Preço de Sulfato de Gentamicina (Injetável 40 mg) em Fairfield/SP: R$ 5,46

Bula do paciente Bula do profissional

Sulfato de Gentamicina (Injetável 40 mg)
(Bula do profissional de saúde)

SANTISA LABORATÓRIO FARMACÊUTICO S/A

Atualizado em 31/08/2020

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

sulfato de gentamicina
Injetável 40 mg
Medicamento Genérico Lei n° 9.787, de 1999

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Solução injetável 
Ampola com 1 mL

USO INTRAMUSCULAR, INTRAVENOSO, SUBCONJUNTIVAL, SUBCAPSULAR (cápsula de Tenon), NEBULIZAÇÃO OU INSTILAÇÃO INTRATRAQUEAL DIRETA
USO PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO:

Cada mL contém:

gentamicina base 40 mg
veículo q.s.p. 1 mL

Excipientes: metilparabeno, propilparabeno, metabissulfito de sódio, edetato de sódio, cloreto de sódio e água para injeção.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

INDICAÇÕES

O sulfato de gentamicina Injetável é indicada para o tratamento de infecções causadas por cepas de bactérias sensíveis dos seguintes microorganismos: Pseudomonas aeruginosa, Proteus sp. (indol-positivo e indol-negativo), Escherichia coli, Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp., Citrobacter sp., Providencia sp., Staphylococcus sp. (coagulase-positivo e coagulase-negativo) e Neisseria gonorrhoeae.

Os estudos clínicos demonstraram a eficácia de sulfato de gentamicina Injetável em:

  • septicemia, bacteremia (incluindo sepse neonatal),
  • infecções graves do Sistema Nervoso Central (SNC) (incluindo meningite),
  • infecção nos rins e trato genitourinário (incluindo infecções pélvicas),
  • infecções respiratórias,
  • infecções gastrintestinais,
  • infecções na pele, ossos ou tecidos moles (incluindo queimaduras e feridas infectadas),
  • infecções intra-abdominais (incluindo peritonite),
  • infecções oculares.

Em infecção por gram-negativo presumida ou comprovada, sulfato de gentamicina Injetável pode ser considerada no tratamento inicial. Se houver suspeita de infecções por gram-negativos, a decisão de continuar o tratamento com sulfato de gentamicina Injetável deve ser baseada nos resultados do teste de sensibilidade, na resposta clínica do paciente e, também, na tolerância ao medicamento.

Em infecções graves, quando os microorganismos são desconhecidos, deve-se administrar sulfato de gentamicina Injetável como terapia inicial em associação com penicilina ou cefalosporina antes de obter o resultado do teste de sensibilidade. Se houver suspeita da presença de microorganismos anaeróbicos, deve-se associar à sulfato de gentamicina Injetável um tratamento antimicrobiano adequado ou continuar o tratamento com outro antibiótico apropriado.

Devem-se realizar testes bacteriológicos para identificar o microorganismo causador e para determinar a sensibilidade à gentamicina.

A decisão de continuar o tratamento com sulfato de gentamicina Injetável deve ser baseada nos resultados dos testes de sensibilidade, resposta clínica do paciente e também na tolerância ao medicamento. Se os testes de suscetibilidade indicarem que o microorganismo causador é resistente à gentamicina e a resposta do paciente não for favorável, outro antibiótico apropriado deve ser indicado.

O sulfato de gentamicina Injetável tem sido utilizada eficazmente no tratamento de infecções muito graves causadas por P. aeruginosa, em associação com carbenicilina ou ticarcilina. Também se tem mostrado eficaz quando usada em associação com um antibiótico do tipo penicilina, no tratamento da endocardite causada por Streptococcus do grupo D. No recém-nascido com sepse presumida ou pneumonia estafilocócica, tem-se indicado o uso concomitante de sulfato de gentamicina Injetável com um antibiótico do tipo penicilina. O sulfato de gentamicina Injetável tem-se mostrado eficaz no tratamento de infecção grave por Staphylococcus. Consequentemente, sulfato de gentamicina Injetável deve ser considerada quando penicilinas ou outros antibióticos com potencial menos tóxico forem contra-indicadas e os testes de susceptibilidade bacteriana e a avaliação clínica indicarem seu uso. Pode ser também considerado nas infecções conjuntas causadas por cepas susceptíveis de Staphylococcus e aeróbios gram-negativos.

No período pré-operatório, pode-se iniciar a administração de sulfato de gentamicina Injetável antes da cirurgia e continuar o uso no pós-operatório para o tratamento de infecções presumidas ou confirmadas devido a microorganismos sensíveis. Estes usos devem ser considerados particularmente na presença do fator de aumento de risco de infecção pós-operatória tais como cirurgia em órgãos infectados (colecistite, prostatite, trato genitourinário); na presença de líquidos corporais contaminados ou infectados ou corpos estranhos (colangite, colelitíase, infecção urinária, urolitíase, ferida penetrante); ruptura ou perfuração da cavidade dos órgãos; e provável contaminação bacteriana durante a cirurgia. O sulfato de gentamicina Injetável deve ser administrada concomitantemente com outro(s) antibiótico(s) apropriados contra o patógeno provável.

