Pentasa (Grânulos)
LABORATÓRIOS FERRING LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Pentasa®
mesalazina
Grânulos 1 g e 2 g
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Grânulos de liberação prolongada
Embalagens com 30 ou 50 sachês
VIA ORAL
USO ADULTO ACIMA DE DEZOITO ANOS DE IDADE
COMPOSIÇÃO:
Cada sachê de Petasa 1 g contém:
mesalazina | 1000 mg |
excipiente q.s.p. | 1 sachê |
Excipientes: povidona e etilcelulose.
Cada sachê de Petasa 2 g contém:
mesalazina | 2000 mg |
excipiente q.s.p. | 1 sachê |
Excipientes: povidona e etilcelulose.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Pentasa® Sachê está indicado como anti-inflamatório para reduzir as reações inflamatórias que acometem as mucosas1 gastrointestinais na retocolite ulcerativa idiopática2 leve a moderada (inflamação3 crônica das camadas mais superficiais, que revestem o intestino grosso4 e reto5, onde pode provocar lesões6 nas áreas afetadas) em pacientes acima de 18 anos de idade. É também utilizado para prevenir e reduzir as recidivas7 (recorrência8) dessas enfermidades (doenças).
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Pentasa® tem como ingrediente ativo a mesalazina que atua na parede intestinal do aparelho digestivo9 como um anti-inflamatório local.
A atividade terapêutica10 da mesalazina depende do contato local da mesalazina com a área inflamada da mucosa intestinal11.
A mesalazina é continuamente liberada na forma oral a partir do grânulo de liberação prolongada no trato gastrintestinal em quaisquer condições de pH (de acidez) intestinais.
Os grânulos entram no duodeno12 dentro do período de uma hora após a administração, independentemente da administração de alimentos. O tempo médio do trânsito intestinal em voluntários (pessoas) saudáveis é de aproximadamente 3 a 4 horas.
O tempo para que ocorra o efeito é individual, uma vez que o movimento peristáltico13 intestinal varia de indivíduo para indivíduo. Além disso, o tempo para que ocorra o efeito será dependente da localização da doença. Quanto mais proximal14 (partes superiores do intestino) a localização da doença, mais rápido o efeito e vice-versa.
Portanto, o efeito pode ser esperado no período entre 2 e 5 horas.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Pentasa® não deve ser utilizado caso a resposta para alguma das perguntas a seguir for “SIM”:
- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica15) a mesalazina ou aos salicilatos (por exemplo: ácido acetil salicílico - AAS)?
- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica15) a qualquer componente da formulação?
- Você possui doença renal16 ou hepática17 séria?
Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento foi prescrito somente para você. Não compartilhe Pentasa com ninguém, mesmo se eles apresentarem sintomas18 semelhantes aos seus.
Advertências e precauções
A maioria dos pacientes que são intolerantes ou hipersensíveis à sulfassalazina pode utilizar Pentasa® sem risco de reações similares. No entanto, pacientes alérgicos à sulfassalazina devem ter cautela ao utilizar o Pentasa® (risco de alergia19 a salicilatos). Em caso de reações de intolerância aguda, tais como cólicas20 abdominais, dor abdominal aguda, febre21, dor de cabeça22 severa e irritação na pele23 (erupção24 cutânea25) a terapia deve ser descontinuada imediatamente.
O produto deve ser utilizado com cautela em pacientes com problemas nos rins26 ou no fígado27 (função hepática17 e renal16 prejudicada). Antes e durante o tratamento, pacientes com a função hepática17 prejudicada devem realizar exames para verificar os parâmetros de função hepática17, como avaliações de AST e ALT. Não é recomendado o uso do produto em pacientes com insuficiência renal28. Os pacientes devem fazer exames periódicos (por exemplo, avaliações de creatininemia), especialmente durante a fase inicial do tratamento. O status urinário deve ser determinado antes e durante o tratamento a pedido do médico.
