Pentasa (Supositório)
LABORATÓRIOS FERRING LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Pentasa®
mesalazina
Supositórios 1 g
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Supositório
Embalagens contendo 4 blisteres com 7 unidades cada e 28 dedeiras
VIA RETAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada supositório contém:
mesalazina | 1000 mg |
excipiente q.s.p. | 1 supositório |
Excipientes: povidona, estearato de magnésio, talco e macrogol 6000.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Pentasa® Supositório está indicado como anti-inflamatório para reduzir as reações inflamatórias que acometem as mucosas1 gastrointestinais na retocolite ulcerativa idiopática2 (inflamação3 crônica das camadas mais superficiais, que revestem o intestino grosso4 e reto5, onde pode provocar lesões6 nas áreas afetadas) e doença de Crohn7 (inflamação3 crônica das camadas que revestem uma ou mais partes do tubo digestivo, desde a boca8, esôfago9, estômago10, intestinos11 delgado e grosso até o reto5 e ânus12, onde pode provocar lesões6 nas áreas afetadas). É também utilizado para prevenir e reduzir as recidivas13 dessas enfermidades, sendo o supositório indicado para o tratamento das inflamações14 do reto5 (proctite15 ulcerativa).
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Pentasa® tem como ingrediente ativo a mesalazina que atua na parede intestinal do aparelho digestivo16 como um anti-inflamatório local.
A atividade terapêutica17 da mesalazina depende do contato local da mesalazina com a área inflamada da mucosa intestinal18.
A administração de Pentasa® supositório gera alta concentração de mesalazina no reto5 e possui baixa absorção sistêmica.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Pentasa® não deve ser utilizado caso a resposta para alguma das perguntas a seguir for “SIM”:
- Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica19) a mesalazina ou aos salicilatos (por exemplo: ácido acetil salicílico - AAS)?
- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica19) a qualquer componente da formulação?
- Você possui doença renal20 ou hepática21 séria?
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento foi prescrito somente para você. Não compartilhe Pentasa com ninguém, mesmo se eles apresentarem sintomas22 semelhantes aos seus.
Advertências e precauções
A maioria dos pacientes que são intolerantes à sulfassalazina pode utilizar Pentasa® sem risco de reações similares. No entanto, pacientes alérgicos à sulfassalazina devem ter cautela ao utilizar o Pentasa® (risco de alergia23 a salicilatos). Em caso de reações de intolerância aguda, tais como cólicas24 abdominais, dor abdominal aguda, febre25, dor de cabeça26 severa e irritações na pele27 (erupção28 cutânea29), a terapia deve ser descontinuada imediatamente.
O produto deve ser utilizado com cautela em pacientes com problemas nos rins30 ou no fígado31 (função hepática21 e renal20 prejudicadas). Antes e durante o tratamento, pacientes com a função hepática21 prejudicada devem realizar exames para verificar os parâmetros de função hepática21 (como AST e ALT). Não é recomendado o uso do produto em pacientes com insuficiência renal32. Os pacientes devem fazer exames periódicos (por exemplo, avaliações de creatininemia), especialmente durante a fase inicial do tratamento. O status urinário deve ser determinado antes e durante o tratamento a pedido do médico.
Em pacientes que desenvolveram disfunção renal20 durante o tratamento, deve-se suspeitar de nefrotoxicidade33 induzida pela mesalazina. Deve-se aumentar a frequência do monitoramento da função renal20, caso o produto seja utilizado concomitantemente com outros agentes conhecidos como sendo nefrotóxicos.
Pacientes com doenças pulmonares, em particular asma34, devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento.Reações de hipersensibilidade cardíaca induzidas por mesalazina (mio e pericardites35) e discrasias sanguíneas sérias têm sido raramente relatadas com mesalazina. É recomendado realizar a contagem de células sanguíneas36 tanto no início quanto durante o tratamento. O tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou evidências destas reações adversas.
Pacientes que utilizam mesalazina concomitantemente com azatioprina, 6-marcaptopurina ou tioguanina pode ter maior risco de discrasias sanguíneas. O tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou evidências destas reações adversas.
Não é recomendado o uso de Pentasa® supositório em crianças.
Gravidez37 e Lactação38
Pentasa® deve ser utilizado com cautela durante a gravidez37 e a amamentação39, portanto o médico deve avaliar o risco/benefício da utilização do produto. A própria doença inflamatória intestinal pode aumentar o risco de ocorrer parto prematuro.