A administração subconjuntival de gentamicina é recomendada para o tratamento da endoftalmite causada por cepas bacterianas sensíveis. É também utilizada como profilática em pacientes que irão submeter-se à cirurgia intraocular, principalmente se as culturas identificarem gram-negativos.

O sulfato de gentamicina Injetável pode, igualmente, ser administrada por injeção intratraqueal direta ou por nebulização, como coadjuvante da terapia sistêmica no tratamento de infecções pulmonares graves.

O sulfato de gentamicina intratecal é indicada como coadjuvante da terapia sistêmica no tratamento de infecções do sistema nervoso central, tais como meningite e ventriculite causada por microorganismos gram-negativos.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Os dados da ampla literatura disponível sobre o emprego terapêutico da sulfato de gentamicina Injetável contendo sulfato de gentamicina, mostram que esse aminoglicosídeo de uso consagrado apresenta índices de eficácia elevados nas diferentes indicações e usos terapêuticos, quando administrado por via intramuscular, intravenosa, subconjuntival, subcapsular (cápsula de Tenon), nebulização ou instilação intratraqueal direta. Assim, na literatura, estão documentados resultados favoráveis com o emprego da gentamicina no tratamento de septicemia, bacteremia (incluindo sepse neonatal), infecções graves do sistema nervoso (incluindo meningite), infecção nos rins e trato genitourinário (incluindo infecções pélvicas), infecções respiratórias, infecções gastrintestinais, infecções na pele, ossos ou tecidos moles (incluindo queimaduras e feridas infectadas), infecções intra-abdominais (incluindo peritonite) e infecções oculares.

Referências bibliográficas:

  1. Barn, D., A., Klastersky, J.: Concentration of gentamicin in bronchial secretions of children with cystic fibrosis or tracheostomy. In J. Clin, Pharmacol Biopharm 12:336–341, 1975.
  2. Boxerbaum, B. et al: Use of gentamicin in children with cystic fibrosis. J. Infect. Dis. 124, 293–295, Dec. 1971. (Supplement).
  3. Burns, M.W.: Gentamicin in respiratory tract infections. 52–55, 1973.
  4. Chang, M.J., et al.: Kanamycin and gentamicin treatment of neonatal sepsis. Pediatrics 56: 695–699, November, 1975.
  5. Corbeel, L. et al.: Treatment of purulent meningitis in infants. Lancet 1:663, March 24, 1979.
  6. Dachy, A. et al: La gentamicine en pédiatrie. Proc. 12th Swiss Gentamicin Symp. Interlaken 80–82, 1972.
  7. Dachy, A. et al: Les indications de la gentamicine en pédiatrie hospialière. In Table Ronde Gentamicine Ars Medici 76–90, 1972.
  8. Danish, M. A. et al: Aerosolized gentamicin in cystic fibrosis. Abstract submitted to the American Pediatric Society, Jan. 1977.
  9. Dichiro, G.: Cisternography: from early tribulations to a useful diagnostic procedure. J. Hopkins Med. J. 133:1–15,1973;
  10. Eeckels, R. et al.: Intraventricularand/or intralumbar treatment of purulent meningitis in infants. Acta Paediatr. Belg. 33: 243–251, 1980.
  11. Fasano, V.A.: “Gentamicin in the treatment of infections complicating neurosurgery and neurotraumatology,” Gentamicin: First International Symposium, Paris, January 1967, Essex Chemie AG, Lucerne, 1967, pp. 162–168.
  12. Goitein, K., et al.: The intrathecal antibiotic route in meningitis. Harefuah 85:1 165–167, 202, August 15, 1973.
  13. Hodges, G.R. an Watanabe, I.: Neurotoxicity of Intrathecal Gentamicin in the Rabbbit, Veterans Administration Hospital, Kansas City, Missouri, U.S.A., 1978. D-11818.
  14. Kaiser, A.B. and McGee, Z.A.: Aminoglycoside therapy of gram-negative bacillary meningitis. The New Eng. J. of Med. 293: 1215–1220, December, 1975.
  15. Klastersky, J. et al: Endotracheally administered gentamicin for the prevention of infections of the respiratory tract in patients with tracheostomy. Chest 65: 650–654, 1974.
  16. Klastersky, J. et al: Endotracheal gentamicin for the prevention of bronchial infections in patients with tracheotomy. Int Z Klin Pharmakol Ther Toxicol 7:279–86, 1973;
  17. Klastersky, J, et al: Prevention of infections in tracheototamicin patients with endotracheal gentamicin. Abs. Proc. 12th Interscience Conf. on
  18. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, Atlantic City, N.J., September 26–29, 1972.
  19. Klastersky, J. et al: Endotracheal gentamicin in bronchial infections in patients with tracheostomy. Chest 61: 117–120, 1972.
  20. Lake, K.B., Van Dyke, J.J., Rumsteld, JA.: Combined topical pulmonary and systemic gentamicin. Chest 68: 62–64, 1975.
  21. Liggins, M.R.: Relearning to cope with meningitis. Patient Care 9:138–139, 142–43, 145, 147, 1512, April 15, 1975.
  22. Mangi, R., et al: Intrathecal gentamicin in bacterial meningitis. Clin. Res. 22: 707A, December, 1974.
  23. McCracken, G.H., et al.: Pharmacologic evaluation of gentamicin in new born infants. J. Infect. Dis. 124:214–223, 1971.
  24. McCracken, G.H.: Pharmacological basis for antimicrobial therapy in newborn infants. Am. J. Dis. Child. 128:407–19, Sept., 1974.
  25. McCracken, G.H., Jr., and Mize, Susan G.: A controlled study of intrathecal antibiotic therapy in gram-negative enteric meningitis of infancy. J. Ped. 89(1):66–72, July, 1976.
  26. Melillo, G., Seccia, A.: Sull’uso topico della gentamicinia in broncopneumologia. Gazz Med Italiana 133: 129–31, 1974.
  27. Moellering, R.C., et al.: Relationship of intraventricular gentamicin levels to cure a meningites. J. Pediatr. 81:534–37, Sept., 1972.
  28. Nelson, J. And McCracken, G.H.: The current status of gentamicin for neonate and young infants. J. Infect. Dis. 124:13–14, July 1972.
  29. Newman, R.L., et al.: Gentamicin in pediatrics I Report on intrathecal gentamicin. J. Infect. Dis. 124:S254-S256, Dec.,1971 (Suppl.).
  30. Odio, W., Van Laer, E., Klastersky, J.: Concentrations of gentamicin in bronchial secretions after intramuscular and endotracheal administration. J. Clin. Pharmacol 15:518–524, 1975.
  31. Rahal, J.J. Jr., et al.: Combined intrathecal and intra-muscular gentamicin for gram-negative meningitis. New Eng. J. Med. 290:1394–98, June 20, 1974.
  32. Rahal, J.J. Jr.: Treatment of gram-negative bacillary meningitis in adults: Ann. Intern. Med 77:295–302, August, 1972.
  33. Ray, C.G.: Sepsis and meningitis in the newborn. Northwest Med. 71:686–88, September, 1972.
  34. Regula, H. Et al.: Pharmakokinetische unterschungen uber sputum-, serum und urinkonzentration von gentamycin nach aerosol-inhalation. Int. z. Klin Pharmakol Ther Toxikol 7:95–100, 1973.
  35. Rubenfires, M. et al.: Gentamicin therapy of paracolobactrum epidural abscess and meningites. Amer. J. Med. Sci. 257:191–197 (Mar.) 1969.
  36. Saad, A.F., et al.: Intracisternal and intrathecal injections of gentamicin in enterobacter meningites. Arch. Intern. Med. 134:738–40, October, 1974.
  37. Salmon, J.H.: Ventriculitis complicationg meningitis. Abs. Paper Presented 5th Int. Cong. Neurological Surgery, Tokyo, October 7–13, 1973. Excerpt Medica. N° 293, pp. 211–12.
  38. Seligman, S.: The rapid differential diagnossis of meningitis. Med. Clin. North Am. 57:1417–24, November 1973.
  39. Sim, Bo Sung., et al.: Clinical use of gentamicin in neuro-surgery. Presented 1st Asian Symp. Gentamicin, New Delhi, December 10, 1973 and Bombay, December 12, 1973, pp. 40–41.
  40. Truckenbrodt, H., Legler, F., Stephan, U.: Investigations on the absorption of gentamicin in children after administration as an aerosol. 13th Int. Kongress
  41. fuer Paediatrie, Vienna., Proc Klinische Pharmakologie von Gentamicin in der Paediatrie 19:55–63, 1971.
  42. Vacek V., et al.: Penetration of antibiotics into the cerebrospinal fluid in inflammatory conditions. Int. J. Clin. Pharmacol. 2:277–79, 1969.
  43. Weiss, M.H. et al.: Antibiotic Neurotoxicity; Laboratory and Clinical study, J. Neurosurg., 41:486, 1974.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

O sulfato de gentamicina Injetável é uma solução aquosa estéril para administração parenteral, contendo o antibiótico aminoglicosídeo gentamicina sob a forma de sulfato.

