Preço de Asalit em Fairfield/SP: R$ 42,04

Bula do paciente Bula do profissional

Asalit
(Bula do profissional de saúde)

MERCK S/A

Atualizado em 12/08/2019

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

ASALIT®
mesalazina
Supositórios

APRESENTAÇÃO

Supositórios
Embalagem contendo 10 supositórios de 250 mg

USO RETAL
USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada supositório contém:

mesalazina 250 mg
excipiente q.s.p. 1 supositório

Excipientes: lecitina de soja, triglicerídeos neutros de ácidos graxos vegetais.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

INDICAÇÕES

Asalit® está indicado como anti-inflamatório para reduzir as reações inflamatórias que acometem a mucosa do cólon e do reto, nas fases agudas da retocolite ulcerativa idiopática. É também utilizado para prevenir ou reduzir as recidivas dessa enfermidade.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

A mesalazina mostrou-se equivalente ou superior à sulfassalazina e superior ao placebo, com um melhor benefício relacionado à dose-resposta, em induzir a remissão da doença intestinal aguda e comparável à sulfassalazina e superior ao placebo na manutenção em longo prazo da remissão. Uma melhor tolerância à mesalazina e a possibilidade do uso de doses mais altas favorecem a sua utilização em pacientes intolerantes à sulfassalazina e em pacientes que não respondem a doses habituais de sulfassalazina. Os efeitos adversos da mesalazina são raros, porém incluem o agravamento idiossincrático dos sintomas da colite e toxicidade renal. A mesalazina é segura para uso durante a gravidez e a lactação. Como terapia de manutenção, a mesalazina pode reduzir o risco de desenvolvimento de câncer colorretal. A mesalazina constitui terapia de primeira linha eficaz e bem tolerada na doença intestinal aguda leve a moderada, bem como para o tratamento de manutenção em longo prazo em pacientes com colite ulcerativa.

Referência

  1. Schroeder, KW. Role of Mesalazine in Acute and Long-Term Treatment of Ulcerative Colitis and Its Complications. Scand J Gastroenterol Suppl. 2002;(236):42-7.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Asalit® contém em sua fórmula a mesalazina (ácido 5-aminossalicílico), substância que compõe a molécula da sulfassalazina e é a responsável por sua ação terapêutica em casos de doenças inflamatórias intestinais. É desconhecido o mecanismo de ação da mesalazina (ácido 5-aminossalicílico), que parece, no entanto, ser tópico e não sistêmico. Nos pacientes com doenças inflamatórias intestinais crônicas, observa-se aumento da produção, pela mucosa do intestino, de metabólitos do ácido araquidônico, tanto pela via da ciclooxigenase (prostanoides), quanto pela via da lipoxigenase (leucotrienos e ácidos hidroxieicosatetranoicos). É possível que o ácido 5-aminossalicílico diminua a inflamação bloqueando a ciclooxigenase e inibindo a produção de prostaglandina pela mucosa colônica. A mesalazina administrada por via retal (supositórios ou suspensão retal) é muito pouco absorvida no cólon, e a extensão dessa absorção, dependente em grande parte do tempo de retenção do produto, é considerada uma variável individual, atingindo de 10 a 20% da droga administrada. É excretada principalmente nas fezes durante os subsequentes movimentos intestinais. A mesalazina absorvida é rápida e quase completamente acetilada na mucosa intestinal e no fígado. Admite-se que seu metabólito, o ácido acetil-5-aminossalicílico tenha, ele próprio, alguma atividade. A mesalazina encontra-se 40 a 50% ligada às proteínas plasmáticas e seu metabólito, 80%. O metabólito acetilado é excretado principalmente na urina por secreção tubular, junto com traços da droga inalterada. A meia-vida de eliminação da mesalazina é de cerca de 1 hora e de seu metabólito, 10 horas. Somente quantidades muito pequenas de mesalazina atravessam a placenta ou estão presentes no leite materno.

CONTRAINDICAÇÕES

Pacientes com reconhecida hipersensibilidade ao princípio ativo, aos salicilatos ou a qualquer um dos excipientes. Nefropatias graves. Úlcera gástrica e duodenal. Diátese hemorrágica. Não administrar durante as últimas semanas de gravidez e durante a lactação. Insuficiências renal e/ou hepática graves.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Exames de urina e sangue (hemograma, testes da função hepática como ALT ou AST e creatinina sérica) devem ser realizados antes e durante o tratamento, a critério médico. Como orientação, testes de acompanhamento são recomendados 14 dias após o início do tratamento e, em seguida, mais duas ou três vezes em intervalos de 4 semanas. Caso os resultados estejam normais, os testes podem ser repetidos a cada 3 meses ou imediatamente, se surgir algum sintoma adicional.

