ4 E LACTAÇÃO5:
O Diclofenaco Potássico comprimido revestido somente deve ser empregado durante o período de gravidez4, especialmente durante os últimos meses, se absolutamente necessário, a critério médico. Não são ainda disponíveis dados suficientes para o emprego do Diclofenaco Potássico injetável durante a gravidez4 e a lactação5. Informe seu médico a ocorrência de gravidez4 na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informe ao médico se está amamentando.
CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
REAÇÕES ADVERSAS:
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: dores abdominais, náusea6, vômito7, diarréia8, escurecimento das fezes, dificuldades respiratórias, icterícia9 ou insuficiência renal10.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:
A ingestão juntamente com alimentos não tem influência na quantidade de Diclofenaco absorvido, embora o início e a taxa de absorção possam ser ligeiramente retardadas. Durante o tratamento o paciente deve evitar o uso de bebidas alcoólicas.
CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:
O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou em pacientes portadores de úlcera péptica11, assim como em pacientes alérgicos, nos quais as crises de asma12, urticária13 ou rinite14 aguda sejam desencadeados pelo ácido acetilsalicílico.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Durante o tratamento o paciente que apresentar vertigens15 não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE16.
Informações Técnicas do Diclo P
Características do Diclo P
O Diclofenaco é um antiinflamatório não-esteroidal com acentuadas propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética. O Diclofenaco possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatórios agudos. A inibição da biossíntese das prostaglandinas17 é considerada fundamental no mecanismo de ação do Diclofenaco. As prostaglandinas17 desempenham papel importante na gênese da inflamação3, dor e febre18.O Diclofenaco não suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens19.
O Diclofenaco exerce pronunciado efeito analgésico20 em estados moderados ou severamente dolorosos. Na presença de inflamação3 devida, por exemplo, à trauma ou após intervenção cirúrgica. Diclofenaco alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço21 inflamatório e o edema22 do ferimento. Estudos clínicos também revelaram que na dismenorréia23 primária, o Diclofenaco é capaz de aliviar a dor e reduzir o sangramento.
O Diclofenaco é rápido e completamente absorvido a partir dos comprimidos revestidos. A absorção inicia-se imediatamente após a administração. O pico médio das concentrações plasmáticas de 3,8 mol/L são atingidos em 20-60 minutos após ingestão de um comprimido revestido de 50 mg.
99,7% do Diclofenaco liga-se às proteínas24 séricas, predominantemente à albumina25 (99,4 %). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/Kg. O Diclofenaco penetra no fluido sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida aparente para eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma26, permanecendo mais altas por até 12 horas.
A biotransformação do Diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos27 fenólicos (3-hidroxi-, 4-hidroxi-, 5-hidroxi, 4,5-hidroxi- e 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos aos conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos27 fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o Diclofenaco.
O clearance sistêmico28 total do Diclofenaco do plasma26 é de
263 +/- 56ml/min (valor médio +/- DP). A meia-vida terminal no plasma26 é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos27, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito29, 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática maior. Entretanto, esse metabólito29 é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose absorvida é excretada na urina30 como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos27, a maioria dos quais são também convertidos aos conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminada como metabólitos27 através da bile31 nas fezes.
Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, metabolismo32 ou excreção do fármaco33.
Em pacientes com insuficiência renal10, não se pode inferir, a partir da cinética34 de dose-única, o acúmulo da substância ativa inalterada, quando se aplica o esquema normal de dose. A um clearence de creatina < 10 ml/min, os níveis plasmáticos de "steady-state" calculados dos hidroxi-metabólitos27 são cerca de 4 vezes maiores que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos27 são ao final excretados através da bile31.
Em pacientes com hepatite35 crônica ou cirrose36 não-descompensada, a cinética34 e metabolismo32 do Diclofenaco é a mesma de pacientes sem doença hepática37.
- INDICAÇÕES:
Tratamento a curto prazo das seguintes condições agudas:
estados dolorosos inflamatórios pós-traumáticos; dor e inflamação3 no pós-operatório (cirurgias ortopédicas ou odontológicas); condições dolorosas e/ou inflamatórias em ginecologia (dismenorréia23 primária ou anexite38); síndromes dolorosas da coluna vertebral39; reumatismo40 não-articular; como adjuvante no tratamento de processos infecciosos graves, acompanhados de dor e inflamação3 de ouvido, nariz41 ou garganta42, respeitando os princípios terapêuticos gerais de que a doença de base deve ser adequadamente tratada. Não é indicado para caso de febre18 isolada.
