Akynzeo

AKYNZEO® é indicado para adultos em casos de:

• Prevenção de náusea² e vômitos³ agudos ou tardios associados com quimioterapia⁴ antineoplásica (para câncer⁵) altamente emetogênica baseada em cisplatina.
• Prevenção de náusea² e vômitos³ agudos ou tardios associados com quimioterapia⁴ antineoplásica (para câncer⁵) moderadamente emetogênica.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

AKYNZEO® é contraindicado caso você apresente hipersensibilidade (alergia¹⁰) a qualquer componente do produto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Não deve ser utilizado após a quimioterapia⁴ para tratar náusea² e vômito⁹ decorrentes desta.

Informe seu médico caso apresente qualquer uma das situações descritas abaixo:

• Você já apresentou reação alérgica¹¹ à palonosetrona ou qualquer outro medicamento utilizado para náusea² ou vômito⁹;
• Você possui problemas de fígado¹²;
• Você está grávida ou planeja engravidar;
• Você está amamentando ou planeja amamentar;
• Você está utilizando algum outro medicamento.

Alergia¹⁰
Reações alérgicas, incluindo anafilaxia¹³ (reação grave), foram relatadas em pacientes com ou sem alergia¹⁰ conhecida a outros medicamentos para tratamento de náusea² ou vômito⁹.

Síndrome serotoninérgica¹⁴
O desenvolvimento da síndrome serotoninérgica¹⁴ (estimulação excessiva dos neurônios¹⁵ pelo excesso de serotonina, um neurotransmissor) foi relatado. A maioria dos relatos está associada ao uso concomitante de medicamentos serotoninérgicos (por exemplo, inibidor seletivo da recaptação de serotonina (SSRIs), inibidor da recaptação de serotonina e noraepinefrina (SNRIs), inibidor da monoamina oxidase, mirtazapina, fentanila, lítio, tramadol, e azul de metileno intravenoso). Vide o item “Interações com outros medicamentos”.

Efeito na capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas
AKYNZEO® possui moderada influência na capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas. Uma vez que pode causar tontura¹⁶, sonolência ou fadiga¹⁷, não se deve dirigir veículos ou operar máquinas caso estes sintomas¹⁸ ocorram.

Gravidez¹⁹
Não foram conduzidos estudos adequados e bem controlados com AKYNZEO® em mulheres grávidas. AKYNZEO® deve ser utilizado durante a gravidez¹⁹ apenas se os potenciais benefícios justificarem o risco em potencial ao feto²⁰.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Mulheres com potencial para engravidar / contracepção²¹ nas mulheres
Antes de iniciar o tratamento com AKYNZEO®, deve-se realizar um teste de gravidez¹⁹ de modo a assegurar que você não esteja grávida.
Mulheres com potencial para engravidar devem utilizar métodos contraceptivos eficazes durante a terapia e até um mês após o tratamento com este medicamento.

Mães amamentando
Não se sabe se AKYNZEO® está presente no leite humano.
Informe seu médico caso esteja amamentando. Ele irá definir se você deve descontinuar a amamentação²² ou descontinuar o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para você.

Uso em crianças
Não foi estabelecida a segurança e eficácia de AKYNZEO® em pacientes com menos de 18 anos de idade.

Uso em idosos
A natureza e a frequência das reações adversas foram semelhantes nos pacientes idosos e jovens. Em geral, deve- se ter cautela na administração em pacientes idosos, uma vez que eles apresentam uma maior frequência na diminuição da função hepática²³, renal²⁴ e cardíaca e doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.

Insuficiência Hepática²⁵ (do fígado¹²)
Não são necessários ajustes de dose de AKYNZEO® caso você apresente insuficiência hepática²⁵ leve a moderada. Porém, deve-se evitar o uso de AKYNZEO® caso você apresente insuficiência hepática²⁵ grave.