Em pacientes que desenvolveram disfunção renal16 durante o tratamento, deve-se suspeitar de nefrotoxicidade29 (toxicidade30 renal16) induzida pela mesalazina. Deve-se aumentar a frequência do monitoramento da função renal16, caso o produto seja utilizado concomitantemente com outros agentes conhecidos como sendo nefrotóxicos.
O produto deve ser utilizado com cautela em pacientes com histórico de úlcera gástrica31 e duodenal. Pecientes com doenças pulmonares, em particular asma32, devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento.
Reações de hipersensibilidade cardíaca induzidas por mesalazina (mio e pericardites33) e alterações sanguíneas sérias têm sido raramente relatadas com mesalazina. É recomendado realizar a contagem de células sanguíneas34 tanto no início quanto durante o tratamento, a critério médico. Pacientes que utilizam mesalazina concomitantemente com azatioprina, 6-mercaptopurina ou tioguanina podem ter maior risco de discrasias sanguíneas. O tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou evidências destas reações adversas.
Devido à falta de dados sobre a administração da mesalazina em altas doses na população pediátrica, este medicamento não é recomendado para pacientes35 menores de 18 anos.
Gravidez36 e Lactação37
Pentasa® deve ser utilizado com cautela durante a gravidez36 e a amamentação38 portanto o médico deve avaliar o risco/benefício da utilização do produto. A própria doença inflamatória intestinal pode aumentar o risco de ocorrer parto prematuro.
A mesalazina é conhecida por atravessar a barreira placentária e a sua concentração plasmática no cordão umbilical39 é menor que a concentração no plasma40 materno. O metabólito41 acetil-mesalazina é encontrado em concentrações similares no cordão umbilical39 e no plasma40 materno. Estudos em animais com mesalazina oral não indicam efeitos diretos ou indiretos com relação à gravidez36, desenvolvimento fetal, parto e desenvolvimento pós natal. Não há estudos adequados e bem controlados do uso de Pentasa em mulheres grávidas. Dados limitados de estudos em humanos com mesalazina mostraram que não há aumento no risco de teratogênese42 (malformação43 do feto44). Alguns dados indicam um aumento do risco de nascimento prematuro, natimorto e nascimento com baixo peso, porem estes efeitos também estão associados com a própria doença anti-inflamatória intestinal ativa.
Desordens sanguíneas (pancitopenia45, leucopenia46, trombocitopenia47, anemia48) foram relatadas em recém- nascidos de mães tratadas com Pentasa®.
Em apenas um caso após o uso por longo período de altas doses de mesalazina (2–4 g oral) durante a gravidez36, foi relatada a falência renal16 em um neonato49.
A mesalazina é excretada no leite materno. A concentração de mesalazina no leite materno é menor que no sangue50 materno, enquanto que o metabólito41 (acetil-mesalazina) aparece em concentrações similares ou aumentadas. Há experiência limitada do uso de mesalazina em mulheres lactantes51. Não foram realizados estudos controlados com Pentasa® durante a amamentação38. Reações de hipersensibilidade como diarreia52 na criança não podem ser excluídas. Se a criança desenvolver diarreia52, a amamentação38 deve ser descontinuada.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Uso em idosos e crianças
As precauções com pacientes idosos basicamente são as mesmas necessárias a qualquer outro paciente. Deve-se dedicar maior atenção com relação às funções hepática17 e renal16. Devem-se fazer, periodicamente, exames de urina53 e avaliações de creatinina54.
Fertilidade
Estudos em animais não demonstram efeito da mesalazina na fertilidade feminina e masculina.
Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas
O tratamento com Pentasa® não parece ter efeito na capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Interações medicamentosas
Demonstrou-se, por diversos estudos, que a terapia combinada55 de Pentasa® com azatioprina (utilizada após transplantes ou para tratar doenças autoimunes56), 6-mercaptopurina ou tioguanina (quimioterapia57, utilizada no tratamento da leucemia58) mostra maior frequência de mielossupressão (diminuição da produção de células sanguíneas34), portanto parece que existe uma interação. No entanto, o mecanismo que leva a interação não está completamente estabelecido.
