Glimepirida (Comprimido 1 mg)

A glimepirida¹ é indicada para o tratamento oral de diabetes mellitus³ não insulino-dependente (Tipo 2 ou diabetes⁴ do adulto), quando os níveis de glicose⁵ não podem ser adequadamente controlados por meio de dieta alimentar, exercícios físicos e redução de peso.

A glimepirida¹ pode ser associada a outros antidiabéticos orais⁶ que não estimulam a secreção de insulina⁷, como a metformina⁸.

A glimepirida¹ pode ser associada à metformina⁸ quando os níveis glicêmicos (níveis de açúcar⁹ no sangue¹⁰) não podem ser adequadamente controlados por meio de dieta alimentar, exercícios físicos e uso de glimepirida¹ ou metformina⁸ em monoterapia (uso de apenas um medicamento).

A glimepirida¹ também pode ser utilizada em associação com insulina⁷ (vide “Como devo usar este medicamento?”).

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

A glimepirida¹ diminui as concentrações sanguíneas da glicose⁵, principalmente pela estimulação da secreção de insulina⁷.

Os picos de redução da glicemia¹¹ em pacientes diabéticos do tipo 2 ocorreram em 2 a 4 horas após a ingestão do medicamento.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

A glimepirida¹ não deve ser utilizada nos seguintes casos:

• hipersensibilidade (alergia¹²) à glimepirida¹ ou a outras sulfonilureias¹³, outras sulfonamidas ou aos demais componentes da formulação;
• durante a gravidez¹⁴ e lactação¹⁵.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Não há experiência suficiente na utilização de glimepirida¹ em pacientes com insuficiência hepática¹⁶ (redução da função do fígado¹⁷) severa e em pacientes sob diálise¹⁸. Em pacientes com insuficiência¹⁹ da função hepática²⁰ severa é indicada a substituição pela insulina⁷, ao menos para se obter um controle metabólico adequado.

A glimepirida¹ não deve ser administrada para o tratamento de diabetes mellitus³ insulino-dependente (Tipo 1, ou seja, para o tratamento de diabéticos com história de cetoacidose), de cetoacidose diabética²¹ (uma complicação do diabetes mellitus³) ou de pacientes em pré-coma²² ou coma²² diabético. Essa condição deve ser tratada com insulina⁷.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Em situações excepcionais de estresse (como trauma, cirurgia, infecções²³ febris) pode ocorrer uma desregulação do nível sanguíneo de glicose⁵, fazendo-se necessário substituir temporariamente a glimepirida¹ por insulina⁷, a fim de se manter um controle metabólico adequado.

Durante as primeiras semanas de tratamento, o risco da ocorrência de hipoglicemia²⁴ (diminuição da taxa de açúcar⁹ no sangue¹⁰) pode estar aumentado e necessita de monitorização cuidadosa. Fatores que favorecem a hipoglicemia²⁴ incluem:

• Indisposição (mais comum em pacientes idosos) ou incapacidade para cooperar;
• Desnutrição²⁵ (ingestão insuficiente de nutrientes), refeições irregulares ou refeições suprimidas;
• Desequilíbrio entre o esforço físico e ingestão de carboidratos;
• Alterações na dieta;
• Consumo de álcool, principalmente quando combinado com a falta de refeições;
• Função renal²⁶ comprometida;
• Alteração severa da função do fígado¹⁷;
• Superdose com glimepirida¹;
• Algumas alterações descompensadas do sistema endócrino²⁷ que afetam o metabolismo²⁸ dos carboidratos ou a contrarregulação da hipoglicemia²⁴ (como, por exemplo, em certas alterações da função da tireóide ou na insuficiência¹⁹ corticoadrenal ou pituitária anterior);
• Administração concomitante de outros medicamentos (vide “Interações Medicamentosas”);
• Tratamento com glimepirida¹ na ausência de qualquer indicação.

Caso tais fatores de risco para hipoglicemia²⁴ estejam presentes, pode ser necessário um ajuste da posologia de glimepirida¹ ou de toda a terapia. Isto também se aplica sempre que ocorrer outra doença durante o tratamento ou de alterações no estilo de vida do paciente.

A hipoglicemia²⁴ pode ser, quase sempre, prontamente controlada pela administração imediata de carboidratos (glicose⁵ ou açúcar⁹).

Caso você tenha sido diagnosticado com deficiência de G6PD, informe seu médico, uma vez que medicamentos pertencentes à classe das sulfonilureias¹³ podem ocasionar anemia hemolítica²⁹ (diminuição do número das células³⁰ vermelhas do sangue¹⁰, em decorrência da destruição prematura dos mesmos).

Hipoglicemia²⁴ severa requer tratamento imediato e acompanhamento médico e, em algumas circunstâncias, cuidados hospitalares.