Insuficiência Renal²⁶ (dos rins²⁷)
Não são necessários ajustes de dose para AKYNZEO® caso você apresente insuficiência renal²⁶ leve a moderada. Deve-se evitar o uso de AKYNZEO® caso você apresente insuficiência renal²⁶ grave ou doença renal²⁴ em estágio terminal.

INTERAÇÕES COM OUTROS MEDICAMENTOS

Informe seu médico caso esteja utilizando qualquer outro medicamento, uma vez que estes podem influenciar na ação de AKYNZEO®, ou podem ter sua ação influenciada pelo uso deste medicamento.

- dexametasona
Seu médico deverá indicar uma dose reduzida de dexametasona quando esta for utilizada com AKYNZEO® .

- midazolam
Seu médico deve considerar os potenciais efeitos de aumento na concentração plasmática de midazolam ou outros benzodiazepínicos (alprazolam, triazolam) ao administrar esses medicamentos com AKYNZEO®.

- eritromicina
Seu médico deve considerar os potenciais efeitos de aumento na concentração plasmática de eritromicina ao administrar esse medicamento com AKYNZEO®.

- Interações com agentes quimioterápicos
AKYNZEO® pode afetar a exposição a agentes quimioterápicos (medicamentos utilizados para o tratamento do câncer⁵), entre eles docetaxel, paclitaxel, etoposídeo, irinotecano, ciclofosfamida, ifosfamida, imatinibe, vinorelbina, vimblastina e vincristina. Aconselha-se cautela e monitoramento para reações adversas relacionadas aos quimioterápicos.

- Interação com contraceptivos orais
É improvável que AKYNZEO® apresente efeito sobre a eficácia de contraceptivos orais contendo levonorgestrel e etinilestradiol.

- Rifampicina
Deve-se evitar o uso concomitante de AKYNZEO® com a rifampicina, pois esta substância pode diminuir o efeito de AKYNZEO®.

- Cetoconazol
O uso concomitante de AKYNZEO® com cetoconazol pode aumentar a exposição ao componente netupitanto presente no medicamento AKYNZEO®. No entanto, não são necessários ajustes de dose para uma administração de dose única de AKYNZEO®.

- Outras interações
Seu médico deverá ter cautela ao prescrever AKYNZEO® com outros medicamentos como digoxina, dabigatrana ou colchicina, zidovudina, ácido valproico e morfina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde²⁸.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

AKYNZEO® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

As cápsulas de AKYNZEO® (netupitanto 300 mg/ cloridrato de palonosetrona 0,56 mg) são cápsulas duras com corpo branco e tampa caramelo com “HE1” impresso no corpo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Uso oral.

Quimioterapia⁴ Altamente Emetogênica, incluindo Quimioterapia⁴ à Base de Cisplatina
Deve-se tomar uma cápsula de AKYNZEO® aproximadamente 1 hora antes do início da quimioterapia⁴.
Seu médico poderá prescrever ainda a administração de 12 mg de dexametasona por via oral 30 minutos antes da quimioterapia⁴ no dia 1, e 8 mg por via oral uma vez ao dia nos dias 2 a 4.

Quimioterapia⁴ a Base de Antraciclinas e Ciclofosfamida e Quimioterapia⁴ Não Considerada Altamente Emetogênica
Deve-se tomar uma cápsula de AKYNZEO® aproximadamente 1 hora antes do início da quimioterapia⁴.

Seu médico poderá prescrever ainda a administração de 12 mg de dexametasona por via oral 30 minutos antes da quimioterapia⁴ no dia 1. A administração de dexametasona nos dias 2 a 4 não é necessária.

