Cloridrato de Nalbufina (Injetável 10 mg/mL)
HIPOLABOR FARMACEUTICA LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
cloridrato de nalbufina
Injetável 10 mg/mL
Medicamento genérico Lei 9.787, de 1999.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Solução Injetável
Cartucho contendo 10 ampolas de vidro âmbar de 1 mL ou 2 mL
USO ADULTO
USO I.M. / I.V. / S.C.
COMPOSIÇÃO:
Cada mL de solução injetável contém:
| cloridrato de nalbufina | 10 mg |
| veículo q.s.p. | 1 mL |
Veículo: ácido cítrico, citrato de sódio, cloreto de sódio, hidróxido de sódio, ácido clorídrico1 e água de osmose2 reversa.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
O cloridrato de nalbufina é indicado para alívio de dores desde as moderadas até as severas. Pode também ser utilizado como complemento da anestesia3 cirúrgica, na analgesia pré e pós-operatória, na analgesia obstétrica durante o trabalho de parto e para alívio da dor após infarto4 agudo5 do miocárdio6.
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O início de ação de cloridrato de nalbufina ocorre 2 a 3 minutos após administração intravenosa e em menos de 15 minutos após administração subcutânea7 ou intramuscular.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Hipersensibilidade ao cloridrato de nalbufina ou a qualquer outro componente do produto;
Abdômen agudo5: a nalbufina pode modificar os sintomas8, portanto não é indicada até que o diagnóstico9 tenha sido estabelecido.
Tratamento com IMAO10.
Gravidez11 – Categoria B: Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
O cloridrato de nalbufina deve ser utilizado como complemento de anestesia3 geral somente por profissionais habilitados no uso de anestésicos intravenosos e no controle dos efeitos respiratórios de opioides. Devem estar prontamente disponíveis: naloxona (antídoto12 específico), equipamentos para respiração artificial13 e ressuscitação.
Abuso do medicamento: recomenda-se cautela na prescrição de cloridrato de nalbufina para pacientes14 emocionalmente instáveis ou com história de abuso de narcóticos. Tais pacientes devem ser rigorosamente supervisionados em caso de terapia prolongada.
Dependência ao medicamento: o cloridrato de nalbufina mostrou apresentar um baixo potencial de abuso, quando comparado com outros fármacos que não são agonista15-antagonistas. Seu potencial de abuso é menor que o da codeína e propoxifeno. Relatou-se raramente abuso deste medicamento. Podem ocorrer dependência física ou psíquica e tolerância por abuso ou uso indevido de nalbufina. Recomenda-se, portanto, cautela para evitar aumento da dose ou frequência de administração de cloridrato de nalbufina que, em indivíduos propensos, pode resultar em dependência física.
Interrupção do tratamento: após uso prolongado, a descontinuação de cloridrato de nalbufina é seguida pelos sintomas8 que ocorrem na crise de abstinência de narcóticos como cólica abdominal, náusea16 e vômito17, rinorreia18, lacrimejamento, ansiedade, agitação, hipertermia e piloereção19.
Uso em pacientes ambulatoriais: o cloridrato de nalbufina pode prejudicar as habilidades físicas e mentais necessárias ao desempenho de atividades potencialmente perigosas que requerem atenção, como dirigir veículos e operar máquinas. Portanto o cloridrato de nalbufina deve ser administrado com cautela em pacientes ambulatoriais, que devem ser advertidos para evitar tais riscos.
Uso em procedimentos emergenciais: deve-se manter o paciente sob observação até a recuperação dos efeitos de cloridrato de nalbufina que poderiam afetar atividades potencialmente perigosas, como dirigir.
Lesão20 cerebral e aumento da pressão intracraniana: os possíveis efeitos de depressão respiratória e a capacidade dos analgésicos21 potentes de elevar a pressão do fluido cerebroespinhal (resultante da vasodilatação seguinte à retenção de CO2) podem ser exacerbados na presença de lesão20 cerebral, lesão20 intracraniana ou elevação pré-existente da pressão intracraniana. Além disso, analgésicos21 potentes podem produzir efeitos que ocultem o curso clínico de pacientes com lesões22 cerebrais. Portanto, o cloridrato de nalbufina deve ser utilizado, nestas circunstâncias, apenas em caso de necessidade evidente e com extrema cautela.