Insuficiência hepática

Têm ocorrido relatos de insuficiência hepática em pacientes com doença pré-existente do fígado nos quais foram administrados produtos contendo mesalazina. Recomenda-se cautela ao administrar Asalit® em pacientes com disfunção hepática.

Foram relatados casos de aumentos dos níveis das enzimas hepáticas em pacientes tratados com mesalazina. Reincidência da sintomatologia objetiva e subjetiva pode ser verificada tanto depois da suspensão da administração da mesalazina quanto durante tratamento de manutenção inadequado.

Insuficiência renal

A mesalazina não deve ser utilizada em pacientes com insuficiência renal. Foram assinalados casos de insuficiência renal, incluindo nefropatia com lesões mínimas e nefrite intersticial aguda/crônica em associação a preparações contendo mesalazina e pró-fármacos de mesalazina. Nos pacientes com disfunção renal conhecida, é preciso avaliar com cautela a relação risco-benefício do tratamento com mesalazina. Recomenda-se uma cuidadosa avaliação da função renal de todos os pacientes antes de iniciar o tratamento, e periodicamente durante o tratamento, especialmente nos pacientes com antecedentes de doenças renais. Em caso de deterioração da função renal durante o tratamento, deverá ser considerada uma possível nefrotoxicidade induzida pela mesalazina.

Distúrbios sanguíneos

Foram relatados casos raros de discrasias sanguineas graves com o tratamento com mesalazina. No caso do paciente apresentar hemorragias de etiologia incerta, hematomas, púrpura, anemia, febre ou laringite, deverão ser conduzidas investigações hematológicas. No caso de suspeita de discrasia sanguinea, o tratamento deverá ser interrompido (ver também “Uso em idosos”).

Reações de hipersensibilidade

Alguns pacientes que tenham experimentado reações de hipersensibilidade à sulfassalazina podem apresentar reações semelhantes à mesalazina ou a outros fármacos que sejam convetidos em mesalazina. O eventual aparecimento de reações de hipersensibilidade requer a imediata interrupção do tratamento.

Foram relatadas raras reações de hipersensibilidade cardíaca induzidas pela mesalazina (miocardite e pericardite); assim, é necessário cautela quando do uso da mesalazina em pacientes portadores de condições que predisponham à miocardite ou pericardite.

Síndrome de intolerância aguda

A mesalazina foi associada a uma síndrome de intolerância aguda de difícil distinção de uma reincidência da doença inflamatória intestinal. Ainda que a exata frequência não tenha sido estabelecida, estes casos foram verificados em 3% dos pacientes em estudos clínicos controlados, conduzidos com mesalazina ou sulfassalazina. Entre os sintomas incluem-se cólicas, dor abdominal aguda e diarreia sanguinolenta, febre ocasional, cefaleia e eritema. No caso de suspeita de síndrome por intolerância aguda, é necessário interromper o tratamento imediatamente.

Cuidados e advertências para populações especiais

Pacientes com distúrbios pulmonares, particularmente asma, devem ser cuidadosamente acompanhados durante tratamento com mesalazina.

Acompanhamento rigoroso também deve ser exercido em pacientes com história de reações adversas a medicamentos contendo sulfassalazina. Caso ocorram reações agudas de intolerância como espasmos abdominais, dor abdominal aguda, febre, cefaleia e erupções cutâneas graves, o tratamento deve ser imediatamente interrompido.

O produto deve ser usado com extrema cautela em hepatopatas e nefropatas. Esses últimos, durante a utilização do produto, devem fazer, periodicamente, exames de urina e avaliações de creatininemia.

Uso pediátrico

Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia em pacientes pediátricos.

Uso em idosos

Dados provenientes de estudos clínicos não controlados e de relatos pós-comercialização sugeriram uma maior incidência de discrasias sanguíneas (como neutropenia e pancitopenia) em pacientes com 65 anos ou mais sob tratamento com mesalazina. Recomenda-se cautela e acompanhamento rigoroso do hemograma durante tratamento com Asalit®.

Gravidez

Categoria de risco B: Não há estudos adequados em mulheres. Em experiência em animais não foram encontrados riscos, mas foram encontrados efeitos colaterais que não foram confirmados nas mulheres, especialmente durante o último trimestre de gravidez.

Não existem dados suficientes sobre a utilização da mesalazina em mulheres grávidas. Contudo, dados provenientes de um número limitado de gestações expostas não revelaram efeitos adversos de mesalazina sobre a gravidez ou a saúde do feto/recém-nascido. Até o momento não se encontram disponíveis outros dados epidemiológicos relevantes. Registrou- se um único caso de insuficiência renal em um recém-nascido após tratamento de longo prazo com mesalazina em doses elevadas (2-4 g/dia, via oral) durante a gravidez. Estudos em animais, realizados com mesalazina por via oral não indicaram efeitos prejudiciais, diretos ou indiretos, sobre a gestação, desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.