A mesalazina é conhecida por atravessar a barreira placentária e a sua concentração plasmática no cordão umbilical40 é menos que a concentração no plasma41 materno. O metabólito42 acetil-mesalazina é encontrado em concentrações similares no cordão umbilical40 e no plasma41 materno.
Estudos em animais com mesalazina oral não indicam efeitos diretos ou indiretos com relação à gravidez37, desenvolvimento fetal, parto e desenvolvimento pós natal. Não há estudos adequados e bem controlados do uso de Pentasa em mulheres grávidas. Dados limitados de estudos em humanos com mesalazina mostraram que não há aumento no risco de teratogênese43. Alguns dados indicam um aumento do risco de nascimento prematuro, natimorto e nascimento com baixo peso, porem estes efeitos também estão associados com a própria doença anti-inflamatória intestinal ativa.
Desordens sanguíneas (pancitopenia44, leucopenia45, trombocitopenia46, anemia47) foram relatadas em recém- nascidos de mães tratadas com Pentasa®.
Em apenas um caso após o uso por longo período de altas doses de mesalazina (2–4 g oral) durante a gravidez37, foi relatada a falência renal20 em um neonato48.
A mesalazina é excretada no leite materno. A concentração de mesalazina no leite materno é menor que no sangue49 materno, enquanto que o metabólito42 (acetil-mesalazina) aparece em concentrações similares ou aumentadas. Há experiência limitada do uso de mesalazina em mulheres lactantes50. Não foram realizados estudos controlados com Pentasa® durante a amamentação39. Reações de hipersensibilidade como diarreia51 na criança não podem ser excluídas. Se a criança desenvolver diarreia51, a amamentação39 deve ser descontinuada.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Gravidez37 e Lactação38
O tratamento com Pentasa® não parece ter efeito na capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Fertilidade
Estudos em animais não demonstram efeito da mesalazina na fertilidade feminina e masculina.
Interações medicamentosas
Demonstrou-se, por diversos estudos, que a terapia combinada52 de Pentasa® com azatioprina (utilizada após transplantes ou para tratar doenças autoimunes53),6-mercaptopurina ou tioguanina (quimioterapia54, utilizada no tratamento da leucemia55) mostra maior frequência de mielossupressão (diminuição da produção de células sanguíneas36), portanto parece que existe uma interação. No entanto, o mecanismo que leva a interação não está completamente estabelecido.
Recomenda-se o monitoramento regular, através de exames de sangue49, para verificar a quantidade de glóbulos brancos sanguíneos e o regime de uso das tiopurinas deve ser ajustado de forma adequada. Há uma fraca evidência de que a mesalazina possa reduzir o efeito anticoagulante56 da varfarina.
Interação com alimento e álcool
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interação de Pentasa® supositório com alimentos. Alta concentração de etanol (40%) pode influenciar a liberação da droga de preparações de liberação modificada de mesalazina in vitro. Entretanto, não é esperada interação quando a mesalazina é consumida ocasionalmente com bebidas alcoólicas
Alterações de exames laboratoriais
Não há estudos bem controlados que constatem alterações em exames laboratoriais. Porém, alterações nas funções hepáticas57 e renais e nos componentes sanguíneos são relatados como reações adversas raras. Possivelmente ocorram alterações em consequência destas reações adversas.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde58.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
O medicamento deve ser mantido à temperatura ambiente (15–30°C), em sua embalagem original, ao abrigo da luz e da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Pentasa® supositório possui coloração branca a marrom claro, oblongo e possui manchas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Sempre use Pentasa de acordo com as recomendações de seu médico. Não tome mais Pentasa além do que foi prescrito pelo seu médico.
Após a abertura do blister, a administração do supositório deve ser imediata (via retal). É recomendado evacuar antes da administração do supositório.
- Retire um supositório do blister.
- Por razões de higiene, é recomendável o uso da proteção de borracha para os dedos (dedeira). O supositório deve ser introduzido até que se sinta resistência e até que a mesma desapareça novamente.
- Para facilitar a administração, o supositório pode ser umedecido com água ou gel lubrificante à base de água.
- Caso o supositório seja eliminado nos primeiros dez minutos após a sua introdução, outro supositório deverá ser introduzido.
- Descarte o invólucro e o protetor de dedo (dedeira).