Contra-Indicações do Diclo P
Hipersensibilidade conhecida ao Diclofenaco sódico ou potássico. Úlcera péptica11. Pacientes nos quais as crises de asma12 ou rinite14 aguda são causadas pelo ácido acetilsalicílico ou outros fármacos com atividade inibidora da prostaglandina43-sintetase.
Precauções e Advertências do Diclo P
Gerais: Exatidão de diagnóstico44 e estreita vigilância médica são essenciais em pacientes com sintomas45 indicativos de distúrbios gastrointestinais, com história que sugira ulceração46 gastrointestinal, com colite47 ulcerativa ou com doença de Crohn48, bem como em pacientes com insuficiência hepática49 grave. Pacientes com comprometimento das funções cardíaca ou renal50, em pacientes tratados com diuréticos51 e naqueles em recuperação de grandes cirurgias exigem atenção especial.Durante tratamento prolongado com o Diclofenaco, recomenda-se proceder contagem de células52 sangüíneas e monitorização das funções hepática37 e renal50.
A presença de metabissulfito na solução injetável pode, especialmente em pacientes portadores de bronquite asmática, conduzir as reações isoladas de hipersensibilidade que podem manifestar-se como uma crise aguda de asma12, alteração da consciência ou choque53.
Gravidez4 e Amamentação54: O Diclofenaco Potássico comprimido revestido somente deve ser empregado durante a gravidez4 quando houver indicação formal, utilizando-se a menor dose eficaz. Essa orientação aplica-se particularmente aos três últimos meses de gestação pela possibilidade de ocorrer inércia uterina e/ou fechamento prematuro do canal arterial55. Após dose diária de 150 mg divididas em três tomadas, o Diclofenaco Potássico passa para o leite materno, podendo provocar efeitos indesejáveis sobre o lactente56. Não são ainda disponíveis dados suficientes para o emprego do Diclofenaco Potássico injetável durante a gravidez4 e a lactação5.
Pediatria: A segurança e a eficácia do uso de DICLO P em crianças, ainda não foram estabelecidas. A administração em crianças entre 1 a 14 anos, só poderá ser feita se, a critério médico, os benefícios superarem os potenciais de riscos.
- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
O Diclo P pode aumentar o efeito dos anticoagulantes57 orais e da heparina, aumentando o risco de hemorragia58 pela inibição da função plaquetária.
Antidiabéticos: Estudos clínicos demonstraram que o Diclofenaco pode ser administrado juntamente com hipoglicemiantes orais59 sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presença de Diclofenaco determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes hipoglicemiantes60.
Metotrexato: Deve-se tomar cuidado quando se administra associado à metotrexato (dentro de 24 horas antes ou depois), porque a concentração sérica deste fármaco33 pode se elevar e, por conseqüência aumentar a toxicidade61.
Digoxina: Administrado concomitantemente com a Digoxina ou formulações contendo lítio, pode ocorrer aumento das concentrações plasmáticas dessas drogas.
Ciclosporina: Pode ocorrer aumento da nefrotoxicidade62 de ciclosporina pelo uso concomitante de antiinflamatórios não-esteroidais.
Diuréticos51: O tratamento concomitante com diuréticos51 poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de potássio.
Antibacterianos quinolônicos: Têm ocorrido relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINE.
- INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS:
Podem ocorrer alterações nas concentrações séricas das transaminases e uma diminuição na concentração de ácido úrico.
Reações Adversas/Colaterais do Diclo P
Trato gastrointestinal: Ocasionalmente distúrbios gastrointestinais, tais como: dor epigástrica, náusea6, vômito7, diarréia8, cólicas63 abdominais, flatulência, dispepsia64 e anorexia65. Raramente sangramento gastrointestinal, hematêmese66, melena67, úlcera péptica11, com ou sem sangramento ou perfuração, diarréia8 sanguinolenta68. São conhecidos casos isolados de distúrbios no intestino grosso69, como colite47 hemorrágica70 não-específica e exacerbação da colite47 ulcerativa ou proctocolite de Crohn, glossite71, estomatite72 aftosa, lesões73 esofágicas e constipação74.
