Pentasa (Enema)
LABORATÓRIOS FERRING LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Pentasa®
mesalazina
Enema1 10 mg/mL
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Enema1
Frasco-aplicador de 100 mL
VIA RETAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada frasco de enema1 contém:
mesalazina | 1000 mg |
excipiente q.s.p. | 1 frasco |
Excipientes: edetato dissódico, metabissulfito de sódio, acetato de sódio, ácido clorídrico2 e água de osmose3 reversa.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Pentasa® Enema1 está indicado como anti-inflamatório para reduzir as reações inflamatórias que acometem as mucosas4 gastrointestinais na retocolite ulcerativa idiopática5 (inflamação6 crônica das camadas mais superficiais, que revestem o intestino grosso7 e reto8, onde pode provocar lesões9 nas áreas afetadas) e doença de Crohn10 (inflamação6 crônica das camadas que revestem uma ou mais partes do tubo digestivo, desde a boca11, esôfago12, estômago13, intestinos14 delgado e grosso até o reto8 e ânus15, onde pode provocar lesões9 nas áreas afetadas). São também utilizados para prevenir e reduzir as recidivas16 dessas enfermidades.
O enema1 é indicado para o tratamento de doenças inflamatórias intestinais crônicas localizadas nas porções finais do cólon17 e reto8 (proctossigmoidite ulcerativa).
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Pentasa® tem como ingrediente ativo a mesalazina que atua na parede intestinal do aparelho digestivo18 como um anti-inflamatório local.
A atividade terapêutica19 da mesalazina depende do contato local da mesalazina com a área inflamada da mucosa intestinal20.
A administração de Pentasa® Enema1 gera alta concentração de mesalazina no reto8 e possui baixa absorção sistêmica.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Pentasa® não deve ser utilizado caso a resposta para alguma das perguntas a seguir for “SIM”:
- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica21) a mesalazina ou aos salicilatos (por exemplo: ácido acetil salicílico - AAS)?
- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica21) a qualquer componente da formulação?
- Você possui doença renal22 ou hepática23 séria?
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento foi prescrito somente para você. Não compartilhe Pentasa com ninguém, mesmo se eles apresentarem sintomas24 semelhantes aos seus.
Advertências e precauções
A maioria dos pacientes que são intolerantes ou hipersensíveis à sulfassalazina pode utilizar Pentasa® sem risco de reações similares. No entanto, pacientes alérgicos à sulfassalazina devem ter cautela ao utilizar o Pentasa® (risco de alergia25 a salicilatos). Em caso de reações de intolerância aguda, tais como cólicas26 abdominais, dor abdominal aguda, febre27, dor de cabeça28 severa e irritação na pele29 (erupção30 cutânea31), a terapia deve ser descontinuada imediatamente.
O produto deve ser utilizado com cautela em pacientes com problemas nos rins32 e no fígado33 (função hepática23 e renal22 prejudicada). Antes e durante o tratamento, pacientes com a função hepática23 prejudicada devem realizar exames para verificar os parâmetros de função hepática23 (por exemplo, avaliação de ALT ou AST).
Não é recomendado o uso do produto em pacientes com insuficiência renal34. Os pacientes devem monitorar a função renal22 através de exames periódicos (por exemplo, avaliações de creatina sérica), especialmente durante a fase inicial do tratamento. A capacidade urinária deve ser monitorada antes e durante o tratamento a pedido do médico.
Em pacientes que desenvolveram disfunção renal22 durante o tratamento, deve-se suspeitar de nefrotoxicidade35 induzida pela mesalazina. Deve-se aumentar a frequência do monitoramento da função renal22, caso o produto seja utilizado concomitantemente com outros agentes nefrotóxicos.
Pacientes com doenças pulmonares, em particular asma36, devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento. Reações de hipersensibilidade cardíaca induzidas por mesalazina (mio e pericardites37) e alterações sanguíneas séricas têm sido raramente relatadas com mesalazina. É recomendado realizar a contagem de células sanguíneas38 tanto no início quanto durante o tratamento. O tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou evidências destas reações adversas.
Não é recomendado o uso de Pentasa® Enema1 em crianças.
Gravidez39 e Lactação40
Pentasa® deve ser utilizado com cautela durante a gravidez39 e amamentação41, portanto o médico deve avaliar o risco/benefício da utilização do produto.