Como a mesalazina atravessa a barreira placentária, em caso de gravidez comprovada ou suspeita, administrar o produto somente em caso de real necessidade e sob rigoroso acompanhamento médico. No entanto, o uso deverá ser evitado nas últimas semanas da gestação.

Lactação

O metabólito N-acetil-5-aminosalicílico e, em menor grau, a mesalazina, são excretados no leite materno. Até o momento, a experiência de utilização durante o aleitamento é limitada.

Não pode ser excluída a possibilidade de ocorrência de reações de hipersensibilidade, tais como diarreia, nos lactentes. Desta forma, a mesalazina deve ser usada durante o período de amamentação somente se os benefícios esperados forem superiores aos riscos potenciais. Se o lactente desenvolver diarreia, a amamentação deverá ser interrompida

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Direção de veículos e operação de máquinas

Os efeitos de Asalit® supositórios sobre a capacidade de dirigir veículos ou de operar máquinas são nulos ou insignificantes.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Não foram realizados estudos específicos de interação.

É necessária cautela quando da administração concomitante da mesalazina com:

  • sulfonilureias, que podem ter aumentado o efeito hipoglicemiante;
  • cumarínicos, metotrexato, probenecida, sulfinpirazona, espironolactona, furosemida e rifampicina, já que não podem ser excluídas interações com estes fármacos;
  • agentes com conhecida toxicidade renal, como os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) e a azatioprina, devido ao risco de aumento das reações adversas nos rins.
  • azatioprina ou 6-mercaptopurina, em função do risco aumentado de discrasias sanguineas. É possível o aumento de efeitos colaterais gástricos dos corticosteroides.

Em pacientes que recebam tratamento simultâneo com azatioprina, 6-mercaptopurina ou tioguanina, deve ser levado em consideração um possível aumento dos efeitos mielossupressores da azatioprina, 6-mercaptopurina ou tioguanina.

Existe evidência pequena de que a mesalazina possa diminuir o efeito anticoagulante da varfarina.

Interferência em exames laboratoriais
Exitem diversos relatos de possíveis interferências na determinação de normetanefrina urinária por cromatografia líquida em pacientes expostos à sulfassalazina ou ao seu metabólito mesalazina.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) e proteger da luz e umidade. Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Os supositórios de Asalit® são lisos, possuem forma de torpedo e cor bege.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Via retal. Na fase aguda, recomendam-se 2 a 4 supositórios de 250 mg ao dia. Com a remissão da sintomatologia clínica, preconiza-se, como dose de manutenção, na dependência da resposta individual, um supositório ao dia, em dias alternados ou mais espaçadamente. A literatura especializada relata casos de uso de até 3 g (12 supositórios) ao dia, em doses divididas.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos colaterais relatados nos estudos de tolerabilidade geral foram geralmente leves e não mostraram aumento de incidência dependente da dose. Foram evidenciados distúrbios gastrointestinais (náusea, epigastralgia, diarreia e dores abdominais) e cefaleia. O aparecimento de reações de hipersensibilidade (erupções cutâneas, prurido) ou de episódios de intolerância intestinal aguda com dor abdominal, diarreia sanguinolenta, cólicas, cefaleia, febre e rash requer a suspensão do tratamento. Existem indicações esporádicas de leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica, pancreatite, hepatite, nefrite intersticial, síndrome nefrótica e insuficiência renal, pericardite, miocardite, pneumonia eosinófila e pneumonia intersticial.

Podem ocorrer as reações indesejáveis descritas a seguir (as frequências são definidas em muito comuns (> 1/10); comuns (> 1/100 e < 1/10); incomuns (> 1/1.000 e < 1/100); raras (> 1/10.000 e < 1/1.000); muito raras (< 1/10.000).

Distúrbios cardíacos

  • Muito raros: pericardite, miocardite.

Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático

  • Muito raros: alterações nas contagens sanguíneas (agranulocitose, pancitopenia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica.

Distúrbios do sistema nervoso

  • Comuns: cefaleia.
  • Raros: vertigens.
  • Muito raros: neuropatia periférica.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

  • Comuns: rash e outras erupções cutâneas não específicas.
  • Incomuns: prurido.
  • Raros: fotossensibilidade.
  • Muito raros: alopecia.

Fotossensibilidade: Reações mais graves são relatadas em pacientes com condições cutâneas pré-existentes, como dermatite atópica e eczema atópico.

