Fosfato Sódico de Prednisolona (Solução oral 3 mg/mL)

O fosfato sódico de prednisolona é indicado como agente anti-inflamatório e imunossupressor⁴ em patologias cujos mecanismos fisiopatológicos envolvam processos inflamatórios e/ou autoimunes⁵; para o tratamento de condições endócrinas (das glândulas⁶); e em composição de esquemas terapêuticos em algumas neoplasias⁷.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

Este é um medicamento à base de prednisolona com propriedades predominantes dos glicocorticoides (hormônios esteroides). Possui potente ação anti-inflamatória, antirreumática e antialérgica destinado ao tratamento de doenças que respondem aos corticosteroides.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes alérgicos à prednisolona ou a qualquer outro componente da fórmula; e para pacientes⁸ com infecções⁹ fúngicas¹⁰ sistêmicas ou infecções⁹ não controladas.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

É muito importante que você informe seu médico dos problemas de saúde¹¹ que você tenha e todos os medicamentos que estiver utilizando.

No tratamento de doenças hepáticas¹² crônicas ativas com prednisolona, as principais reações adversas, como: fratura¹³ vertebral, hiperglicemia¹⁴ (aumento da glicose¹⁵ no sangue¹⁶), diabete, hipertensão¹⁷ (pressão alta), catarata¹⁸ e síndrome de Cushing¹⁹, ocorreram em cerca de 30% dos pacientes.

Durante a terapia com fosfato sódico de prednisolona, evite qualquer contato com pacientes portadores de varicela²⁰ ou sarampo²¹. Caso ocorra, procure imediatamente seu médico. Pacientes com utilização do medicamento também não devem ser vacinados contra varíola, nem mesmo outras vacinas, com risco de complicações neurológicas e a ausência de resposta imune. Varicela²⁰ e sarampo²¹, por exemplo, podem ter um curso mais grave e até fatal em crianças e adultos não imunes sob corticoterapia.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose²². O uso de prednisolona em tuberculose²² ativa deve ser restrito a casos de tuberculose²² fulminante ou disseminada, nas quais o corticosteroide é usado para o controle da doença associado a um regime antituberculoso apropriado.

Caso haja indicação de corticosteroide em tuberculose²² latente ou reatividade à tuberculina, torna-se necessário acompanhamento contínuo do seu médico. Durante terapia prolongada, esses pacientes devem receber quimioprofilaxia. Corticosteroides podem mascarar alguns sinais²³ de infecção²⁴ e novas infecções⁹ podem aparecer durante o tratamento. Durante o uso de corticosteroides pode haver diminuição da resistência e dificuldade na localização de infecções⁹.

A corticoterapia pode alterar a motilidade e o número de espermatozoides²⁵.

O uso prolongado de corticosteroides pode produzir catarata¹⁸ subcapsular posterior, glaucoma²⁶ com possível lesão²⁷ dos nervos ópticos e pode aumentar a ocorrência de infecções⁹ secundárias oculares devido a fungos e viroses.

Altas doses de corticosteroides, bem como doses habituais, podem causar elevação da pressão arterial²⁸, retenção de sal e água e aumento da excreção de potássio. Todos os corticosteroides aumentam a excreção de cálcio. Considerar a possibilidade de dieta hipossódica (sem sódio) e suplementação²⁹ de potássio, quando os corticosteroides forem utilizados.

Em pacientes portadores de hipotireoidismo³⁰ (doença da tireoide³¹) ou com cirrose³² (doença do fígado³³), existe aumento do efeito do corticosteroide.

Pacientes portadores de herpes simples ocular devem utilizar corticosteroides com cautela pois pode haver possível perfuração de córnea³⁴.

Podem aparecer distúrbios psíquicos quando do uso de corticosteroides, variando desde euforia, insônia, alteração do humor, alteração de personalidade, depressão grave até manifestações de psicose³⁵ ou instabilidade emocional. Tendências psicóticas preexistentes podem ser agravadas pelos corticosteroides. Em hipoprotrombinemia, o ácido acetilsalicílico deve ser utilizado com cautela quando associado à corticoterapia.

