Coristina d PRO (Bula do profissional de saúde)
COSMED INDUSTRIA DE COSMETICOS E MEDICAMENTOS S.A.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Coristina D Pro
paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina
Comprimido 400 mg + 4 mg + 4 mg
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimido
Embalagens contendo 8, 16 e 200 comprimidos
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido de Coristina D Pro contém:
paracetamol | 400 mg |
maleato de clorfeniramina | 4 mg |
cloridrato de fenilefrina | 4 mg |
excipientes q.s.p | 1 comprimido |
Excipientes: amido, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, copovidona, dióxido de silício, estearilfumarato de sódio, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, hipromelose, macrogol, povidona, amarelo de quinolina laca de alumínio, amarelo crepúsculo laca de alumínio e vermelho allura 129 laca de alumínio.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE1
INDICAÇÕES
Coristina® d PRO é indicado no tratamento dos sintomas2 de gripes e resfriados, como: congestão nasal, coriza3, febre4, cefaleia5, dores musculares e demais sintomas2 presentes nos estados gripais.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Um estudo randomizado6, duplo-cego, controlado por placebo7, realizado com 146 pacientes, demonstrou que paracetamol 400 mg + clorfeniramina 4 mg + fenilefrina 4 mg, na posologia de 1 cápsula a cada 4 horas entre 7 horas da manhã e 11 horas da noite (5 cápsulas por dia) por dois a três dias foi mais eficaz que o placebo7 no tratamento sintomático8 do resfriado comum ou síndrome9 gripal. Na avaliação dos escores de sintomas2 realizada pelos pacientes, a análise das variâncias demonstrou que, nos 11 intervalos de dose, a redução do escore de sintomas2 foi maior no grupo intervenção em relação ao placebo7. Esta diferença foi estatisticamente significativa (p≤0,05). A mesma comparação realizada envolvendo 13 intervalos de dose demonstra ainda significância estatística favorável ao grupo intervenção (Picon, 2013).
Referência bibliográfica:
Picon PD, Costa MB, da Veiga Picon R, et al. Symptomatic treatment of the common cold with a fixed-dose combination of paracetamol, chlorphenamine and phenylephrine: a randomized, placebo7-controlled trial. BMC Infect Dis. 2013;13:556.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
– paracetamol
O paracetamol (acetaminofeno, N-acetil-p-aminofenol) é um anti-inflamatório não-esteroidal pertencente à classe dos derivados do p-aminofenol, com atividade analgésica e antipirética. O paracetamol inibe a síntese das prostaglandinas10 a partir do ácido araquidônico por bloquear o sistema enzimático da cicloxigenase (COX). As prostaglandinas10, por sua vez, são mediadores inflamatórios que estão envolvidos no processo de geração e transmissão da dor, central e perifericamente, e também na regulação da temperatura corpórea, a nível central.
Farmacocinética: o paracetamol é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal, atingindo concentração plasmática máxima em torno de 10 a 60 minutos após administração oral. É distribuído na maioria dos tecidos, atravessa a placenta e também está presente no leite materno. A ligação com proteínas11 plasmáticas é desprezível em concentrações terapêuticas, mas pode aumentar com o aumento das concentrações. A eliminação do paracetamol leva em média de 1 a 3 horas. O fármaco12 é predominantemente metabolizado no fígado13 e excretado na forma de sulfatos conjugados e glucoronídeo. Menos de 5% do paracetamol é excretado de forma inalterada. Um metabólito14 hidroxilado secundário (N-acetil-p-benzoquinonemina) é normalmente produzido pelas enzimas do citocromo P450 (principalmente CYP2E1 e CYP3A4) no fígado13 e no rim15. Esse metabólito14 é normalmente desintoxicado através da conjugação com glutationa, mas pode se acumular após uma superdosagem de paracetamol, causando danos teciduais.
– maleato de clorfeniramina
A clorfeniramina é um derivado das alquilaminas, pertencente ao grupo dos antagonistas dos receptores histamínicos H1. Os anti-histamínicos do tipo antagonistas H1 diminuem ou inibem a ação da histamina16 através do reversível e competitivo bloqueio dos receptores H1 nos tecidos, sem interferir na síntese ou liberação desta substância. A histamina16 é um dos mais poderosos autacóides presentes no organismo, sendo a responsável pelo aparecimento dos sintomas2 de reações alérgicas, como aumento da permeabilidade17 capilar18, coceira e vermelhidão da pele19.
Farmacocinética: o maleato de clorfeniramina é absorvido lentamente pelo trato gastrintestinal, seu pico de concentração plasmática é de 2 horas e 30 minutos até 6 horas após administração oral. Em torno de 70% da clorfeniramina presente na circulação20 está ligada às proteínas11 plasmáticas. O maleato de clorfeniramina é amplamente distribuído pelo organismo e possui a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, atingindo, portanto, o Sistema Nervoso Central21. Além disso, grande quantidade da substância é metabolizada no fígado13 e, tanto a forma inalterada como os seus metabólitos22 (principalmente desmetil e a didesmetil-clorfenamina), são excretados na urina23. Apenas traços foram encontrados nas fezes.
