Mesalazina (Comprimido 800 mg)

A mesalazina é indicada para o tratamento das doenças inflamatórias do intestino. A mesalazina é também indicada para o tratamento sintomático² da doença diverticular do cólon³, associado ou não com terapia à base de antibióticos como ampicilina/sulbactam ou rifaximina.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

A mesalazina é um anti-inflamatório que atua no intestino tratando e prevenindo as recidivas⁴ das doenças inflamatórias intestinais. O exato mecanismo de ação da mesalazina ainda não está totalmente estabelecido, mas sabe-se que exerce ação local reduzindo a inflamação⁵ e inibindo uma enzima⁶ (a cicloxigenase) responsável pela liberação de prostaglandinas⁷ pela mucosa⁸ do intestino grosso⁹ (cólon³).

A mesalazina é revestida por uma cobertura especial que só permite sua liberação quando ele alcança o intestino grosso⁹, fazendo com que a substância ativa se distribua adequadamente ao longo de todo o cólon³.

O início da redução dos sintomas¹⁰ da doença é esperado entre 3 e 21 dias após o começo do tratamento.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Este medicamento é contraindicado para pacientes¹¹ com alergia¹² a salicilatos e aos componentes da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para pacientes¹¹ com insuficiência hepática¹³ e renal¹⁴ graves; úlcera gástrica¹⁵ e duodenal ativa e para pacientes¹¹ com tendência elevada a sangramento.

Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 2 anos.

O QUE DEVO SABER ANTES DE UTILIZAR ESTE MEDICAMENTO?

Assim como todos os salicilatos, a mesalazina deve ser utilizada com cautela em pacientes com úlceras¹⁶ gástricas ou duodenais, por pacientes asmáticos e por pacientes com função renal¹⁴ prejudicada em razão das reações de hipersensibilidade.

Em casos isolados, devido à alteração do trânsito e/ou acidez intestinal, pode ocorrer a eliminação do comprimido de mesalazina nas fezes, sem ocorrer sua completa desintegração. Nestes casos, a terapia deve ser reavaliada. Um número limitado de relatos de comprimidos íntegros nas fezes foi recebido. O que parece ser os comprimidos intactos pode, em alguns casos, ser o revestimento completamente vazio do comprimido. Os comprimidos liberam seu conteúdo no intestino mesmo que o revestimento não dissolva completamente. Se essa ocorrência persistir, o paciente deve consultar seu médico.

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade cardíaca (miocardite¹⁷ e pericardite¹⁸). Usar com cautela em pacientes que tenham predisposição a essas condições.

Em pacientes com doenças tromboembólicas ou outros fatores de risco, recomenda-se monitoramento dos parâmetros hematológicos.

Pacientes com hipersensibilidade à sulfassalazina devem usar o produto com cautela e observação médica por risco de reação cruzada.

Em caso de problemas na função pulmonar, especialmente asma¹⁹, os pacientes precisam ser cuidadosamente monitorados.

Em pacientes com histórico de hipersensibilidade à sulfassalazina, a terapia deve ser iniciada somente sob supervisão médica cuidadosa. O tratamento deve ser interrompido imediatamente se sintomas¹⁰ agudos de intolerância ocorrerem, tais como cólicas²⁰, dor abdominal, febre²¹, dor de cabeça²² severa, ou rash²³.

Casos muito raros de alterações na contagem de células²⁴ do sangue²⁵ foram reportados. Investigações hematológicas, incluindo contagem sanguínea completa, devem ser realizadas antes do início e durante a terapia, de acordo com a avaliação médica. Tais testes são recomendados 14 dias após o início do tratamento com 2–3 medições após outras 4 semanas. Se os resultados forem normais, os testes são recomendados a cada 3 meses. No caso do aparecimento de doenças adicionais, mais testes de controle são necessários. Este procedimento deve ser seguido especialmente se o paciente desenvolver sinais²⁶ e sintomas¹⁰ sugestivos de alterações no sangue²⁵ durante o tratamento, tais como sangramentos sem explicação, hematomas²⁷, púrpura²⁸, anemia²⁹, febre²¹ persistente ou dor de garganta³⁰. O tratamento com mesalazina deve ser interrompido imediatamente se houver suspeita ou evidência de discrasia sanguínea e os pacientes devem procurar orientação médica imediata.

Este medicamento contém lactose¹. Avise o seu médico se você tiver intolerância a este componente da formulação.

A diminuição da contagem e da função dos espermatozoides³¹ observada com a sulfassalazina parece não estar associada à mesalazina.

Gravidez³² e amamentação³³

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez³² na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe seu médico se estiver amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes idosos

Em pacientes idosos existe o risco de ocorrência de discrasias sanguíneas. O uso em idosos deve ser gerenciado com cuidado e somente em pacientes com função renal¹⁴ normal.

Pacientes pediátricos 

Ainda não está estabelecida a segurança do produto em crianças.