Deve haver cuidado na utilização de esteroides em casos de colite³⁶ ulcerativa não específica (inflamação³⁷ do intestino), caso haja possibilidade de perfuração iminente (já que há risco de perfuração), abscesso³⁸ ou outras infecções⁹ piogênicas (infecção²⁴ por micro-organismos); diverticulite³⁹; anastomoses⁴⁰ de intestino (cirurgia do intestino); úlcera péptica⁴¹ ativa ou latente; insuficiência renal⁴²; hipertensão¹⁷; osteoporose⁴³ (diminuição da densidade óssea) e miastenia⁴⁴ gravis (fraqueza dos músculos⁴⁵).

Há risco de insuficiência⁴⁶ adrenal em função de retirada súbita do fármaco⁴⁷ após terapia prolongada, podendo ser evitada mediante redução gradativa da dose.

Em casos de insuficiência⁴⁶ adrenocortical induzida por prednisolona, pode-se minimizar o quadro por redução gradual da dosagem. Devido à possibilidade de persistência desse quadro após a interrupção do tratamento por algum tempo, pode ser necessário reiniciar a corticoterapia em situações de estresse. Como a secreção de mineralocorticoide⁴⁸ pode estar reduzida, deve-se administrar concomitantemente sais ou mineralocorticoides.

Gravidez⁴⁹ e Lactação⁵⁰

Como estudos adequados de reprodução⁵¹ humana não foram feitos com corticosteroides, o uso de prednisolona na gravidez⁴⁹, lactação⁵⁰ ou em mulheres com potencial de engravidar, requer que os possíveis benefícios da droga justifiquem o risco potencial para a mãe, embrião ou feto⁵².

O fosfato sódico de prednisolona deve ser administrado com cautela em mulheres amamentando. A prednisolona é excretada no leite materno em baixos níveis (menos de 1% da dose administrada). Medidas de cautela devem ser tomadas quando a prednisolona é administrada a lactantes⁵³.

Uso em crianças 

O crescimento e desenvolvimento de crianças sob corticoterapia prolongada devem ser observados cuidadosamente.

As crianças que utilizam esteroides, em longo prazo, devem ser cuidadosamente observadas em relação ao aparecimento de reações adversas graves potenciais, como: obesidade⁵⁴, retardo no crescimento, osteoporose⁴³ (diminuição da densidade óssea) e supressão adrenal.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interação Medicamento-Substância Química

Severidade maior:

• Substâncias Químicas: álcool
• Efeito da interação: risco de ulceração⁵⁵ gastrintestinal (do estômago⁵⁶ ou intestino) ou hemorragia⁵⁷ pode ser aumentada quando esta substância é utilizada concomitantemente com glicocorticoides.

Interações Medicamento-Medicamento

Severidade maior:

• Medicamentos: drogas anti-inflamatórias não esteroidais (ex: diclofenaco e cetoprofeno)
• Efeitos da interação: risco de ulceração⁵⁵ gastrintestinal (do estômago⁵⁶ ou intestino) ou hemorragia⁵⁷ pode ser aumentada quando estas substâncias são utilizadas concomitantemente com glicocorticoides, entretanto o uso concomitante de anti- inflamatórios não esteroidais no tratamento de artrite⁵⁸ deve promover benefício terapêutico aditivo e permitir redução de dosagem de glicocorticoide.
   

Severidade moderada:

• Medicamentos: anticolinérgicos, especialmente atropina e compostos relacionados.
• Efeitos da interação: o uso concomitante a longo prazo com glicocorticoides pode aumentar a pressão intraocular⁵⁹.
   
• Medicamentos: anticoagulantes⁶⁰, derivados cumarínicos ou indandionas, heparina, estreptoquinase ou uroquinase.
• Efeitos da interação: os efeitos dos derivados cumarínicos ou da indandiona geralmente diminuem (mas podem aumentar em alguns pacientes), quando estes medicamentos são utilizados concomitantemente com glicocorticoides. Ajustes de dose baseados na determinação do tempo de protrombina⁶¹ podem ser necessários durante e após a terapia com glicocorticoide.
  O potencial de ocorrência de ulceração⁵⁵ gastrintestinal (do estômago⁵⁶ ou intestino) ou hemorragia⁵⁷ durante terapia com glicocorticoide e os efeitos dos glicocorticoides na integridade vascular⁶², podem apresentar-se aumentados em pacientes que recebem terapia com anticoagulante⁶³ ou trombolítico.
   
