Mesacol (Supositório 500 mg)

Mesacol® é indicado para o tratamento das doenças inflamatórias do intestino.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

Mesacol® contém mesalazina, um anti-inflamatório que atua no intestino tratando e prevenindo as recidivas¹ das doenças inflamatórias intestinais. O exato mecanismo de ação de Mesacol® ainda não está totalmente estabelecido, mas sabe-se que exerce ação local reduzindo a inflamação² e inibindo uma enzima³ (a cicloxigenase) responsável pela liberação de prostaglandinas⁴ pela mucosa⁵ do intestino grosso⁶ (cólon⁷).

O ingrediente ativo de Mesacol® – mesalazina – é revestido por uma cobertura especial que só permite sua liberação quando ele alcança o intestino grosso⁶, fazendo com que a substância ativa se distribua adequadamente ao longo de todo o cólon⁷.

O início da redução dos sintomas⁸ da doença é esperado entre 3 e 21 dias após o começo do tratamento.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Este medicamento é contraindicado para pacientes⁹ com alergia¹⁰ a salicilatos e aos componentes da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para pacientes⁹ com insuficiência hepática¹¹ e renal¹² graves; úlcera gástrica¹³ e duodenal ativa e para pacientes⁹ com tendência elevada a sangramento.

O QUE DEVO SABER ANTES DE UTILIZAR ESTE MEDICAMENTO?

Assim como todos os salicilatos, a mesalazina deve ser utilizada com cautela em pacientes com úlceras¹⁴ gástricas ou duodenais, por pacientes asmáticos e por pacientes com função renal¹² prejudicada em razão das reações de hipersensibilidade.

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade cardíaca (miocardite¹⁵ e pericardite¹⁶). Usar com cautela em pacientes que tenham predisposição a essas condições.

Em pacientes com doenças tromboembólicas ou outros fatores de risco recomenda-se monitoramento dos parâmetros hematológicos.

Pacientes com hipersensibilidade à sulfassalazina devem usar o produto com cautela e observação médica por risco de reação cruzada.

Em caso de problemas na função pulmonar, especialmente asma¹⁷, os pacientes precisam ser cuidadosamente monitorados.

Em pacientes com histórico de hipersensibilidade à sulfassalazina, a terapia deve ser iniciada somente sob supervisão médica cuidadosa. O tratamento deve ser interrompido imediatamente se sintomas⁸ agudos de intolerância ocorrerem, tais como cólicas¹⁸, dor abdominal, febre¹⁹, dor de cabeça²⁰ severa, ou rash²¹.

Casos muito raros de alterações na contagem de células²² do sangue²³ foram reportados. Investigações hematológicas, incluindo contagem sanguínea completa, devem ser realizadas antes do início e durante a terapia, de acordo com a avaliação médica. Tais testes são recomendados 14 dias após o início do tratamento com 2-3 medições após outras 4 semanas. Se os resultados forem normais, recomenda-se realizar o exame a cada 3 meses. No caso do aparecimento de doenças adicionais, mais testes de controle são necessários. Este procedimento deve ser seguido especialmente se o paciente desenvolver sinais²⁴ e sintomas⁸ sugestivos de alterações no sangue²³ durante o tratamento, tais como sangramentos sem explicação, hematomas²⁵, púrpura²⁶, anemia²⁷, febre¹⁹ persistente ou dor de garganta²⁸. O tratamento com Mesacol deve ser interrompido imediatamente se houver suspeita ou evidência de discrasia sanguínea e os pacientes devem procurar orientação médica imediata.

A diminuição da contagem e da função dos espermatozoides²⁹ observada com a sulfassalazina parece não estar associada à mesalazina.

Gravidez³⁰ e amamentação³¹ 

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez³⁰ na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se estiver amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes idosos 

Em pacientes idosos existe o risco de ocorrência de discrasias sanguíneas. O uso em idosos deve ser gerenciado com cuidado e somente em pacientes com função renal¹² normal.

Pacientes pediátricos 

Ainda não está estabelecida a segurança do produto em crianças.