Testes in vitro demonstraram que a gentamicina é um antibiótico aminoglicosídeo bactericida que atua inibindo a síntese proteica bacteriana em microorganismos sensíveis. É ativa contra ampla variedade de bactérias patogênicas, gram-negativas e gram-positivas, incluindo: Escherichia coli, Proteus sp. (indol-positivo e indol-negativo), incluindo Proteus mirabilis, P. morganii e P.vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, espécies do grupo Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp., Citrobacter sp., Providencia sp. incluindo Providencia rettger, Staphylococcus sp. (coagulase-positivo e coagulase-negativo), Neisseria gonorrhoeae, Salmonella e Shigella. A gentamicina pode ser ativa contra isolados clínicos de bactérias resistentes a outros aminoglicosídeos.

Estudos in vitro demonstraram que um aminoglicosídeo, combinado com um antibiótico que interfere na síntese da parede celular, pode agir sinergicamente contra algumas cepas estreptocócicas do grupo D. A associação de gentamicina e penicilina G resulta em um efeito bactericida sinérgico contra quase todas as cepas de Streptococcus faecalis e suas variedades (S. faecalis var. liquefaciens, S. faecalis var. zymogenes) S. faecium e S. durans. Também foi demonstrado in vitro maior efeito bactericida contra as cepas desses patógenos com a associação de gentamicina e ampicilina, carbenicilina, nafcilina e oxacilina.

O efeito combinado da gentamicina e carbenicilina é sinérgico para muitas cepas de Pseudomonas aeruginosa. Foi demonstrado, também, o sinergismo in vitro contra outros microorganismos gram-negativos com associações de gentamicina e cefalosporinas.

A gentamicina pode ser ativa contra cepas de bactérias resistentes a outros aminoglicosídeos. A resistência bacteriana à gentamicina desenvolve-se lentamente.

Teste de sensibilidade

De acordo com o método descrito, um disco de 10 mcg de gentamicina deve produzir uma zona de inibição de 13 mm ou mais, para indicar a sensibilidade do microorganismo. Uma zona de 12 mm ou menos indica que o organismo infectante provavelmente seja resistente. Em certas condições, pode ser desejável fazer um teste de sensibilidade adicional pelo método do tubo ou diluição de Agar.

CONTRAINDICAÇÕES

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade ou reações tóxicas graves em tratamentos ante riores com gentamicina ou outros aminoglicosídeos.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Os pacientes tratados com aminoglicosídeos deverão estar sob observação clínica devido à possível toxicidade associada com o seu uso.

Pacientes que receberam acima de 7–10 dias de sulfato de gentamicina Injetável para o tratamento de infecções graves, ou que foram tratados com doses maiores que a recomendada de acordo com a idade, peso, ou função renal estimada, devem ter avaliação da função renal e dos eletrólitos séricos antes do início do tratamento e periodicamente durante a terapia.

Como com outros aminoglicosídeos, sulfato de gentamicina Injetável é potencialmente nefrotóxica. O risco de nefrotoxicidade é maior em pacientes com a função renal comprometida e que recebem alta dose ou tratamento prolongado.

Adicionalmente, ototoxicidade, vestibular e auditiva, pode ocorrer em pacientes tratados com sulfato de gentamicina Injetável, primeiramente em pacientes com dano renal preexistente e em pacientes com a função renal normal, tratados com altas doses e/ou por períodos maiores do que os recomendados.

Recomenda-se vigilância das funções renal e do oitavo par craniano durante o tratamento, principalmente em pacientes com insuficiência renal suspeita ou conhecida. Na urina, deve-se pesquisar se há diminuição da gravidade específica, aumento da excreção de proteína e presença de células ou cilindros. Os níveis séricos de nitrogênio e ureia (BUN), a creatinina sérica, ou a depuração de creatinina deverão ser determinados periodicamente. Quando possível audiogramas em série são recomendados, principalmente em pacientes de alto-risco. Os sinais de ototoxicidade (tontura, vertigens, ataxia, zumbidos, ruídos no ouvido e diminuição da audição), ou de nefrotoxicidade, requerem modificação de dose ou suspensão do antibiótico. Como com outros aminoglicosídeos, em raros casos, as alterações nas funções renal e do oitavo par craniano não se manifestam até o término do tratamento.

As concentrações séricas de aminoglicosídeos deverão ser monitoradas, quando possível, para assegurar níveis adequados e evitar níveis potencialmente tóxicos. Ajustar a dose a fim de evitar concentrações máximas acima de 12 mcg/mL e concentrações mínimas acima de 2 mcg/mL. Pico excessivo e/ou concentrações séricas de aminoglicosídeos podem aumentar o risco de toxicidade renal e do oitavo par craniano.

