

Gripalcê (Bula do profissional de saúde)
BRASTERAPICA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Gripalcê®
paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina
Cápsulas
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Cápsula
Embalagem contendo 20 ou 200 cápsulas.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada cápsula de Gripalcê® contém:
paracetamol | 400 mg |
maleato de clorfeniramina | 4 mg |
cloridrato de fenilefrina | 4 mg |
excipiente q.s.p. | 1 cápsula |
Excipientes: lactose1, povidona e talco.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE2:
INDICAÇÕES
Gripalcê® é indicado no tratamento dos sintomas3 de gripes e resfriados, como: congestão nasal, coriza4, febre5, cefaléia6, dores musculares e demais sintomas3 presentes nos estados gripais.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Um estudo randomizado7, duplo-cego, controlado por placebo8, realizado com 146 pacientes, demonstrou que paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina na posologia de 1 cápsula a cada 4 horas é mais eficaz que o placebo8 no tratamento sintomático9 do resfriado comum ou síndrome10 gripal. Na avaliação dos escores de sintomas3 realizada pelos pacientes, a análise das variâncias demonstrou que, nos 11 intervalos de dose, a redução do escore de sintomas3 foi maior no grupo paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina em relação ao placebo8. Esta diferença foi estatisticamente
significativa (p≤0,05). A mesma comparação realizada envolvendo 13 intervalos de dose demonstra ainda significância estatística favorável ao grupo paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina.1
Referência Bibliográfica
- Picon, P .D. Evaluation of the efficacy and safety of fixed combination of Paracetamol, Maleate Chlorpheniramine and Phenylephrine Hydrochloride, the symptomatic treatment of common cold and flu syndrome in adults. Porto Alegre, 2009.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Paracetamol
O paracetamol (acetaminofeno, N-acetil-p-aminofenol) é um anti-inflamatório não-esteroidal pertencente à classe dos derivados do p-aminofenol, com atividade analgésica e antipirética. O paracetamol inibe a síntese das prostaglandinas11 a partir do ácido araquidônico por bloquear o sistema enzimático da Cicloxigenase (COX). As prostaglandinas11, por sua vez, são mediadores inflamatórios que estão envolvidos no processo de geração e transmissão da dor, central e perifericamente, e também na regulação da temperatura corpórea, a nível central.
Farmacocinética: o paracetamol é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal, atingindo concentração plasmática máxima em torno de 10 a 60 minutos após administração oral. É distribuído na maioria dos tecidos, atravessa a placenta e também está presente no leite materno. A ligação com proteínas12 plasmáticas é desprezível em concentrações terapêuticas, mas pode aumentar com o aumento das concentrações. A eliminação do paracetamol leva em média de 1 a 3 horas. O fármaco13 é predominantemente metabolizado no fígado14 e excretado na forma de sulfatos conjugados e glucoronídeo. Menos de 5% do paracetamol é excretado de forma inalterada. Um metabólito15 hidroxilado secundário (N-acetil-p-benzoquinonemina) é normalmente produzido pelas enzimas do citocromo P450 (principalmente CYP2E1 e CYP3A4) no fígado14 e no rim16. Esse metabólito15 é normalmente desintoxicado através da conjugação com glutationa, mas pode se acumular após uma superdosagem de paracetamol, causando danos teciduais.
Maleato de Clorfeniramina
A clorfeniramina é um derivado das alquilaminas, pertencente ao grupo dos antagonistas dos receptores histamínicos H1. Os anti-histamínicos do tipo antagonistas H1 diminuem ou inibem a ação da histamina17 através do reversível e competitivo bloqueio dos receptores H1 nos tecidos, sem interferir na síntese ou liberação desta substância. A histamina17 é um dos mais poderosos autacóides presentes no organismo, sendo a responsável pelo aparecimento dos sintomas3 de reações alérgicas, como aumento da permeabilidade18 capilar19, coceira e vermelhidão da pele20.
Farmacocinética: o maleato de clorfeniramina é absorvido lentamente pelo trato gastrintestinal, seu pico de concentração plasmática é de 2 horas e 30 minutos até 6 horas após administração oral. Em torno de 70% da clorfeniramina presente na circulação21 está ligada às proteínas12 plasmáticas. O maleato de clorfeniramina é amplamente distribuído pelo organismo e possui a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, atingindo, portanto o Sistema Nervoso Central22. Além disso, grande quantidade da substância é metabolizada no fígado14 e, tanto a forma inalterada como os seus metabólitos23 (principalmente desmetil e a didesmetil-clorfenamina), são excretados na urina24. Apenas traços foram encontrados nas fezes.
Cloridrato de Fenilefrina
A fenilefrina é uma amina simpatomimética,com efeito direto sobre os receptores adrenérgicos25. Do ponto de vista químico, a fenilefrina só difere da adrenalina26 pela ausência de um grupo hidroxi na posição 4 do anel benzênico. A fenilefrina é agonista27 α1-adrenérgico28, sendo os principais efeitos da ativação desses receptores a vasoconstrição29, relaxamento do músculo liso30 gastrintestinal, secreção salivar e glicogenólise31 hepática32. As aminas simpatomiméticas atuam no sistema nervoso33 simpático34, através da liberação pré-sináptica de norepinefrina. A norepinefrina atua nos receptores póssinápticos α, causando vasoconstrição29, redistribuição do fluxo sanguíneo local e redução do edema35 da mucosa36 nasal. Dessa forma, a ventilação37 e drenagem38 ficam melhoradas, e a respiração, consequentemente, facilitada.