A mesalazina é conhecida por atravessar a barreira placentária e a sua concentração plasmática no cordão umbilical42 é menor que a concentração no plasma43 materno. O metabólito44 acetil-mesalazina é encontrado em concentrações similares no cordão umbilical42 e no plasma43 materno. Não há estudos adequados e bem controlados do uso de Pentasa em mulheres grávidas. Dados limitados de estudos em humanos com mesalazina mostraram que não há aumento no risco de teratogênese45 (malformação46 do feto47). Alguns dados indicam um aumento do risco de nascimento prematuro, natimorto, e nascimento com baixo peso, porém estes efeitos também estão associados a própria doença inflamatória intestinal ativa.
Desordens sanguíneas (pancitopenia48, leucopenia49, trombocitopenia50, anemia51) foram relatadas em recém- nascidos de mães que foram tratadas com Pentasa.
Em apenas um caso, foi relatada a falência renal22 de um neonato52 após o uso de altas doses de mesalazina (2–4g oral) por longo período, durante a gravidez39.
A mesalazina é excretada no leite materno. A concentração de mesalazina no leite materno é menor que no sangue53 materno, enquanto que o metabólito44 (acetil-mesalazina) aparece em concentrações similares ou aumentadas. Há experiência limitada do uso de mesalazina em mulheres lactantes54. Não foram realizados estudos controlados com Pentasa® durante a amamentação41. Reações de hipersensibilidade como diarreia55 na criança não podem ser excluídas. Se a criança desenvolver diarreia55, a amamentação41 deve ser descontinuada.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas
O tratamento com Pentasa® não parece ter efeito na capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Fertilidade
Estudos em animais não demonstram efeito da mesalazina na fertilidade feminina e masculina
Uso em idosos e crianças
As precauções com pacientes idosos basicamente são as mesmas necessárias a qualquer outro paciente. Deve-se dedicar maior atenção com relação às funções hepática23 e renal22. Devem-se fazer, periodicamente, exames de urina56 e avaliações de creatinina57.
Interações medicamentosas
Demonstrou-se, por diversos estudos, que a terapia combinada58 de Pentasa® com azatioprina (utilizada após transplantes ou para tratar doenças autoimunes59), 6-mercaptopurina u tioguanina (quimioterapia60, utilizada no tratamento da leucemia61) mostra maior frequência de mielossupressão (diminuição da produção de células sanguíneas38), portanto parece que existe uma interação. No entanto, o mecanismo que leva à interação não está completamente estabelecido.
Recomenda-se o monitoramento regular, através de exames de sangue53, para verificar a quantidade de glóbulos brancos sanguíneos e o regime de uso das tiopurinas deve ser ajustado de forma adequada. Há uma fraca evidência de que a mesalazina possa reduzir o efeito anticoagulante62 da varfarina.
Interação com alimento e álcool
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interação de Pentasa® Enema1 com alimentos.
Alta concentração de etanol (40%) pode influenciar a liberação da droga de preparações de liberação modificada de mesalazina in vitro. Entretanto, não é esperada interação quando a mesalazina é consumida ocasionalmente com bebidas alcoólicas.
Alterações de exames laboratoriais
Não há estudos bem controlados que constatem alterações em exames laboratoriais. Porém, alterações nas funções hepáticas63 e renais e nos componentes sanguíneos são relatados como reações adversas raras. Possivelmente ocorram alterações em consequência destas reações adversas.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde64.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
O medicamento deve ser mantido à temperatura ambiente (15–30°C) e em sua embalagem original, ao abrigo da luz e da umidade. Não congelar. Apenas remover o envoltório para uso.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Pentasa® Enema1 é uma suspensão de coloração incolor a levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Sempre use Pentasa de acordo com as recomendações de seu médico. Não utilize mais Pentasa além do que foi prescrito pelo médico
Pentasa® Enema1 é protegido por um invólucro aluminizado o qual não deve ser removido até imediatamente antes do uso.
É recomendado evacuar antes da administração do enema1.
- Imediatamente antes do uso, remova o invólucro de alumínio e agite bem.
- Para a correta abertura do frasco, gire o aplicador no sentido horário até completar uma volta completa.
- Proteja a mão65 colocando-a dentro do saco plástico.
- Segure o frasco conforme demonstrado na figura.
- Assuma a posição adequada para aplicar o enema1: deite-se sobre o lado esquerdo, com a perna esquerda esticada e a perna direita dobrada para equilibrar-se. Cuidadosamente, introduza o aplicador no reto8 e pressione o frasco lentamente, expulsando o líquido. O conteúdo do frasco deve ser administrado em 30 a 40 segundos. Uma vez que o frasco esteja vazio, retire o aplicador com o frasco ainda pressionado.
- O conteúdo do enema1 deve ser mantido no intestino. Mantenha-se relaxado na mesma posição da administração por 5 a 10 minutos ou até a sensação de defecar, caso ocorra, passar.