Recomenda-se o monitoramento regular, através de exames de sangue50, para verificar a quantidade de glóbulos brancos sanguíneos e o regime de uso das tiopurinas deve ser ajustado de forma adequada. Há uma fraca evidência de que a mesalazina possa reduzir o efeito anticoagulante59 da varfarina.
Interação com alimento e álcool
O trânsito e a liberação de mesalazina após a administração oral são independentes da co-administração de alimentos, enquanto que a absorção sistêmica será reduzida.
Alta concentração de etanol (álcool 40%) pode influenciar a liberação da droga de preparações de liberação modificada de mesalazina in vitro. Entretanto, não é esperada interação quando a mesalazina é consumida ocasionalmente com bebidas alcoólicas.
Alterações de exames laboratoriais
Não há estudos bem controlados que constatem alterações em exames laboratoriais. Porém, alterações nas funções hepáticas60 e renais e nos componentes sanguíneos são relatados como reações adversas raras. Possivelmente ocorram alterações em consequência destas reações adversas.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde61.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
O medicamento deve ser mantido à temperatura ambiente (15–30°C) e em sua embalagem original, ao abrigo da luz e da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Pentasa® Sachê possui grânulos cilíndricos de coloração cinza claro a marrom claro.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Os grânulos de pentasa® sachê não devem ser mastigados.
Sempre use Pentasa de acordo com as recomendações de seu médico. Não tome mais Pentasa além do que foi prescrito pelo seu médico.
Após a abertura do sachê a administração deve ser imediata (via oral).
O conteúdo do sachê deve ser esvaziado diretamente na língua62 e engolido com água.
Não suspender Pentasa® Sachê em água ou outros líquidos.
É importante assegurar que nenhum grânulo permaneceu na sua boca63. É importante tomar as doses regularmente para que o efeito desejado seja obtido.
Posologia
Retocolite Ulcerativa – Adultos (em pacientes acima de 18 anos de idade):
- Tratamento agudo64: Dose individual de até 4 gramas por dia, a ser tomada uma vez ao dia (4 sachês de 1g ou 2 sachês de 2g) ao mesmo tempo pela manhã, ou em dose dividida duas vezes ao dia (2 sachês de 1 g ou 1 sachês de 2 g) tomados pela manhã e a noite.
- Tratamento de manutenção: Dose recomendada de 2 g uma vez ao dia (2 sachês de 1 g ou 1 sachê de 2 g). A dose também pode ser dividida ao longo do dia.
- O limite máximo diário de administração é de 4 g/dia.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
No caso de esquecimento da dose fazer uso do medicamento imediatamente após o momento em que se deu conta do esquecimento. A próxima dose deve ser administrada no horário em que está acostumado, entretanto, o intervalo entre as duas doses deve ser, no mínimo, de 3 horas. Caso o intervalo seja menor do que 3 horas, não tomar a dose esquecida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
É importante notar que muitas das desordens podem ser atribuídas à própria doença inflamatória intestinal.
As reações adversas mais frequentemente observadas em estudos clínicos são diarreia52, náusea65, dor abdominal, dor de cabeça22, vômito66 e erupção24 cutânea25.
Reações de hipersensibilidade (alergia19) e febre21 podem ocorrer ocasionalmente.
As seguintes reações adversas, apresentadas por sistemas corporais, foram infrequentemente relatas (isto é, menos de 1% dos pacientes) em testes clínicos realizados para colite67 ulcerativa e doença de Crohn68. Em muitos casos a relação de causalidade com Pentasa não foi estabelecida:
- Sistema Nervoso69: depressão, insônia, parestesia70 (sensação anormal e desagradável sobre a pele23), sonolência.