Distúrbios hepatobiliares

Muito raros: alterações nos parâmetros da função hepática (aumento das transaminases e dos parâmetros da colestase), hepatite, hepatite colestática.

Distúrbios gastrointestinais

  • Comuns: náusea, diarreia.
  • Incomuns: epigastralgia, diarreia sanguinolenta, cólicas e dores abdominais. Raros: flatulência, vômitos.
  • Muito raros: pancreatite aguda.

Distúrbios renais e urinários

  • Muito raros: prejuízo da função renal, incluindo nefrite intersticial aguda e crônica, síndrome nefrótica e insuficiência renal.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino

  • Muito raros: pneumonia eosinófila, pneumonia intersticial. Reações alérgicas e fibróticas do pulmão (incluindo dispneia, tosse, broncoespasmo, alveolite, eosinofilia pulmonar, infiltração pulmonar, pneumonite).

Distúrbios musculoesqueléticos

  • Muito raros: mialgia, artralgia.

Distúrbios do sistema imune

  • Muito raros: reações de hipersensibilidade como exantema alérgico, febre medicamentosa, síndrome de lúpus eritematoso, pancolite.

Distúrbios do sistema reprodutivo:

  • Muito raros: oligosmermia (reversível).

Distúrbios sistêmicos e relacionados ao local de administração

  • Muito raros: hiperpirexia.

Experiência pós-comercialização:

Dados de pós-comercialização oriundos de medicamentos à base de mesalazina disponíveis nos EUA indicaram as reações adversas listadas abaixo. Não foi possível estimar a frequência pois essas reações adversas foram reportadas de maneira voluntária pela população.

  • Corpo como um todo: fadiga, febre medicamentosa, reação tipo lúpus.
  • Distúrbios cardíacos: derrame pericárdico, miocardite, pericardite.
  • Alterações visuais: inchaço nos olhos.
  • Distúrbios gastrointestinais: cólicas, distensão abdominal, dor retal, desconforto retal, constipação, fezes descoloridas, flatulência, evacuações frequentes, muco nas fezes, sangramento gastrointestinal, náusea, dor ao defecar, pancreatite, desconforto estomacal, vômito, proctalgia retal, prurido anal.
  • Distúrbios hepáticos: icterícia colestática, hepatite, icterícia, síndrome tipo Kawasaki incluindo alteração das enzimas hepáticas, necrose hepática, insuficiência hepática.
  • Distúrbios da pele e tecido subcutâneo: alopecia, eritema, eritema nodoso, prurido, psoríase, pioderma gangrenoso, urticária.
  • Distúrbios hematológicos: agranulocitose, anemia aplástica, trombocitopenia.
  • Distúrbios neurológicos/psiquiátricos: mielite transversa, neuropatia periférica, síndrome de Guillain-Barre.
  • Distúrbio renal: nefrite intersticial.
  • Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino: pneumonia eosinófila.
  • Distúrbios urogenitais: oligospermia reversível.

Além dos relatos voluntários de pós-comercialização, verificou-se que, de acordo com os dados obtidos da literatura, é pertinente a menção das seguintes reações adversas relacionadas à mesalazina: tontura, dor retal, acne, colite e flatulência, fadiga, febre medicamentosa, reação tipo lúpus, derrame pericárdico, inchaço nos olhos, constipação, fezes descoloridas, evacuações frequentes, muco nas fezes, sangramento gastrointestinal, desconforto estomacal, vômito, proctalgia retal, prurido anal, icterícia colestática, icterícia, síndrome tipo Kawasaki incluindo alteração das enzimas hepáticas, necrose hepática, insuficiência hepática, alopecia, eritema nodoso, psoríase, pioderma gangrenoso, urticária, agranulocitose, mielite transversa, neuropatia periférica, síndrome de Guillain-Barre, oligospermia reversível.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

SUPERDOSE

Os dados relativos à superdose são raros (como tentativa de suicídio com doses orais elevadas de mesalazina) e não indicam toxicidade renal ou hepática. No caso de reações adversas intensas, suspender o uso do produto e instituir tratamento sintomático e de suporte. As reações de hipersensibilidade devem ser tratadas com antialérgicos e/ou corticoides. Não se conhece antídoto específico.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS


VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
 

M.S. 1.0089.0168
Farmacêutico Responsável: Alexandre Canellas de Souza
CRF-RJ nº 23277

Registrado por:
MERCK S.A.
CNPJ 33.069.212/0001-84
Estrada dos Bandeirantes, 1099
Rio de Janeiro - RJ - CEP 22710-571
Indústria Brasileira

Fabricado e embalado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A., Guarulhos - SP 


SAC 0800 727 7293

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

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