Interação com outros depressores do SNC23: embora apresente atividade antagonista24 narcótica, existem evidências que em pacientes não dependentes, o cloridrato de nalbufina não antagoniza um analgésico25 narcótico administrado antes, concomitantemente, ou logo após a sua administração. Portanto, pacientes em uso de analgésico25 narcótico, anestésicos em geral, fenotiazinas ou outros tranquilizantes, sedativos, hipnóticos ou outros depressores do SNC23 (incluindo álcool), concomitantemente ao cloridrato de nalbufina, podem apresentar efeitos aditivos, devendo-se, portanto, reduzir a dose de um ou de ambos os medicamentos.
Insuficiência respiratória26: na dose habitual de 10 mg/70kg, o cloridrato de nalbufina provoca o mesmo grau de depressão respiratória que a mesma dose de morfina. Entretanto, ao contrário da morfina, não ocorre aumento da depressão respiratória com altas doses de cloridrato de nalbufina. A depressão respiratória induzida por cloridrato de nalbufina pode ser revertida com naloxona. O cloridrato de nalbufina deve ser administrado com cautela e em baixas doses a pacientes com insuficiência respiratória26 (por exemplo, de outros medicamentos, uremia27, asma28 brônquica, infecção29 grave, cianose30 ou obstrução respiratória).
Insuficiência renal31 ou hepática32: visto que o cloridrato de nalbufina é metabolizado no fígado33 e excretado pelos rins34, deve ser prescrito com extrema cautela para pacientes14 com disfunção renal35 ou hepática32 e administrado em doses reduzidas.
Cirurgia do trato biliar36: como outros analgésicos21 narcóticos, o cloridrato de nalbufina deve ser utilizado com cautela em pacientes submetidos à cirurgia do trato biliar36, pois pode causar espasmo37 do esfíncter de Oddi38.
Sistema cardiovascular39: durante avaliação de cloridrato de nalbufina em anestesia3, observou-se maior incidência40 de bradicardia41 em pacientes que não receberam atropina no pré-operatório.
Infarto do miocárdio42: como outros analgésicos21 potentes, o cloridrato de nalbufina deve ser utilizado com cautela em pacientes com infarto do miocárdio42 que apresentem náusea16 ou vômito17.
Carcinogênese, mutagênese ou interferência com a fertilidade: não foram encontradas evidências de carcinogenicidade em um estudo de 26 meses realizado em ratos e em um estudo de 18 meses realizado em camundongos, com administração oral de altas doses de cloridrato de nalbufina, equivalentes à aproximadamente 3 vezes a dose terapêutica43 máxima recomendada. Não foram encontradas evidências de potencial mutagênico/genotóxico de cloridrato de nalbufina nos seguintes testes: Ames, HGPRT de ovário44 de hamster chinês, troca de cromátides irmãs, micronúcleo de camundongo e citogenicidade de medula óssea45 de ratos. A nalbufina induziu aumento da frequência de mutação46 em linfomas de células47 de camundongos.
Gravidez11 e Lactação48
A segurança do uso de cloridrato de nalbufina durante a gravidez11 ainda não foi estabelecida. Embora estudos de reprodução49 em animais não tenham revelado efeitos teratogênicos50 ou embriotóxicos, a nalbufina deve ser administrada em mulheres grávidas somente quando claramente necessário.
Uso durante o trabalho de parto: a transferência placentária da nalbufina é alta, rápida e variável, com uma razão de 1:0,37 a 1:1,16. Os efeitos adversos no feto51 e no neonato52, relatados após a administração de nalbufina na mãe durante o trabalho de parto incluem bradicardia41 fetal, depressão respiratória no momento do nascimento, apneia53, cianose30 e hipotonia54. Em alguns casos, a administração de naloxona na mãe durante o trabalho de parto reverteu estes efeitos. Foram relatados casos severos e prolongados de bradicardia41 fetal, com danos neurológicos permanentes. Relatou-se um padrão sinusal no ritmo cardíaco fetal, associado ao uso da nalbufina. O cloridrato de nalbufina deve ser utilizado com cautela durante o trabalho de parto e os recém-nascidos devem ser monitorizados devido ao risco de depressão respiratória, apneia53, bradicardia41 e arritmias55.