- Cardiovascular: palpitações71 (sensação de batimento forte ou rápido do coração72) e vasodilatação (aumento do diâmetro dos vasos sanguíneos73).
- Gastrointestinais: agravamento da colite67 ulcerativa, anorexia74, aumento enzimático (fosfatase alcalina75 e LDH – lactato76 desidrogenase), candidíase77 (infecção78 fúngica79), constipação80 (retenção de fezes), disfagia81 (dificuldade de engolir), distensão abdominal, fezes anormais (alterações na cor e textura), incontinência fecal82, melena83 (diarreia52 sanguinolenta84 – fezes de cor escura brilhante e fétida pela presença de sangue50), sangramento gastrointestinal, sangramento retal, sede, úlcera85 de esôfago86, úlcera duodenal87, ulceração88 bucal.
- Dermatológicas: acne89, alterações nas unhas90, edema91, equimose92 (mancha na pele23 por extravasamento de sangue50), secura da pele23, sudorese93.
- Outras Reações: albuminuria94 (presença de albumina95 na urina53), amenorreia96 (ausência de fluxo menstrual), astenia97 (diminuição da força física), aumento enzimático (da lipase), cãibras nas pernas, conjuntivite98, dor no peito99, hematúria100 (presença de sangue50 na urina53), hipomenorréia (fluxo menstrual diminuído), incontinência urinária101, mal-estar, menorragia102, metrorragia103 (hemorragia104 uterina), Síndrome105 de Kawasaki (inflamação3 na parede dos vasos sanguíneos73), trombocitemia (redução de plaquetas106 no sangue50).
Pós-comercialização
Frequência das reações adversas com base nos testes clínicos realizados pela Ferring e relatos de eventos pós-comercialização:
Reação comum (> 1/100 e < 1/10):
- Sistema Nervoso69: cefaleia107 (dor de cabeça22)
- Gastrointestinais: diarreia52, dores abdominais, náusea65, vômitos108, flatulência (aumento de gases), piora da colite67 ulcerativa, proctalgia (dor retal) quando administrado concomitantemente com Pentasa® Enema109.
- Dermatológicas: erupção24 cutânea25 (incluindo urticária110, erupção24 eritematoso111).
- Sistema Imune112: pirexia113 (febre21).
- Musculoesqueléticas e ossos: artralgia114 (dor articular), astenia97 (diminuição da força física).
- Desordens gerais e no local da administração: (apenas para administração retal) desconforto anal e irritação no local de aplicação, prurido115 (coceira), tenesmo116 (espasmo117 anal com sensação iminente de evacuação).
Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000):
- Sistema Nervoso69: tontura118.
- Cardiovascular: miocardite119* e pericardite120* (doenças cardíacas).
- Gastrointestinais: aumento enzimático (da amilase), e pancreatite121* (inflamação3 do pâncreas122) aguda.
- Dermatológicas: Fotossensibilidade (aumento da sensibilidade da pele23 ao sol e aos raios ultravioletas)**
Reação muito rara (< 1/10.000):
- Sangue50 e sistema linfático123: Alteração da contagem sanguínea (anemia48, anemia48 aplástica, agranulocitose124 (diminuição dos leucócitos125 granulócitos126 no sangue50), neutropenia127 (diminuição dos neutrófilos128 no sangue50), leucopenia46 (diminuição dos leucócitos125 no sangue50, incluindo granulocitopenia), pancitopenia45 (diminuição geral dos elementos sanguíneos), trombocitopenia47 (diminuição de plaquetas106 no sangue50) e eosinofilia129 (aumento anormal de eosinólifos)).
- Sistema Imune112: reação de hipersensibilidade, reação anafilática130 (alergia19 severa), síndrome105 de DRESS (Drug Rash131 With Eosinophilia and Systemic Symptoms) (reação adversa sistêmica à medicamento). Sistema nervoso69: neuropatia periférica132 (dano ao sistema nervoso periférico133).