– cloridrato de fenilefrina
A fenilefrina é uma amina simpatomimética, com efeito direto sobre os receptores adrenérgicos24. Do ponto de vista químico, a fenilefrina só difere da adrenalina25 pela ausência de um grupo hidroxi na posição 4 do anel benzênico. A fenilefrina é agonista26 α1-adrenérgico27, sendo os principais efeitos da ativação desses receptores a vasoconstrição28, relaxamento do músculo liso29 gastrintestinal, secreção salivar e glicogenólise30 hepática31. As aminas simpatomiméticas atuam no sistema nervoso32 simpático33, através da liberação pré-sináptica de norepinefrina. A norepinefrina atua nos receptores pós-sinápticos α, causando vasoconstrição28, redistribuição do fluxo sanguíneo local e redução do edema34 da mucosa35 nasal. Dessa forma, a ventilação36 e drenagem37 ficam melhoradas, e a respiração, consequentemente, facilitada.
Farmacocinética: o cloridrato de fenilefrina apresenta baixa biodisponibilidade devido a uma absorção irregular e sofre metabolismo38 de primeira passagem ao passar no fígado13 e intestino. A passagem por estes órgãos define, também, o tempo de meia-vida de 2,5 horas. O pico de concentração é obtido em 0,5 a 2 horas após a administração, e, das doses administradas via oral, 2,6% são eliminados de forma inalterada.
O uso de medicamentos antigripais na forma de associação é bem estabelecido. A associação de paracetamol, maleato de clorfeniramina e cloridrato de fenilefrina, especificamente, é tratada como uma formulação conhecida e eficaz, capaz de tratar os diferentes sintomas2 da gripe39 ou resfriados. O FDA numa monografia para medicamentos de venda livre (OTC) nas indicações para gripe39, tosse, alergia40, e como broncodilatadores41 e antiasmáticos, reconheceu os ativos paracetamol, fenilefrina e clorfeniramina como sendo drogas seguras e efetivas, e as classificou como categoria I (medicamentos seguros). Da mesma forma, a combinação destes três ativos também foi classificada na categoria I, desde que respeitadas às doses terapêuticas usuais para estes produtos.
CONTRAINDICAÇÕES
Coristina® d PRO é contraindicado para pacientes42 com conhecida hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Não deve ser administrado a pacientes com hipertensão43, doença cardíaca, diabetes44, glaucoma45, hipertrofia46 da próstata47, doença renal48 crônica, insuficiência hepática49 grave, disfunção tireoidiana, gravidez50 e lactação51 sem controle médico.
Pacientes idosos: é recomendado o uso sob orientação médica. Coristina® d PRO é contraindicado para menores de 18 anos. Categoria de risco na gravidez50: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Populações especiais
Pacientes idosos: é recomendado o uso sob orientação médica.
Pacientes pediátricos: Coristina® d PRO é contraindicado para menores de 18 anos.
Gravidez50 e Lactação51
Categoria de risco na gravidez50: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
Durante o tratamento com Coristina® d PRO, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O medicamento não deve ser administrado concomitantemente com inibidores da MAO52 (monoaminoxidase), como a fenelzina, com barbitúricos, como o fenobarbital ou com álcool.
Alterações em exames laboratoriais: os testes de função pancreática utilizando a bentiromida ficam invalidados, a menos que o uso do medicamento seja descontinuado três (3) dias antes da realização do exame.
Pode produzir falsos valores aumentados quando da determinação do ácido 5-hidroxilindolacético, quando for utilizado o reagente nitrosonaftol.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Conservar em temperatura ambiente (15–30°C). Proteger da umidade. Prazo de validade: 24 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Características físicas e organolépticas do produto
Guarde-o em sua embalagem original. Coristina® d PRO apresenta-se como comprimido tricamada, sem gravação, circular, biconvexo, sendo camada superior laranja, camada intermediária branca e camada inferior rosa.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Administração por via oral.
Posologia
Adultos (de 18 a 60 anos): 1 comprimido a cada 4 horas.
Ingerir com quantidade suficiente de água para que sejam deglutidos.
Limite máximo diário: não tomar mais de 5 comprimidos ao dia.
Duração de tratamento: enquanto durarem os sintomas2, respeitando o limite máximo de 3 dias ou a critério médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
REAÇÕES ADVERSAS
Durante o tratamento, podem surgir as seguintes reações adversas:
Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento): sonolência, náuseas53.
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor ocular, tontura54, palpitações55, boca56 seca, desconforto gástrico, diarreia57, tremor, sede.
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): agitação, ardência ocular, flatulência, sudorese58, turvação visual.
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): irritação no estômago59, insônia, cansaço.
Atenção: este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
SUPERDOSE
Promover esvaziamento gástrico através de lavagem gástrica60, sempre em serviço médico.
A N-acetilcisteína61, administrada por via oral, é um antídoto62 específico para a toxicidade63 induzida pelo paracetamol, devendo ser instituída nas primeiras 24 horas.
Medidas de manutenção do estado geral devem ser observadas, como hidratação, balanço hídrico eletrolítico e correção de hipoglicemia64.
A síndrome9 de abuso da fenilefrina é caso raro de intoxicação por uso excessivo e prolongado do medicamento associado a sintomas2 de esquizofrenia65, como, por exemplo, alucinações66. O uso deste medicamento deve acontecer de forma racional, na posologia indicada na bula e por um curto período de tempo. Por isso, ao persistirem os sintomas2, procure um médico.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas2 procure orientação médica.
Registro M.S. nº 1.7817.0919
Farm. Responsável: Luciana Lopes da Costa - CRF-GO nº 2.757.
Registrado por:
Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A.
Rua Bonnard (Green Valley I) n° 980 - Bloco 12 - Nível 3 - Sala A - Alphaville Empresarial
Barueri - SP - CEP 06465-134 - C.N.P.J.: 61.082.426/0002-07 - Indústria Brasileira
Fabricado por:
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-020
SAC 0800 97 99 900