Emistin (Comprimido) (Bula do profissional de saúde)
EMS S/A
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Emistin
fumarato de clemastina + dexametasona
Comprimido
APRESENTAÇÃO
fumarato de clemastina + dexametasona
Caixas contendo 20 ou 50 comprimidos
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 3 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
fumarato de clemastina (equivalente a 1,0 mg de clemastina) | 1,3 mg |
dexametasona | 0,5 mg |
excipiente q.s.p | 1 comprimido |
Excipientes: talco, lactose1 monoidratada, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, corante alumínio laca amarelo crepúsculo.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE2
INDICAÇÕES
Indicado como antialérgico, anti-inflamatório e analgésico3, em caso de inflamações4 onde se faça necessária a terapêutica5 por meio de corticosteróides.
Nas dermatoses agudas, subagudas ou crônicas, de origem inflamatória e/ou alérgica, como eczemas6 (constitucional, seborreico, intertriginoso) e dermatites (de contato, atópica, por estase7, amoniacal, radiodermatite ou outras).
RESULTADOS DE EFICÁCIA
A atividade anti-inflamatória dos corticosteróides levou a exploração de seu uso no tratamento da rinite8 alérgica. O desenvolvimento de corticóides intranasal resultou em vários agentes com ações rápidas, efeitos localizados, e de grande eficácia no tratamento da rinite8 alérgica sazonal e a gestão profilática de rinite8 perene. O trabalho também traz a dexametasona como um esteróides com afinidade de ligação para os receptores de glicocorticóides1. Estudos sugerem que os anti-inflamatórios esteroides manifestaram seu efeito inibitório sobre a infiltração de leucócitos9 por inibir a geração de fatores quimiotáticos no sítio inflamatório. Além disso, a produção de alguns possíveis fatores inibitórios pelos esteróides pode ser considerada como um mecanismo alternativo2. Outro estudo que tratou da recorrência10 da inflamação11 alérgica em estudos com ratos, também demonstrou que os esteroides anti-inflamatórios como a dexametasona inibiram a indução da ciclooxigenase-2, e suprimiram a inflamação11 alérgica. Estes resultados sugerem fortemente que a ciclooxigenase-2 induzida por ser antigênica desempenha um papel na recorrência10 da inflamação11 induzida pelo mecanismo alérgico3.
Um estudo comparados os efeitos da clemastina, um anti-histamínico H1 convencional, utilizado em reações cutâneas12, alergia13 das vias aéreas á histamina14 e em indivíduos asmáticos atípicos. Oito pacientes receberam outro tipo de anti-histamínico e sete indivíduos receberam clemastina, 1 mg duas vezes ao dia, durante dois períodos de 3 sem. Um intervalo de 2 semanas separou os períodos de medicação. Histamina14 quantitativa e testes cutâneos a alérgicos realizados antes e após o segundo período de medicação demonstraram uma significativa atenuação das reações cutâneas12 por ambas às medicações4.
Outro estudo com o objetivo de avaliar a eficácia da metade da dose padrão de clemastina (0,5 mg) em inibir a resposta nasal a alergias e resposta cutânea15 à histamina14 foi feito com 20 indivíduos alérgicos fora de época. Os indivíduos receberam placebo16 ou uma dose clemastina, quatro e seis horas antes do desafios. Filtros foram utilizados tanto para contestar a mucosa17 nasal com diluente e alergênico e recolher secreções geradas. Espirros, secreção de peso, sintomas18 nasais e oculares, e os níveis de albumina19 em secreções nasais foram monitorados para o desafio nasal. Teste intradérmico cutâneos foram realizado com diluente seguido de histamina14 e da mácula20 e pápula21 foi medido. Os resultados demonstraram que houve uma redução significativa no número de espirros após administrada clemastina, quatro e seis horas antes do desafio em comparação com placebo16 (P <.01). Clemastina administrada quatro e seis horas antes do desafio reduzido significativamente os espirros, mais do que clemastina administrado uma hora antes do desafio (P <.05). Concluindo que clemastina, dada a metade da dose quatro a seis horas antes do desafio alergênico, proporciona alívio para os espirros e a coriza22 e sugere que esta dose pode ser útil no tratamento da rinite8 alérgica5.