Gravidez¹⁴ e Lactação¹⁵

A glimepirida¹ não deve ser administrada durante a gravidez¹⁴ e amamentação³¹, devido ao risco de dano à criança, portanto, o tratamento deve ser substituído por insulina⁷ ou interromper a amamentação³¹. Se você estiver planejando engravidar, deve informar ao médico. Recomenda-se, neste caso, a substituição do tratamento por insulina⁷.

Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas

Pode ocorrer diminuição do estado de alerta devido à hipoglicemia²⁴ ou hiperglicemia³², especialmente no início ou após alterações no tratamento, ou quando a glimepirida¹ não for ingerida regularmente, afetando, por exemplo, a habilidade em conduzir veículos ou operar máquinas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Com base na experiência do uso de glimepirida¹ e no que se conhece dos medicamentos de mesma classe, as seguintes interações devem ser consideradas:

Medicamento-medicamento:

Aumento do efeito hipoglicemiante³³ e, portanto, em alguns casos, pode ocorrer hipoglicemia²⁴ quando um dos seguintes fármacos é administrado: Insulina⁷ ou outro antidiabético oral³⁴; inibidores da ECA; esteroides anabolizantes e hormônios sexuais masculinos; cloranfenicol; derivados cumarínicos; ciclofosfamidas; disopiramida; fenfluramina; feniramidol; fibratos; fluoxetina; guanetidina; ifosfamida; inibidores da MAO³⁵; miconazol; fluconazol; ácido para-aminosalicílico; pentoxifilina (uso parenteral em doses elevadas); fenilbutazona; azapropazona; oxifembutazona; probenicida; quinolonas; salicilatos; sulfimpirazona; claritomicina; antibióticos sulfonamídicos; tetraciclinas; tritoqualina; trofosfamida.

Redução do efeito hipoglicemiante³³ e, portanto, ocorrência de hiperglicemia³² quando um dos seguintes fármacos é administrado, por exemplo: acetazolamida; barbitúricos; corticoesteroides; diazóxido; diuréticos³⁶; epinefrina (adrenalina³⁷) e outros agentes simpatomiméticos; glucagon³⁸; laxantes³⁹ (após uso prolongado), ácido nicotínico (em doses elevadas), estrogênios e progestagênios; fenotiazínicos; fenitoína; rifampicina; hormônios da tireoide⁴⁰.

Antagonistas de receptores H2, beta-bloqueadores, clonidina e reserpina podem induzir tanto o aumento quanto a diminuição do efeito hipoglicemiante³³ da glimepirida¹.

Sob influência de fármacos simpatolíticos, como beta-bloqueadores, clonidina, guanetidina e reserpina, os sinais⁴¹ da contrarregulação adrenérgica para hipoglicemia²⁴ podem estar reduzidos ou ausentes.

O uso de glimepirida¹ pode potencializar ou diminuir os efeitos dos derivados cumarínicos.

Sequestrador de ácidos biliares: o colesevelam se liga à glimepirida¹ e reduz sua absorção no trato gastrintestinal.

Nenhuma interação foi observada quando a glimepirida¹ foi tomada, pelo menos, 4 horas antes do colesevelam. Portanto, a glimepirida¹ deve ser administrada, pelo menos, 4 horas antes do colesevelam.

Medicamento-substância química, com destaque para o álcool:

Tanto a ingestão crônica como a aguda de álcool pode potencializar ou diminuir a ação hipoglicemiante³³ de glimepirida¹ de maneira imprevisível.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde⁴².

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Conservar em temperatura ambiente (entre 15–30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Comprimido de cor rosa, circular, plano, não revestido, com bordas chanfradas, vinco em uma das faces e a outra face⁴³ plana.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral. Os comprimidos de glimepirida¹ devem ser engolidos sem mastigar e com quantidade suficiente de água (aproximadamente ½ copo).

POSOLOGIA

Em princípio, a dose de glimepirida¹ é regida pelo nível desejável de glicose⁵ no sangue¹⁰. A dose de glimepirida¹ deve ser a menor possível que seja suficiente para atingir o controle metabólico desejado. Durante o tratamento com glimepirida¹, os níveis de glicose⁵ no sangue¹⁰ e na urina⁴⁴ devem ser medidos regularmente. Além disso, recomenda-se que sejam realizadas determinações regulares da hemoglobina glicada⁴⁵.

A dose inicial usual é de 1mg de glimepirida¹ diariamente. Se necessário, esta dose diária poderá ser aumentada. Recomenda-se que tal aumento se faça de acordo com o controle do nível de glicose⁵ no sangue¹⁰ e de forma gradual, em intervalos de 1 a 2 semanas, de acordo com as seguintes etapas: 1mg, 2mg, 3mg, 4mg, 6mg.