Em pacientes com queimaduras extensas, a farmacocinética alterada pode resultar em diminuição das concentrações séricas dos aminoglicosídeos. Nesses pacientes tratados com gentamicina, deverão ser determinadas as concentrações séricas como base para o ajuste da dose. Antibióticos aminoglicosídeos devem ser usados com precaução em pacientes que apresentam distúrbios neuromusculares, como miastenia gravis, parkinsonismo ou botulismo infantil, uma vez que, teoricamente, esses agentes podem agravar a debilidade muscular devido aos seus potentes efeitos do tipo curare sobre a junção neuromuscular.

Há relatos de casos de uma síndrome similar à Síndrome de Fanconi, com acidose metabólica e aminoacidúria, em alguns adultos e lactentes tratados com a gentamicina.

Alergia cruzada entre aminoglicosídeos foi demonstrada.

Os pacientes devem estar bem hidratados durante o tratamento.

Os antibióticos neurotóxicos e nefrotóxicos podem ser absorvidos em quantidades significativas da superfície do corpo após irrigação ou aplicação local. O efeito tóxico potencial de antibióticos administrados dessa maneira deve ser considerado.

O tratamento com a gentamicina pode resultar na proliferação de germes não sensíveis. Caso isso ocorra, iniciar o tratamento apropriado.

A quantidade de gentamicina administrada nas inalações pode variar de acordo com o tipo de equipamento utilizado e as condições sob as quais se opera. O emprego de um aminoglicosídeo por via inalatória e sistêmica, concomitantemente, pode resultar em concentrações séricas mais altas, especialmente quando se emprega a via intratraqueal direta.

O sulfato de gentamicina Injetável contém bissulfito de sódio, composto que pode causar reações alérgicas, inclusive anafiláticas, que ameaçam a vida, ou crises de asma de menor gravidade em pacientes susceptíveis. A sensibilidade ao sulfito é observada mais frequentemente em pacientes asmáticos.

Síndrome de Stevens-Johnson e necrose epidérmica tóxica foram muito raramente relatadas com o uso de aminoglicosídeos, incluindo a gentamicina.

Gravidez e Lactação

Categoria D.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Os antibióticos aminoglicosídicos atravessam a placenta e podem prejudicar o feto quando administrados em mulheres grávidas. Foi relatada irreversibilidade total de surdez congênita bilateral em crianças cujas mães receberam aminoglicosídeos, incluindo gentamicina, durante a gravidez.

Se a gentamicina for usada durante a gravidez, ou se a paciente engravidar durante o tratamento com gentamicina, ela deve estar consciente do perigo para o feto.

Em mulheres que estão amamentando, a gentamicina é excretada no leite materno em mínimas quantidades. Ante a possibilidade de reações adversas graves em lactentes, associadas à administração de aminoglicosídeos, deve-se considerar a interrupção do aleitamento ou do tratamento, tendo em vista a importância do fármaco para o benefício da mãe.

Pacientes Geriátricos

Os pacientes idosos podem apresentar redução da função renal, que pode não ser evidente nos resultados dos exames de rotina, tais como níveis séricos de nitrogênio ou creatinina sérica. A determinação da depuração de creatinina pode ser mais útil. O monitoramento da função renal durante o tratamento com a gentamicina, assim como com outros aminoglicosídeos, é particularmente importante nesses pacientes.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Como com outros aminoglicosídeos, o uso concomitante e/ou sequencial, tópico ou sistêmico de outros antibióticos potencialmente nefrotóxicos e/ou neurotóxicos deve ser evitado. O uso concomitante de sulfato de gentamicina Injetável com outras drogas que são possivelmente nefrotóxicas, aumenta o risco de nefrotoxicidade. Essas drogas incluem aminoglicosídeos, vancomicina, polimixina B, colistina, organoplatínicos, alta dose de metotrexato, ifosfamida, pentamidina, foscarnet, algumas drogas antivirais (aciclovir, ganciclovir, adefovir, cidofovir tenovir) anfotericina B, imunossupressores como ciclosporina, ou tacrolimo e produtos de contraste de iodo. Se a combinação a ser usada for necessária, a função renal deve ser rigorosamente monitorada por exames laboratoriais apropriados.

O uso concomitante de gentamicina com potentes diuréticos, como ácido etacrínico ou furosemida, deve ser evitado, já que esses diuréticos por si só podem causar ototoxicidade. Além disso, quando administrados por via intravenosa, os diuréticos podem aumentar a toxicidade dos aminoglicosídeos, porque alteram sua concentração no soro e tecidos.

Foi relatado aumento de nefrotoxicidade após administração concomitante de antibióticos aminoglicosídeos e algumas cefalosporinas.

Foram relatados bloqueio neuromuscular e parada respiratória em gatos tratados com altas doses de gentamicina (40 mg). Os antibióticos neurotóxicos e nefrotóxicos podem ser absorvidos em quantidades significativas da superfície do corpo após irrigação ou aplicação local. O efeito tóxico potencial de antibióticos administrados neste uso deve ser considerado.