Efeitos teratogênicos50: foram realizados estudos de reprodução49 em ratos e coelhos com altas doses de cloridrato de nalbufina, equivalentes respectivamente a 14 e 31 vezes a dose diária máxima recomendada. Os resultados destes estudos não indicaram qualquer evidência de prejuízo da fertilidade ou dano fetal. Porém, em mulheres grávidas, não foram realizados estudos adequados e bem controlados. Visto que estudos de reprodução49 animal nem sempre são preditivos da resposta humana, o cloridrato de nalbufina deve ser utilizado durante a gravidez11 somente quando estritamente necessário.
Efeitos não-teratogênicos50: observou-se redução do peso corpóreo e da sobrevivência56 em estudos nos quais administrou-se cloridrato de nalbufina por via subcutânea7, em ratas antes do acasalamento, durante a gestação e lactação48 ou em ratas durante o último terço da gestação e lactação48, em doses de aproximadamente 8 a 17 vezes a dose terapêutica43 máxima recomendada. O significado clínico deste efeito é desconhecido.
Amamentação57: dados limitados sugerem que o cloridrato de nalbufina é excretado no leite materno em pequena quantidade (menos que 1% da dose administrada) e com efeito clinicamente insignificante. Deve-se ter cautela em caso de administração de cloridrato de nalbufina em mulheres que amamentam.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia de uso de cloridrato de nalbufina em pacientes menores de 18 anos ainda não foram estabelecidas.
Pacientes em uso de analgésico25 narcótico, anestésicos em geral, fenotiazinas ou outros tranquilizantes, sedativos, hipnóticos ou outros depressores do SNC23 (incluindo álcool), concomitantemente ao cloridrato de nalbufina, podem apresentar efeitos aditivos, devendo-se, portanto, reduzir a dose de um ou de ambos os medicamentos.
Pacientes idosos
Nalbufina deve ser usado com cautela em pacientes idosos por serem mais propensos a efeitos adversos, especialmente depressão respiratória. Devido à diminuição do metabolismo58, os pacientes idosos normalmente requer doses mais baixas. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde59.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
O cloridrato de nalbufina deve ser conservado dentro da embalagem original, em temperatura ambiente (15–30°C). Proteger da luz.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Verifique sempre o prazo de validade do medicamento antes de usá-lo. Nunca use medicamento com o prazo de validade vencido, pois pode ser prejudicial a sua saúde59. Antes de utilizar o medicamento, confira o nome no rótulo, para não haver enganos. Não utilize o cloridrato de nalbufina caso haja sinais60 de violação e/ou danificação da embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Ampolas de vidro âmbar contendo 1 mL e 2 mL contendo solução incolor, odor característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O cloridrato de nalbufina deve ser administrado por via subcutânea7, intramuscular ou intravenosa.
Posologia:
Adultos: a dose recomendada para um adulto de 70kg é de 10 mg, por via subcutânea7, intramuscular ou intravenosa. Esta dose pode ser repetida, se necessário, a cada 3 a 6 horas. A dosagem deve ser ajustada de acordo com a severidade da dor, o estado psíquico do paciente e outras medicações que o mesmo estiver recebendo. Em pacientes não tolerantes, a dose única máxima é de 20 mg, com uma dose total diária máxima de 160 mg.
O uso de cloridrato de nalbufina como complemento de anestesia3 requer doses maiores que as recomendadas para analgesia. A dose de indução deve ser de 0,3 mg/kg a 3,0 mg/kg, administrada por via intravenosa durante 10 a 15 minutos, com dose de manutenção de 0,25 a 0,50 mg/kg, em administrações intravenosas únicas, quando necessário.
O cloridrato de nalbufina é fisicamente incompatível com naficilina e cetorolaco.