Com o objetivo de avaliar a eficácia do produto Emistin em relação ao prurido23, foi realizado um estudo clínico randomizado24 de superioridade, duplo cego, e com grupo controle em paralelo entre Fumarato de Clemastina / Dexametasona (EMISTIN creme ®) frente ao Acetato de Dexametasona creme, em relação a redução do prurido23 em portadores de dermatite25 eczematosa aguda e sub – aguda. Um total de 280 pacientes foram alocados em dois grupos distintos de tratamento e medicados com Fumarato de Clemastina / Dexametasona ou Acetato de Dexametasona por um período de 8 dias. Os pacientes que utilizaram a associação do Fumarato de Clemastina / Dexametasona apresentaram uma melhora mais rápida do prurido23, demonstrando a superioridade de eficácia do produto Emistin neste sintoma6.
- WILLIAM, R., LUMRY, M.D. A review of the preclinical and clinical data of newer intranasal steroids used in the treatment of allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol. 1999 Oct;104(4 Pt 1):S150-8.
- KURIHARA, A., OHUCHI, K., TSURUFUJI, S. Reduction by dexamethasone of chemotactic activity in inflammatory exudates. Eur J Pharmacol. 1984 May 18;101(1-2):11-6.
- NIKI, H., TOMINAGA, Y., WATANABE-KOBAYASHI, M., MUE, S., OHUCHI, K. Possible participation of cyclooxygenase-2 in the recurrence of allergic inflammation in rats. Eur J Pharmacol. 1997 Feb 12;320(2-3):193-200.
- ESAU, S., DEL CARPIO, J., MARTIN, J.G. comparison of the effects of ketotifen and clemastine on cutaneous and airway reactivity to histamine and allergen in atopic asthmatic subjects. J Allergy Clin Immunol. 1984 Sep;74(3 Pt 1):270-4.
- CHUNG, J.H., DETINEO, M.L., NACLERIO, R.M., SORRENTINO, J.V., WINSLOW, C.M., BAROODY, F.M. Low Dose Clemastine Inhibits Sneezing and Rhinorrhea During the Early Nasal Allergic Reaction. Ann Allergy Asthma Immunol. 1997 Mar;78(3):307-12.
- Estudo Clínico Multicêntrico Comparativo de Superioridade do medicamento Fumarato de Clemastina 1,0 MG/G + Dexametasona 0,5 MG/G (EMISTIN® CREME) frente ao Medicamento controle Dexametasona 1,0 MG/G (DEXASON®) no Tratamento da Dermatite25 Eczematosa Aguda ou Sub – aguda Data on File EMS.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Emistin reúne em sua fórmula a clemastina, um anti-histamínico de efeito prolongado, com acentuada ação antiexsudativa e a dexametasona, um glicocorticóide sintético com reduzida atividade mineralocorticóide, nos casos de inflamações4 onde se faça necessário a terapêutica5 por meio de corticosteróides. A clemastina possui uma ação anti-histamínica de efeito prolongado, sem efeitos colaterais26 indesejáveis, além de ser destituída de antagonismo a serotonina; esta apresenta, ainda, um efeito antiexsudativo muito acentuado e a sua ação antialérgica é reforçada pela dexametasona, esteróide sintético de atividade mineralocorticóide bastante reduzida, que possui uma ação antiflogística bem acentuada.
CONTRAINDICAÇÕES
Emistin é contraindicado para pacientes27 que apresentam hipersensibilidade aos componentes da fórmula, nos casos de dermatoses provocadas por vírus28 ou por fungos, nas lesões29 cutâneas12 tuberculosas.
Pacientes que apresentam tuberculose30, insuficiência cardíaca congestiva31, úlcera duodenal32 em atividade, hipertensão arterial33, Psicoses, diabete, infecções34 graves e nos três (3) primeiros meses de gravidez35 não devem usar Emistin.
Este medicamento é contraindicado para menores de 3 anos de idade
Este medicamento é contraindicado para gestantes nos 3 primeiros meses de gestação.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Doses médias e grandes de corticosteróides podem causar elevação da pressão arterial36, retenção de sal e água e maior excreção de potássio.