Pacientes com insuficiência renal³²

Mesacol® não é recomendado para pacientes⁹ com função renal¹² prejudicada. Deve-se ter cautela com pacientes com perda de proteínas³³ na urina³⁴ (proteinúria³⁵) ou cujos níveis sanguíneos de uréia³⁶ estejam aumentados. Em caso de ocorrência de problemas renais durante o tratamento, deve-se suspeitar de nefrotoxicidade³⁷ induzida pela mesalazina. Nestes casos recomenda-se monitorar a função renal¹², especialmente no início do tratamento. Em tratamentos prolongados é também necessário monitorar regularmente a função renal¹², iniciando-se, geralmente, após 14 dias do início da medicação, com 2-3 medições após outras 4 semanas. Se os resultados forem normais, os testes são recomendados a cada 6 meses e anualmente após 5 anos. Se os resultados forem normais, recomenda-se realizar o exame a cada 3 meses. No caso do aparecimento de doenças adicionais, mais testes serão necessários. O tratamento com Mesacol deve ser interrompido imediatamente se houver evidência de insuficiência renal³² e os pacientes devem procurar orientação médica imediata. Há relatos de falência renal¹² em pacientes com doença renal¹² moderada ou grave. Portanto, recomenda-se cautela no uso do produto nesses pacientes. O médico deverá avaliar a relação risco-benefício para o seu uso.

Pacientes com insuficiência hepática¹¹

Em pacientes com doença hepática³⁸, existem relatos de insuficiência hepática¹¹ com o uso de mesalazina. Portanto, recomenda-se cautela no uso do Mesacol® nesses pacientes. O médico deverá avaliar a relação risco/benefício para o seu uso.

Interações medicamentosas

Os seguintes medicamentos podem ter suas ações comprometidas com o uso concomitante de Mesacol®: sulfonilureias³⁹ (usadas por diabéticos), cumarínicos (em virtude do risco aumentado de hemorragia⁴⁰ intestinal), metotrexato, probenecida, sulfimpirazona, diuréticos⁴¹ como a furosemida e a espironolactona, rifampicina. A administração concomitante de anticoagulantes⁴² orais deve ser feita com cautela. Substâncias como a lactulose, que diminuem o pH do intestino, podem reduzir a liberação da mesalazina.

Mesalazina pode aumentar o efeito de redução do sistema imune⁴³ da azatioprina e 6-mercaptopurina. Ao início da terapia de Mesacol com um desses medicamentos, a contagem sanguínea, especialmente de células²² de defesa, deve ser monitorada repetidamente.

Sulfassalazina reduz a absorção da digoxina. Não há dados da interação entre mesalazina e digoxina.

O uso concomitante de medicamentos conhecidamente tóxicos para o rim⁴⁴, como anti-inflamatórios não esteroidais e azatioprina, pode aumentar o risco de reações renais. Entretanto, não houve eventos adversos relatados com essa interação Estudos de interação em pacientes adultos e pediátricos não foram realizados.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde⁴⁵.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Conserve o produto à temperatura ambiente (15°C a 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

O supositório de Mesacol® 500 mg é homogêneo, de cor bege acinzentada. Por uma característica da mesalazina (componente de Mesacol® 500 mg), o supositório pode apresentar um escurecimento, sem qualquer impacto na qualidade do produto.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

O supositório destina-se a uso exclusivo por via anorretal.

Informações para abertura da embalagem do supositório:

1. Separe o supositório utilizando o picote
   
   
2. Segure a aba superior com as duas mãos⁴⁶ e puxe-a para baixo levemente até removê-la completamente.
   
   
3. Introduza o supositório no ânus⁴⁷ pela ponta arredondada.
   
   

Caso você tenha se esquecido de aplicar uma dose, aplique o medicamento assim que possível. Se estiver muito perto do horário da próxima dose, aguarde e aplique somente uma única dose. Não aplique duas doses ao mesmo tempo ou uma dose extra para compensar a dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?

Ocorrem reações adversas tais como náuseas⁵², diarréia⁵³, vômitos⁵⁴, dor abdominal e dor de cabeça²⁰ em uma pequena proporção de pacientes que previamente não toleraram a sulfassalazina. Mesacol® pode estar associado com a piora dos sintomas⁸ da colite⁴⁹ nos pacientes que tiveram previamente problemas com a sulfassalazina. Pode haver aumento dos níveis de meta-hemoglobina⁵⁵ e alterações no humor. Porém, a frequência destas reações é desconhecida.

Há relatos das seguintes reações adversas:

Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor abdominal.

Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): náusea⁵⁶, vômito⁵⁷, diarreia⁵³, febre¹⁹, ineficácia do medicamento.

Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): distúrbios no sangue²³, redução na contagem das células²² do sangue²³, redução na produção das células²² do sangue²³, anemia²⁷, inflamação² do pâncreas⁵⁸ (pancreatite⁵⁹), inflamação² do miocárdio⁶⁰ (miocardite¹⁵), inflamação² do pericárdio⁶¹ (pericardite¹⁶), lúpus⁶² causado pelo medicamento [com inflamação² do pericárdio⁶¹ (membrana que recobre o coração⁶³), inflamação² da pleura⁶⁴ (membrana que recobre os pulmões⁶⁵ e cavidade torácica) e com sintomas⁸ como rash²¹ e dor nas articulações⁶⁶], problemas nos rins⁶⁷ (nefrite⁶⁸ intersticial⁶⁹, síndrome nefrótica⁷⁰, insuficiência renal³² - que pode ser revertida na interrupção do tratamento), aumento nos níveis de bilirrubina⁷¹, dor no peito⁷², reações alérgicas no pulmão⁷³ (podendo ocorrer pneumonia⁷⁴ e dificuldade de respirar), falta de ar, tosse, alterações nos resultados dos testes de função hepática³⁸, hepatite⁷⁵, piora dos sintomas⁸ da colite⁴⁹, queda de cabelo⁷⁶, palpitações⁷⁷, dilatação dos vasos sanguíneos⁷⁸, acne⁷⁹, queda de pelos, desordens nas unhas⁸⁰, sensibilidade à luz, ressecamento da pele⁸¹, transpiração⁸², urticária⁸³, perda de apetite, anormalidades nas fezes (alterações na cor e textura), aumento dos níveis de enzimas do fígado⁸⁴, aumento dos níveis da enzima³ lactato⁸⁵ desidrogenase, constipação⁸⁶, dificuldade para engolir, distensão abdominal, arroto, sangramento gastrointestinal, sede, úlcera duodenal⁸⁷, úlcera⁸⁸ esofágica, ulceração⁸⁹ na boca⁹⁰, depressão, insônia, formigamento na pele⁸¹, sonolência, tontura⁹¹, presença de albumina⁹² na urina³⁴, fraqueza, aumento da amilase, aumento da lipase, conjuntivite⁹³, dores nas pernas, inchaço⁹⁴, sangue²³ na urina³⁴, redução no fluxo menstrual, perda involuntária⁹⁵ de urina³⁴, mal estar, sangramento uterino, síndrome⁹⁶ de Kawasaki, aumento do número de plaquetas⁹⁷, inchaço⁹⁴ sob a pele⁸¹, inflamação² no pulmão⁷³, reações de hipersensibilidade (que podem incluir aumento anormal de eosinófilos⁹⁸ no sangue²³), reações anafiláticas⁹⁹, síndrome⁹⁶ de Steven-Johnson e síndrome⁹⁶ de DRESS (Drug Rash²¹ With Eosinophilia and Systemic Symptoms - Rash²¹ Medicamentoso com Eosinofilia¹⁰⁰ e Sintomas⁸ Sistêmicos¹⁰¹).

Reações de frequência desconhecida: inflamação² fatal no coração⁶³, diminuição das células²² de defesa do organismo, cirrose¹⁰², icterícia¹⁰³, icterícia¹⁰³ por fluxo irregular da bile¹⁰⁴ nas vias biliares¹⁰⁵ e possível dano ao fígado⁸⁴, que inclui necrose¹⁰⁶ do fígado⁸⁴ e insuficiência hepática¹¹. Alguns desses casos foram fatais. Houve um relato de síndrome⁹⁶ de Kawasaki que levou a alterações da função do fígado⁸⁴.

Tem sido relatada reações de hipersensibilidade (como erupção¹⁰⁷ cutânea¹⁰⁸, febre¹⁹, broncoespasmo¹⁰⁹, lúpus⁶² e dor nas articulações⁶⁶).

Esses efeitos ocorreram independente da dose utilizada.

Dos efeitos indesejáveis acima, um número desconhecido está mais associado à doença intestinal do que à mesalazina. Isso é válido especialmente para os efeitos indesejáveis gastrointestinais e dor nas articulações⁶⁶ (vide item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Deve-se suspeitar da mesalazina em pacientes que desenvolverem problemas renais (que pode ser revertida na retirada do medicamento) durante o tratamento (vide item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Para evitar alterações no sangue²³, os pacientes devem ser monitorados com cuidado (vide item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

A administração conjunta de mesalazina e medicamentos que inibem o sistema imune⁴³, tais como azatioprina e 6- Mercaptopurina pode precipitar a redução do número de células²² de defesa no sangue²³ (vide item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

O uso concomitante de anti-inflamatórios não esteroidais pode aumentar o risco de reações renais (vide item Item 4). Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?