- Sistema Respiratório134: alveolite alérgica (inflamação3 dos alvéolos pulmonares135), reações pulmonares alérgicas e fibróticas (incluindo dispneia136, tosse, broncoespasmo137), eosinofilia129 pulmonar, doença pulmonar intersticial138, infiltração pulmonar, pneumonia139) e pneumonite140 (inflamação3 pulmonar). Gastrointestinais: pancolite.
- Hepato-biliar: Aumento das enzimas hepáticas141 (transaminases) e parâmetros de colestase142 (ex: fosfatase alcalina75, gama-glutamiltransferase e bilirrubina143), hepatotoxicidade144 (toxicidade30 no fígado27, incluindo hepatite145*, hepatite145 colestásica, cirrose146, insuficiência hepática147 (diminuição da funcionalidade do fígado27)).
- Dermatológicas: alopecia148 reversível (perda de cabelo149), dermatite150 alérgica, eritema multiforme151 (lesões6 avermelhadas e salientes na pele23), síndrome105 de Steven-Johnson (reação alérgica15 grave que causa lesões6 na pele23 e mucosas1), edema91 de Quincke (inchaço152 do tecido subcutâneo153).
- Musculoesqueléticas e ossos: mialgia154 (dor muscular), reações similares ao lúpus155 eritematoso111.
- Urinárias e renais: comprometimento da função renal16 (incluindo nefrite156 intersticial138* aguda e crônica, síndrome nefrótica157, insuficiência renal28) e descoloração da urina53.
- Sistema reprodutor: oligospermia reversível (secreção insuficiente de esperma158).
- Sistema Cardíaco: derrame159 pericárdico (acúmulo de líquido na membrana que envolve o coração72 que pode provocar o tamponamento do coração72).
- Desordens gerais e no local da administração: febre21
Reações com frequência desconhecida:
- Gastrointestinais: icterícia160, icterícia160 colestática e possível dano hepatocelular, que inclui necrose161 do fígado27. Houve um relato de síndrome105 de Kawasaki que levou a alterações da função hepática17.
- Dermatológicas: angioedema162.
- Desordens gerais e no local da administração: dor no peito99.
*O mecanismo de mio e pericardite120, pancreatite121, nefrite156 e hepatite145 induzido pela mesalazina é desconhecido, porém pode ser de origem alérgica.
**Fotossensibilidade: Reações mais graves são relatadas em pacientes com condições pré-existentes como dermatite150 atópica ou eczema163 atópico
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Procure imediatamente seu médico ou hospital se você tomar acidentalmente mais Pentasa do que o médico prescreveu. Você deve mostrar a caixa de Pentasa. Um tratamento médico pode ser necessário. No caso de reações adversas intensas, suspender o uso do produto e imediatamente contatar o seu médico.
A experiência clínica de superdosagem com a mesalazina é limitada e não indica toxicidade30 renal16 ou hepática17. Mas como Pentasa é um amino salicilato, sintomas18 de intoxicação por salicilato, tais como desordem equilíbrio ácido-base, hiperventilação, edema pulmonar164, vômito66, desidratação165 e hipoglicemia166 podem ocorrer. Sintomas18 de superdosagem com salicilatos são bem descritos na literatura.
Não há um antídoto167 específico e o tratamento deve ser sintomático168 e de suporte.
Há relatos de pacientes utilizando doses diárias de 8 gramas por um mês sem nenhum efeito adverso. Recomenda-se que o gerenciamento da superdosagem deve ser através do tratamento sintomático168 em hospital com o monitoramento da função renal16.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS – 1.2876.0002
Farm. Resp.: Silvia Takahashi Viana CRF/SP 38.932
Fabricado por:
Ferring International Center SA – FICSA - St. Prex, Suíça
Importado, comercializado e registrado por:
Laboratórios Ferring Ltda.
Praça São Marcos, 624 05455–050 - São Paulo – SP
CNPJ: 74.232.034/0001–48
SAC 0800 772 4656