Pode ser necessária a restrição dietética de sal e a suplementação37 de potássio. Todos os corticosteróides aumentam a excreção de cálcio. A insuficiência38 adrenocortical secundária induzida por drogas pode resultar da retirada muito rápida de corticosteróides e pode ser minimizada pela redução posológica gradual. Tal insuficiência38 relativa pode persistir por meses após a interrupção do tratamento. Por isso, em qualquer situação de estresse que ocorra durante este período deve-se reinstituir a terapia corticosteróide ou pode haver a necessidade de aumentar a posologia em uso. Após terapia prolongada, a retirada dos corticóides pode resultar nos sintomas18 da síndrome39 da retirada de corticosteróides, compreendendo febre40, mialgia41, artralgia42 e mal estar. Isso pode ocorrer mesmo em pacientes sem sinais43 de insuficiência38 da suprarrenal.
Podem-se realizar processos de imunização44 em pacientes que estejam recebendo corticosteróides como terapia de substituição como, por exemplo, na doença de Addison.
Este medicamento contém LACTOSE1
Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose45 (deficiência Lapp de lactase ou má absorção de glicose46- galactose45), não devem tomar este medicamento, pois eles possuem lactose1 em sua formulação.
Tuberculosos: deve restringir-se aos casos de doença fulminante ou disseminada, em que se usa o corticosteróide para o controle da doença, em conjunção com adequado tratamento antituberculoso. Se houver indicação de corticosteróide em pacientes com tuberculose30 latente ou reação à tuberculina, torna-se necessária à observação, dada a possibilidade de ocorrer reativação da moléstia.
Durante o tratamento corticosteróide prolongado esses pacientes devem receber quimioprofilaxia.
Os esteróides devem ser utilizados com cautela em colite47 ulcerativa inespecífica, se houver probabilidade de iminente perfuração, abscessos48 ou outras diverticulite49, anastomose50 intestinal recente, úlcera péptica51 ativa ou latente, insuficiência renal52, hipertensão53, osteoporose54 e miastenia55 grave. Sinais43 de irritação do peritônio56 (membrana serosa57 que forra a parede abdominal58), após perfuração gastrointestinal, em pacientes recebendo grandes doses de corticosteróides, podem ser mínimos ou ausentes.
A embolia59 gordurosa pode ser possível complicação com hipercortisonismo.
Hipotireoidismo60 e cirrose61: há maior efeito dos corticosteróides. Em alguns pacientes os esteróides podem aumentar ou diminuir a motilidade e o número de espermatozóides62.
Os corticosteróides podem mascarar alguns sinais43 de infecção63 e novas infecções34 podem aparecer durante o seu uso.
Malária cerebral: o uso de corticosteróide está associado com um prolongamento do coma64 e à maior incidência65 de pneumonia66 e hemorragia67 gastrointestinal.
Os corticóides podem ativar amebíase latente. Portanto, é recomendado excluir a amebíase latente ou ativa antes de iniciar a terapia corticosteróide em qualquer paciente que passou algum tempo com diarreia68 inexplicada.
O uso prolongado do corticosteróide pode produzir catarata69 subcapsular posterior, glaucoma70 com possível lesão71 dos nervos ópticos e estimular o estabelecimento de infecções34 oculares secundárias devido a fungos ou vírus28.
Herpes simples oftálmico: Corticosteróides devem ser usados com cuidado, devido à possibilidade de perfuração corneana.
O aumento da dor acompanhado de tumefação72 local, maior restrição no movimento articular, febre40 e mal estar são sugestivos de artrite73 séptica. Se ocorrer esta complicação e confirmar-se o diagnóstico74 e a infecção63, deve-se instituir adequada terapia antimicrobiana.
Este produto não é indicado para o uso oftálmico.
Uso em crianças
Crianças de qualquer idade, em tratamento prolongado de corticosteróides, devem ser cuidadosamente observadas quanto ao seu crescimento e desenvolvimento.