- Cubra o frasco com o saco plástico antes de descartá-lo.
Nota: é recomendado que você proteja sua roupa de cama e a roupa íntima contra vazamentos uma vez que Pentasa® Enema1 pode descolorir tecidos. Caso, por acidente, vaze o líquido sobre um tecido66, coloque-o imediatamente de molho.
Posologia
Para adultos: Um enema1 ao deitar.
O limite máximo diário de administração é de 4g/dia.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
No caso de esquecimento da aplicação diária, esta aplicação não deve ser compensada no dia seguinte, no qual apenas uma dose do enema1 deve ser utilizado.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
É importante notar que muitas das desordens podem ser atribuídas à própria doença inflamatória intestinal.
As reações adversas mais frequentemente observadas em estudos clínicos são diarreia55, náusea67, dor abdominal, dor de cabeça28, vômito68 e erupção30 cutânea31.
Reações de hipersensibilidade e febre27 podem ocorrer ocasionalmente.
Após a administração retal reações locais tais como prurido69, desconforto retal e urgência70 podem ocorrer.
As seguintes reações adversas, apresentadas por sistemas corporais, foram infrequentemente relatas (isto é, menos de 1% dos pacientes) em testes clínicos realizados para colite71 ulcerativa e doença de Crohn10. Em muitos casos a relação de causalidade com Pentasa não foi estabelecida:
- Sistema Nervoso72: depressão, insônia, parestesia73 (sensação anormal e desagradável sobre a pele29) sonolência.
- Cardiovascular: palpitações74 (sensação de batimento forte ou rápido do coração75) e vasodilatação (aumento do diâmetro dos vasos sanguíneos76).
- Gastrointestinais: agravamento da colite71 ulcerativa, anorexia77, aumento enzimático (fosfatase alcalina78 e LDH – lactato79 desidrogenase), candidíase80 (infecção81 fúngica82), constipação83 (retenção de fezes), disfagia84 (dificuldade de engolir), distensão abdominal, fezes anormais (alterações na cor e textura), incontinência fecal85, melena86 (diarreia55 sanguinolenta87 – fezes de cor escura brilhante e fétida pela presença de sangue53), sangramento gastrointestinal, sangramento retal, sede, úlcera88 de esôfago12, úlcera duodenal89, ulceração90 bucal.
- Dermatológicas: acne91, alterações nas unhas92, edema93, equimose94 (mancha na pele29 por extravasamento de sangue53 secura da pele29, sudorese95.
- Outras Reações: albuminuria96 (presença de albumina97 na urina56), amenorreia98 (ausência de fluxo menstrual), astenia99 (diminuição da força física), aumento enzimático (da lipase), cãibras nas pernas, conjuntivite100, dor no peito101, hematúria102 (presença de sangue53 na urina56), hipomenorréia (fluxo menstrual diminuído), incontinência urinária103, mal-estar, menorragia104, metrorragia105 (hemorragia106 uterina), Síndrome107 de Kawasaki (inflamação6 na parede dos vasos sanguíneos76), trombocitemia (redução de plaquetas108 no sangue53).
Pós-comercialização
Frequência das reações adversas com base nos testes clínicos realizados pela Ferring e relatos de eventos pós-comercialização:
Reação comum (> 1/100 e < 1/10):
- Sistema Nervoso72: cefaleia109 (dor de cabeça28)
- Gastrointestinais: diarreia55, dores abdominais, náusea67, vômitos110, flatulência (aumento de gases), piora da colite71 ulcerativa, proctalgia (dor retal).
- Dermatológicas: erupção30 cutânea31 (incluindo urticária111, erupção30 eritematoso112).
- Desordens gerais e no local da administração: (apenas para administração retal) desconforto anal e irritação no local de aplicação, prurido69 (coceira), tenesmo113 (espasmo114 anal com sensação iminente de evacuação).
- Sistema imune115: pirexia116 (febre27)
- Musculoesqueléticas e ossos: artralgia117 (dor articular), astenia99 (diminuição da força física)
Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000):
- Sistema Nervoso72: tontura118.
- Cardiovascular: miocardite119* e pericardite120* (doenças cardíacas).
- Gastrointestinais: aumento enzimático (da amilase), e pancreatite121 (inflamação6 do pâncreas122) * aguda.
- Dermatológicas: Fotossensibilidade (aumento da sensibilidade da pele29 ao sol e aos raios ultravioletas)**
Reação muito rara (< 1/10.000):
- Sangue53 e sistema linfático123: Alteração da contagem sanguínea (anemia51, anemia51 aplástica, agranulocitose124 (diminuição de leucócitos125 granulócitos126 no sangue53), neutropenia127 (diminuição dos neutrófilos128 no sangue53), leucopenia49 (diminuição dos leucócitos125 no sangue53, incluindo granulocitopenia), pancitopenia48 (diminuição geral dos elementos sanguíneos), trombocitopenia50 (diminuição de plaquetas108 no sangue53) e eosinofilia129 (aumento anormal dos eosinófilos130)).