Posologia
Proctite15 ulcerativa - Adultos: Um supositório, uma a duas vezes ao dia, por 4 semanas. O limite máximo diário de administração é de 4 g/dia.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
No caso de esquecimento da dose do medicamento, fazer uso do medicamento imediatamente após o momento em que se deu conta do esquecimento. A próxima dose deve ser administrada no horário usual, entretanto o intervalo entre as duas doses deve ser, no mínimo, de 3 horas. Caso o intervalo seja menor do que 3 horas, não administrar a dose esquecida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Pentasa® é geralmente bem tolerado. É importante notar que muitas das desordens podem ser atribuídas à própria doença inflamatória intestinal.
As reações adversas mais frequentemente observadas em estudos clínicos são diarreia51, náusea59, dor abdominal, dor de cabeça26, vômito60 e rash61 (lesões6 na pele27).
Reações de hipersensibilidade e febre25 podem ocorrer ocasionalmente.
As seguintes reações adversas, apresentadas por sistemas corporais, foram infrequentemente relatas (isto é, menos de 1% dos pacientes) em testes clínicos realizados para colite62 ulcerativa e doença de Crohn7.
Em muitos casos a relação de causalidade com Pentasa não foi estabelecida:
- Sistema Nervoso63: depressão, insônia, parestesia64 (sensação anormal e desagradável sobre a pele27), sonolência.
- Cardiovascular: palpitações65 (sensação de batimento forte ou rápido do coração66) e vasodilatação (aumento do diâmetros dos vasos sanguíneos67).
- Gastrointestinais: agravamento da colite62 ulcerativa, anorexia68, aumento enzimático (da fosfatase alcalina69 e do LDH -lactato70 desidrogenase), candidíase71 (infecção72 fúngica73), constipação74 (retenção de fezes), disfagia75 (dificuldade de engolir), distensão abdominal, fezes anormais (alterações na cor e textura), incontinência fecal76, melena77 (diarreia51 sanguinolenta78 – fezes de cor escura brilhante e fétida pela presença de sangue49), sangramento gastrointestinal, sangramento retal, sede, úlcera79 de esôfago9, úlcera duodenal80, ulceração81 bucal.
- Dermatológicas: acne82, alterações nas unhas83, edema84, equimose85 (mancha na pele27 por extravasamento de sangue49), secura da pele27, sudorese86.
- Outras Reações: albuminuria87 (presença de albumina88 na urina89), amenorreia90 (ausência de fluxo menstrual), astenia91 (diminuição da força física), aumento enzimático (da lipase), cãibras nas pernas, conjuntivite92, dor no peito93, hematúria94 (presença de sangue49 na urina89), hipomenorréia (fluxo menstrual diminuído), incontinência urinária95, mal-estar, menorragia96, metrorragia97 (hemorragia98 uterina), Síndrome99 de Kawasaki (inflamação3 na parede dos vasos sanguíneos67), trombocitemia (redução das plaquetas100 no sangue49).
Pós-comercialização
Frequência das reações adversas com base nos testes clínicos realizados pela Ferring e relatos de eventos pós-comercialização:
Reação comum (> 1/100 e < 1/10):
- Sistema Nervoso63: cefaleia101
- Gastrointestinais: diarreia51, dores abdominais, náusea59, vômitos102, flatulência (aumento de gases), piora da colite62 ulcerativa, proctalgia (dor retal) quando administrado concomitante com Pentasa enema103.
- Dermatológicas: erupção28 cutânea29 (incluindo urticária104, erupção28 eritematoso105).
Desordens gerais e no local da administração: (apenas para administração retal) desconforto anal e irritação no local de aplicação, prurido106 (coceira), tenesmo107 (espasmo108 anal com sensação iminente de evacuação).
- Sistema Imune109: pirexia110 (febre25)
- Musculoesqueléticas e ossos: artralgia111 (dor articular), astenia91 (diminuição da força física).
Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000):
- Sistema Nervoso63: tontura112.
- Cardiovascular: miocardite113* e pericardite114* (doenças cardíacas).
- Gastrointestinais: aumento enzimático (da amilase), e pancreatite115* (inflamação3 do pâncreas116) aguda.
- Dermatológicas: Fotossensibilidade (aumento da sensibilidade da pele27 ao sol e aos raios ultravioletas)**
Reação muito rara (< 1/10.000):
- Sangue49 e sistema linfático117: Alteração da contagem sanguínea (anemia47, anemia47 aplástica, agranulocitose118 (diminuição dos leucócitos119 granulócitos120 no sangue49), neutropenia121 (diminuição dos neutrófilos122 no sangue49), leucopenia45 (diminuição dos leucócitos119 no sangue49, incluindo granulocitopenia), pancitopenia44 (diminuição geral dos elementos sanguíneos), trombocitopenia46 (diminuição das plaquetas100 no sangue49) e eosinofilia123 (aumento anormal de eosinófilos124)).