• Medicamentos: agentes antidiabéticos (ex: glimepirida⁶⁴ e metformina⁶⁵), sulfonilureia ou insulina⁶⁶.
• Efeitos da interação: os glicocorticoides podem aumentar as concentrações de glicose¹⁵ no sangue¹⁶. Ajuste de dose de um ou ambos agentes pode ser necessário quando a terapia com glicocorticoide é descontinuada.
   
• Medicamentos: agentes antitireoidianos (ex. levotiroxina⁶⁷) ou hormônios da tireoide³¹.
• Efeitos da interação: alterações na condição da tireoide³¹ do paciente podem ocorrer como um resultado de administração, alteração na dosagem ou descontinuação de hormônios da tireoide³¹ ou agentes antitireoidianos, podendo necessitar de ajuste de dosagem de corticosteroide, uma vez que a depuração metabólica de corticosteroides diminui em pacientes com hipotireoidismo³⁰ (doença da tireoide³¹) e aumenta em pacientes com hipertireoidismo⁶⁸. Os ajustes de dose devem ser baseados em resultados de testes de função da tireoide³¹.
   
• Medicamentos: estrogênios ou contraceptivos orais contendo estrogênios.
• Efeitos da interação: estrogênios podem alterar o metabolismo⁶⁹, levando à diminuição da depuração, aumentando a meia-vida de eliminação e aumentando os efeitos terapêuticos e toxicidade⁷⁰ dos glicocorticoides. O ajuste de dose dos glicocorticoides pode ser requerido durante e após o uso concomitante.
   
• Medicamentos: glicosídeos digitálicos (ex. digoxina)
• Efeitos da interação: o uso concomitante de glicocorticoides pode aumentar a possibilidade de arritmias⁷¹ (alteração no ritmo do coração⁷²) ou toxicidade⁷⁰ digitálica associada com hipocalemia⁷³ (diminuição do potássio no sangue¹⁶).
   
• Medicamentos: diuréticos⁷⁴ (ex. furosemida e hidroclorotiazida)
• Efeitos da interação: efeitos de natriuréticos e diuréticos⁷⁴ podem diminuir as ações de retenção de sódio e fluidos de corticosteroides e vice-versa.
  O uso concomitante de diuréticos⁷⁴ depletores de potássio com corticosteroides pode resultar em hipocalemia⁷³ (diminuição do potássio no sangue¹⁶). A monitoração da concentração de potássio sérico e função cardíaca é recomendada.
  Efeito de diuréticos⁷⁴ no potássio excessivo e/ou corticosteroide nas concentrações de potássio sérico pode ser diminuído durante uso concomitante. A monitoração das concentrações de potássio sérico é recomendada.
   
• Medicamento: somatropina.
• Efeitos da interação: inibição do crescimento em resposta ao somatrem ou somatropina pode ocorrer com uso terapêutico crônico⁷⁵ de doses diárias (por m² de superfície corporal) que excedam 2,5 – 3,75 mg de prednisolona oral ou 1,25 - 1,88 mg de prednisolona parenteral.
  É recomendado que estas doses não sejam excedidas durante a terapia com somatrem ou somatropina. Se doses maiores forem necessárias, a administração de somatrem ou somatropina deve ser postergada.
   
• Medicamentos: barbituratos (ex. fenobarbital) e drogas indutoras enzimáticas (ex. fenitoína, carbamazepina).
• Efeitos da interação: drogas que induzem a atividade das enzimas metabólicas hepáticas¹² (do fígado³³) da fração microssomal podem aumentar o metabolismo⁶⁹ da prednisolona, requerendo, em terapias concomitantes, o aumento da dosagem de prednisolona.
   

Severidade menor:

• Medicamento: isoniazida
• Efeitos da interação: glicocorticoides, especialmente prednisolona, podem aumentar o metabolismo⁶⁹ hepático e/ou excreção de isoniazida, levando à diminuição das concentrações plasmáticas e eficácia da isoniazida, especialmente em pacientes que sofrem acetilação rápida. O ajuste de dose de isoniazida pode ser necessário durante e após o uso concomitante.