A possibilidade desse fenômeno ocorrer em humanos deve ser considerada se a gentamicina for administrada por qualquer via em pacientes recebendo bloqueadores neuromusculares, tais como succinilcolina, tubocurarina ou decametônio; anestésicos ou transfusões maciças de sangue anticoagulado por citrato. Se ocorrer o bloqueio neuromuscular, sais de cálcio podem reverter esse fenômeno.

A associação in vitro de aminoglicosídeos com antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas ou cefalosporinas) pode resultar em uma inativação mútua significativa. Mesmo quando um aminoglicosídeo e uma penicilina são administrados separadamente por diferentes vias de administração, foi relatada redução na meia-vida plasmática ou dos níveis séricos do aminoglicosídeo em pacientes com disfunção renal e em alguns pacientes com a função renal normal. Foi relatada redução na meia-vida plasmática da gentamicina em pacientes com insuficiência renal grave que receberam carbenicilina concomitantemente com a gentamicina. Geralmente, tal inativação do aminoglicosídeo é clinicamente significativa somente em pacientes com a função renal seriamente prejudicada.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Conservar sulfato de gentamicina Injetável em locais com temperatura entre 15 e 30°C. Proteger da luz. O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, este medicamento deve ser utilizado imediatamente.

Características físicas e organolépticas do produto

O sulfato de gentamicina Injetável é um líquido incolor a levemente amarelado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

POSOLOGIA

Administração intramuscular

Pacientes com a função renal normal

  • Prematuros ou recém-nascidos a termo, com uma semana de vida ou menos: 5 a 6 mg/kg/dia (2,5 a 3,0 mg/kg, administrados a cada 12 horas).
  • Lactentes e recém-nascidos com mais de uma semana: 7,5 mg/kg/dia (2,5 mg/kg, administrados a cada 8 horas).
  • Crianças: 6 a 7,5 mg/kg/dia (2,0 a 2,5 mg/kg, administrados a cada 8 horas).
    Em pacientes com mais de 20 kg ou em condições pediátricas que requerem uma dose única maior do que 20 mg/kg, sulfato de gentamicina Injetável 40 mg/mL pode ser usada convenientemente.

Pacientes com insuficiência renal

A dosagem deve ser ajustada em pacientes com insuficiência renal. Sempre que possível, as concentrações séricas da gentamicina devem ser monitoradas. Os esquemas posológicos não se constituem em recomendações rígidas, mas são fornecidos para auxiliar na estimativa da dose, quando não é possível obter as concentrações séricas da gentamicina. Um método utilizado para o ajuste da dose consiste em aumentar o intervalo entre a administração das doses habituais. Como a concentração sérica de creatinina possui grande correlação com a meia-vida sérica da gentamicina, esse teste laboratorial poderá servir de parâmetro para o ajuste do intervalo entre as doses. Em adultos, o intervalo entre as doses (em horas) deverá ser calculado multiplicando-se o nível de creatinina sérica (mg/100 mL) por 8. Por exemplo, um paciente pesando 60 kg com um nível de creatinina sérica de 2 mg/100 mL podem ser administrados 60 mg (1 mg/kg) a cada 16 horas (2 mg/100 mL x 8). Essas orientações podem ser consideradas para o tratamento de lactentes e crianças com insuficiência renal grave.

Em pacientes com infecção sistêmica grave e insuficiência renal, é aconselhável a administração do antibiótico com mais frequência, mas em doses menores. Nesses indivíduos, devem-se determinar as concentrações séricas de gentamicina para se obter concentrações adequadas, mas não excessivas. Durante o tratamento, a concentração sérica deverá ser medida intermitentemente para que se obtenha uma orientação para o ajuste da dose. Após a dose inicial usual, pode-se fazer um cálculo aproximado para se determinar a dose reduzida, que deverá ser administrada em intervalos de 8 horas, dividindo-se a dose normalmente recomendada pelo nível de creatinina no soro (Tabela 1). Por exemplo, uma criança pesando 10 kg, com um nível de creatinina sérica de 2 mg/100 mL, que receberia normalmente uma dose inicial de 20 mg (2 mg/kg), pode-se administrar então 10 mg a cada 8 horas (20 dividido por 2). Deve-se notar que o status da função renal pode ser alterado durante o curso do processo infeccioso.

É importante reconhecer que com a deterioração da função renal pode-se necessitar de uma redução maior na dose do que o especificado nas orientações para pacientes com a função renal alterada estável.