Pacientes com insuficiência renal³⁴

A mesalazina não é recomendada para os pacientes com função renal¹⁴ prejudicada. Deve-se ter cautela com pacientes com perda de proteínas³⁵ na urina³⁶ (proteinúria³⁷) ou cujos níveis sanguíneos de uréia³⁸ estejam aumentados. Em caso de ocorrência de problemas renais durante o tratamento, deve-se suspeitar de nefrotoxicidade³⁹ induzida pela mesalazina. Nestes casos recomenda-se monitorar a função renal¹⁴, especialmente no início do tratamento.

Em tratamentos prolongados também é necessário monitorar regularmente a função renal¹⁴, iniciando-se, geralmente, após 14 dias do início da medicação, com 2-3 medições após outras 4 semanas. Se os resultados forem normais, recomenda-se realizar o exame a cada 3 meses. No caso do aparecimento de doenças adicionais, mais testes serão necessários. O tratamento com mesalazina deve ser interrompido imediatamente se houver evidência de insuficiência renal³⁴ e os pacientes devem procurar orientação médica imediata. Há relatos de falência renal¹⁴ em pacientes com doença renal¹⁴ moderada ou grave. Portanto, recomenda-se cautela no uso do produto nesses pacientes. O médico deverá avaliar a relação risco-benefício para o seu uso.

Pacientes com insuficiência hepática¹³: Em pacientes com doença hepática⁴⁰ existem relatos de insuficiência hepática¹³ com o uso de mesalazina. Portanto, recomenda-se cautela no uso da mesalazina nesses pacientes. O médico deverá avaliar a relação risco/benefício para o seu uso.

Interações medicamentosas

Os seguintes medicamentos podem ter suas ações comprometidas com o uso concomitante de mesalazina: sulfonilureias⁴¹ (usadas por diabéticos), cumarínicos (em virtude do risco aumentado de hemorragia⁴² intestinal), metotrexato, probenecida, sulfimpirazona, diuréticos⁴³ como a furosemida e a espironolactona, rifampicina. A administração concomitante de anticoagulantes⁴⁴ orais deve ser feita com cautela. Substâncias como a lactulose, que diminuem o pH do intestino, podem reduzir a liberação da mesalazina.

A mesalazina pode aumentar o efeito de redução do sistema imune⁴⁵ da azatioprina e 6-mercaptopurina. Ao início da terapia de mesalazina com um desses medicamentos, a contagem sanguínea, especialmente de células²⁴ de defesa, deve ser monitorada repetidamente.

A sulfassalazina reduz a absorção da digoxina. Não há dados da interação entre mesalazina e digoxina.

O uso concomitante de medicamentos conhecidamente tóxicos para o rim⁴⁶, como anti-inflamatórios não esteroidais e azatioprina, pode aumentar o risco de reações renais. Entretanto, não houve eventos adversos relatados com essa interação.

Estudos de interação em pacientes adultos e pediátricos não foram realizados.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde⁴⁷.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Os comprimidos de mesalazina devem ser mantidos à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Este medicamento é um comprimido revestido na cor vermelha, oblongo, biconvexo e monossectado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

A dose recomendada é de 800 a 2.400 mg por dia, dividida a critério médico, dependendo da gravidade do caso. Nos casos mais graves, a posologia pode ser aumentada para 4.800 mg ao dia.

De forma geral recomenda-se as seguintes posologias para adultos em doses divididas diariamente:

Colite⁴⁸ ulcerativa

• Indução da remissão: dose de 2.400–4.800 mg.
• Manutenção da remissão: dose de 1.200–2.400 mg, podendo ser aumentada para 4.800 mg.

Doença de Crohn⁴⁹: Manutenção da remissão: dose de 2.400 mg.

Doença diverticular sintomática⁵⁰: 800 mg duas vezes ao dia durante sete dias consecutivos a cada mês.

Os comprimidos não devem ser mastigados, partidos ou triturados.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Caso você tenha se esquecido de tomar uma dose, tome o medicamento assim que possível. Se estiver muito perto do horário da próxima dose, aguarde e tome somente uma única dose. Não tome duas doses ao mesmo tempo nem uma dose extra para compensar a dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?

Ocorrem reações adversas tais como náuseas⁵¹, diarreia⁵², vômitos⁵³, dor abdominal e dor de cabeça²² em uma pequena proporção de pacientes que previamente não toleraram a sulfassalazina. A mesalazina pode estar associado com a piora dos sintomas¹⁰ da colite⁴⁸ nos pacientes que tiveram previamente problemas com a sulfassalazina. Pode haver aumento dos níveis de meta-hemoglobina⁵⁴ e alterações no humor, porém, a frequência destas reações é desconhecida.

Há relatos das seguintes reações adversas:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor de cabeça²².

Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): tontura⁵⁵, formigamento na pele⁵⁶, náuseas⁵¹, indigestão, diarreia⁵², vômitos⁵³, dor abdominal, erupções na pele⁵⁶ (exantema⁵⁷), febre²¹ e dor nas articulações⁵⁸.

Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): anemia²⁹, zumbido, gases, coceira, dor muscular, falta de eficácia, alergias de pele⁵⁶ (urticária⁵⁹).

Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): distúrbios no sangue²⁵, redução na contagem das células²⁴ do sangue²⁵, redução na produção das células²⁴ do sangue²⁵, inflamação⁵ do pâncreas⁶⁰ (pancreatite⁶¹), inflamação⁵ do miocárdio⁶² (miocardite¹⁷), inflamação⁵ do pericárdio⁶³ (pericardite¹⁸), lúpus⁶⁴ causado pelo medicamento [com inflamação⁵ do pericárdio⁶³ (membrana que recobre o coração⁶⁵), inflamação⁵ da pleura⁶⁶ (membrana que recobre os pulmões⁶⁷ e cavidade torácica) e com sintomas¹⁰ como rash²³ e dor nas articulações⁵⁸], problemas nos rins⁶⁸ (nefrite⁶⁹ intersticial⁷⁰, síndrome nefrótica⁷¹, insuficiência renal³⁴ - que pode ser revertida na interrupção do tratamento), aumento nos níveis de bilirrubina⁷², dor no peito⁷³, reações alérgicas no pulmão⁷⁴ (podendo ocorrer pneumonia⁷⁵ e dificuldade de respirar), falta de ar, tosse, alterações nos resultados dos testes de função hepática⁴⁰, hepatite⁷⁶, piora dos sintomas¹⁰ da colite⁴⁸, queda de cabelo⁷⁷, palpitações⁷⁸, dilatação dos vasos sanguíneos⁷⁹, acne⁸⁰, queda de pelos, desordens nas unhas⁸¹, sensibilidade à luz, ressecamento da pele⁵⁶, transpiração⁸², perda de apetite, anormalidades nas fezes (alterações na cor e textura), aumento nos níveis de enzimas do fígado⁸³, aumento dos níveis da enzima⁶ lactato⁸⁴ desidrogenase, constipação⁸⁵, dificuldade para engolir, distensão abdominal, arroto, sangramento gastrointestinal, sede, úlcera duodenal⁸⁶, úlcera⁸⁷ esofágica, ulceração⁸⁸ na boca⁸⁹, depressão, insônia, sonolência, presença de albumina⁹⁰ na urina³⁶, fraqueza, aumento da amilase, aumento da lipase, conjuntivite⁹¹, dores nas pernas, inchaço⁹², sangue²⁵ na urina³⁶, redução no fluxo menstrual, perda involuntária⁹³ de urina³⁶, mal estar, sangramento uterino, síndrome⁹⁴ de Kawasaki, aumento do número de plaquetas⁹⁵, inchaço⁹² sob a pele⁵⁶, inflamação⁵ no pulmão⁷⁴, reações de hipersensibilidade (que podem incluir aumento anormal de eosinófilos⁹⁶ no sangue²⁵), reações anafiláticas⁹⁷, síndrome⁹⁴ de Steven-Johnson e síndrome⁹⁴ de DRESS (Drug Rash²³ With Eosinophilia and Systemic Symptoms - Rash²³ Medicamentoso com Eosinofilia⁹⁸ e Sintomas¹⁰ Sistêmicos⁹⁹).

Reações de frequência desconhecida: inflamação⁵ fatal no coração⁶⁵, diminuição das células²⁴ de defesa do organismo, cirrose¹⁰⁰, icterícia¹⁰¹, icterícia¹⁰¹ por fluxo irregular da bile¹⁰² nas vias biliares¹⁰³ e possível dano ao fígado⁸³, que inclui necrose¹⁰⁴ do fígado⁸³ e insuficiência hepática¹³. Alguns desses casos foram fatais. Houve um relato de síndrome⁹⁴ de Kawasaki que levou a alterações da função do fígado⁸³. Tem sido relatada reações de hipersensibilidade (como erupção¹⁰⁵ cutânea¹⁰⁶, febre²¹, broncoespasmo¹⁰⁷, lúpus⁶⁴ e dor nas articulações⁵⁸).

Esses efeitos ocorreram independente da dose utilizada.

Dos efeitos indesejáveis acima, um número desconhecido está mais associado à doença intestinal do que à mesalazina.

Isso é válido especialmente para os efeitos indesejáveis gastrointestinais e dor nas articulações⁵⁸ (vide item Item 4).

Deve-se suspeitar da mesalazina em pacientes que desenvolverem problemas renais (que pode ser revertida na retirada do medicamento) durante o tratamento (vide item Item 4).

Para evitar alterações no sangue²⁵, os pacientes devem ser monitorados com cuidado (vide item Item 4).

A administração conjunta de mesalazina e medicamentos que inibem o sistema imune⁴⁵, tais como azatioprina e 6-Mercaptopurina pode precipitar a redução do número de células²⁴ de defesa no sangue²⁵ (vide item Item 4).

O uso concomitante de anti-inflamatórios não esteroidais pode aumentar o risco de reações renais (vide item Item 4).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?