Farmacocinética: o cloridrato de fenilefrina apresenta baixa biodisponibilidade devido a uma absorção irregular e ao metabolismo39 de primeira passagem que sofre ao passar no fígado14 e intestino. A passagem por estes órgãos define, também, o tempo de meia-vida de 2,5 horas. O pico de concentração é obtido em 0,5 a 2 horas após a administração, e, das doses administradas via oral, 2,6% são eliminados de forma inalterada.
O uso de medicamentos antigripais na forma de associação é bem estabelecido. A associação de paracetamol, maleato de clorfeniramina e cloridrato de fenilefrina, especificamente, é tratada como uma formulação conhecida e eficaz, capaz de tratar os diferentes sintomas3 da gripe40 ou resfriados. O FDA numa monografia para medicamentos de venda livre (OTC) nas indicações para gripe40, tosse, alergia41, e como broncodilatadores42 e antiasmáticos, reconheceu os ativos paracetamol, fenilefrina e clorfeniramina como sendo drogas seguras e efetivas, e as classificou como Categoria I (medicamentos seguros). Da mesma forma, a combinação destes três ativos também foi classificada na Categoria I, desde que respeitadas as doses terapêuticas usuais para estes produtos.
CONTRAINDICAÇÕES
Gripalcê® é contraindicado para pacientes43 com conhecida hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Não deve ser administrado a pacientes com hipertensão44, doença cardíaca, diabetes45, glaucoma46, hipertrofia47 da próstata48, doença renal49 crônica, insuficiência hepática50 grave, disfunção tireoidiana, gravidez51 e lactação52 sem controle médico.
Pacientes idosos: é recomendado o uso sob orientação médica. Gripalcê® é contraindicado para menores de 18 anos. Contraindicado também para uso por portadores de diabetes melito53.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Durante o tratamento com Gripalcê®, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
As cápsulas de Gripalcê® contêm o corante amarelo de TARTRAZINA, que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma54 brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
Gripalcê® deve ser utilizado com cuidado por diabéticos, de preferência com acompanhamento médico.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O medicamento não deve ser administrado concomitantemente com inibidores da MAO55 (monoamino-oxidase), como a fenelzina, com barbitúricos, como o fenobarbital ou com álcool.
Alterações em exames laboratoriais: os testes de função pancreática utilizando a bentiromida ficam invalidados, a menos que o uso do medicamento seja descontinuado três (3) dias antes da realização do exame.
Pode produzir falsos valores aumentados quando da determinação do ácido 5-hidroxilindolacético, quando for utilizado o reagente nitrosonaftol.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DE MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Conservar o produto em sua embalagem original e em temperatura ambiente (entre 15-30 ºC). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote, datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do medicamento
Cápsula gelatinosa dura vermelha e amarela.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Administração por via oral.
Adultos (de 18 a 60 anos): 1 cápsula a cada 4 horas. Ingerir com quantidade suficiente de água para que sejam deglutidas.
Limite máximo diário: Não tomar mais de 5 cápsulas ao dia.
Duração de tratamento: conforme orientação médica
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
REAÇÕES ADVERSAS
Durante o tratamento, podem surgir as seguintes reações adversas:
Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento): sonolência, náuseas56
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor ocular, tontura57, palpitações58, boca59 seca, desconforto gástrico, diarréia60, tremor, sede.
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): agitação, ardência ocular, flatulência, sudorese61, turvação visual.
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): irritação no estômago62, insônia, cansaço.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
Promover esvaziamento gástrico através da indução de êmese63 ou lavagem gástrica64.
A N-acetilcisteína65, administrada por via oral, é um antídoto66 específico para a toxicidade67 induzida pelo paracetamol, devendo ser instituída nas primeiras 24 horas.
Medidas de manutenção do estado geral devem ser observadas, como hidratação, balanço hídricoeletrolítico e correção de hipoglicemia68.
A síndrome10 de abuso do Gripalcê® é caso raro de intoxicação por uso excessivo e prolongado do medicamento associado a sintomas3 de esquizofrenia69, como, por exemplo, alucinações70. O uso deste medicamento deve acontecer de forma racional, na posologia indicada na bula e por um curto período de tempo. Por isso, ao persistirem os sintomas3, procure um médico.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas3 procure orientação médica.
MS 1.0038.0069
Responsável Técnico: Dr.ª Marcia Rosangela da Silva CRF-SP n.º 55.733
Registrado por:
Brasterápica Indústria Farmacêutica Ltda
Rua Professora Gina Lima Silvestre, 84 - Atibaia/SP
CNPJ 46.179.008/0001-68
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Brasterápica Indústria Farmacêutica Ltda
Rua Olegário Cunha Lobo, 25 - Atibaia/SP
SAC 0800 177887