Guia para ajuste de dose para pacientes com insuficiência renal

Creatinina sérica (mg/100 mL)

Depuração de creatinina (mL/min/1,73 m2)

Porcentagem da dose habitual

≤ 1,0

≥ 100

100

1,1–1,3

70–100

80

1,4–1,6

55–70

65

1,7–1,9

45–55

55

2,0–2,2

40–45

50

2,3–2,5

35–40

40

2,6–3,0

30–35

35

3,1–3,5

25–30

30

3,6–4,0

20–25

25

4,1–5,1

15–20

20

5,2–6,6

10–15

15

6,7–8,0

< 10

10

Em pacientes com insuficiência renal submetidos à hemodiálise, a quantidade de gentamicina removida do sangue pode variar dependendo de diversos fatores, inclusive do método de diálise empregado. Uma hemodiálise de 6 horas pode reduzir as concentrações séricas de gentamicina em aproximadamente 50%. Sessão de diálise mais curta removerá menos droga. Em crianças, a dose recomendada ao final de cada período de diálise é de 2,0 a 2,5 mg/kg, dependendo da gravidade da infecção. Os aminoglicosídeos também podem ser removidos por diálise peritoneal, mas em menor proporção do que pela hemodiálise.

Administração intravenosa

A administração intravenosa será recomendada na septicemia, choque e circunstâncias em que a via intramuscular não for praticável. Pode, também, ser a via de administração preferida para alguns pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, distúrbios hematológicos, queimaduras graves ou para os pacientes com massa muscular reduzida.

Para a administração intravenosa em adultos, uma dose única de sulfato de gentamicina Injetável pode ser diluída em 50 a 200 mL de solução salina isotônica estéril ou em solução estéril de dextrose em água a 5%; para lactentes e crianças, o volume de diluente deve ser menor. A solução pode ser infundida por um período de meia hora a duas horas.

Em certas circunstâncias, a dose única de sulfato de gentamicina Injetável pode ser administrada diretamente na veia ou no equipo, lentamente, por um período de 2 a 3 minutos.

Administração subconjuntival e subcapsular (cápsula de Tenon)

Clinicamente, sulfato de gentamicina Injetável pode ser utilizada por via subconjuntival com segurança nas infecções bacterianas oculares profundas e graves causadas por microorganismos sensíveis. Também, pode ser usada eficazmente em associação com penicilina antes e depois de cirurgias oculares, sempre que houver presença ou suspeita de infecção bacteriana.

Tais administrações devem ser feitas exclusivamente por profissionais treinados. A dose usual varia de 10 a 20 mg, dependendo da gravidade do caso. O sulfato de gentamicina Injetável 40 mg/mL deve ser usada devido ao volume necessário para a administração destas doses. A dose apropriada deve ser administrada com uma seringa tuberculínica (de 1 mL) e agulha de calibre 27–30, em condições assépticas, por via subconjuntival ou dentro da cápsula de Tenon, após a instilação de um anestésico tópico. A dose pode ser repetida 24 horas depois, se necessário.

Terapia inalatória

A terapia inalatória é adjuvante da sistêmica nas infecções pulmonares graves por nebulização ou instilação intratraqueal. A dose habitual é de 15 a 30 mg a cada 8 a 12 horas, diluída em solução salina fisiológica para um volume aproximado de 2 mL.

Terapia concomitante: A dose de sulfato de gentamicina Injetável não deverá ser reduzida quando administrada concomitantemente com outros antibióticos.

Modo de usar

O sulfato de gentamicina Injetável pode ser aplicada por via intravenosa, intramuscular, subconjuntival ou subcapsular (cápsula de Tenon), nebulização ou instilação intratraqueal direta. A dose recomendada para administração intramuscular e intravenosa é idêntica.

Antes do tratamento, deve-se determinar o peso corporal do paciente para calcular a dose correta. A dose do aminoglicosídeo em pacientes obesos deverá se basear na massa corporal magra estimada.

O sulfato de gentamicina Injetável não deve ser misturado com outros medicamentos. Aplique-a em separado, de acordo com a via de administração e o esquema posológico recomendados.

Devem-se medir as concentrações séricas máximas e residuais de gentamicina a fim de não ultrapassar as concentrações adequadas.

Com 2 a 3 doses diárias intravenosas ou intramusculares de sulfato de gentamicina Injetável, a concentração máxima medida 30 minutos a uma hora após a administração situa-se na faixa de 4 a 6 mcg/mL. Com a administração de uma dose única diária podem ocorrer, transitoriamente, concentrações máximas altas. Com qualquer esquema, a dosagem deve ser ajustada para se evitar concentrações acima de 12 mcg/mL por períodos prolongados. Também, devem-se evitar níveis séricos residuais acima de 2 mcg/mL, imediatamente antes da próxima dose. A determinação de uma concentração sérica adequada num paciente deve levar em conta a sensibilidade do agente causal, gravidade da infecção e o estado imunológico do paciente. Normalmente, a duração do tratamento para todos os pacientes é de 7 a 10 dias. Em infecções complicadas, recomenda-se tratamento mais prolongado. Nesses casos, recomenda-se avaliar regularmente as funções renal, auditiva e vestibular, uma vez que é mais provável a ocorrência de toxicidade com tratamentos acima de 10 dias. As doses devem ser reduzidas quando clinicamente indicado.