Sistema nervoso central75 e periférico: Ocasionalmente: cefaléia76, tontura77 ou vertigem78. Raramente sonolência. São conhecidos casos isolados de distúrbios da sensibilidade, incluindo parestesias79, distúrbios de memória, desorientação, distúrbios da visão80 (visão80 turva e diplopia81), audição alterada, tinnitus82, insônia, irritabilidade, convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas e alteração do paladar83.
Pele84: Ocasionalmente rash85 ou erupções cutâneas86. Raramente urticária13. São conhecidos casos isolados de eritroderma, perda de cabelos, reação de fotossensibilidade, púrpura87, incluindo a alérgica, eczema88, eritema multiforme89, Síndrome de Stevens-Johnson90 e Síndrome de Lyell91.
Sistema urogenital92: Casos isolados de insuficiência renal10 aguda, anormalidades urinárias, tais como hematúria93, proteinúria94, nefrite95 intersticial96, síndrome nefrótica97 e hepatite fulminante98.
Fígado99: Aumento da TGP e TGO. Casos raros de hepatite35 com ou sem icterícia9. Casos isolados de hepatite fulminante98.
Hipersensibilidade: Casos raros de asma12, reações sistêmicas anafiláticas/anafilactóides, incluindo hipotensão100.
Hematológicas: Casos raros de trombocitopenia101, leucopenia102, anemia103 (hemolítica e aplástica) e agranulocitose104.
Outras reações: Palpitações105, dor torácica, hipertensão106, edema22 e alterações no local de aplicação da injeção2 (como endurecimento e dor local).
- POSOLOGIA:
Administração oral:
Os comprimidos revestidos devem ser tomados inteiros e com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições.
-Adultos e crianças acima de 14 anos: Como regra a dose inicial é de 100 a 150mg para adultos e de 50 a 100mg para pacientes107 acima de 14 anos de idade, bem como no tratamento de casos mais leves. A dose diária prescrita deve ser fracionada em 2 ou 3 tomadas.
-Crianças acima de 25kg: 0,5 a 2,0mg/kg de peso corporal ao dia.
-Dismenorréia23 primária: A dose diária é geralmente de 50 a 200mg, adaptada a cada caso. A dose inicial de 50 a 100 mg/diário deve ser administrada e, se necessário, aumentada no curso de vários ciclos menstruais até o máximo de 200mg/dia. O tratamento deve ser iniciado com o aparecimento dos primeiros sintomas45 e, de acordo com a intensidade, continuado por alguns dias.
Administração intramuscular:
-Adultos: 1 ampola diária, injetada profundamente no quadrante superior externo da região glútea108. O Diclofenaco Potássico injetável não deve ser administrado por mais de dois dias. Se necessário, o tratamento deve ser continuado por via oral (comprimidos).
Excepcionalmente em casos graves (por exemplo cólicas63), duas injeções separadas por um intervalo de algumas horas podem ser administradas por dia (uma em cada nádega).
Superdosagem do Diclo P
O tratamento de intoxicação aguda com o Diclofenaco Potássico, consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. Não há quadro clínico típico associado a superdosagem com Diclofenaco.As medidas terapêuticas a serem tomadas em caso de superdosagem são: lavagem gástrica109 e tratamento com carvão ativado, tão cedo quanto possível, para evitar a absorção da droga. Tratamento sintomático110 e de suporte deve ser administrado em casos de complicações, tais como hipotensão100, insuficiência renal10, convulsões, irritação gastrointestinal e depressão respiratória. Terapias específicas, tais como diurese111 forçada, diálise112 ou hemoperfusão não são úteis em decorrência do seu alto grau de ligação às proteínas24 e metabolismo32 extensivo.
Pacientes Idosos do Diclo P
Recomenda-se cuidados médicos básicos no tratamento de pacientes idosos, em especial pacientes debilitados ou naqueles com baixo peso corpóreo, e a utilização da posologia eficaz mais baixa.
DICLO P - Laboratório
UNIAO QUIMICA
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu/SP
- CEP: 06900-000
Tel: SAC 0800 11 1559
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