- Sistema Imune109: reação de hipersensibilidade, reação anafilática125 (alergia23 severa), síndrome99 de DRESS (Drug Rash61 With Eosinophilia and Systemic Symptoms) (reação adversa sistêmica ao medicamento). Sistema nervoso63: neuropatia periférica126 (dano ao sistema nervoso periférico127).
- Sistema Respiratório128: reações pulmonares alérgicas e fibróticas (incluindo dispneia129, tosse, broncoespasmo130, alveolite alérgica (inflamação3 dos alvéolos pulmonares131), eosinofilia123 pulmonar, doença pulmonar intersticial132, infiltração pulmonar, pneumonia133) e pneumonite134 (inflamação3 pulmonar)). Gastrointestinais: pancolite.
- Hepato-biliar: Aumento das enzimas hepáticas135 (transaminases) e parâmetros de colestase136 (ex: fosfatase alcalina69, gama-glutamiltransferase e bilirrubina137), hepatotoxicidade138 (toxicidade139 no fígado31, incluindo hepatite140*, hepatite140 colestásica, cirrose141, insuficiência hepática142 (diminuição da funcionalidade do fígado31)).
- Dermatológicas: alopecia143 reversível, dermatite144 alérgica, eritema multiforme145 (lesões6 avermelhadas e salientes na pele27), síndrome99 de Steve Johnson (reação alérgica19 grave que causa lesões6 na pele27 e mucosas1), edema84 de Quincke (inchaço146 de tecido subcutâneo147).
- Musculoesqueléticas e ossos: mialgia148 (dor muscular), reações similares ao lúpus149 eritematoso105.
- Urinárias e renais: comprometimento da função renal20 (incluindo nefrite150 intersticial132* aguda e crônica, síndrome nefrótica151, insuficiência renal32) e descoloração da urina89.
- Sistema reprodutor: oligospermia reversível (secreção insuficiente do esperma152).
- Sistema cardíaco: derrame153 pericárdico (acúmulo de líquido na membrana que envolve o coração66 que pode provocar tamponamento do coração66)
- Desordens gerais e no local da administração: febre25
Reações com frequência desconhecida:
- Gastrointestinais: icterícia154, icterícia154 colestática e possível dano hepatocelular, que inclui necrose155 do fígado31. Houve um relato de síndrome99 de Kawasaki que levou a alterações da função hepática21.
- Dermatológicas: angioedema156.
- Desordens gerais e no local da administração: dor no peito93.
*O mecanismo de mio e pericardite114, pancreatite115, nefrite150 e hepatite140 induzido pela mesalazina é desconhecido, porém pode ser de origem alérgica.
**Fotossensibilidade: Reações mais graves são relatadas em pacientes com condições pré-existentes como dermatite144 atópica ou eczema157 atópico
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Procure imediatamente seu médico ou hospital se você tomar acidentalmente mais Pentasa do que o médico prescreveu. Você deve mostrar a caixa de Pentasa. Um tratamento médico pode ser necessário.
No caso de reações adversas intensas, suspender o uso do produto e imediatamente contatar o seu médico.
A experiência clínica de superdosagem com a mesalazina é limitada e não indica toxicidade139 renal20 ou hepática21. Mas como Pentasa é um amino salicilato, sintomas22 de intoxicação por salicilato tais como desordem equilíbrio ácido-base, hiperventilação, edema pulmonar158, vômito60, desidratação159 e hipoglicemia160 podem ocorrer. Sintomas22 de superdosagem com salicilatos são bem descritos na literatura.
Há relatos de pacientes utilizando doses diárias de 8 gramas por um mês sem nenhum efeito adverso. Não há um antídoto161 específico e o tratamento deve ser sintomático162 e de suporte.
Há relatos de pacientes utilizando doses diárias de 8 gramas por um mês sem nenhum efeito adverso. Recomenda-se que o gerenciamento da superdosagem seja através de um tratamento sintomático162 em hospital com monitoramento da função renal20.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS – 1.2876.0002
Farm. Resp.: Silvia Takahashi Viana CRF/SP 38.932
Fabricado por:
Pharbil Pharma GmbH Bielefeld, Alemanha
Embalado por:
Ferring International Center SA – FICSA St. Prex, Suíça
Importado, comercializado e registrado por:
Laboratórios Ferring Ltda. Praça São Marcos, 624 05455–050 - São Paulo – SP
CNPJ: 74.232.034/0001–48
SAC 0800 772 4656