Interação Medicamento - Exame laboratorial

Severidade menor:

• Medicamento: digoxina.
• Efeito da interação: a prednisolona pode resultar em falso aumento dos níveis de digoxina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde¹¹.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Solução incolor, límpida e de odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

O fosfato sódico de prednisolona deve ser tomado de acordo com as instruções fornecidas pelo seu médico, respeitando as doses, os horários e a duração do tratamento. As necessidades posológicas são variáveis e devem ser individualizadas, tendo por base a gravidade da doença e a resposta do paciente ao tratamento.

Posologia

A dosagem inicial de fosfato sódico de prednisolona pode variar de 5 a 60 mg por dia, dependendo da doença específica que está sendo tratada. As doses de fosfato sódico de prednisolona requeridas são variáveis e devem ser individualizadas de acordo com a doença em tratamento e a resposta do paciente. Para bebês⁷⁶ e crianças, a dosagem recomendada deve ser controlada pela resposta clínica e não pela adesão estrita ao valor indicado pelos fatores idade e peso corporal. Iniciar a terapia com a menor dose da posologia em idosos.

A dosagem deve ser reduzida ou descontinuada gradualmente quando a droga for administrada por mais do que alguns dias.

Crianças: A dose pediátrica inicial pode variar de 0,14 a 2 mg/kg de peso por dia, ou de 4 a 60 mg por metro quadrado de superfície corporal por dia, administrados de 3 a 4 vezes por dia. Posologias para recém-nascidos e crianças devem ser orientadas segundo as mesmas considerações feitas para adultos, ao invés de se adotar rigidez estrita aos índices para idade ou peso corporal. Na Síndrome Nefrótica⁷⁷ utiliza-se 60mg/m²/dia em 3 vezes ao dia por 4 semanas, seguidas de 40mg/m² em dias alternados, por 4 semanas.

Em situações de menor gravidade, doses mais baixas, geralmente, são suficientes, enquanto que para alguns pacientes, altas doses iniciais podem ser necessárias. A dose inicial deve ser mantida ou ajustada até que a resposta satisfatória seja notada. Depois disso deve-se determinar a dose de manutenção por pequenos decréscimos da dose inicial a intervalos de tempo determinados, até que se alcance a dose mais baixa para se obter uma resposta clínica adequada. Deve-se ter em mente que é necessária uma constante observação em relação à dosagem de fosfato sódico de prednisolona. Se por um período razoável de tempo não ocorrer resposta clínica satisfatória, o tratamento com fosfato sódico de prednisolona deve ser interrompido e o paciente transferido para outra terapia apropriada.

Incluem-se as situações nas quais pode ser necessário ajuste na dose: mudança no estado clínico secundário por remissão ou exacerbação no processo da doença, a suscetibilidade individual do paciente à droga e o efeito da exposição do paciente a situações estressantes não diretamente relacionadas à doença em tratamento; se for necessário que o tratamento seja interrompido, é recomendado que a retirada seja gradual e nunca abrupta.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Caso o paciente esqueça de fazer uso do medicamento ou ainda esteja impossibilitado de utilizar o medicamento, deve-se fazer uso do mesmo tão logo se lembre, ou se estiver próximo do horário da próxima dose deve-se adiantar a dose, sem duplicar a mesma.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

As reações adversas de fosfato sódico de prednisolona têm sido do mesmo tipo das relatadas para outros corticosteroides e normalmente podem ser revertidas ou minimizadas com a redução da dose, sendo isto preferível à interrupção do tratamento com o fármaco⁴⁷.

Ocorrem efeitos tóxicos com todas as preparações de corticosteroides e sua incidência⁷⁸ eleva-se se a dose aumenta muito acima de 80 mg/dia de prednisolona ou seu equivalente.

Reações comuns (> 1/100 e < 1/10):

• Gastrintestinais: Aumento do apetite, indigestão, ulceração⁵⁵ do estômago⁵⁶ e/ou duodeno⁷⁹ com possível perfuração e sangramentos; inflamação³⁷ do pâncreas⁸⁰; inflamação³⁷ do esôfago⁸¹ com úlcera⁸².
• Neurológicas: Nervosismo, cansaço e insônia.
• Dermatológicas: Reações alérgicas locais.
• Oftálmicas: Catarata¹⁸; aumento da pressão intraocular⁵⁹; projeção do globo ocular⁸³ para frente (olhos⁸⁴ saltados). O estabelecimento de infecções⁹ secundárias por fungos ou vírus⁸⁵ dos olhos⁸⁴ pode também ser intensificado.
• Endócrinas: Pré-diabetes⁸⁶, manifestação de diabetes⁸⁷ mellitus latente; aumento das necessidades de insulina⁶⁶ ou medicamentos que diminuem a glicose¹⁵ no sangue¹⁶ em diabéticos. O tratamento com doses elevadas de corticosteroides pode induzir o aumento acentuado dos triglicérides⁸⁸ no sangue¹⁶, com plasma⁸⁹ leitoso.

Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100):

• Dermatológicas: Retardo da cicatrização; pele⁹⁰ fina e frágil; petéquias⁹¹ e equimoses⁹²; rubor facial (face⁹³ avermelhada); aumento do suor; supressão a reações de alguns testes cutâneos; urticária⁹⁴, edema⁹⁵ nos olhos⁸⁴ e lábios e dermatite⁹⁶ alérgica. Facilidade em ter manchas roxas na pele⁹⁰ (hematomas⁹⁷), espinhas na face⁹³, peito⁹⁸ e costas⁹⁹ e estrias avermelhadas nas coxas¹⁰⁰, nádegas¹⁰¹ e ombros.
• Neurológicas: Convulsões, aumento da pressão intracraniana com papiloedema (pseudotumor cerebral), usualmente após tratamento; dor de cabeça¹⁰²; tontura¹⁰³; agitação psicomotora¹⁰⁴, alterações isquêmicas de nervos, alterações no eletroencefalograma¹⁰⁵ e crises.
• Psiquiátricas: Euforia, depressão grave com manifestações psicóticas, alterações da personalidade, hiperirritabilidade e alterações do humor.
• Endócrinas: Irregularidades menstruais; desenvolvimento de estado cushingoide; retardo do crescimento fetal ou infantil; ausência de resposta secundária adrenocortical e hipofisária, especialmente em situações de estresse, como trauma, cirurgia ou doença. Em alguns homens, o uso de corticosteroides resultou em aumento ou diminuição da motilidade e do número de espermatozoides²⁵.
• Gastrintestinais: Distensão abdominal; diarreia¹⁰⁶ ou prisão de ventre; enjoo; vômitos¹⁰⁷; perda do apetite (que pode resultar em perda de peso), irritação do estômago⁵⁶.
• Hidroeletrolíticas: Retenção de sal; retenção de líquido; insuficiência cardíaca congestiva¹⁰⁸ em pacientes suscetíveis; perda de potássio e aumento da pressão arterial²⁸.
• Musculoesqueléticas: Fraqueza muscular; perda de massa muscular; osteoporose⁴³ necrose¹⁰⁹ asséptica da cabeça¹⁰² umeral e femoral; fratura¹³ patológica de ossos longos¹¹⁰ e vértebras; agravamento dos sintomas¹¹¹ da miastenia⁴⁴ gravis e ruptura do tendão¹¹².
• Metabólicas: Balanço negativo de nitrogênio devido ao catabolismo¹¹³ proteico.

Durante a experiência pós-comercialização, foram observadas as seguintes reações adversas sem incidência⁷⁸ definida: arritmias⁷¹ (taquicardia¹¹⁴ ou bradicardia¹¹⁵); perda de albumina¹¹⁶ na urina¹¹⁷; aumento de peso; dor no peito⁹⁸; dor nas costas⁹⁹; mal-estar geral; palidez; sensação de calor ou de frio; descoloração da língua¹¹⁸; sensibilidade dos dentes; salivação excessiva; soluço; boca¹¹⁹ seca; falta de ar; rinite¹²⁰; tosse; frequência miccional aumentada; isquemia¹²¹ de origem periférica; perda ou alteração do paladar¹²²; alteração do olfato; aumento do tônus (contração) muscular; movimentos involuntários do globo ocular⁸³; paralisia¹²³ facial; tremor; aumento da libido¹²⁴; confusão; distúrbio do sono e sonolência.

Junto com os efeitos necessários para seu tratamento, os medicamentos podem causar efeitos não desejados. Apesar de nem todos estes efeitos colaterais¹²⁵ ocorrerem, você deve procurar atendimento médico caso algum deles ocorra.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?