A dose inicial usual para pacientes⁴⁶ com diabetes⁴ bem controlado é de 1 a 4mg de glimepirida¹ ao dia. Doses diárias superiores a 6mg (até 8mg) somente são eficazes para uma minoria de pacientes; portanto doses superiores não devem ser utilizadas.

A distribuição e horário das doses são determinados pelo médico, levando-se em consideração o estilo de vida atual do paciente.

Normalmente, uma única dose diária de glimepirida¹ é suficiente. Recomenda-se administrar imediatamente antes da primeira refeição substancial ou da primeira refeição principal. É muito importante alimentar-se bem após a administração da medicação.

Ajuste secundário da dose

A sensibilidade à insulina⁷ aumenta à medida que melhora o controle do diabetes⁴; portanto, as necessidades de glimepirida¹ podem diminuir durante o tratamento. Para evitar hipoglicemia²⁴, deve-se considerar oportuna uma redução temporária na dose ou interrupção da terapia com glimepirida¹. Um ajuste de dose deverá ser considerado caso ocorram mudanças no peso ou no estilo de vida do paciente, ou ainda na ocorrência de outros fatores que aumentem a susceptibilidade⁴⁷ para hipo ou hiperglicemia³² (vide “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Duração do tratamento

O tratamento com glimepirida¹ é de longa duração, dependente da resposta e evolução do paciente e da conduta e decisão do médico responsável.

Substituição de outros antidiabéticos orais⁶ por glimepirida¹

Não há uma exata relação entre a dose de glimepirida¹ e a de outros agentes hipoglicemiantes orais⁴⁸. Quando for substituir a administração destes agentes por glimepirida¹, a dose diária inicial deve ser de 1mg; isto é aplicável mesmo quando se parte de doses máximas de outro agente hipoglicemiante³³ oral. Todo aumento na dose de glimepirida¹ deve ser realizado seguindo-se as diretrizes indicadas no item Posologia.

Deve-se ter em conta a potência e a duração da ação do agente hipoglicemiante³³ empregado previamente. Pode ser necessário interromper o tratamento para evitar efeitos aditivos que aumentariam o risco de hipoglicemia²⁴.

Em alguns casos de pacientes com diabetes Tipo 2⁴⁹ anteriormente controlados com insulina⁷, uma substituição por glimepirida¹ pode ser indicada. A substituição geralmente deve ser feita no hospital.

Uso em associação com metformina⁸

Nos pacientes que não obtiveram um controle adequado com a dose máxima diária de glimepirida¹ ou metformina⁸, pode-se iniciar o tratamento concomitante com ambos agentes antidiabéticos orais⁶. Se a terapia estabelecida tanto com glimepirida¹ quanto com metformina⁸ progredir em um mesmo nível de dose, o tratamento adicional com glimepirida¹ ou metformina⁸ deve ser iniciado com uma dose baixa, a qual deve ser quantificada dependendo do nível de controle metabólico desejado, até a dose máxima diária. O tratamento com a associação deve ser iniciado sob supervisão médica cuidadosa.

Uso em associação com insulina⁷

Nos pacientes que não obtiveram um controle adequado com a dose diária máxima de glimepirida¹, pode- se iniciar o tratamento concomitante com insulina⁷. Deve-se manter a mesma dose de glimepirida¹ e iniciar o tratamento com insulina⁷ em dose baixa, aumentando esta dose gradualmente até se alcançar o nível desejado de controle metabólico. O tratamento com a associação deve ser iniciado sob supervisão médica cuidadosa.

Não há estudos dos efeitos de glimepirida¹ administrada por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.

Populações especiais

Insuficiência renal⁵⁰: existe informação limitada disponível quanto ao uso de glimepirida¹ na insuficiência renal⁵⁰. Pacientes com insuficiência¹⁹ da função renal²⁶ podem ser mais sensíveis aos efeitos hipoglicemiantes⁵¹ de glimepirida¹.

População Pediátrica (crianças): os dados são insuficientes para recomendar a utilização de glimepirida¹.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Equívocos, como o esquecimento de uma dose, nunca devem ser corrigidos pela administração de uma dose maior.

Medidas para lidar com tais enganos (principalmente esquecer uma dose ou pular uma refeição) ou situações em que a dose não pode ser administrada no horário prescrito, devem ser discutidas e acordadas previamente entre o médico e paciente.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Distúrbios do metabolismo²⁸ e nutrição⁵²

Pode ocorrer hipoglicemia²⁴ e esta pode ser prolongada. Possíveis sintomas⁵³ de hipoglicemia²⁴ incluem cefaleia⁵⁴ (dor de cabeça⁵⁵), excesso de apetite, náusea⁵⁶, vômitos⁵⁷, fadiga⁵⁸, insônia, alteração do sono, inquietação, agressividade, prejuízo da concentração, alteração das reações e do estado de alerta, depressão, confusão, alterações na fala, afasia⁵⁹ (dificuldade na comunicação, na forma falada e escrita), alterações visuais, tremor, paresias (fraqueza muscular), alterações sensoriais, tontura⁶⁰, sensação de abandono, perda do autocontrole, delírio⁶¹, convulsões, sonolência e perda da consciência, podendo evoluir para coma²², dificuldade de respiração e bradicardia⁶² (diminuição da frequência cardíaca).