TABELA 1. Descrição da posologia recomendada de AKYNZEO® quando associado ao uso de dexametasona

	Quimioterapia4 Altamente Emetogênica, incluindo Quimioterapia4 à Base de Cisplatina	Quimioterapia4 a Base de Antraciclinas e Ciclofosfamida e Quimioterapia4 Não Considerada Altamente Emetogênica
Dia 1 (quimioterapia4)	1 cápsula AKYNZEO® 1 hora antes da  quimioterapia4 + 12 mg dexametasona 30 minutos antes da quimioterapia4	1 cápsula AKYNZEO® 1 hora antes da  quimioterapia4 + 12 mg dexametasona 30 minutos antes da quimioterapia4
Dia 2	8 mg dexametasona	-
Dia 3	8 mg dexametasona	-
Dia 4	8 mg dexametasona	-

AKYNZEO® pode ser ingerido com ou sem alimento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Caso você se esqueça de utilizar este medicamento, informe seu médico imediatamente.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

As principais reações adversas observadas com AKYNZEO® são: dor de cabeça²⁹, constipação³⁰ e fadiga¹⁷ (cansaço).

Reações adversas tabuladas
O perfil de segurança de AKYNZEO® foi avaliado em 1169 pacientes com câncer⁵ recebendo pelo menos um ciclo de quimioterapia⁴ para câncer⁵ altamente ou moderadamente emetogênica em três estudos. As reações adversas relatadas com maior incidência⁶ com AKYNZEO® do que com a palonosetrona isolada são listadas na tabela abaixo.

Classe do sistema  orgânico	Reação  comum	Reação incomum	Reação rara
Infeções e infestações			Cistite31 (inflamação32/infecção33 na bexiga34)
Distúrbios do sangue35 e sistema linfático36		Neutropenia37 (baixo número de neutrófilos38), leucocitose39 (aumento do número de glóbulos  brancos)	Leucopenia40 (diminuição do número de glóbulos brancos), linfocitose  (aumento do número de linfócitos)
Distúrbios metabólicos e nutricionais		Diminuição do apetite	Diminuição do potássio no sangue35
Distúrbios psiquiátricos		Insônia	Psicose41 aguda (disfunção na  capacidade de pensamento), alteração de humor, distúrbios do sono
Distúrbios do sistema nervoso	Dor de cabeça29	Tontura16	Perda ou diminuição da sensibilidade
Distúrbios oculares			Conjuntivite42, visão43 turva
Distúrbios auditivos e do labirinto44		Vertigem45
Distúrbios cardíacos		Bloqueio atrioventricular de primeiro grau  (alteração na condução létrica do coração46), cardiomiopatia (aumento do músculo cardíaco47), distúrbio de condução	Alterações no ritmo cardíaco,  bloqueio atrioventricular de segundo grau (alteração na condução elétrica do coração46), bloqueio do ramo do feixe  (alteração no ritmo cardíaco),  insuficiência48 da válvula mitral (válvula  do coração46), isquemia49 miocárdica  (diminuição do fluxo de sangue35 pelas  artérias50 do coração46), extra-sístole51  ventricular (alteração no batimento  cardíaco)
Distúrbios vasculares52		Aumento da pressão  arterial	Diminuição da pressão arterial53
Distúrbios  respiratórios, torácicos  e do mediastino54		Soluço
Distúrbios  gastrintestinais	Constipação30	Dor abdominal, diarreia55, flatulência, má digestão56, náusea2	Dificuldade de engolir, língua57 coberta
Investigações		Aumento de enzimas do fígado12, aumento de enzimas do sangue35, aumento da creatinina58 sérica, alterações no eletrocardiograma59	Aumento de enzimas do sangue35, alterações no eletrocardiograma59

Descrição de Reações Adversas Selecionadas
As reações adversas comuns não foram atribuídas ao netupitanto, uma vez que sua frequência foi similar quando comparada com a palonosetrona oral isolada. Embora reações adversas de inchaço⁶⁰ dos olhos⁶¹, falta de ar e dores musculares tenham sido relatadas com palonosetrona oral, tais reações não foram observadas durante o desenvolvimento de AKYNZEO®.

Casos muito raros de anafilaxia¹³ (alergia¹⁰ medicamentosa), reações anafiláticas⁶²/anafilactoides e choque⁶³ (queda da pressão arterial⁵³) foram relatadas a partir do uso pós-comercialização de palonosetrona intravenosa.

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?