Pacientes que tenham feito tratamento crônico61 com narcóticos podem apresentar sintomas8 de crise de abstinência após a administração de cloridrato de nalbufina. Os sintomas8 da crise de abstinência de narcóticos podem ser controlados pela administração intravenosa lenta de pequenos incrementos de morfina, até que o alívio seja alcançado. Se o analgésico25 administrado previamente for morfina, petidina, codeína ou outro narcótico com mesma duração de atividade, pode-se administrar inicialmente 1/4 da dose antecipada de cloridrato de nalbufina, sendo necessário observar o aparecimento de sintomas8 da crise de abstinência como cólica abdominal, náusea16 e vômito17, rinorreia18, lacrimejamento, ansiedade, agitação, hipertermia e piloereção19. Caso estes sintomas8 não ocorram, pode-se administrar doses progressivamente maiores em intervalos apropriados, até que a analgesia desejada seja obtida com cloridrato de nalbufina.
Soluções de uso parenteral devem ser inspecionadas visualmente quanto à presença de partículas ou alteração de cor antes de serem administradas.
Pacientes idosos: Nalbufina deve ser usado com cautela em pacientes idosos por serem mais propensos a efeitos adversos, especialmente depressão respiratória. Devido à diminuição do metabolismo58, os pacientes idosos normalmente requer doses mais baixas.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
A reação adversa mais frequente é sedação62 (36%). Outras reações menos frequentes são: sudorese63 (9%), náusea16/vômito17 (6%), tontura64/vertigem65 (5%), boca66 seca (4%) e cefaleia67 (3%).
Com incidência40 menor que 1% tem ocorrido:
Sistema nervoso central68: nervosismo, depressão, agitação, euforia, instabilidade emocional, hostilidade, sonhos não habituais, confusão, alucinação69, disforia70, sensação de peso, dormência71. A incidência40 de efeitos psicotomiméticos, como despersonalização, disforia70, alucinação69 tem sido menor do que com o uso da pentazocina.
Cardiovascular: hipertensão72, hipotensão73, bradicardia41, taquicardia74.
Gastrintestinal: cólicas75, dispepsia76, gosto amargo.
Respiratório: depressão respiratória, dispneia77, asma28.
Dermatológico: pruridos, queimação, urticária78.
Outros: dificuldade para falar, urgência79 miccional, visão80 turva, e "flushing".
Reações alérgicas: foram relatadas reações anafiláticas81/anafilactoides e outras reações de hipersensibilidade com o uso de nalbufina, podendo ser necessário suporte médico imediato. Estas reações incluem choque82, insuficiência respiratória26, parada respiratória, bradicardia41, parada cardíaca, hipotensão73 ou laringoedema. Outras reações alérgicas relatadas foram broncoespasmo83, estridor, respiração ofegante, edema84, prurido85, náusea16, vômito17, diaforeses, fraqueza, calafrios86.
Outros relatos incluíram edema pulmonar87, agitação e reações no local de aplicação da injeção88 como dor, tumefação89, vermelhidão, ardência e sensações de calor.
Alterações de Exames Laboratoriais
O cloridrato de nalbufina pode interferir com métodos enzimáticos, na especificidade/sensibilidade do teste de detecção de dependência de opioides.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
O cloridrato de naloxona é o antídoto12 específico para o cloridrato de nalbufina, devendo ser administrado imediatamente por via intravenosa. Oxigênio, fluidos intravenosos, vasopressores ou outras medidas de suporte devem ser utilizados quando indicado.
A administração de doses únicas de 72 mg de cloridrato de nalbufina por via subcutânea7 em oito pessoas provocou principalmente sintomas8 de sonolência e disfonia90 moderada.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
MS: 1.1343.0188
Farm. Resp: Dr. Renato Silva CRF-MG: 10.042
HIPOLABOR FARMACÊUTICA Ltda.
Rod BR 262 - Km 12,3 Borges /Sabará - MG CEP: 34.735-010
CNPJ: 19.570.720/0001-10
Indústria Brasileira
SAC 0800 031 1133