Gravidez35 e lactação75
Pelo fato de não terem realizado estudos de reprodução76 humana com os corticosteróides, o uso destas substâncias na gravidez35 ou na mulher em idade fértil requer que os benefícios previstos sejam confrontados com os possíveis riscos para a mãe e o embrião ou o feto77. Crianças nascidas de mães que durante a gravidez35 tenham recebido doses substanciais de corticosteróides devem ser cuidadosamente observadas quanto a sinais43 de hipoadrenalismo.
Os corticosteróides aparecem no leite materno e podem inibir o crescimento, interferir na produção endógena de corticosteróide ou causar outros efeitos indesejáveis. Mães que tomam doses farmacológicas de corticosteróides devem ser advertidas no sentido de não amamentarem.
Categoria de Risco C: Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Pacientes Idosos
Não constam na literatura relatos sobre advertências ou recomendações especiais do uso adequado por pacientes idosos.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Interações Medicamento – Medicamento
Este medicamento pode interagir com as seguintes substâncias:
- Aminoglutatimida: pode reduzir a supressão adrenal dos corticosteróides.
- Injeção78 de anfotericina B e agentes depletores de potássio: pode gerar hipocalemia79 (redução de potássio no sangue80).
- Antibióticos (como as quinolonas: ciprofloxacino, levofloxacino; rifampicina): reduzem o clearance dos corticosteróides, aumentando suas atividades e também seus efeitos adversos.
- Anticolinesterásicos81: pode aumentar a fraqueza e causar miastenia55 gravis. Se possível, o uso de anticolinesterásico deve ser interrompido pelo menos 24 h antes do início da terapia com corticosteróides.
- Anticoagulantes82 orais (varfarina): Emistin pode reduzir o efeito dos anticoagulantes82.
- Antidiabéticos: os corticoides podem aumentar a glicose sanguínea83, portanto as doses de medicamentos para diabetes84 devem ser ajustadas.
- Isoniazida: pode ter seu efeito reduzido.
- Colestiramina: pode aumentar o clearance dos corticóides, reduzindo seus efeitos.
- Ciclosporina: aumenta a ação tanto da ciclosporina quanto da dexametasona.
- Glicosídeos digitálicos: aumento do risco de arritmias85 devido a hipocalemia79 (redução do potássio no sangue80).
- Efedrina: reduz os efeitos da dexametasona.
- Estrogênios, incluindo anticoncepcionais orais: podem reduzir a metabolização de certos corticóides (dexametasona), aumentando seu efeito.
- Barbituratos, fenitoína, carbamazepina, rifampicina (indutores da CYP 3A4): aumentam a metabolização da dexametasona, sendo necessário ajuste de dose.
- Cetoconazol, antibióticos macrolídeos como a eritromicina (inibidores da CYP 3A4): aumenta a concentração de dexametasona na corrente sanguínea, aumentando sua ação.
- Indinavir, eritromicina: têm seus efeitos reduzidos.
- Anti-inflamatórios não-esteroidais (como a aspirina e indometacina): aumenta o risco de reações adversas relacionadas ao sistema gastrointestinal.
- Talidomida: deve ser evitado o uso deste medicamento com Emistin, pois pode causar necrólise epidérmica tóxica86.
- Vacinas: deve-se descontinuar o uso de Emistin antes de vacinar, pois se usado concomitantemente, o indivíduo pode apresentar uma resposta reduzida aos constituintes da vacina87, além dos corticosteróides aumentarem a replicação de alguns organismos contidos em vacinas.
- Aldesleucina: o uso concomitante de dexametasona pode reduzir o efeito antitumoral da aldesleucina.
- Mifepristona: aumento das reações adversas. Redução das atividades do corticóide (dexametasona).
- Aprepitante: A combinação com dexametasona aumenta o efeito deste medicamento.
- Reduzem o efeito da dexametasona: praziquantel, caspofungina, barbitúricos, salicilatos, hidantoína, rifamicinas, anticolinesterase, vacinas.
- Erlotinibe, efalizumabe, natalizumabe, everolimus, temsirolimus e antineoplásicos: quando utilizados com Emistin, ocorrem aumento do risco de reações adversas.
Interação Medicamento-Substância química:
- Álcool: pode aumentar os efeitos da clemastina.