- Sistema Imune115: reação de hipersensibilidade, reação anafilática131 (alergia25 severa), síndrome107 de DRESS (Drug Rash132 With Eosinophilia and Systemic Symptoms) (reação adversa sistêmica ao medicamento).
- Sistema nervoso72: neuropatia periférica133 (dano ao sistema nervoso periférico134).
- Sistema Respiratório135: reações pulmonares alérgicas e fibróticas (incluindo dispneia136, tosse, broncoespasmo137, alveolite alérgica (inflamação6 dos alvéolos pulmonares138), eosinofilia129 pulmonar, doença pulmonar intersticial139, infiltração pulmonar, pneumonia140) e pneumonite141 (inflamação6 pulmonar)). Gastrointestinais: pancolite.
- Hepato-biliar: Aumento das enzimas hepáticas142 (transaminases) e parâmetros de colestase143 (ex: fosfatase alcalina78, gama-glutamiltransferase e bilirrubina144) hepatotoxicidade145 (toxicidade146 no fígado33, incluindo hepatite147*, hepatite147 colestásica, cirrose148, insuficiência hepática149 (diminuição da funcionalidade do fígado33)).
- Dermatológicas: alopecia150 reversível (perda de cabelo151), dermatite152 alérgica, eritema multiforme153 (lesões9 avermelhadas e salientes na pele29), síndrome107 de Steven-Johnson (reação alérgica21 grave que causa lesões9 na pele29 e mucosas4), edema93 de Quincke (inchaço154 do tecido subcutâneo155).
- Musculoesqueléticas e ossos: mialgia156 (dor muscular), artralgia117, reações similares ao lúpus157 eritematoso112. Urinárias e renais: comprometimento da função renal22 (incluindo nefrite158 intersticial139* aguda e crônica, síndrome nefrótica159, insuficiência renal34) e descoloração da urina56.
- Sistema reprodutor: oligospermia reversível (secreção insuficiente de esperma160).
- Sistema cardíaco: derrame161 pericárdico (acúmulo de líquido na membrana que envolve o coração75 e pode provocar o tamponamento do coração75)
- Desordens gerais e no local da administração: Febre27
Reações com frequência desconhecida:
- Gastrointestinais: icterícia162, icterícia162 colestática e possível dano hepatocelular, que inclui necrose163 do fígado33. Houve um relato de síndrome107 de Kawasaki que levou a alterações da função hepática23.
- Dermatológicas: angioedema164.
- Desordens gerais e no local da administração: dor no peito101.
- O mecanismo de mio e pericardite120, pancreatite121, nefrite158 e hepatite147 induzido pela mesalazina é desconhecido, porém pode ser de origem alérgica.
**Fotossensibilidade: Reações mais graves são relatadas em pacientes com condições pré-existentes como dermatite152 atópica ou eczema165 atópico
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Procure imediatamente seu médico ou hospital se você tomar acidentalmente mais Pentasa do que o médico prescreveu. Você deve mostrar a caixa de Pentasa. Um tratamento médico pode ser necessário.
No caso de reações adversas intensas, suspender o uso do produto e imediatamente contatar o seu médico.
A experiência clínica de superdosagem com a mesalazina é limitada e não indica toxicidade146 renal22 ou hepática23. Mas como Pentasa é um amino salicilato, sintomas24 de intoxicação por salicilato, tais como desordem equilíbrio ácido-base, hiperventilação, edema pulmonar166, vômito68, desidratação167 e hipoglicemia168 podem ocorrer. Sintomas24 de superdosagem com salicilatos são bem descritos na literatura.
Há relatos de pacientes utilizando doses diárias de 8 gramas por um mês sem nenhum efeito adverso. Não há um antídoto169 específico e o tratamento deve ser sintomático170 e de suporte. Recomenda-se que o gerenciamento da superdosagem deve ser através do tratamento sintomático170 em hospital com o monitoramento da função renal22.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS – 1.2876.0002
Farm. Resp.: Silvia Takahashi Viana CRF/SP 38.932
Fabricado por:
Ferring Leciva a.s. Jesenice u Prahy, República Tcheca
Importado, comercializado e registrado por:
Laboratórios Ferring Ltda. Praça São Marcos, 624 - São Paulo – SP CNPJ: 74.232.034/0001–48
SAC 0800 772 4656