Além disso, podem estar presentes sudorese⁶³ (produção e eliminação de suor), pele⁶⁴ úmida e fria, ansiedade, taquicardia⁶⁵ (aceleração do ritmo cardíaco), hipertensão⁶⁶ (pressão alta), palpitação⁶⁷ (percepção do batimento do coração⁶⁸), dor no peito⁶⁹ e arritmias⁷⁰ cardíacas (descompasso dos batimentos do coração⁶⁸).

O quadro clínico de um ataque hipoglicêmico severo pode assemelhar-se a um acidente vascular cerebral⁷¹ (derrame⁷² cerebral, caracterizada por perda do controle muscular, perda da consciência, tontura⁶⁰ e outros sintomas⁵³, dependendo da gravidade).

Os sintomas⁵³ de hipoglicemia²⁴ quase sempre desaparecem quando esta é corrigida.

Distúrbios oculares

Especialmente no início do tratamento, pode ocorrer alteração visual temporária devido às modificações dos níveis sanguíneos de glicose⁵.

Distúrbios gastrointestinais

Ocasionalmente, podem ocorrer sintomas⁵³ gastrointestinais como náusea⁵⁶ (enjoo), vômito⁷³, sensação de pressão ou plenitude gástrica (estômago⁷⁴ cheio), dor abdominal e diarreia⁷⁵.

Em casos isolados, pode-se observar hepatite⁷⁶, aumento dos níveis de enzimas hepáticas⁷⁷ e/ou colestase⁷⁸ (alteração do fluxo da bile⁷⁹) e icterícia⁸⁰ (deposição de pigmentos biliares na pele⁶⁴ dando uma cor amarela intensa) que podem progredir para insuficiência hepática¹⁶ com risco de vida, mas pode regredir com a suspensão do tratamento.

Disgeusia⁸¹ (alteração ou diminuição do paladar⁸²) (frequência desconhecida).

Distúrbios do sangue¹⁰ e sistema linfático⁸³

Ocorre raramente trombocitopenia⁸⁴ (diminuição no número de plaquetas⁸⁵) e, em casos isolados, leucopenia⁸⁶ (redução de leucócitos⁸⁷), anemia hemolítica²⁹ (diminuição do número de glóbulos vermelhos, leucócitos⁸⁷ e plaquetas⁸⁵ do sangue¹⁰ em decorrência do aumento da velocidade de destruição destes glóbulos), eritrocitopenia (redução do número de eritrócitos⁸⁸), granulocitopenia (diminuição do número de leucócitos⁸⁷ granulares), agranulocitose⁸⁹ (diminuição de alguns tipos de leucócitos⁸⁷) ou pancitopenia⁹⁰ (deficiência de eritrócitos⁸⁸, leucócitos⁸⁷ e plaquetas⁸⁵). Foram relatados em experiência pós-comercialização, casos de trombocitopenia⁸⁴ (diminuição do número de plaquetas⁸⁵) severa com contagem de plaquetas⁸⁵ menor que 10.000/µL e púrpura⁹¹ trombocitopênica (extravasamento de sangue¹⁰ com diminuição no número de plaquetas⁸⁵ formando mancha roxa).

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo⁹²

Alopecia⁹³ (perda de cabelos e pelos) (frequência desconhecida).

Outras reações adversas

Ocasionalmente, podem ocorrer reações alérgicas ou pseudoalérgicas como, por exemplo, prurido⁹⁴ (coceira), urticária⁹⁵ (erupção⁹⁶ na pele⁶⁴, geralmente de origem alérgica, que causa coceira) ou erupções. Tais reações leves podem tornar-se graves, acompanhadas por dispneia⁹⁷ (dificuldade respiratória) e hipotensão arterial⁹⁸ (pressão baixa), algumas vezes evoluindo até choque⁹⁹. Em caso de urticária⁹⁵, o médico deve ser imediatamente informado.

Em casos isolados, pode ocorrer redução da concentração sérica (no sangue¹⁰) de sódio e vasculite¹⁰⁰ (inflamação¹⁰¹ da parede de um vaso) alérgica ou alergia¹² na pele⁶⁴ devido à luz.

Laboratoriais

A glimepirida¹, assim como todas as sulfonilureias¹³, pode causar ganho de peso (frequência desconhecida). Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?