REAÇÕES ADVERSAS

Nefrotoxicidade: Os efeitos nefrotóxicos, como demonstrado pela presença de cilindros, células ou proteínas na urina ou pelo levantamento de BUN, NPN, creatinina sérica e oligúria, têm sido relatados. Estes efeitos ocorrem mais frequentemente em pacientes com antecedentes de insuficiência renal e nos tratados durante longos períodos ou com doses mais altas que as recomendadas.

Pacientes idosos e pediátricos podem estar particularmente em risco e é aconselhável observação clinica monitorada. Avaliação periódica da função renal e eletrólitos séricos é aconselhável para pacientes que receberam terapia prolongada (acima de 7 a 10 dias) com sulfato de gentamicina Injetável ou que foram tratados com doses acima da dose recomendada de acordo com idade, peso, ou função renal estimada.

Neurotoxicidade: Foram relatados efeitos adversos sobre os ramos vestibular e auditivo do oitavo par craniano, principalmente em pacientes com alteração da função renal ou nos que fazem uso de altas doses e/ou que se submetem a tratamentos prolongados.

Esses sintomas incluem tontura, vertigem, tinido, ataxia, sensação de ruído nos ouvidos e perda de audição. A perda de audição manifesta-se inicialmente pela diminuição da audição aos sons de alta tonalidade, e podem ser irreversíveis. Como com outros aminoglicosídeos, as anormalidades vestibulares também podem ser irreversíveis. Outros fatores que podem aumentar o risco de ototoxicidade induzida por aminoglicosídeos incluem: desidratação, administração concomitante com ácido etacrínico ou furosemida, ou exposição prévia a outras drogas ototóxicas. Também foram relatados formigamento na pele, espasmos musculares, convulsões e uma síndrome similar à miastenia gravis.

Outras reações adversas possivelmente relacionadas à gentamicina incluem: depressão respiratória, letargia, confusão, depressão, distúrbios visuais, diminuição do apetite, perda de peso, hipotensão e hipertensão; erupções cutâneas, prurido, urticária, ardor generalizado, edema laríngeo, reações anafilactoides, febre, cefaleia; náusea, vômito, aumento da salivação, estomatite; púrpura, pseudotumor cerebral, síndrome orgânica cerebral aguda, fibrose pulmonar, alopecia, dores articulares, hepatomegalia transitória e esplenomegalia. Muito raramente foi relatada anafilaxia.

Embora a tolerância local à sulfato de gentamicina Injetável geralmente seja excelente, foi relatada, ocasionalmente, dor no local da injeção. Raramente, têm-se observado atrofia cutânea ou necrose – sugestivas de irritação local.

Alterações em testes laboratoriais

As anormalidades nos exames laboratoriais, possivelmente relacionadas com a gentamicina, incluem: elevação das transaminases séricas [ALT (TGP), AST (TGO)] e aumento da desidrogenase lática no soro (DHL) e da bilirrubina; diminuição do cálcio, magnésio, sódio e potássio séricos; anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitose transitória, eosinofilia; aumento ou diminuição do número de reticulócitos; e trombocitopenia. Embora as

anormalidades nos exames clínicos laboratoriais possam ser achados isolados, elas podem se associar a sinais e sintomas clínicamente relacionados. Foram relatadas tardiamente atrofia subcutânea ou necrose gordurosa, sugerindo irritação local.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

SUPERDOSE

Podem ocorrer as reações adversas descritas para a gentamicina (ver “9. REAÇÕES ADVERSAS”). Em casos de superdose ou reações tóxicas, a hemodiálise pode ajudar a retirar a gentamicina do sangue. Com a diálise peritoneal, a proporção é consideravelmente menor à obtida por hemodiálise. Em recém-nascidos deve-se considerar a possibilidade de realizar exsanguineotransfusão. Procedimentos desse tipo são de particular importância em pacientes com insuficiência renal.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS


VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
 

MS 1.0186.0034.0048
MS 1.0186.0034.0056
MS 1.0186.0034.0013
MS 1.0186.0034.0064
MS 1.0186.0034.0072
MS 1.0186.0034.0021
Farm. Resp.: Amanda Bermejo Oba – CRF-SP n° 38.103

Registrado e Fabricado por:
Santisa Laboratório Farmacêutico S.A.
Rua Monsenhor Claro, nº 6–90 CEP: 17015-130 – Bauru/SP
CNPJ 04.099.395/0001–82
Indústria Brasileira


SAC (14) 2108 4900

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

Tem alguma dúvida sobre Sulfato de Gentamicina (Injetável 40 mg)?

Pergunte diretamente a um especialista

Sua pergunta será enviada aos especialistas do CatalogoMed, veja as dúvidas já respondidas.