Interação Medicamento – Exame Laboratorial:
- Corticoides podem suprimir as reações em testes cutâneos.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Manter a temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e umidade.
O prazo de validade do produto é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico e características organolépticas
Comprimido na cor laranja, circular, biconvexo e monossectado.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Comprimido
Emistin deve ser administrado via oral, conforme a indicação:
Adulto: 1 comprimido, 2 a 4 vezes ao dia.
Crianças: Tomar ½ a ¼ da dose para adulto, ou a critério médico.
REAÇÕES ADVERSAS
Reações muito comuns (>1/10): sonolência, secreções brônquicas, hipersecreção gástrica, aumento do apetite, infecções34, insônia, nervosismo.
Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): diabetes mellitus88, hemorragia67 gastrointestinal, hipercortisolismo, períodos menstruais irregulares, osteoporose54.
Reações raras (> 1/10.000 e < 1.000): dor e inchaço89 abdominal, reações alérgicas (dermatite25, anafilaxia90, etc), anorexia91, distúrbios sanguíneos, tontura92, nariz93 e garganta94 e boca95 secos, disúria96, excitação, extra-sístole97, alucinações98, dores de cabeça99, hiperidrose100, funções cognitivas prejudicadas, pesadelos, problemas na pele101, taquiarritmia102, zumbido, tremores, alterações visuais, xerostomia103, convulsões, função hepática104 anormal, pancreatite105 aguda, acne106 vulgar, hipertensão53 intracraniana benigna, retenção de líquidos, bradicardia107, parada cardíaca, catarata69, embolia59 devido ao colesterol108, insuficiência cardíaca109 crônica, distúrbios da condução do coração110, delírio111, depressão, dispnéia112, equimose113, edema114, eritema115, úlcera116 esofágica e péptica, desmaios, falsa sensação de bem-estar, rubor, fraturas, glaucoma70, glicosúria117, hepatomegalia118, soluços, hirsutismo119, hipertensão53, cicatrização prejudicada, lipodistrofia120, letargia121, alteração de humor, fraqueza muscular, miopatia122, neuralgia123, neuropatia124, hipertensão53 ocular, parestesia125, petéquias126, edema pulmonar127, descamação128 da pele101, estrias, ruptura de tendão129, ganho de peso, vertigem130, vasculite131, distúrbios tromboembólicos e tromboflebite132.
Reações adversas com frequência desconhecida: euforia, irritabilidade, inquietação, confusão, cansaço, distúrbios de coordenação, sedação133, palpitação134, hipotensão135, calafrios136, labirintite137 aguda, histeria, neurite138, diarréia68, vômito139, constipação140, problemas urinários, aperto e chiado no peito141, congestão nasal, angioedema142, cardiomiopatia hipertrófica em lactentes143, pele101 e cabelos secos e frágeis, redução da tolerância a glicose46, aumento da necessidade de insulina144 ou agentes hipoglicêmicos orais em diabéticos, manifestações de diabetes mellitus88 latente, redução da resposta adrenocortical e pituitária, supressão do crescimento em pacientes pediátricos, perda de potássio, alcalose145 hipocalêmica, retenção de sódio, perfuração intestinal, balanço negativo de nitrogênio devido ao catabolismo146 de proteínas147, necrose148 asséptica das cabeças do fêmur149 e úmero150, perda muscular, osteoporose54, mudanças no humor, exoftalmia, depósito anormal de gordura151 redução da resistência a infecções34, aumento ou redução da motilidade e número de espermatozóides62, mal-estar e face152 de lua.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
As reações de superdose de anti-histamínicos (por exemplo, clemastina) podem variar de depressão do sistema nervoso central153 a excessiva estimulação, especialmente em crianças. Também podem ocorrer sintomas18 como boca95 seca, pupilas dilatadas, rubor e sintomas18 gastrointestinais.
Caso não ocorra vômito139 espontaneamente, deve-se induzir o vômito139. O paciente deve ser encaminhado a um centro médico.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. MS: nº 1.0235.0086
Farm. Resp. Dr. Ronoel Caza de Dio – CRF/SP: 19.710
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